Еторикоксиб
Еторикоксиб: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Etoricoxib
ATX код: M01AH05
Активна съставка: Еторикоксиб (Etoricoxib)
Производител: АД "Биохимик" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 29.04.2020
Цени в аптеките: от 245 рубли.
Купува
Еторикоксиб е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС).
Форма на издаване и състав
Еторикоксиб се предлага под формата на филмирани таблетки: дозировка 60 mg - кръгла, двойноизпъкнала, зелена; дозировка 90 mg - кръгла, двойноизпъкнала, бяла; дозировка 120 mg - овална, двойноизпъкнала, светло зелена, с линия от едната страна. На напречното сечение е показано филмовото покритие, съответстващо на дозировката на цвета на таблетката, а сърцевината е почти бяла или бяла.
Таблетките са опаковани в 2, 4, 7, 10 или 14 броя. в блистерна опаковка, 20 или 30 бр. в светлозащитни стъклени буркани. Картонената кутия съдържа инструкции за употреба на Etoricoxib и 1 кутия или 1-2 блистера.
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: еторикоксиб - 60, 90 или 120 mg;
- сърцевина на таблетката: повидон К30, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, калциев хидрогенфосфат, безводен (безводен двузаместен калциев фосфат);
- филмова обвивка: дозировка 60 mg - Opadray II зелено 32K210011 (триацетин, лактоза монохидрат, хипромелоза 2910, титанов диоксид, железен оксид жълто багрило, алуминиев лак на базата на индиго кармин багрило), дозировка 90 mg - Opadray II бяло 32K280000 (триацетин, лактоза монохидрат, хипромелоза 2910, титанов диоксид), дозировка 120 mg - Opadray II green 32K210012 (триацетин, лактоза монохидрат, хипромелоза 2910, титанов диоксид, железен оксид жълт оксид, алуминиев лак на базата на индигокарминова боя).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Еторикоксиб е лекарство с НСПВС, селективен инхибитор на циклооксигеназа-2 (COX-2). Когато се използва в терапевтични дози, той има антипиретично, противовъзпалително и аналгетично действие, блокира образуването на възпалителни медиатори - простагландини.
Селективното инхибиране на COX-2 води до намаляване на тежестта на симптомите, причинени от възпалителния процес. Еторикоксиб не повлиява неблагоприятно лигавицата на стомашно-чревния тракт и функцията на тромбоцитите.
Процесът на инхибиране на COX-2 има дозозависим ефект. Когато приемате дневна доза до 150 mg, няма ефект върху COX-1.
Еторикоксиб не влияе върху времето на кървене или производството на простагландини в стомашната лигавица. Индуцирана от колаген агрегация на тромбоцити и редукция на арахидонова киселина не са наблюдавани в текущи проучвания.
Фармакокинетика
Основните фармакокинетични характеристики на Etoricoxib са:
- абсорбция: след прием на лекарството вътре, еторикоксиб се абсорбира бързо. Неговата бионаличност е почти 100%. След като възрастен пациент е приел доза от 120 mg на гладно, максималната плазмена концентрация (C max) се достига в рамките на 1 час и е 3,6 μg / ml. Средната площ под кривата концентрация-време (AUC 0-24 h) е 37,8 μg × h / ml. Когато лекарството се използва в диапазона от терапевтични дози, фармакокинетиката е линейна. Едновременният прием на храна не оказва значително влияние върху скоростта и степента на абсорбция, но намалява с 36% C max и увеличава времето за достигане с 2 часа. Антиацидите не повлияват фармакокинетиката;
- разпределение: при равновесие обемът на разпределение (V dss) на еторикоксиб е приблизително 120 литра; лекарството се свързва с плазмените протеини на ниво над 92%, прониква през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери;
- метаболизъм: Еторикоксиб претърпява активна биотрансформация в черния дроб под действието на изоензима на цитохром Р450 (CYP). В резултат на това се образуват пет метаболита; основните са 6-хидроксиметилеторикоксиб и 6-карбоксиацетилеторикоксиб - те имат малък ефект върху COX-2 и изобщо нямат ефект върху COX-1;
- Елиминиране: В проучвания здрави доброволци са инжектирани интравенозно с 25 mg белязан радиоактивен еторикоксиб. Установено е, че 70% се екскретират през бъбреците, 20% през червата. Лекарството се екскретира главно под формата на метаболити. По-малко от 2% е установено непроменено. При дневен прием на лекарството в доза от 120 mg, равновесната концентрация се достига след 7 дни, коефициентът на кумулация е приблизително 2, което показва полуживот от 22 часа. Плазменият клирънс на еторикоксиб е около 50 ml / min.
