Anafranil - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Анафранил

Anafranil: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. При нарушения на чернодробната функция
11. 11. Употреба при възрастни хора
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско име: Анафранил

ATX код: N06AA04

Активна съставка: кломипрамин (кломипрамин)

Производител: Novartis Pharma (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019

Цени в аптеките: от 266 рубли.

Купува

Анафранил е антидепресант, който има подчертан седативен и умерен аналгетичен ефект.

Форма на издаване и състав

• Филмирани таблетки (10 бр. В блистери, в картонена кутия 2 или 3 блистера);
• Разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение (в ампули от 2 ml, в картонена кутия от 10 ампули).

Активната съставка на Anafranil е кломипрамин.

Спомагателни компоненти в състава на таблетките: лактоза, стеаринова киселина, царевично нишесте, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид, талк, титанов диоксид, глицерин 85%, съполимер на винилпиролидон / винил ацетат, кристална захароза, хидроксипропил метилцелулоза, жълто, PVCP %, титанов диоксид 95%, полиетилен гликол 8000.

Помощни вещества в разтвора: вода за инжекции, глицерол.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Анафранил е показан за лечение на депресивен синдром като цяло, включително неговите типични симптоми като тревожност, депресивно настроение и психомоторна изостаналост. Първите прояви на клиничния ефект обикновено се наблюдават 2-3 седмици след началото на курса на лечение.

Също така кломипраминът се характеризира със специфичен (различен от неговия антидепресивен ефект) ефект, проявяващ се в обсесивно-компулсивни разстройства.

Действието на Anafranil при синдроми на хронична болка, както свързани, така и несвързани със соматични заболявания, вероятно се дължи на подобрение в предаването на нервните импулси, за което са отговорни серотонинът и норепинефринът.

Фармакокинетика

Кломипрамин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Неговата системна бионаличност в непроменена форма достига приблизително 50%. Това намаляване на бионаличността се дължи на ефекта от първото преминаване през черния дроб, по време на което се образува активният метаболит N-дезметилкломипрамин. Приемът на храна не променя значително бионаличността на кломипрамин, но понякога има намаляване на скоростта на неговата абсорбция и съответно увеличаване на времето за достигане на максималната му концентрация в кръвната плазма.

При перорално приложение на Anafranil в постоянна дневна доза, равновесните концентрации на активния компонент в кръвната плазма варират значително при различните пациенти. При дневен прием на лекарството в дневна доза от 75 mg, обхватът на равновесните плазмени концентрации на кломипрамин е 20 175 ng / ml. Стойностите на равновесната концентрация на N-дезметилкломипрамин, който е активен метаболит, обикновено са с 40–85% по-високи от съответната цифра за кломипрамин.

Кломипрамин се свързва с протеините в кръвната плазма с приблизително 97,6%. Привидният обем на разпределение е приблизително 12–17 l / kg телесно тегло. Концентрацията на активното вещество в цереброспиналната течност е приблизително 2% от концентрацията му в кръвната плазма.

Кломипрамин преминава в кърмата, където концентрациите му са почти подобни на тези в кръвната плазма.

Кломипрамин се метаболизира предимно чрез деметилиране. В резултат на този процес се образува активен метаболит - N-дезметилкломипрамин. В реакцията участват няколко изоформи на цитохром Р ₄₅₀, главно изоензими CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4. Кломипрамин и N-дезметилкломипрамин се превръщат в 8-хидроксикломипрамин или 8-хидрокси-N-десметилкломипрамин чрез хидроксилиране. In vivo активността на 8-хидроксиметаболитите не е добре разбрана.

Кломипраминът също така прикрепя хидроксилна група в 2-позиция и N-дезметилкломипраминът може да бъде допълнително деметилиран до дидезметилкломипрамин; 2- и 8-хидрокси метаболитите се екскретират главно като глюкурониди през бъбреците. Катализаторът за елиминиране на два активни компонента на лекарството - кломипрамин и N-дезметилкломипрамин - чрез образуването на 2- и 8-хидроксикломипрамин е изоензимът CYP2D6.

