Правастатин - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Правастатин

Правастатин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Правастатин

ATX код: C10AA03

Активна съставка: правастатин (правастатин)

Производител: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 28.11.2019

Правастатин е хиполипидемичен агент.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на таблетки: плоскоцилиндрични, с фаска, почти бели или бели (10 броя в блистерна лента, в картонена кутия от 2, 3, 5 или 10 опаковки и инструкции за употреба на Pravastatin).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: правастатин натрий - 10 или 20 mg;
• допълнителни компоненти: млечна захар, картофено нишесте, калциев стеарат, магнезиев оксид, аеросил, Kollidon CL-M или Kollidon CL.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Правастатин принадлежи към класа статини - инхибитори на 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А-редуктаза (HMG-CoA редуктаза), който е основният ензим на ендогенния биосинтез на холестерол (Chs), обратимото потискане на активността на което причинява инхибиране на производството на Chs в стадия на мевалоновата киселина умерено намаляване на вътреклетъчното му ниво.

Правастатин осигурява компенсаторно увеличаване на броя на рецепторите за липопротеини с ниска плътност (LDL) на клетъчната повърхност, увеличаване на LDL-C катаболизма, произведен чрез рецептори, и подпомага увеличаването на екскрецията на LDL, разположен в кръвния поток. Той предотвратява синтеза на липопротеини с много ниска плътност (VLDL), които са предшествениците на LDL, от черния дроб. Леко повишава плазменото ниво на липопротеините с висока плътност (HDL), които проявяват антиатерогенни свойства, намалява нивото на общия холестерол и триглицеридите (TG).

Инхибиторната активност е най-значима в тези тъкани, където Xc се произвежда с най-висока скорост, например в черния дроб и илеума, тъй като тъканната селективност е присъща на правастатин. Поради това, за разлика от други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, този понижаващ липидите агент има по-малък ефект върху производството на Xc в други тъкани.

Фармакокинетика

Бързата абсорбция е характерна за правастатин (30-54% от приетата доза). Неговата бионаличност е 15–20% (в резултат на ефекта от първото преминаване през черния дроб). Пероралното приложение 1 час преди хранене или едновременно с хранене намалява специфичната активност и системната бионаличност на лекарството. Плазменото ниво в кръвта е право пропорционално на приложената доза. Максималната концентрация (C _max) в плазмата се наблюдава 1–1,5 часа след приложението. Веществото се свързва с протеините на кръвната плазма с 50%, открива се в кърмата.

Правастатин се метаболизира по няколко начина: изомеризация до 6-епиправастатин и 3-хидрокси изомер; ензимно хидроксилиране на пръстена и по-нататъшно окисляване до кетон; окисляване на етерните или карбоксилните краища на веригата; конюгация. Основните метаболитни продукти са 3-хидрокси изомери, които се различават по специфична активност, която може да варира от 1/14 до 1/10 от първоначалната. Полуживотът (T _1/2) варира от 1,3 до 2,7 часа, лекарството се екскретира през червата - 70% и през бъбреците - 20%.

До 47% от общия клирънс се отчита чрез бъбречна екскреция, а останалите 53% - чрез екскреция през други извънбъбречни пикочни пътища, екскреция с жлъчка и биотрансформация. В резултат на наличието на два начина за елиминиране е възможно компенсаторно увеличаване на екскрецията по единия от тях, ако другият е нарушен. В същото време на фона на бъбречна и / или чернодробна недостатъчност съществува риск от натрупване на основното вещество и неговите метаболити.

Показания за употреба

• хиперхолестеролемия - първична хиперлипидемия от типове IIa и IIb, с изключение на фамилна хомозиготна (на фона на повишен риск от развитие на коронарна атеросклероза в случай на неефективна диетична терапия);
• първична хиперхолестеролемия в комбинация с хипертриглицеридемия.

Противопоказания

Абсолютно:

• остри заболявания или обостряния на хронично увреждане на черния дроб;
• постоянна промяна в чернодробните функционални тестове с неизвестен произход;
• чернодробна недостатъчност;
• възраст до 18 години;
• бременност и кърмене;
• свръхчувствителност към някой от компонентите на Pravastatin.

Относително (използвайте лекарството с повишено внимание):

• анамнеза за чернодробно заболяване;
• период след трансплантация на органи;
• имуносупресивна терапия и бъбречна недостатъчност;
• алкохолизъм.

Правастатин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Правастатин таблетки са предназначени за перорално приложение. Лекарството се приема веднъж дневно преди лягане, независимо от диетата.

Препоръчителна доза: Началната доза е 10–20 mg. При значително увеличение на плазменото съдържание на Xc в кръвта (над 300 mg / dl), началната доза се увеличава до 40 mg.

Развитието на максималния терапевтичен ефект се записва в рамките на 4 седмици от началото на курса. През този период, като се вземе предвид динамиката на плазмените липиди, е възможно да се коригира дозата.

Пациенти, получаващи циклоспорин в комбинация с други имуносупресори едновременно, курсът на лечение трябва да започне с доза от 10 mg, последвано от постепенно увеличаване. Максималната дневна доза Pravastatin е 20 mg.

Преди и по време на терапията трябва да се спазва стандартна диета за понижаване на плазмените нива на холестерола.

