Dynastat
Династат: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Dynastat
ATX код: M01AH
Активна съставка: Парекоксиб (Parecoxib)
Производител: PHARMACIA Ltd. (Великобритания)
Актуализация на описанието и снимката: 18.10.2018
Династат е нестероидно противовъзпалително лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма Dynastat е лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор: произвежда се под формата на таблетка или пореста маса с бял или почти бял цвят; разтворител - бистра, безцветна течност (1 бутилка с лиофилизат и 1 ампула с разтворител в картонена кутия; 5 бутилки с лиофилизат в контурна клетка, заедно с 5 ампули разтворител в контурна клетка, 1 опаковка с лиофилизат и 1 опаковка с разтворител в опаковка от картон; 5 флакона с лиофилизат в блистерна опаковка, 2 опаковки в картонена кутия).
Съставът на 1 бутилка (20/40 mg) включва:
- активно вещество: натриев парекоксиб - 21,18 / 42,36 mg (съответства на 20/40 mg парекоксиб). Крайната концентрация на парекоксиб след разтваряне в 1 ml (за 20 mg) и 2 ml (за 40 mg) разтворител е 20 mg / ml;
- помощни вещества: фосфорна киселина и / или натриев хидроксид (за регулиране на нивото на рН), натриев хидроген фосфат хептахидрат.
Състав на разтворителя: вода за инжекции, натриев хлорид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Парекоксиб - активната съставка на лекарството Династат - след приложението на лекарството, той бързо се хидролизира, образувайки валдекоксиб. Принципът на действие на валдекоксиб се обяснява с инхибирането на синтеза на простагландини с участието на циклооксигеназа-2 (COX-2). Валдекоксиб действа като селективен инхибитор на COX-2 срещу простагландини с периферно и централно действие, докато не инхибира COX-1 и практически не влияе на физиологичните процеси в тъканите, които зависят от COX-1, по-специално в чревната и стомашната лигавица, а също така не влияе върху агрегацията на тромбоцитите и продължителността на кървенето. Поради липсата на ефект върху COX-1 и селективен ефект върху COX-2, честотата на образуване на ендоскопски потвърдени ерозии, язви на стомаха и дванадесетопръстника при използване на Dynastat е по-ниска,отколкото с използването на неселективни НСПВС.
Фармакокинетика
След интрамускулно или интравенозно приложение парекоксиб бързо се метаболизира до валдекоксиб, който е фармакологично активен компонент, в резултат на ензимна хидролиза в черния дроб.
Абсорбция: след интравенозно приложение на лекарството в дозовия диапазон от 20, 50 и 80 mg на ден, промените във фармакокинетичните параметри на валдекоксиб, като площта под кривата концентрация-време (AUC) и максималната концентрация (C max) са линейни. Равновесните концентрации на валдекоксиб в кръвната плазма с въвеждането на лекарството 2 пъти на ден се постигат в рамките на 4 дни.
След еднократно инжектиране на Dynastat в доза от 20 mg, C max на валдекоксиб се постига в рамките на около 1 час - за интрамускулно инжектиране, 30 минути - за интравенозно инжектиране. След интрамускулно и интравенозно приложение на валдекоксиб, стойностите на AUC и C max са сходни.
Разпределение: След интравенозно приложение обемът на разпределение на валдекоксиб е приблизително 55 литра. При концентрации, постигнати чрез използване на максималната препоръчителна доза (80 mg на ден), свързването с плазмените протеини е приблизително 98%. Валдекоксиб се натрупва предимно в еритроцитите, за разлика от парекоксиб.
Метаболизъм: Плазменият полуживот (T 1/2) на валдекоксиб е приблизително 22 минути. Парекоксиб бързо и почти напълно се превръща във валдекоксиб и пропионова киселина. Екскрецията на валдекоксиб се осъществява чрез интензивен метаболизъм в черния дроб по много начини, включително метаболизъм с участието на цитохром P450 изоензими CYP3A4 и CYP2C9, както и чрез CYP-независимо глюкурониране (приблизително 20%) на сулфонамидната част. Намереният в плазмата хидроксилиран метаболит на валдекоксиб е активен като инхибитор на COX-2. Той представлява приблизително 10% от концентрацията на валдекоксиб; практически няма значителен клиничен ефект след прилагане на терапевтични дози парекоксиб натрий, поради факта, че концентрацията на този метаболит е ниска.
