Верапамил - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Верапамил

Верапамил: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Верапамил

ATX код: C08DA01

Активна съставка: верапамил (верапамил)

Производител: JSC "Biosintez", Obolenskoe, STI-MED-SORB, Irbitskiy Khimfarmzavod, AVVA-RUS (Русия), концерн Hemofarm A. D. (Югославия), Pharbita (Холандия), BASF Generics (Германия), JSC "Alkaloid" (Република Македония)

Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019

Цени в аптеките: от 30 рубли.

Купува

Верапамил е лекарство с антиаритмичен, антиангинален и антихипертензивен ефект.

Форма на издаване и състав

Верапамил се предлага в следните лекарствени форми:

• Филмирани таблетки (10 бр. В блистери, 1 или 5 блистера в картонена кутия);
• Разтвор за интравенозно приложение: безцветен, прозрачен (в безцветни стъклени ампули, по 2 ml, по 5 ампули в блистери, 2 или 10 опаковки в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

• Активна съставка: верапамил хидрохлорид - 40 или 80 mg;
• Спомагателни компоненти: двуосновен калциев фосфат, нишесте, бутилхидроксианизол, пречистен талк, магнезиев стеарат, желатин, метилпарабен, хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид, индигокармин.

Съставът на 1 ампула инжекционен разтвор включва:

• Активна съставка: верапамил хидрохлорид - 5 mg;
• Спомагателни компоненти: натриев хлорид - 17 mg, натриев хидроксид - 16,8 mg, лимонена киселина монохидрат - 42 mg, концентрирана солна киселина - 0,0054 ml, вода за инжекции - до 2 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Верапамил е лекарство с антиаритмично, антихипертензивно и антиангинозно действие. Той е блокер на бавните калциеви канали. Той предотвратява трансмембранното навлизане на калциеви йони (и евентуално натриеви йони) в гладкомускулните клетки на миокарда и кръвоносните съдове, както и в клетките на миокардната проводима система. Антиаритмичният ефект на верапамил вероятно се дължи на блокадата на бавните канали на сърдечната проводима система. Електрическата активност на синоатриалния и атриовентрикуларния възел се влияе от навлизането на калций в клетките през бавни канали. Верапамил инхибира приема на калций, забавя атриовентрикуларната проводимост, което води до увеличаване на ефективния рефрактерен период в AV възела, в зависимост от сърдечната честота. При пациенти с предсърдно трептене и / или предсърдно мъждене този ефект причинява намаляване на камерната честота. Верапамил предотвратява повторното навлизане на възбуда в AV възела и помага за възстановяване на правилния синусов ритъм при пациенти, страдащи от пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, включително синдром на Wolf-Parkinson-White.

Приемът на Верапамил не влияе върху проводимостта на импулса по допълнителни пътища, а също така не води до промяна в нормалния потенциал на действие на предсърдията или времето на интравентрикуларна проводимост. В този случай лекарството помага за намаляване на амплитудата, скоростта на деполяризация и проводимостта на импулсите в променените предсърдни влакна. Верапамил не причинява спазми на периферните артерии, не променя общата концентрация на калций в кръвния серум. Активната съставка помага за намаляване на натоварването и контрактилитета на миокарда. Отрицателният инотропен ефект на верапамил при повечето пациенти (включително тези с органични лезии на сърцето) се компенсира от намаляване на натоварването. Обикновено това не намалява сърдечния индекс,въпреки това, при тежка или умерена хронична сърдечна недостатъчност (с натиск на клина на белодробната артерия над 20 mm Hg и фракция на изтласкване на лявата камера до 35%), има вероятност от остра декомпенсация на хронична сърдечна недостатъчност. В резултат на болусно интравенозно приложение, максималният терапевтичен ефект на верапамил настъпва след 3-5 минути. При интравенозно приложение на Verapamil в стандартна терапевтична доза (5-10 mg) се наблюдава преходно, най-често асимптоматично, понижаване на нормалното кръвно налягане, системно съдово съпротивление и контрактилитет. Наблюдава се леко повишаване на налягането за пълнене на лявата камера. В резултат на болусно интравенозно приложение, максималният терапевтичен ефект на верапамил настъпва след 3-5 минути. При интравенозно приложение на Verapamil в стандартна терапевтична доза (5-10 mg) се наблюдава преходно, най-често асимптоматично, понижаване на нормалното кръвно налягане, системно съдово съпротивление и контрактилитет. Наблюдава се леко повишаване на налягането за пълнене на лявата камера. В резултат на болусно интравенозно приложение, максималният терапевтичен ефект на верапамил настъпва след 3-5 минути. При интравенозно приложение на Verapamil в стандартна терапевтична доза (5-10 mg) има преходно, най-често асимптоматично, понижаване на нормалното кръвно налягане, системно съдово съпротивление и контрактилитет. Наблюдава се леко повишаване на налягането за пълнене на лявата камера. Наблюдава се леко повишаване на налягането за пълнене на лявата камера. Наблюдава се леко повишаване на налягането за пълнене на лявата камера.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата:

