Глимепирид
Глимепирид: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: глимепирид
ATX код: A10BB12
Активна съставка: Глимепирид (Glimepiride)
Производител: Vertex (Русия), Rafarma (Русия), Pharmstandard-Leksredstva (Русия), Pharmproject (Русия), Pliva Hrvatska (Хърватия)
Актуализация на описанието и снимката: 24.10.2018
Цени в аптеките: от 60 рубли.
Купува
Глимепирид е трето поколение хипогликемично лекарство от сулфонилурейната група.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Глимепирид - таблетки: бели или почти бели, плоскоцилиндрични; за дози от 1 mg, 2 mg, 3 mg - с фаска, за доза от 4 mg - с фаска и кръстовидна линия, за дозировка от 6 mg - с фаска и прорез (10, 15, 20 или 30 таблетки в блистер, в картонена кутия 3 или 6 опаковки по 10 таблетки, или 2 или 4 опаковки по 15 таблетки, или 3 опаковки по 20 таблетки, или 1 или 2 опаковки по 30 таблетки; по 30 или 60 таблетки в полиетиленов буркан с висока плътност, в картонена кутия 1 банка).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: глимепирид - 1/2/3/4/6 mg;
- помощни компоненти: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриево карбоксиметил нишесте (натриев нишестен гликолат), повидон К-30, полисорбат 80, магнезиев стеарат.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Глимепирид е хипогликемично средство, производно на ново (трето) поколение сулфонилурейно производно. Стимулира отделянето на инсулин от бета-клетките на панкреаса (панкреатично действие), подобрявайки способността им да реагират на глюкозна стимулация, докато количеството отделен инсулин е значително по-малко, отколкото при действието на други производни на сулфонилурейната киселина, което намалява риска от хипогликемия.
В допълнение, глимепиридът има екстра-панкреатичен ефект - увеличава чувствителността на периферните тъкани (мазнини и мускули) към действието на собствения си инсулин, намалява абсорбцията на инсулин от черния дроб и инхибира производството на глюкоза в черния дроб. Също така, лекарството има антитромботичен ефект, селективно инхибира циклооксигеназата и намалява превръщането на арахидоновата киселина в тромбоксан А2, което насърчава агрегацията на тромбоцитите.
Глимепирид нормализира съдържанието на липиди, понижава нивото на малонов алдехид в кръвта, което води до намаляване на липидната пероксидация, което допринася за антиатерогенния ефект на лекарството.
В допълнение, лекарството намалява тежестта на оксидативен стрес, присъстващ в тялото на пациент със захарен диабет тип 2, като повишава нивото на ендогенния α-токоферол, каталаза, глутатион пероксидаза и супероксид дисмутазна активност.
Фармакокинетика
Максималната концентрация (C max) на глимепирид след многократно приложение в дневна доза от 4 mg се достига за около 2,5 часа и е 309 ng / ml. Съществува линейна връзка между дозата и C max на глимепирид в кръвната плазма, както и между дозата и площта под кривата концентрация-време (AUC). Бионаличността на глимепирид е пълна. Храненето само незначително забавя абсорбцията на лекарството.
Степента на свързване на глимепирид с плазмените протеини е 99%. Обемът на разпределение е 8,8 литра. Клирънсът на лекарството е 48 ml / min. Средният полуживот на елиминиране е 5-8 часа. Приемането на високи дози леко увеличава полуживота.
При еднократна доза глимепирид 58% от дозата му се екскретира през бъбреците и 35% от червата. Лекарството се екскретира под формата на метаболити, образувани в резултат на метаболизма в черния дроб (главно с помощта на изоензима CYP2C9), единият от тях е хидрокси производно, а другото е карбокси производно. Полуживотът на тези метаболити е съответно 3-5 часа и 5-6 часа.
Лекарството преминава през плацентарната бариера и се намира и в кърмата.
При пациенти с нарушена бъбречна функция (с намален креатининов клирънс) клирънсът на лекарството се увеличава и средните му плазмени концентрации намаляват поради бързото елиминиране на лекарството, причинено от по-ниското му свързване с протеина.
Показания за употреба
Глимепирид е показан за захарен диабет тип 2 (при монотерапия или като част от комбинирана терапия с метформин или инсулин).
