Онбрез Бризхалер
Onbrez Breezhaler: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Onbrez Breezhaler
ATX код: R03AC18
Активна съставка: индакатерол (Indacaterol)
Производител: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Швейцария)
Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019
Цени в аптеките: от 1362 рубли.
Купува
Onbrez Breezhaler е бронходилататор.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - капсули с прах за инхалация: размер No 3, твърд, желатинов, с безцветно прозрачно тяло и капак, на капака има надпис "IDL 150" с черно мастило и черна лента (капсули от 150 mcg) или надпис "IDL 300" синьо мастило и синя лента (капсули от 300 μg), под лентата има маркировка под формата на фирменото лого; съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах [10 бр. в блистер в комплект с устройство за инхалация (бризхалер), в картонена кутия с 1, 3 или 9 блистера и инструкции за употреба Onbrez Breezhaler].
Състав на 1 капсула:
- активно вещество: индакатерол малеат - 150 или 300 mcg (по отношение на базата на индакатерол);
- спомагателен компонент: лактоза монохидрат;
- състав на обвивката на капсулата: желатин; капсули в доза 150 mcg - черно мастило [пречистена вода, пропилей гликол (E1520), желязо багрило черен оксид (E172), черно мастило (шеллак (E904)]; капсули в доза 300 mcg - синьо мастило [пречистена вода, титанов диоксид (E171), пропилей гликол (E1520), алуминиев лак, шеллак (E904), черен багрил от железен оксид (E172), брилянтно синьо багрило (E133)].
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка Onbrez Breezhaler е индакатерол - селективен, почти пълен дългодействащ β 2- адренергичен рецепторен агонист (24 часа). Механизмът на неговото действие се дължи на способността да стимулира вътреклетъчната аденилатциклаза - ензим, който катализира превръщането на аденозин трифосфат (АТФ) в цикличен 3 ', 5'-аденозин монофосфат (цикличен АМФ). Поради увеличаването на съдържанието на цикличен АМФ, гладката мускулатура на бронхите се отпуска. Стимулиращият ефект на индакатерол по отношение на р 2 -адренергични рецептори е 24 пъти по-силен от бета 1 адренорецептори и 20 пъти по-силен от бета 3 адренергични рецептори.
Когато се прилага чрез инхалация, Onbrez Breezhaler има бърз и дълготраен бронходилатативен ефект.
Употребата на лекарството ви позволява да постигнете значително трайно подобрение на белодробната функция [увеличаване на обема на принудително издишване през първата секунда (FEV1)] в рамките на 24 часа.
Началото на действие на индакатерол се отбележи вече приблизително 5 минути след инхалация, което е сравнимо с действието на салбутамол, което е кратко действащ агонист на бета 2 -адренергични рецептори. Максималният ефект на лекарството се развива в рамките на 2-4 часа след вдишване.
В случай на използване на Onbrez Breezhaler в продължение на 1 година, не е отбелязано развитието на тахифилаксия до нейния бронходилатиращ ефект. Също така не е установена зависимост на бронходилатиращия ефект от времето на приложение на лекарството (сутрин или вечер).
При пациенти с умерена и тежка хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) индакатеролът намалява динамичната и статична хиперинфлация (увеличаване на обема на белите дробове в края на спонтанното издишване), а също така увеличава капацитета за вдишване и FEV1, намалява задуха, намалява нуждата от инхалаторни β 2 -адренорецепторни агонисти действия, подобрява толерантността към упражненията и качеството на живот на пациентите (оценява се чрез сертифициран въпросник на болница „Свети Георги“) Налице е значително намаляване на риска от обостряне на епизодите на заболяването (увеличаване на интервалите между обострянията).
Фармакокинетика
Максималната концентрация (C max) на индакатерол в кръвния серум се достига средно в рамките на 15 минути. Системната експозиция на лекарството се увеличава с увеличаване на дозата (в диапазона от 150 до 600 μg) и зависи от дозата.