• абсорбция: около 90–92% от лекарството се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Бионаличността на верапамил е ниска (приблизително 20%), което се обяснява с ефекта от първото преминаване през черния дроб. Съдържанието в кръвната плазма се увеличава постепенно. Максималната плазмена концентрация е 81,34 ng / ml. Средното време за достигане на максималната концентрация е 4,75 ч. Един ден след приема на лекарството се откриват достатъчно високи терапевтични концентрации (51,6 ng / ml) в кръвната плазма. Връзката с плазмените протеини е около 90%;
• разпределение: при прием на единична доза, полуживотът е от 2,8 до 7,4 часа, а при многократно приложение на лекарството - от 4,5 до 12 ч. При пациенти в напреднала възраст полуживотът се увеличава. Верапамил преминава през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери, екскретира се в кърмата;
• метаболизъм: метаболизира се в черния дроб (ефект на първо преминаване). Регистрирани са 12 метаболита на верапамил, основният от които е фармакологично активният норверапамил. Други метаболити са предимно неактивни;
• екскреция: приблизително 70% от приетата доза Верапамил се екскретира с урината и приблизително 16% или повече с изпражненията в продължение на 5 дни след перорално приложение на лекарството. В непроменен вид 3-4% се екскретират от тялото.

Когато се прилага интравенозно:

• разпределение: верапамил се разпределя добре в телесните тъкани. При здрави доброволци обемът на разпределение е от 1,6 до 1,8 l / kg. Около 90% се свързва с плазмените протеини;
• метаболизъм: в хода на метаболитните проучвания in vitro е доказано, че верапамил се метаболизира от изоензими CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 от семейството на цитохром Р ₄₅₀. Когато се приема перорално от здрави доброволци, верапамил се метаболизира екстензивно в черния дроб, образувайки 12 метаболита, повечето от които присъстват в следи. Основните метаболити включват форми на O- и N-деалкилирани производни на верапамил. В хода на проучванията при кучета беше разкрито, че само норверапамил е фармакологично активен метаболит (около 20% в сравнение с изходното съединение). Верапамил преминава през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери, в малки количества се екскретира в кърмата;
• елиминиране: кривата на промени в съдържанието на верапамил в кръвта има биекспоненциален характер с бърза ранна фаза на разпределение (полуживот - около 4 минути), както и по-бавна терминална фаза на елиминиране (полуживот - от 2 до 5 часа). В рамките на 24 часа приблизително 50% от дозата на лекарството се екскретира през бъбреците, в рамките на 5 дни - 70%. Около 16% от дозата верапамил се екскретира през червата. В непроменен вид 3-4% верапамил се екскретира от тялото. Общият клирънс на верапамил приблизително съответства на чернодробния кръвен поток - около 1 L / h / kg (диапазон от 0,7 до 1,3 L / h / kg).

В случай на нарушена бъбречна функция, фармакокинетичните параметри на верапамил не се променят, което е регистрирано по време на проучвания при две групи пациенти: без нарушена бъбречна функция и с бъбречна недостатъчност в терминалния стадий. Норрапамил и верапамил не се екскретират чрез хемодиализа.

Възрастовият индекс може да промени фармакокинетичните параметри на верапамил, когато се използва при пациенти с артериална хипертония. При пациенти в напреднала възраст полуживотът може да бъде увеличен. Връзката между възрастта и антихипертензивния ефект на лекарството не е установена.

