Онглиса
Onglisa: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. Употреба при възрастни хора
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Onglyza
ATX код: A10BH03
Активна съставка: Саксаглиптин (Saxagliptin)
Производител: Bristol-Myers Squibb Company (САЩ), AstraZeneca Pharmaceutical LP (САЩ), Bristol-Myers Squibb SrL (Италия)
Актуализация на описанието и снимката: 24.10.2018
Цени в аптеките: от 1666 рубли.
Купува
Onglisa е лекарство с хипогликемично действие.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на освобождаване Ongliza - филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, надписите се нанасят със синьо багрило; По 2,5 mg - от светъл до бледожълт цвят, от едната страна надпис "2,5", от другата - "4214"; 5 mg - розово, от едната страна надпис "5", от другата - "4215" (10 бр. В блистери, в картонена кутия 3 блистера).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: саксаглиптин (под формата на саксаглиптин хидрохлорид) - 2,5 или 5 mg;
- помощни компоненти: лактоза монохидрат - 99 mg; микрокристална целулоза - 90 mg; кроскармелоза натрий - 10 mg; магнезиев стеарат - 1 mg; 1М разтвор на солна киселина - в достатъчно количество;
- черупка: Opadry II бял (поливинилов алкохол - 40%; титанов диоксид - 25%; макрогол - 20,2%; талк - 14,8%) - 26 mg; Opadry II жълт (за таблетки от 2,5 mg) [поливинилов алкохол - 40%; титанов диоксид - 24,25%; макрогол - 20,2%; талк - 14,8%; багрило железен оксид жълто (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II розово (за таблетки от 5 mg) [поливинилов алкохол - 40%; титанов диоксид - 24,25%; макрогол - 20,2%; талк - 14,8%; железен багрил оксид червен (Е172) - 0,75%] - 7 mg;
- мастило: Опакодно синьо - (45% шеллак в етилов алкохол - 55,4%; FD&C Blue # 2 / индигокармин алуминиев пигмент - 16%; н-бутилов алкохол - 15%; пропилей гликол - 10,5%; изопропилов алкохол - 3%; 28% амониев хидроксид - 0,1%) - в достатъчно количество.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Саксаглиптин е мощен селективен, обратим, конкурентен инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). При захарен диабет тип 2, приложението му води до потискане на активността на ензима DPP-4 за 24 часа. След поглъщане на глюкоза, инхибирането на DPP-4 води до 2-3 пъти повишаване на концентрацията на глюкозозависим инсулинотропен полипептид (GIP) и глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1), увеличаване на глюкозозависимия отговор на бета-клетките и намаляване на концентрацията на глюкагон, което е причината за увеличаване на концентрацията С-пептид и инсулин.
Намаляването на освобождаването на глюкагон от алфа клетките на панкреаса и освобождаването на инсулин от бета клетките на панкреаса водят до намаляване на гликемията след хранене и на гладно.
В резултат на плацебо-контролирани проучвания беше установено, че приемът на Onglisa протича със статистически значимо подобрение на глюкозата в кръвната плазма на гладно (FPG), гликозилирания хемоглобин (HbA 1c) и постпрандиалната глюкоза (PPG) в кръвната плазма в сравнение с контрола.
Пациентите, които не са успели да постигнат целевото ниво на гликемия, докато приемат саксаглиптин като монотерапия, допълнително се предписват метформин, тиазолидиндиони или глибенкламид. При прием на 5 mg саксаглиптин се наблюдава намаляване на HbA 1c след 4 седмици, HPN - след 2 седмици. Пациентите, които са получавали саксаглиптин в комбинация с метформин, тиазолидиндиони или глибенкламид, са имали подобен спад в ефективността.
Докато приемате Onglisa, няма повишаване на телесното тегло. Ефектът на саксаглиптин върху липидния профил е подобен на този на плацебо.
Фармакокинетика
При здрави доброволци и при пациенти със захарен диабет тип 2 се отбелязват подобни параметри на фармакокинетиката на саксаглиптин и неговия основен метаболит.
Веществото се абсорбира бързо след перорално приложение на празен стомах. Постигането на C max (максимална концентрация на вещество) на саксаглиптин и основния метаболит в плазмата се извършва съответно в рамките на 2 часа и 4 часа. С увеличаване на дозата има пропорционално увеличение на C max и AUC (площ под кривата концентрация-време) както на веществото, така и на основния му метаболит. След еднократна доза от 5 mg саксаглиптин при здрави доброволци, средните стойности на C max на саксаглиптин и неговия основен метаболит в плазмата са 24 ng / ml и 47 ng / ml, стойностите на AUC са съответно 78 ng × h / ml и 214 ng × h / ml.
