Прамипексол

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Прамипексол: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. Лекарствени взаимодействия
13. Аналози
14. Условия за съхранение
15. Условия за отпускане от аптеките
16. Отзиви
17. Цена в аптеките

Латинско име: Прамипексол

ATX код: N04BC05

Активна съставка: прамипексол (прамипексол)

Производител: Synthon Hispania (Испания), Synthon (Холандия), NPC Pharmzashchita (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018

Цени в аптеките: от 171 рубли.

Купува

Прамипексол е лекарство с антипаркинсоново действие.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на прамипексол - таблетки: почти бели или бели; 0,25 и 0,5 mg - плоски, продълговати, от едната страна има широк риск, от другата - гравиране, съответно "P9AL 0,18" или "P9AL 0,35"; 1 или 1,5 mg - кръгла двойноизпъкнала форма, от двете страни на риска, от едната страна с гравиране, съответно "P9AL 0,7" или "P9AL 1,1" (в картонена кутия 3 блистера от 7 или 10 таблетки).

Състав на 1 таблетка:

активно вещество: прамипексол дихидрохлорид монохидрат - 0,25; 0,5; 1 или 1,5 mg (прамипексол - 0,18; 0,35; 0,7 или 1,1 mg);
помощни компоненти (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): магнезиев стеарат - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; предварително желатинизирано нишесте - 39,9 / 79,8 / 79,8 / 119,7 mg; колоиден силициев диоксид - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; манитол - 61 / 121,99 / 121,49 / 182, 24 mg; повидон (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Прамипексол е агонист на допаминовия рецептор. Притежава висока специфичност и селективност. Свързва се с D ₂ -допаминовите рецептори, най-силно изразен афинитет се проявява към D ₃ -допаминовите рецептори.

Употребата на лекарството помага за намаляване на дефицита на двигателната активност при болестта на Паркинсон, което се дължи на стимулирането на допаминовите рецептори в стриатума.

Основните свойства на прамипексол:

инхибиране на синтеза, освобождаването и метаболизма на допамина;
осигуряване на защита на допаминергичните неврони от дегенерация, която възниква като отговор на метамфетаминова невротоксичност или исхемия;
намаляване на секрецията на пролактин (зависи от дозата).

Фармакокинетика

Абсорбцията на прамипексол е бърза и протича изцяло. Приемът на храна забавя скоростта на усвояване (не влияе върху общия обем).

Абсолютна бионаличност - повече от 90%, _Cmax (максимална концентрация на веществото) в кръвната плазма се постига за 60-180 минути.

Веществото се характеризира с линейна кинетика и относително малка вариабилност в концентрацията между отделните пациенти.

Подлага се на биологична трансформация и се свързва с плазмените протеини в много малка степен (по-малко от 20%), обемът на разпределение е 400 литра.

Леко се метаболизира. По-голямата част от дозата (около 90%) се екскретира през бъбреците (непроменена - 80%), по-малко от 2% се екскретира през червата. Общият клирънс на прамипексол е приблизително 500 ml / min, бъбречният клирънс е 400 ml / min. T _1/2 (полуживот) варира от 8 часа (при млади пациенти) до 12 часа (при пациенти в напреднала възраст).

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Pramipexole се предписва за симптоматично лечение на следните заболявания / състояния:

идиопатична болест на Паркинсон при възрастни (като монотерапия или в комбинация с леводопа) в късния стадий на заболяването с отслабване на ефектите на леводопа или тяхната нестабилност и поява на колебания в терапевтичния ефект (колебания на крайната доза или „включване-изключване“);
идиопатичен синдром на неспокойните крака.

Противопоказания

Абсолютно:

възраст до 18 години;
лактационен период;
индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Прамипексол се предписва под лекарско наблюдение):

бъбречна недостатъчност;
артериална хипотония;
психотични разстройства;
зрително увреждане;
заболявания на сърдечно-съдовата система в тежко протичане;
бременност.

Инструкции за употреба на прамипексол: метод и дозировка

Прамипексол се приема през устата с малко количество вода, независимо от храненето.

Дневната доза трябва да бъде разделена на три равни части.

През първата седмица от лечението еднократна доза е 0,125 mg. До постигане на най-добрия терапевтичен ефект, дозата се увеличава до 0,25 mg (втора седмица на употреба) и 0,5 mg (от 15 до 21 дни терапия).

В бъдеще, ако е необходимо, веднъж седмично дневната доза се увеличава с 0,75 mg. Максималната дневна доза е 4,5 mg.

Трябва да се има предвид, че когато се приема доза над 1,5 mg на ден, честотата на сънливост се увеличава.

При поддържаща терапия дозата трябва да бъде в диапазона от 0,375–4,5 mg на ден. Както в ранния, така и в късния стадий на болестта на Паркинсон, Pramipexole е ефективен, започвайки от дневна доза от 1,5 mg. Промяната на дозата зависи от реакцията на пациента към лечението и появата на нежелани реакции. В същото време е възможно при някои пациенти доза над 1,5 mg на ден да има допълнителен терапевтичен ефект, особено в късния стадий на заболяването.