Противопоказания
Абсолютно:
- захарен диабет тип 1;
- диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;
- малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза;
- тежка бъбречна дисфункция, включително при пациенти на хемодиализа;
- тежка чернодробна дисфункция;
- детство;
- бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към лекарствени компоненти, както и към други производни на сулфонилурейни производни или сулфонамидни лекарства.
Относително:
- наличието на рискови фактори за развитие на хипогликемия;
- интеркурентни заболявания по време на лечението;
- промени в начина на живот на пациента (промени в режима на хранене и хранене, увеличаване или намаляване на физическата активност);
- недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназата;
- заболявания, които нарушават усвояването на храната и лекарствата от стомашно-чревния тракт (чревна обструкция, чревна пареза).
Също така, в началото на лечението са необходими специални грижи поради повишения риск от хипогликемия.
Инструкции за употреба на глимепирид: метод и дозировка
Таблетките глимепирид се приемат през устата, без да се дъвчат, с половин чаша вода. Ако е необходимо, таблетките се разделят на равни части по линиите.
Обикновено се предписва минималната доза от лекарството, достатъчна за постигане на желаната концентрация на глюкоза в кръвта. Началната доза е 1 mg на ден. Освен това, ако е необходимо, може постепенно да се увеличава (с интервал от 1-2 седмици). С увеличаване на дозата пациентът трябва да следи концентрацията на глюкоза в кръвта. Препоръчителни стъпки на дозиране: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg.
При добре контролиран захарен диабет, дозата на глимепирид обикновено е 1–4 mg / ден. Максималната дневна доза е 6 mg; само при малък брой пациенти увеличаването на дневната доза до 8 mg е по-ефективно.
Времето за приемане на лекарството се предписва от лекаря и зависи от дневния режим на пациента. В нормални случаи е достатъчна единична доза Glimepiride през деня, преди пълна закуска или първото основно хранене. Не пропускайте храненията след приема на хапчето.
Подобряването на метаболитния контрол се придружава от повишаване на инсулиновата чувствителност, поради което необходимостта от глимепирид по време на лечението може да намалее и поради това е необходимо да се коригира дозата своевременно, за да се избегне хипогликемия.
Също така може да се наложи корекция на дозата на глимепирид, когато телесното тегло на пациента е намалено, неговият начин на живот (време на хранене, количество физическа активност, промяна в диетата), появата на фактори, водещи до развитие на хипогликемия или хипергликемия.
Лечението с глимепирид обикновено продължава дълго време.
При прехвърляне на пациент от друго перорално хипогликемично средство към глимепирид се препоръчва обичайната му начална доза (1 mg / ден), дори ако пациентът е приел максималната доза от предишното лекарство. Освен това дозата може постепенно да се увеличава. Предвид силата и продължителността на ефекта на предишния хипогликемичен агент, може да се наложи прекъсване на лечението, за да се избегне увеличаване на ефекта на лекарствата.
Комбинирана терапия с метформин
Ако ефектът от приема на максималните дневни дози глимепирид или метформин е недостатъчен, е възможно да се използва комбинация от тези вещества под строг медицински контрол. В този случай по-рано взетото лекарство продължава да се използва в същата доза, а допълнителното започва да се използва в най-ниската доза, която след това се увеличава в зависимост от клиничния ефект.
Комбинирана терапия с инсулин
Ако ефектът от приема на максималната дневна доза глимепирид е недостатъчен, е възможно допълнително приложение на инсулин. В този случай Glimepiride продължава да се използва в същата доза и инсулинът започва да се използва в най-ниската доза, която след това се увеличава под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираната терапия трябва да се провежда под лекарско наблюдение.