Показания за употреба

Хапчета

• Нарушения на сърдечния ритъм, включително пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене и трептене (тахиаритмичен вариант), суправентрикуларна екстрасистолия - за лечение и профилактика;
• Нестабилна ангина (ангина в покой), хронична стабилна ангина (ангина при натоварване), вазоспастична ангина (вариантна ангина, ангина на Prinzmetal) - за лечение и профилактика;
• Артериална хипертония - за лечение.

Инжекционен разтвор

Верапамил под формата на инжекционен разтвор се използва за облекчаване на атаки на надкамерна пароксизмална тахикардия, предсърдна екстрасистолия, пароксизми на предсърдно трептене и предсърдно мъждене.

Противопоказания

Абсолютно:

• Хронична сърдечна недостатъчност етап IIB-III;
• Синдром на Morgagni-Adams-Stokes;
• Синоатриална блокада;
• Синдром на болния синус;
• Кардиогенен шок (различен от този, причинен от аритмия) (за хапчета);
• Тежка брадикардия (за таблетки);
• Синдром на Wolff-Parkinson-White (за хапчета);
• Остра сърдечна недостатъчност (за хапчета);
• Атриовентрикуларен блок II и III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър) (за таблетки);
• Артериална хипотония (за инжекционен разтвор);
• Остър миокарден инфаркт (за инжекционен разтвор);
• Аортна стеноза (за инжекционен разтвор);
• Интоксикация с дигиталис (за инжекционен разтвор);
• Камерна тахикардия (за инжекционен разтвор);
• Синдром на Laun-Ganong-Levin или синдром на Wolff-Parkinson-White в комбинация с предсърдно трептене или предсърдно мъждене (с изключение на пациенти с пейсмейкър) (за инжекционен разтвор);
• Порфирия (за инжекционен разтвор);
• Едновременна терапия с интравенозно приложение на бета-блокери;
• Възраст под 18 години;
• Бременност и период на кърмене (за инжекционен разтвор);
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Относително (Верапамил трябва да се използва с повишено внимание при наличие на следните състояния / заболявания):

• Атриовентрикуларен блок 1 степен;
• Брадикардия;
• Тежки функционални нарушения на бъбреците и черния дроб;
• Артериална хипотония със систолично налягане под 100 mm Hg. (за таблетки);
• Хронична сърдечна недостатъчност от I и II степен (за таблетки) и I и IIA степени (за инжекционен разтвор);
• Едновременен прием с бета-блокери (за инжекционен разтвор);
• Миокарден инфаркт с левокамерна недостатъчност (за инжекционен разтвор);
• Възрастна възраст (за инжекционен разтвор).

Инструкции за употреба на Верапамил: метод и дозировка

Хапчета

Верапамил се приема през устата с малко количество вода, за предпочитане по време на или след хранене.

Лекарят определя режима на дозиране и продължителността на терапията индивидуално, в зависимост от състоянието на пациента, тежестта и характеристиките на хода на заболяването, както и ефективността на лекарството.

Началната единична доза за възрастни за лечение на артериална хипертония и за профилактика на пристъпи на стенокардия, аритмии е 40-80 mg, честотата на приложение е 3-4 пъти на ден. Еднократна доза, ако е необходимо, се увеличава до 120-160 mg (максимум - 480 mg на ден).

При изразени функционални нарушения на черния дроб е препоръчително терапията да започне с най-ниските дози (максимум 120 mg на ден).

Инжекционен разтвор

Верапамил трябва да се прилага интравенозно, бавно, в продължение на поне 2 минути, като непрекъснато се проследява електрокардиограмата, сърдечната честота и кръвното налягане. При пациенти в напреднала възраст, за да се намали рискът от развитие на нежелани действия, приложението на разтвора трябва да се извършва най-малко 3 минути.

