Анаприлин
Анаприлин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Анаприлин
ATX код: C07AA05
Активна съставка: пропранолол (пропранолол)
Производител: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Русия), Zdorov'e - фармацевтична компания (Украйна), Biosintez, JSC (Русия), Obnovlenie, PFK (Русия), Pharmstandard-Leksredstva (Русия), Irbitsky KhFZ (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019
Цени в аптеките: от 21 рубли.
Купува
Анаприлинът е синтетично лекарство, принадлежи към групата на β-блокерите, използва се при лечение на високо кръвно налягане и сърдечни заболявания.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на анаприлин - таблетки: плоскоцилиндрични, бели, с или без риск, с фаска (в блистерни опаковки от 10 бр., В картонена кутия 1, 3 или 5 опаковки; 15 бр., В картонена кутия 1 2 опаковки, 20 бр., В картонена кутия 1 опаковка; 50 или 100 бр. В бурканчета от оранжево стъкло, 1 буркан в картонена кутия).
Активното вещество е пропранолол, в 1 таблетка - 10 или 40 mg.
Спомагателни компоненти: млечна захар, картофено нишесте, калциев стеарат, талк.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Пропранолол е неселективен β-блокер с антиангинален, антиаритмичен и антихипертензивен ефект. Поради неселективното блокиране на β-адренергичните рецептори (75% - β 1 - и 25% - β 2 -адренергични рецептори), образуването на цикличен аденозин монофосфат (стимулиран от катехоламини) от аденозин трифосфат намалява. В резултат вътреклетъчният прием на калций намалява, има отрицателен дромо-, хроно-, ино- и батмотропен ефект (проявява се под формата на намаляване на броя на сърдечните контракции, потискане на проводимостта и възбудимостта и намаляване на контрактилитета на миокарда).
В началото на терапията общото периферно съдово съпротивление се увеличава за 24 часа (свързано с реципрочно повишаване на активността на α-адренергичните рецептори и елиминиране на стимулацията на β 2- адренергичните рецептори в съдовете на скелетните мускули). След 1-3 дни този показател се връща към първоначалния и при продължително лечение намалява.
Механизмът на действие на анаприлин:
- антиангинално действие: свързано с намаляване на нуждата от миокарден кислород (поради отрицателни хроно- и инотропни ефекти). Поради намаляване на броя на сърдечните удари, диастолата се удължава и миокардната перфузия се подобрява. Повишаването на крайното диастолично налягане в лявата камера и увеличаването на разтягането на мускулните влакна на сърдечните вентрикули предизвикват увеличаване на нуждата от кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност;
- антихипертензивен ефект: свързан с намаляване на минутния обем на кръвта, симпатикова стимулация на периферните съдове, намаляване на активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (важно за пациенти с начална хиперсекреция на ренин), чувствителност на барорецепторите на аортната дъга (в отговор на намаляване на кръвното налягане, не се наблюдава повишаване на тяхната активност) и ефектът върху централната нервна система. Стабилизирането на антихипертензивното действие настъпва в края на двуседмичния курс на употреба;
- антиаритмично действие: свързано с елиминиране на аритмогенни фактори (артериална хипертония, повишена активност на симпатиковата нервна система, тахикардия, повишено съдържание на цикличен аденозин монофосфат), забавяне на атриовентрикуларната проводимост и намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синусите и извънматочните пейсмейкъри. Потискането на импулсната проводимост се наблюдава главно в антеградната и в по-малка степен в ретроградната посока. Според класификацията на антиаритмичните лекарства той принадлежи към лекарства от група II.
Основните ефекти на Anaprilin:
- предотвратяване развитието на мигрена от съдов произход (свързано с намаляване на тежестта на разширение на мозъчните артерии поради β-блокада на съдови рецептори, намаляване на адхезията на тромбоцитите, инхибиране на тромбоцитната агрегация и липолиза, причинени от катехоламини, намаляване на секрецията на ренин и стимулиране на снабдяването с кислород в тъканите);
- намаляване на тежестта на миокардната исхемия, постинфарктна леталност (възниква поради антиаритмично действие поради намаляване на нуждите от миокарден кислород);
- повишен бронхиален тонус;
- намаляване на тремора (свързано главно с блокадата на периферните β 2- адренергични рецептори);
- повишени контракции на матката (спонтанни или свързани с употребата на лекарства, които стимулират миометриума);
- повишени атерогенни свойства на кръвта.