Странични ефекти
- метаболизъм и хранене: хипогликемия, включително тежка (симптомите й са описани в подзаглавието „Предозиране“), чиято клинична картина може да бъде подобна на инсулт. След елиминиране на хипогликемията нейните симптоми изчезват;
- орган на зрението: преходни зрителни увреждания (особено в началото на лечението), свързани с промяна в концентрацията на глюкоза в кръвта, което води до временна промяна в подуването на лещата и, като следствие, до изкривяване на показателя на пречупване на лещата;
- Стомашно-чревен тракт: рядко - гадене, повръщане, коремна болка, диария, чувство на тежест или пълнота в епигастриума, понякога - хепатит, повишена активност на чернодробните ензими, холестаза и жълтеница, които могат да прогресират до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност (ако лекарството бъде преустановено, е възможно обратното развитие);
- кръв и лимфна система: в редки случаи - тромбоцитопения, левкопения, хемолитична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения;
- имунна система: рядко - алергични и псевдоалергични реакции (сърбеж, обрив, уртикария), понякога - васкулит, фоточувствителност. Обикновено алергичните реакции са леки, но понякога могат да се развият тежки усложнения с рязко понижаване на кръвното налягане, задух, в някои случаи е възможен анафилактичен шок. При първите симптоми на уртикария трябва да се консултирате с лекар;
- лабораторни параметри: намаляване на концентрацията на натрий в кръвната плазма.
Предозиране
Предозирането на лекарството (както остро, така и в случай на продължително приложение на високи дози) може да доведе до тежка, животозастрашаваща хипогликемия, която се характеризира със следните симптоми: главоболие, гадене, повръщане, чувство на глад и умора, нарушена концентрация, бдителност и скорост на реакция, зрителни нарушения, нарушения на съня, сънливост, агресивност, сензорни смущения, тревожност, объркване, депресия, речеви нарушения, тремор, афазия, пареза, замаяност, загуба на самоконтрол, делириум, мозъчни гърчове, сънливост или загуба на съзнание до кома, плитко дишане, брадикардия. В допълнение са възможни прояви на адренергична контрарегулация, като поява на студена мека пот, безпокойство, тахикардия, повишено кръвно налягане, ангина пекторис,усещане за сърцебиене и нарушения на сърдечния ритъм.
Предозирането на лекарството трябва незабавно да бъде съобщено на лекаря. Хипогликемията бързо се спира чрез използването на въглехидрати (сладък чай, сок, кубче захар и др.), Поради което се препоръчва винаги да имате 20 g глюкоза (4 захарни кубчета) със себе си. Подсладителите са неефективни.
Пациентът се нуждае от внимателно медицинско наблюдение, докато лекарят не реши, че е извън опасност. След първоначално възстановяване на концентрацията на глюкоза в кръвта, хипогликемията може да се възобнови. Когато пациентът се лекува от различни лекари, той трябва да информира всеки от тях за своето заболяване и предишно лечение.
Като предпазна мярка може да се наложи пациентът да бъде хоспитализиран. Показанието за хоспитализация е тежко предозиране със загуба на съзнание и други сериозни неврологични нарушения.
Ако пациентът е в безсъзнание, е необходимо интравенозно приложение на глюкозен разтвор (декстроза). За възрастни пациенти се прилага концентриран разтвор (20%), започвайки от 40 ml; алтернатива е интравенозен, подкожен или интрамускулен глюкагон в доза 0,5–1 mg.
Ако Glimepiride случайно се приема от кърмачета и малки деца, приложената доза декстроза трябва да бъде внимателно коригирана, за да се избегне появата на опасна хипергликемия. По време на приложението на декстроза е необходимо постоянно да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта.
В някои случаи след предозиране на глимепирид може да се наложи стомашна промивка и назначаване на активен въглен.
За да се предотврати рецидив на хипогликемия след първоначално бързо възстановяване на концентрацията на глюкоза в кръвта, препоръчително е да се прилага интравенозна инфузия на разтвор на декстроза при по-ниска концентрация. При такива пациенти концентрацията на глюкоза в кръвта трябва да се следи в продължение на 24 часа. В случай на продължителна хипогликемия, рискът от понижаване на нивата на кръвната глюкоза до хипогликемични нива може да продължи няколко дни.
специални инструкции
В някои ситуации, например травма, операция, инфекции, възникващи с фебрилна температура, метаболитният контрол при пациенти с диабет може да се влоши, като в този случай може да се наложи временно прехвърляне на пациента на инсулинова терапия.
През първите седмици от приема на лекарството е необходимо по-внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта, тъй като през този период рискът от хипогликемия се увеличава.