Абсолютната бионаличност след еднократно вдишване е приблизително 43%. Системната експозиция е резултат от абсорбцията на индакатерол в белите дробове и червата. При многократна употреба концентрацията на лекарството в кръвния серум се увеличава. Равновесната концентрация (C ss) се постига в рамките на 12-15 дни от лечението. Когато се използва лекарството веднъж дневно (в дозовия диапазон от 75 до 600 mcg) в продължение на 14 дни, коефициентът на кумулация на индакатерол, изчислен според експозицията на лекарството на 1-ви и 14-и или 15-ия ден (AUC 0-24), е 2, 9-3.8.
Обемът на разпределение (Vd) на лекарството след интравенозно приложение е 2,361-2,557 литра, което показва добро разпределение на веществото. Свързването с плазмените протеини е 95,1–96,2%, а със серумните протеини - 94,1–95,3%.
В проучвания с перорално приложение на радиомаркиран индакатерол, непромененото вещество е основният компонент на серума и представлява около ⅓ от общата AUC 0-24, свързана с лекарството. От метаболитите в кръвния серум преобладава хидроксилираното производно на индакатерола; определят се също фенолен О-глюкуронид на индакатерол и хидроксилиран индакатерол. По-късно се разкриват C- и N-деалкилирани продукти, диастереомери на хидроксилираното производно, N-глюкуронид на индакатерол.
Индакатеролът се биотрансформира във фенолен О-глюкуронид само с изоензима UDP-глюкуронозил трансфераза (UGT1A1). Хидроксилирането на активното вещество на лекарството се извършва главно с участието на изоензима CYP3A4. Въпреки факта, че индакатеролът има нисък афинитет, той е субстрат за мембранния транспортер на молекулите на P-гликопротеин (P-gp).
Не повече от 2% от получената доза индакатерол се екскретира непроменена с урината. Бъбречният клирънс на лекарството е 0,46–1,2 l / h. Серумен клирънс - 18,8-23,3 l / h. Това показва незначителна екскреция на лекарството през бъбреците (приблизително 2–5% от системния клирънс).
В случай на перорално приложение, индакатеролът се екскретира главно (90% от дозата) през червата, включително 54% - непроменени, 23% - под формата на хидроксилирани метаболити.
Серумната концентрация на лекарството намалява постепенно, средният терминален полуживот (T 1/2) е 45,5-126 часа. T1 / 2, изчислен въз основа на кумулацията на индакатерол след многократни приложения, варира в интервала от 40-56 часа, което е в съответствие с установената време за достигане на C ss (12-15 дни).
Специални групи пациенти:
- телесно тегло, пол и възраст: не са установени промени във фармакокинетичните характеристики при пациенти с ХОББ;
- раса: промяна във фармакокинетиката е малко вероятна. Опитът от употребата на индакатерол при пациенти от негроидната раса е ограничен;
- бъбречна функция: екскрецията на лекарството през бъбреците е незначителна, поради което неговата фармакокинетика при пациенти с функционално увреждане на бъбречната функция не е проучена;
- чернодробна функция: при леки и умерени нарушения фармакокинетиката не се променя значително. При тежки нарушения параметрите на лекарството не са проучени.
Показания за употреба
Onbrez Breezhaler е показан за продължителна поддържаща терапия при нарушена бронхиална обструкция при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест.
Противопоказания
Абсолютно:
- дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- възраст до 18 години;
- период на бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
Относително (Onbrez Breezhaler се използва с повишено внимание, след оценка на ползите и рисковете):
- диабет;
- тиреотоксикоза;
- припадъци;
- сърдечно-съдови нарушения (остър миокарден инфаркт, исхемична болест на сърцето, артериална хипертония, аритмии);
- вродено удължаване на QT интервала;
- употребата на лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмични лекарства от IA и III класове, макролиди, антипсихотици, тетрациклични и трициклични антидепресанти, противогъбични средства, имидазолови производни, някои антихистамини, включително астемизол, ебастин, терфенадин);
- употребата на лекарства от групата на барбитуратите за обща анестезия;
- анамнеза за неадекватен отговор на действието на β 2 -адренорецепторните агонисти.