Фармакокинетика на еторикоксиб при специални групи пациенти:
- раса: не са открити разлики във фармакокинетиката при пациенти от различни раси;
- пол: няма разлики във фармакокинетичните параметри при жените и мъжете;
- старост: при пациенти над 65-годишна възраст фармакокинетичните параметри са сравними с тези при по-младите хора, така че не е необходимо да се коригира дозата за възрастни хора;
- детство: при деца под 12-годишна възраст ефектът на еторикоксиб не е проучен. Проучванията установяват, че фармакокинетичните данни за лекарството са сравними при юноши на възраст 12-17 години с телесно тегло 40-60 kg, които са получавали дневна доза от 60 mg, при юноши на възраст 12-17 години с телесно тегло над 60 kg, които са получавали дневна доза от 90 mg и възрастни, приемащи 90 mg на ден;
- пациенти с нарушена бъбречна функция: след еднократна доза от 120 mg при възрастни пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане и краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, подложени на хемодиализа, фармакокинетичните характеристики не се различават значително от тези при здрави доброволци. Хемодиализата е оказала слаб ефект върху екскрецията на лекарството (диализен клирънс - приблизително 50 ml / min);
- пациенти с нарушена чернодробна функция: с леки функционални увреждания на черния дроб (5-6 точки по скалата на Child-Pugh), еднократна доза от 60 mg причинява увеличение на AUC с 16%. При умерени нарушения (7–9 точки), доза от 60 mg през ден не причинява промени във фармакокинетиката на лекарството в сравнение със здрави индивиди, които са приемали лекарството в доза от 60 mg дневно. При пациенти с тежко функционално увреждане (> 9 точки) не са провеждани проучвания за ефекта на еторикоксиб.
Показания за употреба
- облекчаване на умерена и силна болка след стоматологична операция;
- симптоматично лечение на анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит, остеоартрит, както и симптоми на болка и възпаление, причинени от остър подагрозен артрит.
Противопоказания
Абсолютно:
- нарушения на кръвосъсирването, включително хемофилия;
- всяко кървене, включително цереброваскуларно;
- потвърдена хиперкалиемия, прогресиращо бъбречно заболяване, тежка бъбречна недостатъчност [креатининов клирънс (CC) <30 ml / min];
- активно чернодробно заболяване, тежка чернодробна недостатъчност (> 9 точки по скалата на Child-Pugh);
- обостряне на възпалително заболяване на червата (напр. улцерозен колит или болест на Crohn);
- активно стомашно-чревно кървене, ерозивни и улцерозни промени в лигавицата на стомаха или дванадесетопръстника;
- артериална хипертония, неподлежаща на адекватен контрол [персистиращо кръвно налягане (АН)> 140/90 mm Hg. Изкуство.];
- периодът след операция за байпас на коронарна артерия; мозъчно-съдова болест, периферна артериална болест, клинично изразена исхемична болест на сърцето;
- II - IV функционален клас (класификация по NYHA) сърдечна недостатъчност;
- комбинация (включително непълна) бронхиална астма или рецидивираща назална / параназална синусова полипоза с непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС;
- възраст под 16 години;
- период на бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
Относително (Etoricoxib се използва с изключително внимание):
- леко и умерено чернодробно увреждане (5-9 точки по скалата на Child-Pugh);
- честа консумация на алкохол;
- бъбречна недостатъчност (CC <60 ml / min);
- оток и задържане на течности при всякакъв генезис;
- тежки соматични заболявания;
- артериална хипертония;
- наличие на инфекция с хеликобактер пилори;
- анамнеза за язвени лезии на стомашно-чревния тракт;
- диабет;
- дислипидемия или хиперлипидемия;
- тютюнопушене;
- възраст в напреднала възраст;
- дългосрочна употреба на НСПВС;
- едновременна употреба на антикоагуланти, антитромбоцитни средства, перорални глюкокортикостероиди, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин.