Екскреция: Валдекоксиб се екскретира чрез метаболитно превръщане в черния дроб и само по-малко от 5% се екскретира в непроменен вид с урината. Приблизително 70% от дозата на лекарството се екскретира с урината под формата на неактивни метаболити, непроменен парекоксиб не се открива в урината, а във фекалиите се появява само в следи.
Плазменият клирънс (CLp) за валдекоксиб е около 6 L / h. След интрамускулно и интравенозно приложение на парекоксиб натрий, T 1/2 на валдекоксиб е приблизително 8 часа. При пациенти в напреднала възраст плазмената концентрация на валдекоксиб е приблизително 40% по-висока, отколкото при по-младите пациенти, поради факта, че те имат намален клирънс на валдекоксиб. Равновесната плазмена концентрация на валдекоксиб е с 16% по-ниска при възрастните мъже, отколкото при по-възрастните жени.
Показания за употреба
Династат се използва при остра болка за намаляване на нуждата от опиоидни аналгетици и за намаляване или предотвратяване на постоперативна болка.
Противопоказания
- ангиоедем, бронхоспазъм, остър ринит, уртикария или други алергични реакции след прием на ацетилсалицилова киселина и други НСПВС, включително други селективни СОХ-2 инхибитори;
- алергични реакции към сулфонамиди;
- III триместър на бременността, период на кърмене;
- ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт по време на обостряне (включително остра пептична язва);
- тежка застойна сърдечна недостатъчност;
- тежко чернодробно увреждане (няма опит с употребата);
- свръхчувствителност към активното вещество или който и да е компонент на лекарството;
- възраст до 18 години (няма опит в употребата).
Инструкции за употреба на Dynastat: метод и дозировка
Dynastat може да се прилага интрамускулно или интравенозно, или като редовни многократни инжекции, или в даден момент или при необходимост. В зависимост от отговора на пациента към лекарството след началото на терапията, дозата се коригира. Има опит с използването на Dynastat за 7 дни.
При остра болка препоръчителната начална единична доза е 40 mg за интравенозно или интрамускулно приложение, при необходимост са възможни многократни приложения на всеки 6-12 часа при 20-40 mg; дневната доза не трябва да надвишава 80 mg. Интравенозна болусна инжекция може да се направи бързо, директно във вена или в епруветка на предварително инсталирана IV инфузионна система. Интрамускулно инжектиране се препоръчва да се прави дълбоко в мускула, бавно.
За следоперативна болка (за предотвратяване или намаляване) се препоръчва доза от 40 mg интрамускулно или за предпочитане интравенозно. Лекарството се прилага 30–45 минути преди операцията. За да се поддържа ефектът, Dynastat се прилага повторно съгласно представената схема за облекчаване на острата болка.
За да се намали нуждата от опиоидни аналгетици, Dynastat се използва преди тяхното приложение, в комбинация с тях. В този случай дневната нужда от опиоидни аналгетици се намалява с 20–40%.
При пациенти в напреднала възраст, като правило, не се налага корекция на дозата на Dynastat. Ако телесното тегло на възрастен пациент е по-малко от 50 kg, препоръчително е да започнете приложението на лекарството с доза 0,5; максималната дневна доза в този случай е 40 mg.
При пациенти с нарушена бъбречна функция с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min) или със състояния, предразполагащи към задържане на течности в организма, се препоръчва да се предписва парекоксиб в най-ниската препоръчителна доза, както и внимателно да се следи бъбречната функция.
За пациенти с нарушена чернодробна функция обикновено не се изисква коригиране на дозата. В случай на нарушения с умерена тежест, въвеждането на лекарството започва с доза 0,5, а дневната доза се намалява до 40 mg. В случай на тежко увреждане на черния дроб, приложението на лекарството не се препоръчва поради липсата на опит с употребата на Dynastat при тази група пациенти.
Подготовка на лекарството за приложение
За да приготвите инжекционен разтвор, използвайте:
- за флакони от 20 mg - 1 ml инжекционен разтвор на натриев хлорид (0,9%);
- за флакони от 40 mg - 2 ml инжекционен разтвор на натриев хлорид (0,9%).
Следните разтворители също могат да се използват: 5% инжекционен разтвор на декстроза (глюкоза), 0,9% стерилен разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза (глюкоза) с 0,45% натриев хлорид за инжекции (когато се използват горните разтворители, готовият разтвор е изотоничен).
Не смесвайте Dynastat с други лекарствени продукти.