Onbrez Breezhaler, инструкции за употреба: метод и дозировка
Onbrez Breezhaler е предназначен само за инхалационна употреба. Съдържащият се в капсулите прах се вдишва през устата с помощта на специално устройство Breezhaler, което е включено в състава на лекарството.
Извадете капсулите от блистера непосредствено преди употреба. Не можете да ги вземете вътре.
Възрастните пациенти обикновено се предписват по 1 капсула 150 mcg 1 път на ден. В някои случаи при тежка ХОББ дозата може да бъде увеличена до 300 mcg.
Максималната дневна доза е 300 mcg и не може да бъде надвишена.
Вдишването трябва да се извършва по едно и също време на деня. Ако следващата доза е пропусната, не трябва да я удвоявате в следващата доза, трябва да се придържате към обичайната схема на лечение.
Лекарят ще ви научи как да използвате правилно инхалационното устройство. Ако няма подобрение на дихателната функция, трябва да се уверите, че пациентът използва правилно Onbrez Breezhaler.
Инструкции за употреба на лекарството
Инхалационното устройство (Breezhaler), съдържащо се в опаковката, е предназначено за употреба само с капсули Onbrez Breezhaler. Не използвайте друго устройство за вдишване на прахообразни капсули. Също така е забранено употребата на Breezhaler с други лекарства.
Правила за използване на Breezhaler:
- Отстранете капака.
- Придържайки Breezhaler за основата и накланяйки мундщука по посока на стрелката, отворете устройството.
- С чисти, сухи ръце извадете капсулата от блистера и я поставете в Breezhaler, като я поставите на специално определено място (не я поставяйте в мундщука).
- Затворете Breezhaler (трябва да чуете щракване).
- За да пробиете капсулата: придържайки устройството строго вертикално, едновременно натиснете бутоните на пиърсинг устройството от двете страни (трябва да се чуе щракване, показващо пробиване на капсулата) и ги освободете. Не натискайте бутоните повече от веднъж.
- Издишайте напълно (не духайте в мундщука).
- Като държите Breezhaler с ръка, поставете мундщука в устата си и плътно затворете устни около него. Поемете бързо, равномерно и дълбоко дъх. По време на вдишване в устата може да се усети сладникав вкус на лекарството. Ще се чуе тракащ звук (поради въртенето на капсулата и пръскането на прах), ако това не се случи, капсулата трябва да се провери. Ако заседне в клетката, трябва внимателно да я премахнете, като леко почукате по основата на устройството. Никога не натискайте многократно страничните бутони, за да извадите капсулата.
- Задръжте дъха си възможно най-дълго, по това време мундщукът може да бъде премахнат.
- Издишайте.
- Отворете устройството и проверете дали в капсулата остава прах. Ако отговорът е да, затворете Breezhaler и повторете процедурата за вдишване. За пълното освобождаване на капсулата обикновено са достатъчни 1-2 вдишвания.
- Отваряне на Breezhaler чрез накланяне на мундщука, извадете празната капсула и я изхвърлете.
- Затворете мундщука и инхалатора.
- За удобство при отчитане на инхалациите, направете отметка в календара на вътрешната повърхност на опаковката.
В редки случаи при вдишване част от праха попада в устата. Това не е причина да спрете да вдишвате лекарството.
Кашлица може да се появи веднага след вдишване. Не се притеснявайте, това е често явление, което не е изпълнено със сериозни последици, тъй като пациентът е получил пълната доза Onbrez Breezhaler.