Фактори, допринасящи за риска от развитие на хипогликемия:
- нежелание или неспособност на пациента да сътрудничи на лекаря;
- нередовен прием на храна, недохранване;
- промяна на диетата;
- дисбаланс между упражненията и приема на въглехидрати;
- прием на алкохол, особено по време на пропускане на хранене;
- тежка бъбречна дисфункция;
- тежка чернодробна дисфункция (при такива пациенти е показано преминаване към инсулинова терапия, поне докато се постигне метаболитен контрол);
- предозиране на глимепирид;
- някои декомпенсирани ендокринни нарушения, които нарушават въглехидратния метаболизъм или адренергичната контрарегулация в отговор на хипогликемия (някои дисфункции на щитовидната жлеза и предната част на хипофизата, надбъбречна недостатъчност);
- съвместно приложение с някои лекарства;
- приемане на лекарството без индикации за него.
Пациентите с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа трябва да бъдат подхождани с повишено внимание при приема на глимепирид, тъй като това може да доведе до развитие на хемолитична анемия. В такива случаи е по-добре да се използват хипогликемични средства, които не са производни на сулфонилурея.
При наличието на тези фактори в развитието на хипогликемия може да се наложи да се коригира дозата на глимепирид или цялата терапия.
Симптомите на хипогликемия, отразяващи адренергичната контрарегулация на тялото при пациенти в напреднала възраст, пациенти с автономна невропатия, както и при пациенти, приемащи бета-блокери, клонидин, резерпин и други симптоматични лекарства, могат да бъдат леки или да липсват.
Непосредственият прием на бързо смилаеми въглехидрати (глюкоза, захароза) може бързо да елиминира хипогликемията.
Пациентите, приемащи глимепирид, трябва да бъдат наблюдавани непрекъснато, тъй като хипогликемията може да се повтори въпреки първоначалното й успешно облекчение.
Тежката хипогликемия изисква незабавно лечение, както и медицинско наблюдение, в някои случаи е необходима хоспитализация.
По време на периода на приемане на глимепирид трябва да се извършва редовно проследяване на чернодробната функция и периферната кръвна картина (по-специално броя на левкоцитите и тромбоцитите).
Някои странични ефекти на лекарството могат да бъдат животозастрашаващи и следователно, ако се развият тежки реакции, трябва незабавно да информирате Вашия лекар за това, като спрете лекарството до по-нататъшни предписания.
Липсата на една доза от лекарството не трябва да се допълва с последваща двойна доза. Действията в случай на грешки при приемането на лекарството трябва предварително да бъдат обсъдени с лекаря.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
В началото или след промяна в лечението, както и при нередовна употреба на лекарството, съществува риск от хипогликемия или хипергликемия, което може да доведе до намаляване на вниманието и скоростта на психомоторните реакции. Във връзка с това способността на пациента да управлява превозни средства и други сложни механизми, които изискват скоростта на психомоторните реакции, може да бъде нарушена.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според инструкциите, Glimepiride е противопоказан за употреба при бременни жени. В случай на планиране или настъпване на бременност, пациентката трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия.
Лекарството преминава в кърмата. По време на кърмене жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия или кърменето да бъде прекъснато.
Използване от детството
Опитът от употребата на глимепирид при деца е недостатъчен.
С нарушена бъбречна функция
Ограниченият опит с употребата на глимепирид при пациенти с бъбречна недостатъчност предполага, че тази група пациенти може да е по-чувствителна към хипогликемичния ефект на лекарството.
При нарушения на чернодробната функция
Опитът от употребата на глимепирид при чернодробна недостатъчност е ограничен.
Лекарствени взаимодействия
Глимепирид се метаболизира от цитохром P450 2C9 (CYP2C9), което трябва да се вземе предвид, когато се приема заедно с индуктори или инхибитори на изоензима CYP2C9.