Еторикоксиб, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Etoricoxib се приемат през устата с малко вода. Времето на хранене не е от основно значение.
Препоръчителни режими на дозиране:
- подагрозен артрит в острия период: 120 mg 1 път на ден за не повече от 8 дни. Средната терапевтична доза е 60 mg веднъж дневно;
- анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит: еторикоксиб 90 mg веднъж дневно;
- остеоартрит: 60 mg веднъж дневно;
- остра болка след стоматологични процедури: Еторикоксиб 90 mg веднъж дневно в продължение на не повече от 8 дни.
Еторикоксиб трябва да се използва в най-ниската ефективна доза за възможно най-кратък курс.
Странични ефекти
- от кожата и подкожните тъкани: често (1-10%) - екхимоза; рядко (0,1-1%;) - обрив, сърбеж, подуване на лицето; рядко (0,01-0,1%) - еритема; много рядко (<1%) - уртикария, синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson; неизвестна честота (въз основа на наличните данни не е възможно да се установи честотата): фиксиран лекарствен еритем;
- от бъбреците и пикочните пътища: рядко - протеинурия; много рядко - бъбречна недостатъчност;
- от черния дроб и жлъчните пътища: често - повишена активност на чернодробните трансаминази; много рядко - жълтеница, хепатит; неизвестна честота - чернодробна недостатъчност;
- от стомашно-чревния тракт: често - гадене, метеоризъм, диария, киселини, диспепсия, епигастрална болка; рядко - сухота на устната лигавица, повишена перисталтика, оригване, гастрит, подуване на корема, язви на устната лигавица, езофагит, повръщане, запек, синдром на раздразнените черва, язва на стомаха или дванадесетопръстника; много рядко - язви на стомашно-чревния тракт (с перфорация или кървене);
- от страна на метаболизма и храненето: често - задържане на течности, отоци; рядко - повишен апетит, повишено телесно тегло;
- от имунната система: много рядко - анафилактоидни и анафилактични реакции (включително шок), реакции на свръхчувствителност;
- от дихателната система: рядко - кървене от носа, задух, кашлица; много рядко - бронхоспазъм;
- от страна на сърцето и кръвоносните съдове: често - повишено кръвно налягане, сърцебиене; рядко - горещи вълни, ангина пекторис, мозъчно-съдов инцидент, предсърдно мъждене, неспецифични промени в електрокардиограмата, застойна сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда; много рядко - аритмия, тахикардия, хипертонична криза;
- от нервната система и психиката: често - слабост, световъртеж, главоболие; рядко - нарушена чувствителност (включително парестезия и хиперестезия), безсъние или сънливост, нарушена концентрация, тревожност, нарушение на вкуса, депресия; много рядко - чувство на безпокойство, объркване, халюцинации;
- от мускулно-скелетната и съединителната тъкан: рядко - артралгия, мускулни крампи, миалгия;
- от органите на слуха и зрението: рядко - световъртеж, шум в ушите, замъглено зрение, конюнктивит;
- от кръвната система: рядко - тромбоцитопения, левкопения;
- инфекциозни и паразитни заболявания: рядко - инфекции на горните дихателни пътища или пикочните пътища, гастроентерит;
- други: често - грипоподобен синдром; рядко - болка в гърдите;
- лабораторни данни: рядко - хиперкалиемия, намаляване на хематокрита и хемоглобина, повишаване на азота в кръвта и урината, пикочна киселина, серумен креатинин, креатин фосфокиназна активност.
Предозиране
В клинични проучвания здрави доброволци са получавали доза до 500 mg еторикоксиб веднъж или дневно в продължение на 21 дни, доза до 150 mg. Не са установени значителни токсични ефекти на лекарството. Предполага се, че предозирането на противовъзпалително лекарство може да предизвика нежелани реакции от страна на храносмилателната система.
