Домперидон

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Домперидон: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Лекарствени взаимодействия
11. Аналози
12. Условия за съхранение
13. Условия за отпускане от аптеките
14. Отзиви
15. Цена в аптеките

Латинско име: Домперидон

ATX код: A03FA03

Активна съставка: домперидон (домперидон)

Производител: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 18.09.2019

Цени в аптеките: от 100 рубли.

Купува

Домперидон е антиеметично лекарство.

Форма на издаване и състав

Домперидон се произвежда под формата на филмирани таблетки: почти бели или бели, двойноизпъкнали, кръгли; напречно сечение - вътрешният слой бял с кремав оттенък или бял (10 бр. в блистери, 1-5 опаковки в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

Активна съставка: домперидон - 10 mg;
Спомагателни компоненти: магнезиев стеарат - 0,45 mg; микрокристална целулоза - 60 mg; прежелатинизирано нишесте - 19,46 mg; колоиден силициев диоксид (аеросил) - 0,09 mg; талк - 0,53 mg; титанов диоксид - 0,9 mg; поливинилов алкохол - 1,44 mg; полиетилен гликол (макрогол) - 0,73 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Домперидон е допаминов антагонист с антиеметични ефекти. Веществото обаче слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера. В някои случаи приемът на домперидон се придружава от екстрапирамидни странични реакции, особено при възрастни пациенти. Лекарството засилва освобождаването на пролактин от хипофизната жлеза. Предполага се, че неговите антиеметични свойства се дължат на комбинация от антагонизъм към допаминовите рецептори, локализирани в хеморецепторната задействаща зона и периферно (гастрокинетично) действие. Експерименти върху животни, както и резултатите от проучвания, при които е установено, че домперидон се намира в мозъка в малки количества, потвърждават централното му действие върху допаминовите рецептори.

Когато се приема перорално, лекарството увеличава продължителността на дуоденалните и антралните контракции, ускорява евакуацията на стомашното съдържимо и увеличава сфинктерното налягане в долната част на хранопровода при здрави индивиди. Домперидон не повлиява стомашната секреция.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата на гладно, домперидон се абсорбира с висока скорост. Максималната концентрация на лекарството в плазмата се записва в рамките на 30-60 минути след приложението. Ниската абсолютна бионаличност на перорален домперидон (приблизително 15%) се дължи на високата скорост на метаболизма по време на ефекта на първото преминаване през черния дроб и чревната стена. Домперидон трябва да се приема 15-30 минути преди хранене. Намалената киселинност в стомаха води до нарушения в усвояването на лекарството.

С предварителното приложение на натриев бикарбонат и циметидин, бионаличността на домперидон намалява (при перорално приложение). Приемът на лекарството в тялото след хранене увеличава времето за достигане на максимална абсорбция, а площта под фармакокинетичната крива (AUC) също леко се увеличава.

Когато се приема през устата, домперидон не кумулира или индуцира собствен метаболизъм. Максималната му плазмена концентрация е била 21 ng / ml 1,5 часа след поглъщане на лекарството като част от курс на лечение, който е продължил 2 седмици и е изчислен за приемане на 30 mg от лекарството на ден и практически не се различава от концентрацията на домперидон в плазмата след приемане на първата доза, което е 18 ng / ml.

Степента на свързване на домперидон с плазмените протеини е 91–93%. Изследванията на ефекта на радиоактивно белязано лекарство върху животинския организъм показват, че той се разпределя до голяма степен в тъканите, но в мозъка се определя при ниски концентрации. Той също прониква в малки количества през плацентарната бариера при бременни плъхове.

Домперидон се метаболизира бързо и екстензивно чрез N-деалкилиране и хидроксилиране. При изследване на метаболизма in vitro с участието на диагностични инхибитори беше разкрито, че изоензимът CYP3A4 е основната форма на цитохром Р ₄₅₀, който участва в N-деалкилирането на домперидон. В същото време изоензимите CYP2E1, CYP1A2 и CYP3A4 са отговорни за ароматното хидроксилиране на веществото.

Когато се приема през устата, домперидон се екскретира с урината (31% от приетата доза) и изпражненията (66% от приетата доза). Количеството на лекарството, което се екскретира непроменено, е незначително (10% от свободния домперидон се екскретира през червата и около 1% през бъбреците). Плазменият полуживот след еднократно перорално приложение е 7-9 часа при здрави доброволци, но се увеличава при пациенти с бъбречна недостатъчност.

При пациенти с бъбречна дисфункция (серумен креатинин е 6 mg / 100 ml, т.е. надвишава 0,6 mmol / l), полуживотът на домперидон се увеличава от 7,4 на 20,8 часа, но съдържанието на лекарството в кръвната плазма е по-ниско, отколкото в здрави доброволци. Малко количество непроменен домперидон (около 1%) се екскретира с урината.

При пациенти с умерени чернодробни дисфункции (според скалата на Child - Pugh 7-9 точки), AUC и максималната концентрация на домперидон са били 2,9 и 1,5 пъти по-високи от тези при здрави хора, участващи в проучването. Делът на несвързаната фракция се увеличава с 25%, а елиминационният полуживот се увеличава от 15 на 23 ч. При пациенти с лека чернодробна недостатъчност се наблюдава намаляване на системната експозиция в сравнение със здрави пациенти. Фармакокинетичните параметри на лекарството при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност не са проучени.