При спиране на пароксизмални сърдечни аритмии, Verapamil се инжектира интравенозно в поток от 2-4 ml 0,25% разтвор (5-10 mg), като се следи електрокардиограмата и кръвното налягане. Ако няма ефект, е възможно да се въведе отново същата доза от лекарството след 30 минути. За разреждане на 2 ml 0,25% разтвор на Verapamil използвайте 100-150 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Странични ефекти

Хапчета

• Централна нервна система: главоболие, световъртеж; в редки случаи - летаргия, повишена нервна възбудимост, повишена умора;
• Храносмилателна система: повръщане, гадене, запек; в някои случаи - преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвната плазма;
• Сърдечно-съдова система: зачервяване на лицето, AV блокада, тежка брадикардия, артериална хипотония, поява на симптоми на сърдечна недостатъчност (при използване на високи дози от лекарството, особено при предразположени пациенти);
• Алергични реакции: сърбеж, кожен обрив;
• Други: периферен оток.

Инжекционен разтвор

• Храносмилателна система: гадене, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза;
• Централна нервна система: повишена умора, тревожност, главоболие, световъртеж, припадък, екстрапирамидни нарушения, летаргия, астения, депресия, сънливост;
• Сърдечно-съдова система: тежка брадикардия (поне 50 удара в минута), изразено понижение на кръвното налягане, влошаване или развитие на сърдечна недостатъчност, тахикардия; евентуално - развитие на ангина пекторис, до миокарден инфаркт (особено при пациенти с тежка обструктивна болест на коронарните артерии), аритмии (включително трептене и мъждене на вентрикулите); с бързото въвеждане на разтвора - асистолия, атриовентрикуларен блок от III степен, колапс;
• Алергични реакции: зачервяване на лицето, обрив, пруритус, ексудативен еритем мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson);
• Други: белодробен оток, преходна загуба на зрение на фона на максимална концентрация, асимптоматична тромбоцитопения, периферен оток (включително подуване на глезените, краката и стъпалата).

Предозиране

Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане (понякога до ниво, което не може да бъде измерено), загуба на съзнание, шок, избягващ ритъм, атриовентрикуларен блок от I или II степен (често се наблюдават периоди на Венкебах със или без ритъм на приплъзване), пълен атриовентрикуларен блок, придружен от пълен атриовентрикуларен дисоциация, сърдечен арест, арест на синусовия възел, синусова брадикардия, сърдечна недостатъчност, синоатриална блокада, асистолия.

В случай на ранно откриване (трябва да се има предвид, че когато се приема през устата, освобождаването и абсорбцията на верапамил в червата се случва в рамките на 2 дни), се изписва стомашна промивка, ако не са минали повече от 12 часа от прилагането. При намалена подвижност на стомашно-чревния тракт (при липса на чревни шумове), тази мярка може да се извърши в по-късни периоди.

Лечението е симптоматично и зависи от клиничната картина на предозирането.

Калцият е специфичен антидот. За лечение на предозиране, разтвор на калциев глюконат 10% (10-30 ml) се прилага интравенозно или бавно като капка инфузия. Ако е необходимо, процедурата може да се повтори.

При синусова брадикардия, атриовентрикуларен блок II и III степен са показани сърдечен арест, изопреналин, атропин, орципреналин или сърдечна стимулация.

При артериална хипотония се предписват норепинефрин (норепинефрин), добутамин, допамин. Хемодиализата е неефективна.

специални инструкции

По време на терапията е необходимо да се следи функцията на дихателната и сърдечно-съдовата системи, нивото на електролитите и глюкозата в кръвта, количеството отделена урина и обема на циркулиращата кръв.

При интравенозно приложение на Верапамил е възможно да се удължи интервалът на PQ при плазмена концентрация над 30 mg / ml.

Не се препоръчва внезапно спиране на терапията.

Верапамил трябва да се използва внимателно от шофьори на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание (поради намаляване на скоростта на реакция).

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите, Verapamil е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.

Няма данни за употребата на лекарството при бременни жени.

В хода на проучванията върху животни не е установен пряк или косвен токсичен ефект върху репродуктивната система. Тъй като резултатите от проучвания върху животни не предсказват надеждно отговора на лекарствената терапия при хора, Verapamil по време на бременност може да се използва само в случаите, когато потенциалната полза за майката е по-висока от очаквания риск за детето.

Лекарството се характеризира с проникване през плацентарната бариера, намира се и в кръвта на пъпната вена по време на раждане.

