Листенон
Listenon: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Лекарствени взаимодействия
- 11. Аналози
- 12. Условия за съхранение
- 13. Условия за отпускане от аптеките
- 14. Отзиви
- 15. Цена в аптеките
Латинско име: Листенон
ATX код: M03AB01
Активна съставка: суксаметониев хлорид (суксаметониев хлорид)
Производител: Nycomed Austria, GmbH (Австрия)
Актуализация на описанието и снимката: 13.06.2018
Цени в аптеките: от 134 рубли.
Купува
Листенон е лекарство с мускулно-релаксиращ ефект.
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма на Listenon е разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение: безцветен, прозрачен (в картонена кутия 1 палета от 5 ампули безцветно стъкло, по 5 ml).
Състав на 5 ml разтвор:
- активно вещество: суксаметониев хлорид - 100 mg (суксаметониев хлорид дихидрат - 110 mg);
- помощни компоненти: натриев хлорид - 22,5 mg; вода за инжекции - до 5 ml.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Листенон е деполяризиращ мускулен релаксант. Чрез блокиране на проводимостта на импулса към крайните постсинаптични плочи на двигателните нерви, той причинява обратима краткотрайна парализа на скелетните мускули. Суксаметонийът се свързва с n-холинергичните рецептори. За разлика от ацетилхолина, ефектът му е по-дълга деполяризация.
Стимулирането не е възможно, докато суксаметонийът остава свързан с рецептора. В тази връзка деполяризацията на мембраните става възможна само след разделянето на рецептора и суксаметония. Разликата между Listenon и ефекта на недеполяризиращите мускулни релаксанти е бързото развитие на действието (над 60 секунди) и кратката му продължителност - 2–6 минути. Това гарантира, че мускулната релаксация е силно управляема в съответствие с изискванията на операцията, а също така избягва прекомерната продължителност на нейното действие.
Последователността на мускулната релаксация: кръгов мускул на окото, дъвкателни мускули, мускули на крайниците, коремната стена, фаринкса, диафрагмата.
Фармакокинетика
Листенон след интравенозно приложение има ефект за 30-60 секунди; продължителността на ефекта е приблизително 2–6 минути.
Ефектът от лекарството при интрамускулно приложение се развива след 75 секунди. Продължителността му е: за възрастни - 3 минути, за деца - 3,5 минути, за новородени - 4 минути.
Кратката продължителност на действие на Listenone е свързана с бързото инактивиране на суксаметоний от плазмената холинестераза: след приложение, по-голямата част от дозата се инактивира незабавно, преди да достигне до крайните пластини на двигателните нерви. Веществото се хидролизира, за да образува сукцинил монохолин и холин (полуживотът от плазмата е по-малък от 60 секунди). Сукцинил монохолинът е един от недеполяризиращите мускулни релаксанти, активността му в сравнение с изходното вещество е 20-50 пъти по-ниска. Скоростта на метаболизма се забавя допълнително. Сукцинилмонохолинът се разпада на активни (холин) и неактивни (янтарна киселина) метаболити.
Скоростта на екскреция зависи от хидролизата на суксаметоний от плазмената холинестераза. Приблизително 10% от веществото се екскретира непроменено чрез бъбреците.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Listenone се използва изключително под обща анестезия в следните случаи:
- интубация на трахеята (за отпускане на скелетните мускули);
- електрическа импулсна терапия (за намаляване на тежестта на гърчовете);
- хирургични интервенции при наличие на висок риск от регургитация (чревна непроходимост, спешно цезарово сечение, остър корем, спешни операции с неиздаден стомах).
Противопоказания
Абсолютно:
- проникващи рани на окото, придружени от повишено вътреочно налягане;
- тенденция към злокачествена хипертермия;
- хиперкалиемия и състояния, които повишават риска (тежка бъбречна недостатъчност, добавки с калий), поради възможен хиперкалиемичен сърдечен арест;
- нарушения на нервно-мускулната проводимост, свързани с миотония, полиомиелит, амиотрофична странична склероза, множествена склероза, всички форми на мускулна дистрофия, тежка миастения гравис;
- продължително обездвижване;
- тежки коремни инфекции, сепсис;
- тежки изгаряния, множество наранявания;
- повишено вътречерепно налягане;
- вроден дефицит на холинестераза;
- нарушение на инервацията, водещо до вторична мускулна атрофия (напречен синдром);
- лактационен период;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Относително (Listenone се предписва под лекарско наблюдение):
- сърдечно заболяване;
- хипермагнезиемия;
- хипотермия;
- хипокалиемия;
- хипокалциемия;
- болест на дробовете;
- състояния, настъпващи при намаляване на холинестеразната активност;
- бременност.
Инструкции за употреба на Listenon: метод и дозировка
Интравенозно приложение
Листенон се прилага интравенозно по време на обща анестезия - еднократна бавна струйна инжекция за 10-30 секунди.