Еторикоксиб не се екскретира по време на хемодиализа. Екскрецията по време на перитонеална диализа не е проучена. В случай на прием на прекомерна доза от лекарството, трябва да се проведе симптоматично лечение.
специални инструкции
По време на периода на приемане на Etoricoxib е необходимо внимателно да се наблюдават показателите на кръвното налягане. Преди започване на лечението, редовно през първите две седмици от терапията и периодично по време на по-нататъшното лечение е необходимо проследяване на кръвното налягане.
Редовното наблюдение на функционалното състояние на бъбреците и черния дроб също е важно. Ако има увеличение на активността на чернодробните ензими 3 пъти или повече в сравнение с горната граница на нормата, Etoricoxib се анулира. При продължително лечение рискът от странични ефекти се увеличава, така че лекарят трябва периодично да оценява възможността за намаляване на дозата на лекарството и необходимостта от продължаване на терапията.
Еторикоксиб не трябва да се приема заедно с други НСПВС.
Филмовата обвивка на таблетките съдържа малко количество лактоза, което трябва да се вземе предвид при предписване на противовъзпалително лекарство за пациенти с дефицит на лактаза.
Еторикоксиб може да има отрицателен ефект върху фертилитета при жените, така че не се препоръчва за жени, които планират бременност.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на лечението с наркотици трябва да се внимава от водачите на превозни средства и лицата, ангажирани в потенциално опасни дейности. Ако се появят епизоди на слабост, замаяност или сънливост по време на приема на Etoricoxib, до края на курса на терапия, трябва да се въздържате от работа, изискваща концентрация на внимание и скорост на реакциите.
Приложение по време на бременност и кърмене
Еторикоксиб е противопоказан по време на бременност и кърмене. Ако курсът на терапия е задължителен при кърмещи жени, те трябва да спрат кърменето.
Използване от детството
Еторикоксиб не се използва за лечение на деца под 16-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
При потвърдена хиперкалиемия, прогресиращо бъбречно заболяване и тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml / min), Etoricoxib е противопоказан.
Лекарството се използва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност с CC <60 ml / min, отоци и задържане на течности в организма.
При нарушения на чернодробната функция
При активно чернодробно заболяване и тежка чернодробна недостатъчност (> 9 точки по скалата на Child-Pugh) Etoricoxib е противопоказан.
При лека до умерена чернодробна недостатъчност (5-9 точки по скалата на Child-Pugh), лекарството трябва да се използва с повишено внимание, като не надвишава доза от 60 mg на ден. Спазването на предпазните мерки по време на лечението е необходимо за хора, които злоупотребяват с алкохол.
Употреба при възрастни хора
Еторикоксиб се препоръчва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
Фармакодинамично взаимодействие:
- ацетилсалицилова киселина (ASA): Пациентите, приемащи ниски дози ASA за профилактика на сърдечно-съдови заболявания, имат право да използват Etoricoxib. Трябва обаче да се има предвид, че когато се използва комбинацията, броят на случаите на язвени лезии на стомашно-чревния тракт и развитието на други странични ефекти се увеличава в сравнение с монотерапията. Еторикоксиб не намалява профилактичния ефект на АСК при сърдечно-съдови заболявания. В дневна доза от 120 mg, лекарството не повлиява антиагрегантните свойства на ASA в ниски дози (81 mg на ден);
- перорални антикоагуланти (например варфарин): при едновременната употреба на еторикоксиб в дневна доза от 120 mg се отбелязва повишаване на INR (международно нормализирано съотношение) и протромбиново време. Ако се налага комбинирана употреба с варфарин или подобни лекарства, тези показатели трябва да се наблюдават, особено през първите няколко дни от приема на еторикоксиб;
- диуретици, АСЕ (ангиотензин конвертиращ ензим) инхибитори: Еторикоксиб може да намали техния хипотензивен ефект. В случай на нарушена бъбречна функция (включително в случай на дехидратация или свързани с възрастта промени), съществува риск от влошаване на функционалната бъбречна недостатъчност;
- такролимус, циклоспорин: когато се комбинира с еторикоксиб, рискът от нефротоксичност се увеличава.