Прамипексол трябва да се оттегля постепенно - 0,75 mg на ден до пълното отнемане, тъй като внезапното спиране на терапията може да доведе до появата на невролептичен злокачествен синдром.

Дозата на лекарството по време на начална терапия при пациенти с бъбречна недостатъчност се определя от CC (креатининов клирънс):

20-50 ml / min: 2 пъти на ден, 0,125 mg;
по-малко от 20 ml / min: 1 път на ден, 0,125 mg.

Ако бъбречната функция намалява по време на поддържаща терапия, тогава дневната доза Pramipexole се намалява със същия процент, с който CC намалява. С CC от 20-50 ml / min, дневната доза може да бъде разделена на две дози, с CC под 20 ml / min, лекарството се приема веднъж дневно.

При провеждане на комбинирана терапия, тъй като дозата на прамипексол се увеличава, дозата на леводопа трябва да се коригира, за да се избегне прекомерна допаминова стимулация.

Препоръчителната начална доза за симптоматично лечение на идиопатичен синдром на неспокойните крака е 0,125 mg веднъж дневно преди лягане в продължение на 2-3 часа. Ако е необходимо да се предпише допълнителна симптоматична терапия, дозата на Прамипексол може да се увеличи, за да достигне максимум 0,75 mg (на всеки 4-7 дни до 0,25; 0,5 и 0,75 mg, съответно).

Терапевтичният ефект трябва да бъде оценен след 3 месеца употреба на лекарството. Не е необходимо постепенно прекратяване на терапията. Въпреки това не може да се изключи възможността за повторение на симптомите. В клинични проучвания, след рязко спиране на приема на Прамипексол, само 10% от случаите показват признаци на влошаване на симптомите и нарушение може да възникне след всяка доза.

Странични ефекти

Нежеланите реакции обикновено се появяват в началото на курса на терапия, при продължителна употреба на лекарството те изчезват.

Тежестта на нарушенията и честотата на тяхното развитие са обратими и зависими от дозата.

Очакваните нежелани реакции могат да бъдат свързани с използваните дози и фармакодинамичния профил на лекарството. Те включват гадене, повръщане, хиперкинезия, халюцинации, възбуда и ортостатична хипотония. Намаляване на кръвното налягане може да се наблюдава при някои пациенти в началото на терапията, особено ако дозата се титрира твърде бързо.

При болестта на Паркинсон рязкото намаляване на дозата / отнемането на прамипексол може да доведе до развитие на злокачествен невролептичен синдром. Когато се приема едновременно с леводопа, дискинезията е регистрирана като нежелана реакция.

Честотата на нежеланите реакции (> 10% - много често;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01%, включително отделни съобщения - много рядко).

Болестта на Паркинсон:

инвазии и инфекции: рядко - пневмония и други инфекции на горните / долните дихателни пътища;
ендокринна система: рядко - нарушение на секрецията на антидиуретичен хормон;
нервна система: много често - замайване, дискинезия, сънливост; рядко - амнезия, хиперкинезия, внезапно заспиване, припадък;
храносмилателна система: много често - гадене; често - повръщане, запек;
сърдечно-съдова система: често - понижаване на кръвното налягане; рядко - сърдечна недостатъчност;
дихателна система: рядко - хълцане, диспнея;
психика: често - халюцинации, амнезия, необичайни сънища, разстройство на поведението (симптоми на компулсивни / импулсивни действия), объркване, безсъние; рядко - компулсивно преяждане, патологично пазаруване (натрапчиво желание за пазаруване), хиперсексуалност, параноя, патологичен глад за хазарт, делириум, нарушено либидо, тревожност;
подкожна тъкан и кожа: рядко - сърбеж, обрив;
орган на зрението: често - зрително увреждане, включително диплопия, намалена яснота на възприятие / зрителна острота;
общи нарушения: често - периферни отоци, умора;
нарушения, които са регистрирани по време на специални проучвания: често - намаляване на телесното тегло, намаляване на апетита; рядко - увеличаване на телесното тегло.

Идиопатичен синдром на неспокойните крака:

психика: често - безсъние, ненормални сънища; рядко - поведенчески смущения (симптоми на компулсивни / импулсивни действия), патологичен глад за хазарт, делириум, объркване, хиперфагия, хиперсексуалност, халюцинации, либидо нарушения, тревожност, параноя;
инфекции и инвазии: рядко - пневмония и други инфекции на горните / долните дихателни пътища;
ендокринна система: рядко - нарушение на секрецията на антидиуретичен хормон;
нервна система: често - виене на свят, сънливост, главоболие, умора; рядко - внезапно заспиване, дискинезия, амнезия, хиперкинезия, припадък;
храносмилателна система: много често - гадене; често - повръщане, запек;
сърдечно-съдова система: рядко - понижаване на кръвното налягане; рядко - сърдечна недостатъчност;
дихателна система: рядко - диспнея, хълцане;
кожа и подкожна тъкан: рядко - сърбеж, обрив и други симптоми на свръхчувствителност;
орган на зрението: рядко - зрително увреждане, включително диплопия, намалена яснота на възприятие / зрителна острота;
общи нарушения: често - умора; рядко - периферни отоци;
нарушения, които са били регистрирани по време на специални проучвания: рядко - намаляване / увеличаване на телесното тегло, намаляване на апетита.