- инсулин и други перорални хипогликемични лекарства, хлорамфеникол, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), гуанетидин, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, циклофосфамид, кумаринови производни, дизопирамид, фенирамидол, пентоксифилин дози, фенирамидал пентексин моноаминооксидаза (МАО), флуконазол, парааминосалицилова киселина, фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолони, салицилати, сулфинпиразон, кларитромицин, сулфонамиди, тетрациклини, трофосфамид;
- диазоксид, ацетазоламид, глюкокортикостероиди, барбитурати, диуретици, епинефрин и други симпатомиметични лекарства, глюкагон, лаксативи (при продължителна употреба), никотинова киселина (във високи дози), естрогени и прогестагени, фенотиазини, фенитоин, рифампицин: намаляване на щитовидната жлеза хипогликемичен ефект на глимепирид и като резултат увеличава концентрацията на глюкоза в кръвта;
- бета-блокери, блокери на Н 2 хистамин рецептори, клонидин и резерпин: може да се увеличи, така и намаляване на хипогликемичен ефект на лекарството;
- бета-блокери, гуанетидин и резерпин, клонидин: когато се приемат заедно с тези лекарства, признаците на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия могат да намалят или да липсват;
- колесевелам: намалява абсорбцията на глимепирид от стомашно-чревния тракт. Когато приемате Glimepiride 4 часа преди колевелам, взаимодействието не настъпва и следователно трябва да се спазва интервал от най-малко 4 часа между приема на тези лекарства.
Глимепирид може както да усили, така и да отслаби ефекта на кумариновите производни.
Консумацията на алкохол (еднократна и хронична) може да увеличи или намали ефекта на глимепирид.
Аналози
Аналози на Glimepiride са: Amapirid, Glibenclamide, Amix, Maninil, Glibetik, Glinova, Diabrex, Dimaril, Amaryl, Glemaz, Glirid, Glimax, Eglim, Oltar, Perinel, Glairi, Glianov, Diabeton.
Условия за съхранение
Да се съхранява далеч от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за глимепирид
Отзивите за глимепирид са предимно положителни, лекарството е ефективно при диабет тип 2, ако стриктно спазвате режима на предписване. Плюс също се счита за единична доза от лекарството на ден. Сред минусите се отбелязва, че при някои пациенти може да причини гадене и наддаване на тегло.
Цена за глимепирид в аптеките
Очакваната цена за Glimepiride е 270 рубли. на опаковка, съдържаща 30 таблетки от 4 mg.
Глимепирид: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Глимепирид 3 mg таблетки 30 бр. 60 рубли Купува |
|
Глимепирид Канон 2 mg таблетки 30 бр. 91 руб. Купува |
|
Глимепирид 2 mg таблетки 30 бр. 93 руб. Купува |
|
Глимепирид 2 mg таблетки 30 бр. 98 рубли Купува |
|
Глимепирид 4 mg таблетки 30 бр. 100 рубли Купува |
|
Таблетки глимепирид 2 mg 30 бр. 102 рубли Купува |
|
Глимепирид 2 mg таблетки 30 бр. 119 рубли Купува |
|
Глимепирид 1 mg таблетки 30 бр. 119 рубли Купува |
|
Таблетки глимепирид 3 mg 30 бр. 124 рубли Купува |
|
Глимепирид Canon 2 mg таблетки 30 бр. 136 рубли Купува |
|
Глимепирид Канон 1 mg таблетки 30 бр. 137 рубли Купува |
|
Таблетки глимепирид 4 mg 30 бр. 143 р Купува |
|
Глимепирид Canon 4 mg таблетки 30 бр. 149 r Купува |
|
Глимепирид 3 mg таблетки 30 бр. 157 r Купува |
|
Глимепирид 4 mg таблетки 30 бр. 161 r Купува |
|
Глимепирид 3 mg таблетки 30 бр. 190 РУБЛИЦИ Купува |
|
Глимепирид 2 mg таблетки 30 бр. 191 рубли Купува |
|
Глимепирид 4 mg таблетки 30 бр. 203 r Купува |
|
Глимепирид Canon 3 mg таблетки 30 бр. 206 РУБЛИ Купува |
|
Глимепирид Canon 4 mg таблетки 30 бр. 227 r Купува |
|
Глимепирид 3 mg таблетки 30 бр. 230 РУБЛИЦИ Купува |
|
Таблетки глимепирид 4 mg 30 бр. Озон 250 рубли Купува |
|
Таблетки глимепирид 3 mg 30 бр. 261 r Купува |
|
Глимепирид 4 mg таблетки 30 бр. 295 РУБЛИЦИ Купува |
|
Таблетки глимепирид 4 mg 30 бр. 303 рубли Купува |
|
Таблетки глимепирид 4 mg 30 бр. Върх 325 РУБЛИ Купува |
|
Таблетки глимепирид 3 mg 30 бр. 338 r Купува |
| Вижте всички оферти от аптеките |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