Фармакокинетика
Когато се приема през устата, пропранолол се абсорбира бързо и в доста пълен обем (90%), екскретира се от тялото с относително висока скорост. Бионаличността след перорално приложение е 30-40% (поради ефекта на първичното преминаване през черния дроб, микрозомалното окисление), този показател се увеличава при продължителна терапия (образуват се метаболити, които инхибират чернодробните ензими). Количеството бионаличност се определя от естеството на храната и интензивността на чернодробния кръвен поток.
Времето за достигане на максимална концентрация в кръвната плазма е от 1 до 1,5 часа. Притежава висока липофилност, натрупва се в тъканите на белите дробове, мозъка, сърцето, бъбреците.
Пропранолол преминава през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери, както и в кърмата. Обемът на разпределение е в диапазона от 3 до 5 l / kg. Връзката с плазмените протеини е 90–95%.
Пропранололът се метаболизира по три начина - ароматно хидроксилиране, N-деалкилиране, глюкурониране в черния дроб (включително с участието на цитохромни изоензими CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). Той навлиза в червата с жлъчка, където се деглюкуронизира и реабсорбира и следователно полуживотът по време на приложението може да бъде удължен до 12 часа.
В случай на нарушена бъбречна / чернодробна функция и при пациенти в напреднала възраст плазмената концентрация на лекарството в кръвта се увеличава, полуживотът се удължава.
Основният път на екскреция са бъбреците (около 90%), до 1% се екскретират непроменени. Полуживотът е 3-5 часа. Не се отстранява по време на хемодиализа.
Показания за употреба
- нестабилна стенокардия;
- ангина при натоварване;
- различни нарушения на сърдечния ритъм, свързани с лезии на сърцето с ревматичен характер (аритмия, предсърдна тахиаритмия, пароксизмална и синусова тахикардия, екстрасистолия);
- хипертонично заболяване;
- феохромоцитом (анаприлин се използва с алфа-блокери);
- артериална хипертония;
- профилактика на мигрена;
- отнемане на алкохол (треперене и възбуда);
- тиреотоксична криза и дифузна токсична гуша - като адювант, включително в случай на непоносимост към тиреостатични лекарства.
Приемът на Anaprilin също ви позволява да засилите контракциите на матката, да намалите кървенето по време на раждането и в следоперативния период.
Противопоказания
- остра сърдечна недостатъчност;
- миокарден инфаркт в остър стадий;
- синоатриална блокада;
- AV блок II - III степен;
- синдром на болния синус;
- метаболитна ацидоза;
- артериална хипотония;
- бронхиална астма;
- предразположение към бронхоспазъм;
- спастичен колит;
- синусова брадикардия [сърдечна честота (сърдечна честота) по-малко от 55 удара / минута];
- диабет;
- кърмене;
- наличието на свръхчувствителност към компонентите на Anaprilin;
- възраст до 18 години (безопасността и ефикасността на лекарството за тази възрастова група не са установени).
Според инструкциите, Anaprilin се предписва с повишено внимание при следните заболявания / състояния:
- хипертиреоидизъм;
- бременност;
- Миастения гравис;
- възраст в напреднала възраст;
- чернодробна и бъбречна недостатъчност;
- сърдечна недостатъчност;
- псориазис;
- анамнеза за алергични реакции;
- Синдром на Рейно.
Инструкции за употреба на Anaprilin: метод и дозировка
Дозите на лекарството се предписват от лекуващия лекар.
Таблетките Anaprilin се използват независимо от храненето, измити с голямо (най-малко 200 ml) количество вода.