Предозиране

Очаквани симптоми на предозиране (типични за фармакодинамичния профил на лекарства, свързани с агонисти на допаминовите рецептори): възбуда, гадене, повръщане, халюцинации, хиперкинезия, понижено кръвно налягане.

Няма специфичен антидот. Ефективността на хемодиализата не е установена.

В случай на предозиране е показано симптоматично лечение, което включва стомашна промивка, прием на активен въглен и мониториране на ЕКГ. Може да се предпише 0,9% разтвор на натриев хлорид интравенозно и ако се появят признаци на стимулация на централната нервна система, антипсихотици.

специални инструкции

Поради вероятността от ортостатична хипотония се препоръчва да се следи кръвното налягане, особено в началото на употребата.

По време на терапията пациентите и техните болногледачи трябва да вземат предвид възможността за развитие на халюцинации (главно зрителни) и объркване.

Когато се комбинира терапия с леводопа в късните стадии на болестта на Паркинсон, в началния етап на избора на доза може да се появи дискинезия (дозата на леводопа трябва да бъде намалена).

По време на приема на Pramipexole са регистрирани случаи на внезапно заспиване през деня, докато сънливост не се е развила. При ежедневни дейности рядко се съобщава за заспиване, понякога без никакви предшестващи признаци. Терапията може да бъде придружена от сънливост, понякога прекомерно изразена.

В случаи на зрително увреждане се препоръчва редовен офталмологичен преглед.

Ако има развитие на случаи на патологична страст, хиперсексуалност и повишено либидо, може да се наложи да се намали дозата на Прамипексол или да се отмени напълно.

Пациентите с психотични разстройства трябва да се предписват на лекарството след предварителна оценка на баланса на ползите и рисковете.

На фона на употребата на Pramipexole рискът от първична сърдечна недостатъчност може да се увеличи.

Има доказателства, че състоянието на пациентите се влошава по време на лечението на синдрома на неспокойните крака (по-ранна поява на симптомите вечер или дори през деня, повишена тежест и разпространение в горните крайници).

В случаи на тежки сърдечно-съдови патологии, назначаването на Прамипексол изисква специални грижи. Препоръчва се проследяване на кръвното налягане.

По време на приема на Прамипексол се наблюдава намаляване на секрецията на пролактин, повишаване на активността на креатин фосфокиназата.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на прием на Прамипексол се препоръчва да се отказва шофиране, което е свързано с вероятността от нежелани реакции, включително сънливост и халюцинации.

Приложение по време на бременност и кърмене

бременност: терапията трябва да се провежда под лекарско наблюдение и само в случаи на крайна необходимост, когато ползите от лечението за майката значително надвишават риска за плода;
период на кърмене: Прамипексол е противопоказан.

Използване от детството

Провеждането на терапия с прамипексол при пациенти под 18-годишна възраст е противопоказано.

С нарушена бъбречна функция

Прамипексол на фона на бъбречна недостатъчност трябва да се използва под лекарско наблюдение.

Лекарствени взаимодействия

Възможни взаимодействия:

леводопа: препоръчва се да се намали дозата му, а дозата на други антипаркинсонови лекарства трябва да се поддържа на постоянно ниво, когато дозата на прамипексол се увеличи;
антипсихотици: възможен антагонистичен ефект; комбинациите се препоръчват да се избягват;
лекарства със седативен ефект, алкохол: адитивен ефект е възможен; комбинацията изисква предпазливост;
инхибитори / конкуренти на активния бъбречен път на екскреция: бъбречният клирънс на прамипексол намалява; по време на периода на комбинирана употреба трябва да се следи появата на признаци на свръхстимулация на допамин, да се намали дозата на прамипексол;
блокери на допаминовите рецептори: метоклопрамид, производни на бутирофенон, фенотиазин, тиоксантен: ефективността на лечението е намалена.

Аналози

Аналозите на прамипексол са Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура до 25 ° C на място, защитено от светлина. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за прамипексол

Според прегледите, Pramipexole е ефективно лекарство, използвано както в монотерапия, така и като част от сложното лечение. Отбелязва се, че с болестта на Паркинсон скоростта на нейното прогресиране се забавя. Също така, терапията се предписва с цел коригиране на неизразени депресивни симптоми.

От недостатъците те посочват развитието на нежелани реакции, проявяващи се под формата на световъртеж, леко безпокойство, диспепсия, метеоризъм, ксеростомия, а в някои случаи и диария.

Цената на прамипексол в аптеките

Приблизителната цена на прамипексол за 30 таблетки от 0,25 mg, 1 mg или 1,5 mg е 170–220 рубли, 515–867 рубли. или 1329 рубли съответно.

Прамипексол: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството

Цена

Аптека

Прамипексол 0,25 mg таблетки 30 бр.

171 r

Купува

Прамипексол 1 mg таблетки 30 бр.

499 рубли

Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!