След еднократна доза от лекарството приблизително 2/3 кломипрамин се екскретира под формата на водоразтворими конюгати в урината и приблизително 1/3 във фекалиите. Непроменени през бъбреците, около 2% кломипрамин и около 0,5% дезметилкломипрамин се екскретират. За кломипрамин плазменият полуживот е средно 21 часа (може да варира от 12 до 36 часа), а полуживотът на дезметилкломипрамин е средно 36 часа.

Тъй като при пациенти в напреднала възраст скоростта на метаболизма намалява, концентрацията на кломипрамин в кръвната плазма е по-висока, отколкото при по-младите пациенти, и няма зависимост от приложената доза Anafranil. Понастоящем липсва информация за ефекта на бъбречната и чернодробната дисфункция върху фармакокинетичните параметри на кломипрамин.

Показания за употреба

• Депресивни състояния от невротичен, инволюционен, ендогенен, реактивен, органичен характер;
• Депресивен синдром, развил се на фона на шизофрения;
• Разстройство на личността;
• Депресивни състояния, провокирани от продължителна болка;
• Панически атаки на страх.

Анафранил е ефективен при синдром на хронична болка при пациенти с рак, пациенти с мигрена, ревматизъм, постхерпетична невралгия, периферна невропатия, нарколепсия и каталепсия.

Често лекарството се използва за предотвратяване на мигрена и облекчаване на главоболието.

Противопоказания

• Сърдечен удар;
• Отравяне с алкохол и наркотици;
• Глаукома със затворен ъгъл;
• Тежки нарушения на проводимостта;
• Възраст под 12 години;
• Бременност и кърмене;
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Според инструкциите, Anafranil се предписва с повишено внимание при следните състояния:

• Хроничен алкохолизъм;
• Бронхиална астма;
• Маниакално-депресивна психоза, шизофрения, епилепсия;
• Потискане на хемопоетичната функция на костния мозък;
• Ангина пекторис, хронична сърдечна недостатъчност, хипертония, аритмия, сърдечен блок, инсулт;
• Нарушения на стомашно-чревната подвижност, бъбречна и чернодробна недостатъчност, тиреотоксикоза, задържане на урина, хиперплазия на простатата;
• Възрастна възраст.

Инструкции за употреба на Anafranil: метод и дозировка

Анафранил се приема през устата, след хранене или по време на него, или се инжектира интрамускулно или интравенозно.

За лечение на фобии, депресия, обсесивни състояния, Анафранил се приема през устата 2-3 пъти на ден, по 25 mg.

През първата седмица дневната доза на лекарството постепенно се увеличава до 100-150 mg. След подобряване на състоянието пациентът се прехвърля на поддържаща терапия - 50-100 mg на ден.

Лекарството се прилага интрамускулно в доза 25-50 mg, след което дозата се увеличава с 25 mg всеки ден, довеждайки я до 100-150 mg / ден. След стабилизиране на състоянието броят на инжекциите се намалява, пациентът се прехвърля на прием на лекарството в таблетки.

Интравенозно се прилагат 50-75 mg Anafranil за 1,5-3 часа. Извършва се единична инфузия, преди приложението, лекарството се разтваря в разтвор на декстроза или натриев хлорид. След постигане на желания ефект, лекарството продължава още 3-5 дни.

Като поддържащо лечение на пациента се предписва употребата на Анафранил в таблетки.

За лечение на нарколепсия, лекарството се предписва в дневна доза от 25-75 mg, през устата.

За облекчаване на хроничната болка приемайте таблетки в доза 10-150 mg / ден.

При пристъпи на страх, Анафранил се приема в доза от 10 mg / ден.

На възрастни пациенти се предписва лекарство в доза от 10 mg / ден, като постепенно се увеличава дозата до 30-50 mg.