- сърдечни аритмии, ангина пекторис: началната дневна доза е 60 mg (20 mg 3 пъти дневно), след това дневната доза се увеличава до 80–120 mg (разделена на 2-3 приема). Максималната дневна доза е 240 mg;
- артериална хипертония: началната дневна доза е 80 mg (40 mg 2 пъти на ден), ако хипотензивният ефект е недостатъчен, дневната доза се увеличава до 120–160 mg (40 mg 3 пъти на ден или 80 mg 2 пъти на ден). Максималната дневна доза е 320 mg;
- есенциален тремор, профилактика на мигрена: начална дневна доза - 80-120 mg (40 mg 2-3 пъти на ден), ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 160 mg;
- профилактика на рецидивиращ миокарден инфаркт: лечението започва между 5-ия и 21-ия ден след инфаркт в начална дневна доза от 160 mg (40 mg 4 пъти на ден) в продължение на 2 или 3 дни, след което се преминава към двойна доза (според 80 mg 2 пъти дневно).
При феохромоцитома лекарството се използва само заедно с блокери на алфа-адренергичните рецептори.
В случай на предстояща хирургическа интервенция, таблетките Anaprilin се предписват в рамките на 3 дни преди операцията в дневна доза от 60 mg.
В случай на нарушена бъбречна функция, началната доза на лекарството се намалява или интервалът между дозите се увеличава.
Ако чернодробната функция е нарушена, също се препоръчва да се намали дозата на Anaprilin.
Странични ефекти
- храносмилателна система: гадене, повръщане, диария / запек, сухота в устата, нарушена чернодробна функция, промени в вкуса, болка в епигастриалната област;
- дихателна система: назална конгестия, ринит, бронхоспазъм, задух, ларингоспазъм;
- сетивни органи: намалена секреция на слъзна течност (сухота в очите), кератоконюнктивит, нарушена зрителна острота;
- кожа: псориазисоподобни кожни реакции, обостряне на псориазис, алопеция, повишено изпотяване, кожна хиперемия, екзантема;
- сърдечно-съдова система: атриовентрикуларен блок, сърцебиене, аритмии, ортостатична хипотония, периферен артериален спазъм, синусова брадикардия, сърдечна недостатъчност, нарушения на проводимостта на миокарда, понижаване на кръвното налягане (BP), болка в гърдите, студени крайници;
- нервна система: в редки случаи - безсъние / сънливост, астеничен синдром, възбуда, парестезия, слабост, краткотрайна загуба или объркване на паметта, тремор, главоболие, депресия, повишена умора, световъртеж, халюцинации, намалена способност за бързи двигателни и психични реакции;
- метаболизъм: хипогликемия (при пациенти със захарен диабет тип 2);
- репродуктивна система: намалена потентност, намалено либидо;
- ендокринна система: намалена функция на щитовидната жлеза;
- алергични реакции: сърбеж, кожен обрив;
- ефект върху плода: вътрематочно забавяне на растежа, брадикардия, хипогликемия;
- лабораторни показатели: повишен билирубин, агранулоцитоза;
- други: болки в гърба и ставите, болки в гърдите, мускулна слабост, тромбоцитопения, левкопения.
Предозиране
Основните симптоми: вентрикуларни преждевременни удари, забележимо понижение на кръвното налягане, замаяност, тежка брадикардия, атриовентрикуларен блок, припадък, аритмия, сърдечна недостатъчност (влошаване на хода на хронично заболяване или остро), цианоза на дланите или ноктите, бронхоспазъм, затруднено дишане, конвулсии.
Терапия: стомашна промивка, назначаване на активен въглен.
Необходими мерки, определени от показанията:
- нарушения на атриовентрикуларната проводимост: 1-2 mg атропин интравенозно, при ниска ефективност е посочена настройката на временен пейсмейкър;
- брадикардия: 1-2 mg атропин интравенозно, в случай на ниска ефективност е посочена настройката на временен пейсмейкър;
- понижаване на кръвното налягане: пациентът трябва да е в позиция Тренделенбург (легнал по гръб под ъгъл 45 ° с повдигнат таз спрямо главата);
- вентрикуларни преждевременни удари: лидокаин (не се препоръчва използването на лекарства от клас IA);
- сърдечна недостатъчност: диуретици, сърдечни гликозиди, глюкагон;
- атриовентрикуларен блок: епинефрин, настройка на пейсмейкъра; при липса на признаци на белодробен оток, плазмозаместващи разтвори се прилагат интравенозно, в случай на ниска ефективност се предписват допамин, епинефрин, добутамин;
- бронхоспазъм: β-адреномиметици парентерално или инхалационно;
- конвулсии: диазепам интравенозно.