Важни бележки:
- никога не поглъщайте капсули;
- за инхалация използвайте само устройството, предоставено в комплекта;
- не съхранявайте капсули в Breezhaler;
- съхранявайте капсулите в блистер и изваждайте непосредствено преди вдишване;
- съхранявайте блистери на сухо място;
- никога не поставяйте капсула в мундщука;
- винаги пробивайте капсулата преди вдишване;
- не се закачайте за убождащото устройство повече от веднъж;
- никога не духайте в мундщука;
- не разглобявайте Breezhaler и не го мийте;
- съхранявайте Breezhaler на сухо място;
- когато започвате нова опаковка от лекарството, винаги използвайте нова Breezhaler;
- почиствайте Breezhaler веднъж седмично - избършете мундщука отвътре и отвън с чиста суха кърпа;
- никога не използвайте вода за почистване на Breezhaler.
Странични ефекти
Възможни нежелани реакции на Onbrez Breezhaler (критерии за оценка на честотата на тяхното развитие: много често - ≥ 1/10, често - от ≥ 1/100 до <1/10, рядко - от ≥ 1/1000 до <1/100, рядко - от ≥ 1/10 000 до <1/1000, много рядко - <1/10 000, включително отделни съобщения):
- от дихателната система: често - чувство на дразнене в гърлото, възпалено гърло, ринорея, кашлица *; рядко - парадоксален бронхоспазъм;
- от храносмилателната система: често - сухота в устата;
- от имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност;
- от страна на сърдечно-съдовата система: често - исхемична болест на сърцето; рядко - тахикардия, предсърдно мъждене;
- от нервната система: често - виене на свят; рядко - парестезия;
- от опорно-двигателния апарат: често - болка в костите, мускулен спазъм; рядко - миалгия;
- от страна на метаболизма: често - хипергликемия или новодиагностициран захарен диабет;
- от страна на кожата и подкожната тъкан: често - сърбеж, обрив;
- инфекции и инвазии: много често - назофарингит, инфекции на горните дихателни пътища; често - синузит;
- други: често - периферни отоци, некардиогенна болка в областта на гръдния кош.
* Спорадична кашлица с продължителност около 5 секунди се развива в рамките на 15 секунди след вдишване при 17–20% от пациентите, наблюдавани в клинични проучвания. Това нарушение донякъде притеснява пациентите, но не изисква прекратяване на медикаментозното лечение. Кашлицата е симптом на ХОББ, поради което само 8,2% от пациентите свързват развитието си с употребата на Onbrez Breezhaler. Появата на кашлица непосредствено след вдишване не е свързана с обостряне на ХОББ, влошаване на ХОББ, развитие на бронхоспазъм и намаляване на ефективността на лечението.
В случаите на използване на Onbrez Breezhaler в максимална (не се препоръчва) доза от 600 mcg 1 път на ден, няма значителни разлики в профила на безопасност при пациенти, получаващи лекарството 1 път на ден, 150 или 300 mcg. По-чести са периферните отоци, назофарингит, главоболие и мускулни спазми. Треперенето и анемията бяха допълнителни странични ефекти.
Предозиране
При пациенти с ХОББ, след единична доза, 10 пъти по-висока от максималната препоръчителна, се наблюдава увеличаване на кръвното налягане, удължаване на QT и интервал, и умерено повишаване на сърдечната честота.
Други възможни симптоми на предозиране: гадене, повръщане, сърцебиене, треперене, камерни аритмии, тахикардия, сънливост, главоболие, метаболитна ацидоза, хипергликемия и хипокалиемия (поради повишено системно бета 2 -адреномиметично действие).
Лечението при предозиране е поддържащо и симптоматично. В тежки случаи пациентите са хоспитализирани. Ако е необходимо, предписвайте кардиоселективни бета-блокери, но те се използват само под строг медицински контрол, тъй като съществува риск от бронхоспазъм.