Средната продължителност на крайния T 1/2 (полуживот) на саксаглиптин и неговия основен метаболит е съответно 2,5 часа и 3,1 часа, средната стойност на инхибирането на плазмения DPP-4 T 1/2 е 26,9 часа. 4 в плазмата в продължение на най-малко 24 часа след прием на саксаглиптин се свързва с високия му афинитет към DPP-4 и дългосрочното свързване с него. Не се наблюдава забележима кумулация на веществото и неговия основен метаболит по време на дълъг курс с честота на приложение веднъж дневно. Зависимостта на клирънса на саксаглиптин и неговия основен метаболит от дневната доза и продължителността на терапията при прием на лекарството веднъж дневно в дозовия диапазон от 2,5-400 mg в продължение на 14 дни не е разкрита.
След перорално приложение поне 75% от приетата доза се абсорбира. Приемът на храна не оказва значително влияние върху фармакокинетиката на саксаглиптин. Храните с високо съдържание на мазнини нямат ефект върху C max на веществото, но стойностите на AUC се увеличават с 27% в сравнение с гладуването. Когато приемате лекарството с храна, в сравнение с приема на гладно, времето за достигане на C max се увеличава с около 30 минути. Тези промени нямат клинично значение.
Саксаглиптин и неговият основен метаболит се свързват само леко със серумните протеини. Във връзка с това може да се приеме, че с промени в протеиновия състав на кръвния серум, наблюдавани при бъбречна или чернодробна недостатъчност, разпределението на саксаглиптин няма да претърпи значителни промени.
Веществото се метаболизира главно с участието на изоензими на цитохром P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). В този случай се образува основният активен метаболит, чийто инхибиторен ефект по отношение на DPP-4 е 2 пъти по-слаб от този на саксаглиптин.
Саксаглиптин се екскретира с жлъчката и урината. Средният бъбречен клирънс на веществото е приблизително 230 ml / min, средната стойност на гломерулната филтрация е приблизително 120 ml / min. Бъбречният клирънс за основния метаболит е сравним със средната скорост на гломерулна филтрация.
Стойността на AUC на саксаглиптин и неговия основен метаболит при лека бъбречна недостатъчност е съответно 1,2 и 1,7 пъти по-висока, отколкото при пациенти с интактна бъбречна функция. Това повишаване на стойностите на AUC не е клинично значимо и не трябва да се правят корекции на дозата.
При умерена / тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти на хемодиализа, стойностите на AUC на веществото и неговия основен метаболит са съответно 2,1 и 4,5 пъти. В тази връзка дневната доза за тази група пациенти не трябва да надвишава 2,5 mg на доза. При нарушена чернодробна функция не са установени клинично значими промени в параметрите на фармакокинетиката на Saxagliptin и съответно няма нужда от корекция на дозата.
Не са разкрити клинично значими разлики в параметрите на фармакокинетиката на Saxagliptin при пациенти на възраст 65–80 години в сравнение с по-млади пациенти. Въпреки факта, че при тази група пациенти не се налага корекция на дозата, е необходимо да се вземе предвид високата вероятност за намалена бъбречна функция.
Показания за употреба
Onglisa се предписва за лечение на диабет тип 2 като допълнение към упражненията и диетата за подобряване на гликемичния контрол.
Лекарството може да се прилага, както следва:
- монотерапия;
- започване на комбинирана терапия с метформин;
- допълнение към монотерапия с тиазолидиндиони, метформин, производни на сулфонилурея в случаи на липса на адекватен гликемичен контрол по време на такова лечение.
Противопоказания
Абсолютно:
- захарен диабет тип 1;
- диабетна кетоацидоза;
- вродена непоносимост към галактоза, нарушена абсорбция на галактоза и дефицит на глюкоза и лактаза;
- комбинирана употреба с инсулин;
- бременност и кърмене;
- възраст до 18 години;
- индивидуална непоносимост към някой от компонентите на лекарството.
Относително (Ongliza се предписва под лекарско наблюдение):
- умерено / тежко бъбречно увреждане;
- комбинирана употреба с сулфонилурейни производни;
- възрастна възраст.
Инструкции за употреба на Ongliza: метод и дозировка
Ongliza се приема през устата, независимо от храненето.
Препоръчителната доза е 5 mg в 1 доза.
При провеждане на комбинирана терапия, Onglisa се използва с метформин, производни на сулфонилурея или тиазолидиндиони.
При започване на комбинирана терапия с метформин първоначалната му дневна доза е 500 mg. В случаите на неадекватен отговор той може да бъде увеличен.
Ако е пропусната доза Ongliza, тя трябва да се приеме възможно най-скоро, но двойна доза не трябва да се приема в рамките на 24 часа.