Не се препоръчва да се използват инжекционни разтвори на Lactate Ringer (Hartman's) или инжекционен лактат на Ringer с 5% разтвор на декстроза (глюкоза) за приготвяне на разтвор Dynastat, тъй като това води до утаяване.
Поради факта, че полученият разтвор няма да бъде изотоничен, не се препоръчва използването на стерилна вода за инжекции като разтворител на Dinastat.
Не замразявайте и не охлаждайте приготвения разтвор.
След разтваряне лекарството може да се инжектира в епруветките на интравенозната инфузионна система, съдържаща разтворители: 5% инжекционен разтвор на декстроза (глюкоза), инжекционен разтвор на Лактат Рингер, инжекционен разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза (глюкоза) с 0,45% хлорид натрий.
Странични ефекти
Често (≥1 / 100, <1/10), рядко (≥1 / 1000, <1/100):
- сърдечно-съдова система: често - повишаване или намаляване на кръвното налягане; рядко - мозъчно-съдови нарушения, брадикардия;
- хематопоетична система: рядко - тромбоцитопения;
- дихателна система: често - дихателна недостатъчност;
- горни дихателни пътища: рядко - фарингит;
- нервна система: често - хипестезия, световъртеж;
- вегетативна нервна система: рядко - сухота в устата;
- метаболизъм: често - хипокалиемия, повишени нива на креатинин; рядко - повишаване нивото на уреен азот в кръвта, хипергликемия;
- храносмилателна система: често - диспепсия, метеоризъм, запек, постекстракционен алвеолит; рядко - ерозия, язва на стомаха и дванадесетопръстника;
- психика: често - безсъние, безпокойство;
- пикочна система: рядко - олигурия;
- хепатобилиарна система: рядко - повишена активност на трансаминазите ALT и AST;
- сетивни органи: рядко - болка в ухото;
- кожа: често - сърбеж, повишено изпотяване; рядко - забавено зарастване на следоперативни рани, обриви;
- мускулно-скелетна система: рядко - артралгия;
- локални реакции: болка на мястото на инжектиране, инфекция на рани (включително по време на операциите за байпас на коронарна артерия), патологично отделяне от дренажа, установено след операция, придружено от дисекция на гръдната кост;
- други: често - екхимоза, следоперативна анемия, периферен оток, болки в гърба; рядко - астения.
При прием на Dynastat не могат да бъдат напълно изключени редки тежки нежелани реакции, наблюдавани при прием на НСПВС: бронхоспазъм, хепатит, анафилактичен шок, остра бъбречна недостатъчност, застойна сърдечна недостатъчност.
По време на приема на валдекоксиб и парекоксиб са наблюдавани следните реакции: ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза, синдром на Стивън-Джонсън, мултиформен еритем, ангиоедем, анафилактични реакции.
Предозиране
Няма данни за клиничните симптоми на предозиране с Династат.
При съмнение за предозиране на Dynastat се препоръчва симптоматично лечение. Поради факта, че парекоксиб има висока степен на свързване с плазмените протеини, ефективността на диализата за отстраняване на лекарството от тялото е незначителна.
специални инструкции
През първите няколко дни след назначаването на парекоксиб трябва да се извършва внимателно проследяване на антикоагулантната активност при пациенти, приемащи варфарин или подобни лекарства, поради високия риск от кървене.
Dynastat трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, чието състояние е възникнало или се влоши поради задържане на течности, тъй като редица пациенти, приемащи парекоксиб, могат да получат отоци и задържане на течности поради инхибиране на синтеза на простагландини. Състоянието на пациентите с анамнеза за хипертония и сърдечна недостатъчност трябва да се следи внимателно.
В случай на тежка дехидратация при пациент, препоръчително е да се рехидратира, преди да се предпише терапия с Dynastat.
Поради факта, че по време на лечението с Dynastat има случаи на кървене от горната част на стомашно-чревния тракт, както и язви, включително перфорирани, лекарството се предписва с изключително внимание при кървене от стомашно-чревния тракт, възпалителни процеси в активна форма и язви на стомашно-чревния тракт и също хора, приемащи аспирин, пациенти със сърдечно-съдови заболявания и възрастни хора.
Парекоксиб може да намали стойността на диагностичните характеристики при откриване на инфекция, като треска, поради своите противовъзпалителни свойства.