За деца лекарството се предписва в доза от 10 mg и се увеличава в продължение на 10 дни:

• За деца на 5-7 години - до 20 mg;
• За деца на 8-14 години - до 20-50 mg;
• За деца над 14 години - до 50 mg и повече.

Странични ефекти

Употребата на Anafranil може да предизвика нежелани реакции като сънливост, тревожност, безпокойство, агресивност, увреждане на паметта и концентрацията, кошмари, психоза, нарушения на съня, шум в ушите, халюцинации, раздразнителност, неразположение, лабилност.

В допълнение, лекарството в някои случаи е в състояние да провокира тремор, замъглено зрение, тахикардия, сухота в устата, запек, повишено изпотяване, аритмия, атаксия, колапс, хипотония, гадене и повръщане, хепатит, киселини.

При интравенозно приложение на Анафранил може да се развие тромбофлебит, усещане за парене, лимфангит и кожен обрив.

В случай на предозиране на лекарството се появяват сънливост, атаксия, безсъние, безпокойство, объркване, ступор, скованост на мускулите, епилептични припадъци, тахикардия, интракардиални нарушения на проводимостта: в редки случаи спиране на сърцето.

Също така, употребата на Anafranil във високи дози може да причини задух, повръщане, мидриаза, респираторна депресия, цианоза, олигурия, повишено изпотяване, анурия.

Когато приемате лекарството през устата за лечение на предозиране, стомахът се измива и се приема активен въглен. В тежки случаи с аритмии се прилага ниско кръвно налягане, кома, инхибитори на холинестеразата, изкуствена белодробна вентилация и антиконвулсантна терапия. Диурезата и хемодиализата се считат за неефективни.

Предозиране

Предозирането на анафранил е придружено от появата на симптоми, подобни на описаните при предозиране на други трициклични антидепресанти. Най-значимите усложнения включват нарушения на сърдечно-съдовата система и неврологични нарушения.

При деца случайният прием на лекарството във всяка доза трябва да се разглежда като много сериозен и фатален инцидент.

Симптомите на предозиране обикновено се появяват в рамките на 4 часа след приема на Анафранил и достигат пикова тежест след 24 часа. Тъй като кломипраминът има антихолинергичен ефект, причинявайки забавена абсорбция, а също така участва в хепатоентериалната рециркулация и има дълъг полуживот, периодът от време, през който пациентът е изложен на риск, достига 4-6 дни.

Основните симптоми на предозиране с Анафранил са:

• от страна на сърдечно-съдовата система: сърдечна недостатъчност, подчертано понижение на кръвното налягане, шок, тахикардия, интракардиални нарушения на проводимостта, аритмии (включително "torsade de points"), удължаване на QT интервала; от време на време - сърдечен арест;
• от страна на централната нервна система: сънливост, повишени рефлекси, ступор, скованост на мускулите, атаксия, кома, възбуда, тревожност, хореоатетоидни движения, гърчове, прояви на серотонинов синдром (треска, делириум, миоклонус, кома);
• други: анурия или олигурия, депресия на дихателния център, изпотяване, цианоза, мидриаза, треска, повръщане.

Няма специфичен антидот, така че основно се предписва симптоматична и поддържаща терапия. При съмнение за предозиране на лекарството, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран и оставен под лекарско наблюдение за поне 72 часа.

Ако пациентът остане в съзнание, повръщането или стомашната промивка трябва да се провокират възможно най-скоро. Ако пациентът припада, препоръчва се да се интубира трахеята с маншетна тръба преди започване на стомашна промивка (това се прави, за да се предотврати аспирация). В този случай предизвикване на повръщане е забранено. Препоръчително е тези мерки да се извършват дори когато са минали 12 часа или повече от приема на Анафранил във високи дози, тъй като антихолинергичният ефект на кломипрамин понякога провокира забавено изпразване на стомаха. За да се намали абсорбцията на лекарството, приемът на активен въглен е ефективен.