Верапамил и метаболитите се екскретират в кърмата. Според наличните ограничени данни дозата на Верапамил, която кърмачето получава с мляко, е доста ниска (от 0,1 до 1% от количеството, взето от майката на Верапамил). Тъй като не може да се изключи вероятността от усложнения за кърмачета, лекарството по време на кърмене е разрешено да се използва само в случаите, когато потенциалната полза за майката е по-висока от очаквания риск за детето.

Използване от детството

Забранено е употребата на Verapamil за лечение на пациенти на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

При тежка бъбречна недостатъчност лекарството трябва да се използва с повишено внимание, като се предписва по-ниска начална доза.

При нарушения на чернодробната функция

В случай на нарушена чернодробна функция и тежка чернодробна недостатъчност, лекарството трябва да се използва с повишено внимание, като се предписва по-ниска начална доза.

Употреба при възрастни хора

При лечението на пациенти в напреднала възраст се препоръчва по-ниска начална доза.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на Верапамил с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:

• Антиаритмици, бета-блокери и инхалационни анестетици: увеличаване на кардиотоксичния ефект (риск от развитие на атриовентрикуларен блок, рязко намаляване на сърдечната честота, развитие на сърдечна недостатъчност, рязко намаляване на кръвното налягане);
• Антихипертензивни лекарства и диуретици: засилване на хипотензивния ефект на Верапамил;
• Дигоксин: повишаване нивото на концентрация на дигоксин в кръвната плазма (за да се определи оптималната доза на лекарството и да се предотврати интоксикация, трябва да се следи нивото му в кръвната плазма);
• Циметидин и ранитидин: повишаване на плазмената концентрация на Верапамил;
• Теофилин, празозин, циклоспорин: повишаване на тяхната концентрация в кръвната плазма;
• Мускулни релаксанти: засилване на действието на мускулния релаксант;
• Рифампицин, фенобарбитал: намаляване на концентрацията на Верапамил в кръвната плазма и отслабване на неговото действие;
• Ацетилсалицилова киселина: увеличаване на вероятността от кървене;
• Хинидин: повишаване на концентрацията на хинидин в кръвната плазма, повишаване на риска от намаляване на кръвното налягане, при хипертрофична кардиомиопатия - развитие на тежка артериална хипотония;
• Карбамазепин, литий: повишен риск от невротоксични ефекти.

Аналози

Аналозите на Verapamil са: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nicardipine, Riodipin, Nimodipin.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно, сухо място, недостъпно за деца при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Верапамил

Отзивите за Верапамил показват, че лекарството е ефективно средство за лечение на аритмии, тахикардия, артериална хипертония, стабилна ангина при натоварване.

По време на бременност Verapamil се използва за лечение на тахикардия, сърдечни аритмии и за намаляване на тонуса на матката. Отзивите за ефективността на лекарството през този период са двусмислени.

Много потребители отбелязват такова предимство на Verapamil като ниската му цена. Най-честите нежелани реакции са запек, зачервяване и брадикардия.

Цена за Верапамил в аптеките

Приблизителната цена за Verapamil е: 30 таблетки от 80 mg - 70 рубли, 50 таблетки от 40 mg - 40 рубли, 10 ампули от 2 ml разтвор за интравенозно приложение от 0,25% - 50 рубли.

Верапамил: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Верапамил 40 mg филмирани таблетки 50 бр. 30 рубли Купува

Верапамил 40 mg филмирани таблетки 50 бр. 31 РУБЛИ Купува

Верапамил 80 mg филмирани таблетки 20 бр. 38 РУБЛИ Купува

Верапамил 40 mg филмирани таблетки 30 бр. 40 рубли Купува

Верапамил 80 mg филмирани таблетки 30 бр. 46 рубли Купува

Верапамил таблетки p.p. 40mg 30 бр. 48 рубли Купува

Верапамил таблетки п / о 80mg 30 бр. 61 рубли Купува

Верапамил 80 mg филмирани таблетки 50 бр. 74 РУБЛИ Купува

Верапамил 80 mg филмирани таблетки 50 бр. 79 рубли Купува

Верапамил 240 mg покрити таблетки 20 бр. 111 рубли Купува

Верапамил таблетки p.p. ретард 240mg 20 бр. 142 рубли Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!