специални инструкции
Употребата на Anaprilin едновременно с хипогликемични средства се предписва само под строгото наблюдение на лекар (за да се избегне развитието на хипогликемия).
Когато се приема през устата, Anaprilin се абсорбира бързо и се екскретира от тялото. Полуживотът на лекарството преминава за 3-5 часа, а при продължителна употреба - за 12 часа (90% от лекарството се екскретира чрез бъбреците като метаболити, около 1% остава непроменено).
Внезапното оттегляне на лекарството може да влоши толерантността към упражненията и да увеличи риска от миокардна исхемия, поради което Анаприлин трябва да се спира постепенно и под наблюдението на лекар.
На пациенти със захарен диабет лекарството се предписва под контрола на кръвната захар.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Приемът на Anaprilin може да повлияе на способността за концентрация и скоростта на двигателните реакции, поради което по време на лечението трябва да се вземат предпазни мерки при работа с потенциално опасни механизми, както и при шофиране на превозни средства.
Приложение по време на бременност и кърмене
- лактационен период: терапията е противопоказана;
- бременност: Анаприлин може да се използва с повишено внимание, след като се оцени съотношението на очакваната полза към възможния риск; ако лекарството е предписано на бременна жена, е необходимо внимателно проследяване на плода; терапията се прекратява 48–72 часа преди раждането.
Използване от детството
Терапията с анаприлин е противопоказана при пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Анаприлин за бъбречна недостатъчност се предписва с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
Анаприлин за чернодробна недостатъчност се предписва с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Терапията с анаприлин при пациенти в напреднала възраст трябва да се провежда под лекарско наблюдение.
Лекарствени взаимодействия
Анаприлин не трябва да се приема заедно с транквиланти и антипсихотици (антипсихотични лекарства).
Поради възможното рязко спадане на кръвното налягане, не се препоръчва прием на етанолсъдържащи лекарства по време на лечението.
Антихипертензивният ефект на лекарството се засилва с едновременното приложение на резерпин, хидрохлоротиазид, хидралазин и други антихипертензивни лекарства и отслабва при прием на естрогени, нестероидни противовъзпалителни лекарства, МАО инхибитори (интервалът между приема на пропранолол и инхибитори на моноаминооксидазата не трябва да бъде по-малък от 14 дни).
Когато се приема заедно с антихистамини, Anaprilin намалява ефекта им, с утеротонизиращи и тиреостатични лекарства засилва.
Когато се прилага едновременно с производни на фенотиазин, концентрацията на двете лекарства в кръвната плазма се увеличава, с циметидин - бионаличността на циметидин се увеличава.
Нехидрогенираните алкалоиди на ергот увеличават риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение.
Рифампицин - съкращава полуживота, сулфасалазин - повишава концентрацията на пропранолол в кръвната плазма.
Аналози
Аналози на анаприлин: Obsidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температура 8-25 ° C на сухо и тъмно място, недостъпно за деца.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Anaprilin
Според прегледите, Anaprilin е евтино и ефективно лекарство. Често се описва като най-простото и достъпно лекарство за артериална хипертония. Използва се също като спешна помощ при бърз сърдечен ритъм, свързан с психо-емоционален стрес или когато точната диагноза не е известна. Не води до пристрастяване, ако е необходимо, може да се използва еднократно. Основните недостатъци на Anaprilin включват възможността за странични ефекти и голям списък от противопоказания.
Цената на Anaprilin в аптеките
Приблизителната цена за Anaprilin е 14–18 рубли. (в опаковката 50 бр. по 10 mg) или 18-22 рубли. (в опаковката 50 бр. по 40 mg).
Анаприлин: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Анаприлин 10 mg таблетки 50 бр. 21 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!