При лечението на предозиране се използват съвременни методи за интензивно лечение, придружени от постоянно наблюдение на електролитите и състава на кръвните газове, както и контрол на сърдечната функция. При необходимост се допускат спешни мерки като механична вентилация, антиконвулсантна терапия и реанимационни методи. Тъй като има доказателства, че физостигминът може да причини припадъци, асистолия и тежка брадикардия, не се препоръчва употребата на това лекарство за лечение на предозиране на Анафранил.

Ефективността на перитонеалната диализа и хемодиализата се счита за минимална, тъй като концентрацията на кломипрамин в кръвната плазма е доста ниска.

специални инструкции

Преди започване на лечение с Anafranil, хипокалиемията трябва да се елиминира.

При наличие на чернодробни заболявания по време на лекарствената терапия трябва да се следи активността на чернодробните ензими.

Комбинацията от Анафранил с бензодиазепини дава добър ефект. В този случай, по време на лечението, дозата на лекарството постепенно се увеличава (в зависимост от поносимостта) и бензодиазепинът се анулира. Желателно е лечението да продължи най-малко шест месеца.

Когато лекувате с Anafranil, трябва да избягвате да шофирате и да контролирате потенциално опасни механизми, които изискват висока концентрация на внимание.

Лекарството трябва да се оттегля постепенно (за да се избегнат нежелани реакции).

Приложение по време на бременност и кърмене

Опитът от употребата на Anafranil при бременни жени е ограничен. Поради наличието на индивидуални съобщения за възможна връзка между лечението с трициклични антидепресанти и появата на фетални малформации, предписването на лекарството по време на бременност е противопоказано. Изключение е, когато лечението е жизненоважно за майката, надвишаващо потенциалните рискове за плода.

Ако майката е приемала трициклични антидепресанти като кломипрамин през цялата бременност, до началото на раждането, новородените през първите няколко часа или дни от живота развиват синдром на отнемане, изразен в силно повишаване или намаляване на кръвното налягане, задух, повишена нервна възбудимост, сънливост, чревни колики, треперене, спазми или гърчове. За да се предотврати развитието на този синдром, Anafranil се препоръчва да се прекрати, ако е възможно, поне 7 седмици преди очакваното започване на раждането.

Тъй като кломипрамин преминава в кърмата, трябва или да прекратите приема на лекарството, като постепенно намалявате дозата, или да спрете кърменето.

При нарушения на чернодробната функция

Пациентите с чернодробно заболяване се нуждаят от периодично наблюдение на активността на чернодробните ензими.

Докато приемате Anafranil, трябва да се внимава при пациенти с тежко чернодробно заболяване, както и при пациенти с тумори на надбъбречната медула (например невробластом, феохромоцитом), тъй като в този случай кломипрамин е в състояние да провокира развитието на хипертонична криза.

Употреба при възрастни хора

Анафранил трябва да се използва изключително внимателно при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, главно аритмии, интракардиални нарушения на проводимостта (например AV-блокада от I - III степен) или сърдечно-съдова недостатъчност. При такива пациенти, както и при пациенти в напреднала възраст, се препоръчва редовно извършване на ЕКГ и проследяване на сърдечната дейност.

Когато приемате Анафранил при пациенти, страдащи от хроничен запек, се изисква специално внимание. Може да причини паралитичен илеус както при пациенти в легло, така и при пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

Кломипрамин може да намали или напълно неутрализира антихипертензивния ефект на алфаметилдопа, гуанетидин, клонидин, резерпин и бетанидин. Следователно, в случаите, когато приемът на Анафранил трябва да се комбинира с лечението на хипертония, препоръчително е да се използват лекарства от други класове (например бета-блокери или вазодилататори).

Кломипрамин може да засили ефекта на антихолинергиците, които включват антихистамини, фенотиазини, бипериден, атропин, антипаркинсонови лекарства, върху пикочния мехур, червата, централната нервна система и органа на зрението.