Едновременното приложение на Dynastat с лекарства, чийто механизъм на действие е свързан с инхибиране на ензимите P450 CYP3A4 и CYP2C9, може да доведе до повишаване на AUC на парекоксиб.
Когато се предписва парекоксиб заедно с АСЕ инхибитори, трябва да се има предвид възможността за намаляване на антихипертензивния ефект чрез инхибиране на синтеза на простагландини.
При пациенти, получаващи литиева терапия, след започване на терапия с парекоксиб е необходимо внимателно да се следи концентрацията на литий в серума.
Поради недостатъчния си ефект върху функцията на тромбоцитите, парекоксиб не може да се разглежда като алтернатива на ацетилсалициловата киселина за профилактика на сърдечно-съдови заболявания.
Изисква се повишено внимание при едновременно приложение на Dynastat със субстрати CYP2C19.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради риска от сънливост, тревожност и световъртеж по време на лечението е необходимо да се въздържате от дейности, които изискват повишено внимание, концентрация и скорост на реакциите.
Приложение по време на бременност и кърмене
Няма опит с употребата на Dynastat при бременни жени.
Според инструкциите Dynastat трябва да се предписва само ако очакваната полза за жената надвишава потенциалния риск за плода. През последния триместър употребата на лекарството е противопоказана поради факта, че може да причини преждевременно затваряне на канала на Боталов и намаляване на контрактилната активност на матката.
Няма данни дали парекоксиб се екскретира в кърмата. Когато решавате да започнете терапия с Dynastat, кърменето трябва да бъде прекъснато по време на лечението.
Използване от детството
Лекарството е противопоказано при пациенти на възраст под 18 години.
С нарушена бъбречна функция
Парекоксиб се предписва в по-ниската от препоръчаните дози при условия, предразполагащи към задържане на течности в организма, както и при тежка бъбречна недостатъчност, в случаите, когато креатининовият клирънс е по-малък от 30 ml / min. Това изисква внимателно проследяване на бъбречната функция на пациента.
При нарушения на чернодробната функция
Употребата на парекоксиб не се препоръчва при пациенти с тежко нарушена чернодробна функция, тъй като няма опит с употребата му при тази група пациенти.
С повишено внимание и в най-ниската препоръчителна доза лекарството се предписва на пациенти с умерена чернодробна дисфункция.
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст, като правило, не се налага корекция на дозата на Dynastat. Въпреки това, ако телесното тегло на възрастен пациент е по-малко от 50 kg, препоръчително е да започнете приложението на лекарството с доза 0,5; максималната дневна доза в този случай е 40 mg.
Лекарствени взаимодействия
- АСЕ инхибитори: намаляване на антихипертензивния ефект;
- варфарин: повлиява протромбиновото време и AUC на варфарин, кара леко да се повишат;
- флуконазол, кетоконазол: повишаване на AUC на парекоксиб в плазмата с 62%, с кетоконазол с 38%;
- литий: намаляване на бъбречния (30%) и серумния (25%) клирънс на литий, в резултат на което се увеличава серумната AUC на лития с 34%;
- дексаметазон, карбамазепин, рифампицин, фенитоин: разрешено е повишаване на метаболизма на валдекоксиб;
- диуретици: намаляване на ефективността на фуроземид и тиазиди поради намаляване на бъбречната синтеза на простагландини;
- инхалационни анестетици: няма потвърдени взаимодействия;
- ацетилсалицилова киселина: парекоксиб няма ефект върху неговия антитромботичен ефект;
- налоксон: вероятно не причинява допълнителна респираторна депресия и повишена седация;
- циклоспорин или такролимус: засилва нефротоксичния ефект;
- други лекарства: не са наблюдавани значителни фармакокинетични взаимодействия между парекоксиб и интравенозен хепарин, мидазолам, пропофол, алфентанил и фентанил. Не са отбелязани значителни взаимодействия между валдекоксиб и метотрексат, глибенкламид (глибурид), орални контрацептиви, по-специално норетиндрон и етинил естрадиол.
При едновременно назначаване на валдекоксиб с индуктори на чернодробни микрозомни ензими, метаболизмът му може да се увеличи.
Аналози
Arcoxia е аналог на Dynastat.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, където температурата на въздуха не надвишава 30 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Dynastat
Малко са отзивите за Dynastat, в които пациентите отбелязват бързото облекчаване на болката след приема на лекарството, но в същото време посочват високата му цена.
Dynastat цена в аптеките
Цената за Dynastat в аптеките е 2550 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