специални инструкции
Onbrez Breezhaler не е предназначен за облекчаване на остър бронхоспазъм. Ако по време на терапията ходът на заболяването се влоши, трябва да се консултирате с лекар, за да преоцените състоянието и да преразгледате тактиката на лечение.
Няма данни за продължителна употреба на индакатерол при бронхиална астма. Известно е, че дългодействащите β 2- адренорецепторни агонисти увеличават вероятността от сериозни странични ефекти. В тази връзка, при бронхиална астма, Onbrez Breezhaler не трябва да се предписва.
Известни са случаи на развитие на реакции на свръхчувствителност от незабавен тип при пациенти, получаващи индакатерол. Ако се развият симптоми на алергична реакция (кожен обрив, копривна треска, подуване на езика / устните / лицето, затруднено дишане или преглъщане), лекарството трябва да се прекрати и да се избере алтернативна терапия.
Както всеки инхалаторен агент, Onbrez Breezhaler може да причини парадоксален бронхоспазъм, сериозно животозастрашаващо усложнение. В този случай лечението с лекарството трябва да се прекрати и да се предпише алтернативна терапия.
Ag 2- адренергичните рецепторни агонисти могат да причинят странични ефекти от сърдечно-съдовата система (повишено кръвно налягане и сърдечна честота), което налага прекратяване на лечението. Възможни са и някои електрокардиографски промени (удължаване на QT интервала, изравняване на Т вълната, депресия на сегмента ST), но клиничното им значение не е точно известно.
Във високи дози Onbrez Breezhaler може да повиши нивата на глюкоза в плазмата, така че пациентите с диабет трябва да бъдат наблюдавани за този показател. В клинични проучвания при пациенти, получаващи терапевтични дози индакатерол, се наблюдава увеличение на честотата на клинично значима хипергликемия със средно 1–2% в сравнение с групата на плацебо. Няма данни за безопасността и ефикасността на бронходилататорната терапия при пациенти с некомпенсиран захарен диабет.
Β 2- адренорецепторните агонисти могат да причинят тежка хипокалиемия, водеща до развитие на нежелани сърдечно-съдови нарушения. Лекото понижаване на серумния калий обикновено е преходно и не изисква корекция на дозата на индакатерол. При тежка ХОББ хипокалиемията може да се влоши от хипоксия и едновременна употреба на определени лекарства, което увеличава риска от аритмии.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Няма информация за ефекта на Onbrez Breezhaler върху скоростта на реакцията и способността за концентрация.
Приложение по време на бременност и кърмене
При животните употребата на индакатерол в дози, еквивалентни на терапевтични дози при хора, не причинява репродуктивна токсичност. Въпреки това, при хора по време на бременност, безопасността на лекарството не е установена. Onbrez Breezhaler е противопоказан при бременни жени, освен ако няма абсолютна нужда от терапия, когато очакваната полза определено е по-висока от потенциалните рискове. Трябва да се има предвид, че β 2 -адренорецепторните агонисти, поради своя релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на матката, могат да забавят процеса на раждане.
При проучвания върху животни е установено, че индакатеролът прониква в млякото, което дава основание да се прогнозират неговите неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе. В тази връзка е противопоказано употребата на Onbrez Breezhaler по време на кърмене или кърменето трябва да бъде спряно.
Използване от детството
Поради липсата на данни за безопасността и ефикасността на употребата на индакатерол в педиатрията, Onbrez Breezhaler не се предписва на деца и юноши под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
При леко и умерено бъбречно увреждане не е необходимо коригиране на дозата. Безопасността на индакатерол при тежко бъбречно увреждане не е проучена.
При нарушения на чернодробната функция
При лека и умерена чернодробна дисфункция не се изисква корекция на режима на дозиране. Безопасността на употребата на индакатерол при тежко чернодробно увреждане не е проучена.
Употреба при възрастни хора
Не е необходимо да се коригира дозата за пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
Onbrez Breezhaler е противопоказан да се използва едновременно с други дългодействащ β 2 адренорецепторни агонисти и лекарства, съдържащи дългодействащ β 2 агонисти.