Анафранил е способен да усили ефекта на алкохолните напитки и други лекарства, които потискат централната нервна система (например анестетици, бензодиазепини или барбитурати).

Не се препоръчва да се предписва кломипрамин поне 2 седмици след спиране на МАО инхибиторите поради риска от развитие на такива тежки състояния и симптоми като повишена температура и хипертонична криза, както и появата на признаци на серотонинов синдром: делириум, възбуда, миоклонус, гърчове и кома. Същото трябва да се направи, ако МАО инхибитор се предписва след предходна терапия с кломипрамин. Във всяка от тези ситуации първоначалните дози МАО инхибитори или Анафранил трябва да бъдат ниски, след което те постепенно се увеличават, като непрекъснато се наблюдава ефекта на лекарствата върху организма.

Наличният клиничен опит потвърждава, че Anafranil може да се предписва не по-рано от 1 ден след оттеглянето на МАО-А инхибиторите на обратното действие (те включват моклобемид). След отмяна на Anafranil обаче, използването на обратен МАО-А инхибитор е допустимо само с минимално прекъсване на лечението от поне 2 седмици.

Комбинираната употреба на кломипрамин със селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин може да увеличи ефекта върху серотониновата система.

Когато Anafranil се комбинира с инхибитори на обратното захващане на норепинефрин и серотонин или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, литиеви препарати и трициклични антидепресанти, има вероятност да се развие серотонинов синдром, придружен от симптоми като делириум, възбуда, треска, миоклонус, конвулсивни състояния и кома. Ако трябва да вземете флуоксетин, трябва да направите почивка от 2-3 седмици между употребата на Анафранил и флуоксетин: спрете приема на флуоксетин 2-3 седмици преди започване на лечение с Анафранил или предписвайте флуоксетин 2-3 седмици след спиране на Анафранил.

Кломипрамин може да увеличи ефекта върху сърдечно-съдовата система на фенилефрин, епинефрин, ефедрин, изопреналин и норепинефрин (включително когато тези вещества са част от местните анестетици).

Едновременното приложение на Anafranil с инхибитори на изоензима CYP2D6 може да доведе до повишаване на концентрацията на кломипрамин и неговия основен метаболит N-дезметилкломипрамин с 3 пъти при пациенти с фенотип на бърз метаболизатор на дебризохин / спартеин. В същото време при такива пациенти метаболизмът се забавя до нивото, характерно за пациенти с фенотип на слаб метаболизатор. Предполага се, че комбинацията на Anafranil с инхибитори на изоензимите CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2 може да доведе до повишаване на нивата на кломипрамин и намаляване на нивата на N-дезметилкломипрамин.

Приемът на МАО инхибитори (например моклобемид) заедно с кломипрамин е противопоказан, тъй като in vivo те са мощни инхибитори на CYP2D6. Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (сертралин, пароксетин или флуоксетин) са инхибитори на CYP2D6, други лекарства от тази категория (например флувоксамин) също са инхибитори на CYP2C19 и CYP1A2, които могат да провокират повишаване на концентрацията на кломипрамин в кръвната плазма на нежелани реакции и нежелани реакции. Когато Anafranil се приема заедно с флувоксамин, равновесната концентрация на кломипрамин се увеличава с 4 пъти, а концентрацията на N-дезметилкломипрамин намалява с 2 пъти.

Антиаритмични лекарства (като пропафенон и хинидин) не трябва да се използват с Anafranil, тъй като те са мощни инхибитори на CYP2D6.

Едновременното приложение на лекарството с блокер на хистамин Н ₂ -рецептори циметидин, който е инхибитор на някои изоензими на цитохром Р ₄₅₀ (включително CYP3A4 и CYP2D6), може да доведе до повишаване на концентрацията на кломипрамин в плазмата, което може да наложи корекция на дозата му надолу.