Схема за кандидатстване:
- възрастни и деца над 12 години: интубация на трахеята - еднократна доза от 1–1,5 mg / kg (не повече от 150 mg); електроимпулсна терапия (профилактика на усложнения - гърчове, отлепване на мускулите / сухожилията) - 0,5–0,7 mg / kg;
- деца на възраст 1–12 години: 1 mg / kg;
- деца под 1 година: 1-2 mg / kg. Новородените, поради по-големия обем на разпределение, изискват голяма доза суксаметоний в mg / kg.
Дозировката на Listenone при пациенти със затлъстяване трябва да се изчислява въз основа на идеалното телесно тегло, а не действителното телесно тегло.
Лекарството не трябва да се прилага като продължителна инфузия.
Съвместим с кръв, 0,9% разтвор на натриев хлорид, 6% разтвор на декстран, разтвор на Рингер, 5% разтвор на декстроза, 5% разтвор на фруктоза. Не се препоръчва смесване с други вещества / разтвори Listenon.
Интрамускулно инжектиране
Интрамускулно Listenone се прилага в случаи на лош достъп до повърхностните вени (по-специално при деца) или при спешни ситуации, когато е необходима бърза ендотрахеална интубация.
Препоръчителният режим на дозиране за всички възрастови групи пациенти е 3-4 mg / kg (максимум 150 mg).
Странични ефекти
Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01%, включително отделни съобщения - много редки):
- мускулно-скелетна система: много често - мускулни фасцикулации, миалгия (в резултат на мускулни фасцикулации, често се появява в раменния пояс, шията, гърдите и гърба, особено при пациенти на средна възраст); рядко - лек тризм (може да бъде намален с пропофол или недеполяризиращ мускулен релаксант в малка доза); рядко - мускулни контракции вместо релаксация (често се наблюдават на фона на дистрофична миотония / вродена миотония), продължителна парализа; много рядко - остра рабдомиолиза, протичаща с установени / неидентифицирани нарушения на нервно-мускулната проводимост;
- имунна система: често - алергични реакции (под формата на рязко зачервяване на кожата, уртикария); рядко - бронхоспазъм; много рядко - анафилактичен шок, протичащ с внезапно зачервяване на кожата, със / без понижаване на кръвното налягане и бронхоспазъм;
- дихателна система: рядко - продължителна апнея (на фона на нарушена плазмена холинестеразна активност), ларингоспазъм; много рядко - белодробен / ларингиален оток, късна дихателна недостатъчност (на фона на нервно-мускулни нарушения на предаването);
- кръв и лимфна система: много често - повишена серумна концентрация на калий (най-често има леко повишение от 0,05 mmol / l), миоглобинемия (установена при деца в 20% от случаите, по-рядко при възрастни; развитието на нарушението не зависи от дозата и може да се развие с / без мускулни фасцикулации); много рядко - камерно мъждене и спиране на сърцето (свързано с хиперкалиемия);
- метаболизъм и хранене: много рядко - хиперкалиемия (може да бъде животозастрашаваща), порфирия, злокачествена хипертермия с / без мускулна ригидност (спазъм на дъвкателните мускули), хемоглобинурия, повишена концентрация на CO 2 в края на издишването, тежка ацидоза, повишена телесна температура, сърдечно-съдови -съдови усложнения (под формата на тахиаритмии, нестабилно кръвно налягане);
- орган на зрението: често - повишено вътреочно налягане;
- нервна система: често - повишено вътречерепно налягане;
- храносмилателна система: често - повишено слюноотделяне, повишено вътрешно-стомашно налягане (рискът от регургитация се наблюдава при бременни пациенти, както и на фона на стомашно / чревна атония, хиатална херния, асцит, коремни тумори);
- сърдечно-съдова система: много често - аритмии, лека брадикардия; често - намаляване / повишаване на кръвното налягане; рядко - тахикардия; много рядко - камерно мъждене, камерни аритмии, сърдечен арест, хиперкалциемия (особено при деца с неидентифицирана скелетна мускулна болест), сърдечна недостатъчност;
- бъбреци и пикочни пътища: рядко - повишена активност на креатин фосфокиназа и миоглобинурия (главно при деца на фона на комбинирана употреба с халотан); много рядко - миоглобинурия, водеща до бъбречна недостатъчност (главно при пациенти с диагностицирана или латентна мускулна дистрофия);
- кожа и подкожна тъкан: често - зачервяване на кожата (свързано с отделянето на хистамин).
Предозиране
Основните симптоми: продължителна блокада на нервно-мускулната трансмисия, продължаваща след края на операцията и анестезия. Проявява се под формата на мускулна слабост, намален обем на вдишване, дихателни резерви или апнея.
Терапия: поддържане на адекватно дишане и проходимост на дихателните пътища до пълното възстановяване на мускулния тонус.
специални инструкции
Листенон води до развитие на парализа на дихателните мускули, без да се засяга съзнанието на пациента. По време на обща анестезия лекарството трябва да се прилага само от опитен анестезиолог, който има достъп до механична вентилация, интубация на трахеята и, ако е необходимо, реанимация.
Парасимпатиковите ефекти на Listenone могат да варират (асистолия, брадикардия, хиперсаливация, хипотония). Често тяхното развитие може да бъде предотвратено / смекчено от атропин.