Индакатерол е в състояние да удължи QT интервала. Този ефект може да се засили от други лекарства. В тази връзка трябва да се внимава, когато се предписват инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), трициклични антидепресанти или други лекарства, които удължават QT интервала на пациентите. С удължаване на QT интервала се увеличава вероятността от развитие на камерни аритмии.
Симпатомиметиците увеличават риска от странични ефекти.
Onbrez Breezhaler може да причини хипокалиемия, която се засилва от комбинираната употреба на екскретиращи калий диуретици, глюкокортикостероиди, производни на метилксантин.
Едновременното приложение на бета 2 адренорецептор блокери (включително в дозирана форма на окото на капки) е противопоказано, тъй като те може да отслаби и дори блокира действието на бета 2 адреноцепторни агонисти. Ако се наложи да се използва такава комбинация, трябва да се предпочитат кардиоселективните β 2 -адренорецепторни блокери и лечението трябва да се извършва с изключително внимание.
Изследвано е взаимодействието на индакатерол със специфични инхибитори на изоензима CYP3A4 и Р-гликопротеин, като верапамил, еритромицин, кетоконазол, ритонавир. При комбинираната употреба на верапамил е отбелязано увеличение на AUC (площ под кривата концентрация-време) с 1,4–2 пъти и C max с 1,5 пъти. Едновременната употреба на еритромицин води до повишаване на C max с 1,2 пъти и AUC с 1,4–1,6 пъти. Комбинираното приложение на кетоконазол причинява 2-кратно увеличение на AUC и 1,4-кратно увеличение на C max. Това увеличаване на експозицията не променя профила на безопасност на лекарството. Комбинираната терапия с ритонавир води до 1,6-1,8-кратно увеличение на AUC, но C max не се променя.
При съвместната употреба на индакатерол с други лекарства не се наблюдават взаимодействия. Проучванията in vitro показват, че индакатеролът се характеризира с незначителен потенциал за взаимодействие с лекарства на ниво мембранни носители и на ниво ензимен метаболизъм по време на системна експозиция, постигнат с използването на терапевтични дози.
Аналози
Аналозите на Onbrez Breezhaler са Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Salamol Eco Light Breath, Salbutamol, Salgim, Foradil, Fenoterol-native, Cybutol Cyclocaps и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Onbrez Breezhaler
Отзивите за Onbrez Breezhaler са предимно положителни. Редовната му инхалационна употреба намалява тежестта на задух, нуждата от лекарства за първа помощ и честотата на обостряния. Пациентите отбелязват, че по време на терапията става по-лесно да се диша, слузът отива по-добре и няма припадъци по време на тренировка. Допълнително предимство е удобството при използване на лекарството - само веднъж на ден.
От страничните ефекти най-често се споменава кашлица през първите 20 секунди след вдишване, главоболие, назофарингит, инфекции на горните дихателни пътища. В повечето случаи нежеланите събития са леки и не изискват прекратяване на терапията.
Цена за Onbrez Breezhaler в аптеките
В зависимост от региона на продажба и аптечната верига, приблизителната цена на Onbrez Breezhaler за опаковка от 30 капсули може да бъде: дозировка 150 mcg - 1455-1750 рубли, дозировка 300 mcg - 1100-1580 рубли.
Onbrez Breezhaler: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Onbrez Breezhaler 300 mcg капсули с прах за инхалация в комплект с инхалатор Breezhaler 30 бр. 1362 рубли Купува |
Onbrez Breezhaler капсули за инхалация. 300μg 30 бр. 1467 рубли Купува |
Onbrez Breezhaler 150 mcg прахови капсули за инхалация в комплект с инхалатор Breezhaler 30 бр. 1484 рубли Купува |
Onbrez Breezhaler капсули за инхалация. 150μg 30 бр. 1554 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!