Дневната доза за пациенти с умерена / тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс ≤ 50 ml / min), както и за пациенти на хемодиализа, е 2,5 mg в 1 доза. Onglisa трябва да се приема след края на сесията за хемодиализа. Употребата на лекарството при пациенти на перитонеална диализа не е проучена. Препоръчва се да се оцени бъбречната функция преди / по време на терапията.
Препоръчителната дневна доза Ongliza в комбинация с индинавир, нефазодон, кетоконазол, атазанавир, ритонавир, кларитромицин, итраконазол, нелфинавир, саквинавир, телитромицин и други мощни инхибитори на CYP 3A4 / 5 е 2,5 mg в 1 доза.
Странични ефекти
Възможни нежелани реакции по време на монотерапия и добавянето на Onglisa към терапия с метформин, глибенкламид или тиазолидиндион (> 10% - много често;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01 % - Рядко):
- нервна система: често - главоболие;
- храносмилателна система: често - повръщане;
- инфекции и инвазии: често - инфекции на пикочните и горните дихателни пътища, синузит, гастроентерит.
Реакциите на свръхчувствителност са отбелязани в 1,5% от случаите. Те са оценени като не представляващи заплаха за живота и не изискват хоспитализация.
При проучване на комбинираната употреба на Onglisa с тиазолидиндиони се наблюдава развитието на периферни отоци. Те бяха леки или умерени и не изискваха прекратяване на терапията. Случаи на главоболие и назофарингит са докладвани често при първоначална комбинирана терапия с метформин.
По време на следрегистрационното проучване са регистрирани следните нарушения: реакции на свръхчувствителност (включително анафилаксия, ангиоедем, уртикария и обрив) и остър панкреатит.
Предозиране
Не са описани симптоми на интоксикация при продължителна употреба на Ongliza в дози до 80 пъти по-високи от препоръчаните.
В случаи на предозиране е показана симптоматична терапия. Саксаглиптин и неговият основен метаболит могат да бъдат отстранени от тялото чрез хемодиализа (степен на елиминиране: 23% от дозата за 4 часа).
специални инструкции
Комбинираната употреба с инсулин, както и приема на Onglyza като част от тройната терапия (метформин и тиазолидиндиони или производни на метформин и сулфонилурея) не са проучени.
Преди започване на лечението / периодично по време на терапия при пациенти с функционално увреждане на бъбреците, се препоръчва да се направи оценка на бъбречната функция.
Тъй като сулфонилурейните производни могат да доведат до развитие на хипогликемия, когато се комбинират с Onglisa, за да се намали рискът от развитие на това разстройство, се препоръчва да се намали дозата на сулфонилурейните производни.
Ongliza не трябва да се предписва на пациенти с анамнеза за сериозни реакции на свръхчувствителност, когато се използват други DPP-4 инхибитори.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
При шофиране пациентите трябва да имат предвид, че приемането на Onglisa може да доведе до развитие на световъртеж.
Приложение по време на бременност и кърмене
Съгласно инструкциите, Ongliza не се предписва на бременни и кърмещи жени, тъй като ефектът на лекарството върху тялото на жената и плода / детето не е проучен.
Използване от детството
За пациенти под 18-годишна възраст лекарството не се предписва (ефектът на Onglisa при тази група пациенти не е проучен).
С нарушена бъбречна функция
При умерена / тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <50 ml / min), както и при пациенти на хемодиализа, Onglisa се предписва с повишено внимание в намалена доза.
Употреба при възрастни хора
Терапията при пациенти в напреднала възраст изисква повишено внимание, което е свързано с повишен риск от нарушена бъбречна функция.
Лекарствени взаимодействия
В резултат на анализа на данните от клинични изпитвания може да се приеме, че рискът от клинично значими взаимодействия на Ongliza с други лекарства / вещества при тяхното комбинирано приложение е незначителен.
Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон, фенитоин и други индуктори на CYP 3A4 / 5 изоензими намаляват плазмената концентрация на саксаглиптин и увеличават концентрацията на неговия основен метаболит.
Аналози
Аналозите на Ongliza са: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Onglize
Според прегледите Onglisa е ефективно лекарство, което позволява ефективен контрол на нивата на глюкозата при диабет тип 2. Отбелязват се удобен режим на дозиране и рядко развитие на нежелани реакции. Резултатът от терапията трябва да се оцени не по-рано от 2-4 седмици от приема. Недостатъците обикновено показват високата цена на лекарството.
Цена за Ongliza в аптеките
Приблизителната цена за Ongliza (в опаковка от 30 таблетки от 5 mg) е 1 752–2039 рубли.
Onglisa: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Ongliza 5 mg филмирани таблетки 30 бр. 1666 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