Комбинацията от Anafranil с антипсихотици (например, фенотиазини) може да доведе до повишаване на плазменото съдържание на кломипрамин, намаляване на прага на гърчове и да провокира гърчове. Комбинацията с тиоридазин увеличава риска от тежки аритмии.

Няма информация, потвърждаваща взаимодействието на кломипрамин (в дневна доза 25 mg) и орални контрацептиви (0,015 или 0,03 mg етинилестрадиол на ден) с постоянен прием на последния. Не е доказано, че естрогените са инхибитори на CYP2D6, най-важният ензим, участващ в елиминирането на кломипрамин, така че не трябва да се предполага тяхното взаимодействие. В някои случаи при едновременно приложение на естрогени във високи дози (дневна доза от 0,05 mg) и трицикличния антидепресант имипрамин се съобщава за увеличаване на нежеланите реакции и засилване на терапевтичния ефект на антидепресанта. Не е известно дали тези данни могат да се считат за значими за кломипрамин и естрогени в ниски дози. С комбинацията на анафранил и естрогени във високи дози (0,05 mg на ден), препоръчително е да се наблюдава терапевтичният ефект на антидепресанта и, ако е необходимо, да се коригира режима на дозиране.

Метилфенидат (риталин) може да повиши концентрацията на кломипрамин, вероятно поради потискане на метаболизма му. Когато се използва заедно с Anafranil, може да се наложи намаляване на дозата на последния.

Понякога кломипрамин може да засили антикоагулантния ефект на кумарините (например варфарин), вероятно чрез забавяне на техния метаболизъм, който се осъществява с помощта на изоензима CYP2C9. Няма данни в подкрепа на способността на кломипрамин да инхибира метаболизма на антикоагулантите. Въпреки това, когато приемате този антидепресант, е желателно да се следи концентрацията на протромбин в плазмата.

Комбинацията от Anafranil с лекарства - индуктори на CYP2C и CYP3A, които включват рифампицин или антиконвулсанти (фенитоин, барбитурати, фенобарбитал, карбамазепин и др.), Може да причини намаляване на нивото на кломипрамин в плазмата.

Известни индуктори на CYP1A2 (например никотин и други компоненти на цигарения дим) намаляват съдържанието на кломипрамин в кръвната плазма. Равновесната концентрация на активния компонент на Anafranil при пациенти, които пушат цигари, е 2 пъти по-ниска от тази при непушачи (докато концентрацията на N-дезметилкломипрамин остава непроменена).

Кломипрамин както in vitro, така и in vivo (K _i = 2,2 микроМ) инхибира активността на CYP2D6, който е отговорен за окисляването на спартеина. Следователно, това лекарство може да увеличи концентрацията на лекарства, които се метаболизират предимно с участието на CYP2D6, докато се приема с анафранил при пациенти със силен метаболизиращ фенотип.

Аналози

Анафранилови аналози са Anafranil SR, Clominal, Clofranil и Clomipramine.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C.

Срокът на годност е 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Анафранил

Според прегледите, Anafranil се счита за добро ефективно лекарство. Помага да се отървете от натрапчивите и потискащи мисли и идеи, успешно се бори с депресията, възстановява желанието на пациентите да живеят. Тъй като обаче лекарството има много странични ефекти, само лекар трябва да го предпише.

Цената на Anafranil в аптеките

Приблизителната цена на Anafranil под формата на таблетки е 299-332 рубли (пакетът включва 30 бр.). Можете да си купите разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение за около 652-673 рубли (пакетът включва 10 ампули).

Анафранил: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Анафранил 25 mg филмирани таблетки 30 бр. 266 r Купува

Анафранил таблетки p.o. 25mg 30 бр. 308 РУБЛИЦИ Купува

Anafranil SR 75 mg филмирани таблетки с удължено действие 10 бр. 355 рубли Купува

Анафранил SR таблетки p.o. удължено действие 75mg 10 бр. 379 r Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!