Нежеланите реакции към сърцето в повечето случаи се появяват при деца (в началото на брадикардия, след това тахикардия, камерни преждевременни удари и заместващ кръстосан ритъм). Съобщава се за смъртни случаи при деца и юноши в резултат на резистентност към реанимационна терапия. В някои случаи са наблюдавани неразпознати нарушения на нервно-мускулната трансмисия при пациенти.
Листенон не трябва да се прилага като непрекъсната инфузия.
Суксаметониевият хлорид се инактивира по време на хидролиза от псевдохолинестераза или плазмена холинестераза; следователно, продължителността на ефекта на Листенон зависи преди всичко от активността на тези ензими.
При дефицит на холинестераза / псевдохолинестераза ефектът на лекарството може значително да се увеличи. Недостигът на холинестераза може да се наблюдава по вродени причини или да възникне на фона на тежка чернодробна дисфункция, хипотиреоидизъм, краен стадий на бъбречна недостатъчност или тежки заболявания с различна етиология (кахексия, злокачествени тумори), изгаряния или прием на някои лекарства.
Физиологично инхибиране на холинестеразната активност се наблюдава при следните групи пациенти: новородени, жени в края на бременността и възрастни хора. Значително увеличение на продължителността на действие на Listenon е от клинично значение, главно за пациенти с генетичен дефицит на плазмената холинестераза. Такива пациенти при определени обстоятелства трябва да продължат да бъдат на механична вентилация в продължение на няколко часа. Многократното приложение на Listenone, както и неговата непрекъсната инфузия, могат да доведат до промяна в способността на суксаметония да индуцира нервно-мускулен блок (необходимата кумулативна доза е 5-10 mg / kg).
Въвеждането на Listenone може да бъде придружено от прием на значително количество калий вътре в клетката. Повишаването на серумната концентрация на калий може да причини развитието на животозастрашаваща хиперкалиемия, с поява на камерно мъждене и асистолия. Пациентите с тежки изгаряния, бъбречна недостатъчност или множество наранявания са изложени на особен риск.
След приложението на Listenone могат да се появят временни мускулни фасцикулации, водещи до мускулна болка или миалгия. Прекураризацията (въвеждане на недеполяризиращи мускулни релаксанти в ниски дози) дава възможност за намаляване на първичните мускулни фасцикулации и миалгия.
Ефектите на суксаметония могат да бъдат усилени и удължени от хипотермия, която е свързана със забавяне на физическите и биохимичните мембранни процеси. Укрепване и удължаване на ефекта на лекарството се наблюдава при хипермагнезиемия и хипокалциемия.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Не трябва да шофирате превозни средства поне 24 часа след приложението на Listenone.
Приложение по време на бременност и кърмене
- бременност: Листенон може да се използва под лекарско наблюдение в случаите, когато очакваната полза е по-висока от възможния риск. Необходимо е да се вземе предвид възможното увеличаване на продължителността на действието на лекарството. След раждането активността на плазмената холинестераза се нормализира след около 6-8 седмици. Разтворът не прониква през плацентата;
- период на кърмене: терапията е противопоказана.
Лекарствени взаимодействия
Укрепването / удължаването на ефекта на Listenon се насърчава от следните лекарства:
- инхибитори на холинестеразата (неостигмин метил сулфат), включително капки за очи, съдържащи инхибитори на холинестераза (екотиопатен хлорид, едрофониев хлорид, пиридостигмин йодид);
- антиепилептични лекарства;
- литиеви соли;
- антибиотици, главно аминогликозиди (неомицин, гентамицин, стрептомицин);
- средства за инхалационна анестезия (севофлуран, десфлуран, енфлуран, изофлуран);
- естрогени и хормонални контрацептиви;
- кортикостероиди;
- инхибитори на моноаминооксидазата (фенелзин) и някои антипсихотици (перфеназин);
- циметидин, окситоцин;
- симпатомиметици;
- местни анестетици (лидокаин, прокаин);
- магнезиев сулфат (вливането на магнезиеви соли трябва да се спре 20-30 минути преди приложението на Listenone);
- алкохол и лекарства, които потискат централната нервна система;
- метоклопрамид;
- бета-блокери;
- антиаритмични лекарства от клас I;
- бавни блокери на калциевите канали и бримкови диуретици.
Намаляване на ефекта на Листенон се наблюдава при комбинирана употреба с атропин и на фона на съпътстваща трансфузия на плазма или цяла кръв.
Други възможни взаимодействия:
- сърдечни гликозиди: усилване на ефекта, което може да причини развитието на аритмии;
- натриев тиопентал: несъвместимост, лекарствата не трябва да се смесват или прилагат едновременно.
Аналози
Аналогът на Listenon е суксаметониев хлорид.
Условия за съхранение
Да се съхранява на място, защитено от светлина при температура 2-8 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Листонон
На практика няма отзиви за Listonone, тъй като той се използва под обща анестезия.
Цената на Listenone в аптеките
Приблизителната цена за Listenon (5 ампули от 5 ml на опаковка) е 125–140 рубли.
Listenon: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Листенон 20 mg / ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 5 ml 5 бр. 134 р Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!