Странични ефекти

• имунна система: сърбеж, кожен обрив, лупус-подобен синдром, васкулит, пурпура, дерматомиозит, ангиоедем, анафилактичен шок, мултиформен еритем (синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell);
• нервна система: главоболие, световъртеж; неволни движения на очите, нарушен вкус и пареза на лицевия нерв поради дисфункция на черепно-мозъчните нерви; тревожност, тремор, безсъние (рядко), парестезия, периферна полиневропатия, амнезия, депресия;
• хематопоетични органи: еозинофилия, тромбоцитопения, хемолитична анемия, левкопения;
• сетивни органи: прогресия на катаракта, офталмоплегия;
• кожа и подкожни тъкани: суха кожа и лигавици, депигментация на кожата, алопеция, фоточувствителност;
• храносмилателна система: намален апетит, гадене, гастралгия, метеоризъм, диария или запек, хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази (2-3 пъти в сравнение с нормата) и алкална фосфатаза (ALP), хиперкреатининемия 3 пъти по-висока от горната граница на нормата (UHN); единични случаи - хепатит (включително хроничен холестатичен и активен), мастен черен дроб, хепатом, цироза или чернодробна некроза, остър панкреатит;
• лабораторни параметри: повишаване на активността на креатин фосфокиназата (CPK), миоглобинурия;
• пикочно-половата система: рядко - намалено либидо и потентност;
• мускулно-скелетна система: миозит, миалгия, миопатия, рабдомиолиза;
• други реакции: сърцебиене, гинекомастия, дихателна недостатъчност, бъбречна недостатъчност (поради рабдомиолиза).

Предозиране

Симптомите на предозиране на правастатин могат да бъдат промени в биохимичния кръвен тест. В този случай се препоръчва палиативна терапия.

специални инструкции

Преди започване на терапията е необходимо да се изключи вторична хиперхолестеролемия, особено на фона на компенсиран захарен диабет, диспротеинемия, хипотиреоидизъм и нефротичен синдром.

По време на лечението трябва да се следи нивото на трансаминазите в кръвния серум. Ако се регистрира стабилно повишаване на активността на чернодробните ензими 3 пъти по-високо от VGN, лечението с Pravastatin трябва да се прекрати.

Ако по време на лечението се развият миалгия, мускулна слабост и / или изразено повишаване на CPK, трябва да се има предвид възможността за миопатия. Когато диагнозата се потвърди, е необходимо да се отмени терапията.

Лицата, подложени на терапия с имуносупресивни лекарства (циклоспорин), се нуждаят от задължително проследяване на плазмената концентрация на CPK и симптомите на рабдомиолиза.

Ако случайно пропуснете настоящата доза Pravastatin, трябва да я приемете възможно най-скоро. Ако е време да вземете следващата доза, не трябва да удвоявате дозата, за да компенсирате пропуснатата доза.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност приемът на таблетки Правастатин е противопоказан.

Ако по време на кърмене е необходима лекарствена терапия, трябва да се реши въпросът за прехвърлянето на детето на изкуствено хранене.

Използване от детството

Поради факта, че при деца и юноши безопасността и ефикасността на медикаментозното лечение не са установени, употребата му при пациенти под 18-годишна възраст е противопоказана.

С нарушена бъбречна функция

При пациенти с бъбречна недостатъчност началната доза Pravastatin не трябва да надвишава 10 mg.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на чернодробно заболяване в острата фаза или обостряне на хронично увреждане на черния дроб, постоянно увеличаване на активността на чернодробните трансаминази с неизвестен произход, чернодробна недостатъчност, терапията с Pravastatin е противопоказана.

Пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване трябва да използват лекарството с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

На възрастните пациенти се препоръчва да започнат лечение с липидопонижаващо средство в дневна доза от 10 mg, като постепенно го увеличават до най-ефективната доза от 20 mg.

Лекарствени взаимодействия

• индиректни антикоагуланти: ефектът от тези средства се увеличава и заплахата от кървене се влошава;
• антихипертензивни лекарства, диуретици, дигиталисови лекарства, бавни блокери на калциевите канали, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори), β-блокери, нитрати: разрешено е комбинирано използване на тези лекарства с правастатин;
• ацетилсалицилова киселина, пробукол, антиациди, гемфиброзил, циметидин, никотинова киселина: няма промяна в бионаличността на тези агенти;
• анионообменни смоли (колестипол, колестирамин): площта под кривата концентрация-време (AUC) на тези агенти намалява; препоръчва се да приемате правастатин 1 час преди или 4 часа след употребата на тези лекарства;
• гемфиброзил: регистрира се повишаване на плазмената концентрация на CPK и се влошава заплахата от нежелани реакции от опорно-двигателния апарат;
• еритромицин, циклоспорин, фибрати, никотинова киселина: заплахата от миопатия се увеличава.

Аналози

Аналози на Pravastatin са Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от светлина и влага, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Правастатин

Понастоящем на специализираните форуми няма отзиви за Pravastatin, оставени от пациенти и специалисти, чрез които би било възможно обективно да се оцени ефективността и недостатъците на този понижаващ липидите агент.

Цена за Pravastatin в аптеките

Няма точни данни за цената на Pravastatin, тъй като в момента лекарството не се предлага в аптечната мрежа.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!