Показания за употреба

Повръщане и гадене от различен произход (включително при органични и функционални заболявания, инфекции, токсимия, диетични разстройства, лъчева терапия, по време на рентгеново контрастно и ендоскопско изследване на стомашно-чревния тракт, както и свързани с приема на някои лекарства - апоморфин, морфин, бромокриптин и леводопа);
Хълцане;
Необходимостта от ускоряване на перисталтиката при провеждане на рентгеноконтрастни изследвания на стомашно-чревния тракт;
Атония на стомашно-чревния тракт (включително следоперативна);
Диспептични симптоми със забавено изпразване на стомаха, гастроезофагеален рефлукс и езофагит: киселини, чувство за пълнота в епигастриалната област, чувство за подуване, гастралгия, метеоризъм, оригване със или без изхвърляне на стомашно съдържимо в устната кухина.

Противопоказания

Механична чревна непроходимост;
Кървене от стомашно-чревния тракт;
Перфорация на червата или стомаха;
Пролактином;
Лактационен период;
Възраст до 5 години и телесно тегло под 20 кг;
Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Домперидон може да се предписва на бременни жени само ако планираните ползи за здравето на майката са по-високи от потенциалния риск за плода.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност.

Инструкции за употреба на домперидон: метод и дозировка

Домперидон се приема през устата преди хранене (15-20 минути).

При хронични диспептични симптоми на деца от 5-годишна възраст и възрастни обикновено се предписват 10 mg 3-4 пъти на ден (ако е необходимо и преди лягане).

При повръщане и силно гадене Домперидон се приема по 20 mg 3-4 пъти на ден (последната доза е преди лягане).

Максималната доза е 80 mg на ден.

Пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да коригират дозата и честотата на приложение (не повече от 1-2 пъти на ден).

Странични ефекти

По време на терапията е възможно да се развият нарушения от страна на някои телесни системи, проявяващи се с различна честота:

Нервна система: екстрапирамидни нарушения (напълно обратими и изчезват сами след спиране на приема на Домперидон);
Храносмилателна система: стомашно-чревни нарушения (преходни спазми на червата);
Алергични реакции: уртикария, кожен обрив;
Други: хиперпролактинемия (гинекомастия, галакторея, аменорея).

Предозиране

Най-често симптомите на предозиране се появяват при деца. Те включват екстрапирамидни разстройства, възбуда, сънливост, променено съзнание, дезориентация в пространството и гърчове. В този случай се предписва симптоматична терапия. Няма специфичен антидот. Също така се препоръчва да се измие стомаха, да се вземе активен въглен, а с развитието на екстрапирамидни реакции - използването на антипаркинсонови и антихолинергични лекарства. Тъй като предозирането може да удължи QT интервала, е необходимо да се извършва редовно ЕКГ мониториране.

специални инструкции

Според инструкциите, Домперидон с антиацидни лекарства или лекарства, които намаляват стомашната секреция, не трябва да се приемат едновременно. Когато приемате Домперидон преди хранене, изброените лекарства трябва да се приемат след хранене.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Когато приемате Домперидон, трябва да се внимава при управление на превозни средства и извършване на потенциално опасна работа, изискваща повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции, поради високия риск от развитие на нежелани реакции, които могат да повлияят на горните способности.

Приложение по време на бременност и кърмене

Информацията за употребата на домперидон по време на бременност се счита за недостатъчна, поради което назначаването му при тази категория пациенти е противопоказано.

При жените съдържанието на активното вещество на лекарството в кърмата е 10-50% от съответната концентрация в плазмата и не надвишава 10 ng / ml. При кърмени бебета, чиито майки приемат домперидон, понякога се появяват нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система. Следователно, когато се предписва лекарството по време на кърмене, е необходимо да се откаже кърменето.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на някои лекарства могат да се появят нежелани реакции:

Антиацидни лекарства и М-антихолинергици: неутрализиращи действието на домперидон;
Натриев бикарбонат, циметидин: намалена бионаличност на домперидон;
Кетоконазол, изоензимни инхибитори на CYP3A4 (азолови противогъбични средства, макролидни антибиотици, HIV протеазни инхибитори, нефазодон (антидепресант)): повишена плазмена концентрация на домперидон.

Домперидон е съвместим с агонисти на допаминовите рецептори (леводопа, бромокриптин) и антипсихотични лекарства (невролептици).

Аналози

Аналозите на домперидон са: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно, сухо място, недостъпно за деца при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Домперидон

Обикновено пациентите оставят добри отзиви за домперидон, като отбелязват, че той ефективно облекчава спазмите и премахва болките в стомаха, а също така помага при гадене и повръщане. Съобщенията за нежелани реакции са редки и се наблюдават главно през първите дни след започване на лечението.

Цената на домперидон в аптеките

Приблизителната цена на домперидон в аптеките е 53–98 рубли (опаковката съдържа 30 таблетки).