Фармакокинетично взаимодействие:
- глюкокортикостероиди: не са установени значими лекарствени взаимодействия с еторикоксиб;
- кетоконазол (мощен инхибитор на CYP3A4), антиациди: не е установена значителна промяна във фармакокинетиката на еторикоксиб;
- дигоксин: не са отбелязани промени в неговата AUC и елиминиране, но C max се увеличава с около 33%, което може да е важно в случай на предозиране на дигоксин;
- рифампицин (мощен индуктор на чернодробния метаболизъм): има значително (65%) намаляване на AUC на еторикоксиб;
- Метотрексат: Ефектите на еторикоксиб при дневни дози от 60, 90 и 120 mg са проучени в две проучвания при пациенти с ревматоиден артрит, които са приемали лекарството в продължение на 7 дни едновременно с метотрексат в диапазона от дневни дози от 7,5–20 mg. Дозите на еторикоксиб от 60 и 90 mg не оказват влияние върху плазмената концентрация и бъбречния клирънс на метотрексат. В едно от проучванията доза от 120 mg също няма ефект върху тези параметри на метотрексат, но в друго проучване е отбелязано повишаване на концентрацията на метотрексат с 28% и намаляване на бъбречния му клирънс с 13%. Предвид тези данни се препоръчва внимателно проследяване на пациентите, получаващи еторикоксиб в доза ≥ 90 mg едновременно с метотрексат, поради съществуващия риск от развитие на токсичните ефекти на метотрексат;
- литий: Еторикоксиб може да увеличи плазмената си концентрация;
- комбинирани орални контрацептиви (КОК): в проучвания пациентът е приемал 120 mg еторикоксиб в продължение на 21 дни едновременно с КОК, съдържащи 0,035 mg етинилестрадиол и 0,5-1 mg норетиндрон. Налице е увеличение на AUC на етинилестрадиол с 50-60%, но не е установено значително увеличение на концентрацията на норетистерон. Тези данни трябва да се имат предвид при предписване на КОК на жени, получаващи еторикоксиб, тъй като тази комбинация увеличава честотата на тромбоемболия.
Аналози
Аналозите на Etoricoxib са Arkoksia, Atorica tabs, Bixitor, Costarox, Rixia, Strega tabs, Etoria, Etoriax, Etorelex, Etoricoxib-Teva, Etoricoxib Sanofi и др.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температури до 30 ° C, недостъпни за деца.
Срокът на годност е 1,5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Etorikoxib
Няма отзиви за Etorikoxib, но има много съобщения за други лекарства, съдържащи подобна активна съставка. Според повечето пациенти тези лекарства ефективно и бързо облекчават болката и се понасят добре.
Независимо от това отделните пациенти посочват развитието на голям брой странични ефекти, поради което е трябвало да прекъснат лечението. Споменава се изтръпване на крайниците, болка под реброто, киселини, болки в стомаха, временна загуба на чувствителност, повишено кръвно налягане. Също така обърнете внимание на относително високата цена на противовъзпалителните лекарства, чието активно вещество е еторикоксиб.
Цена за Etoricoxib в аптеките
Понастоящем цената на Etoricoxib е неизвестна поради липсата на лекарството в аптеките. Приблизителната цена на някои аналози:
- Arcoxia (7 таблетки в опаковка): 90 mg - от 365 рубли, 120 mg - от 540 рубли;
- Etoria (14 таблетки в опаковка): 60 mg - от 258 рубли;
- Costarox (7 таблетки в опаковка): 90 mg - от 220 рубли, 120 mg - от 302 рубли.
Еторикоксиб: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Еторикоксиб таблетки p.p. 90mg 7бр 245 рубли Купува |
Еторикоксиб 90 mg филмирани таблетки 7 бр. 245 рубли Купува |
Еторикоксиб таблетки p.p. 120mg 7бр 315 рубли Купува |
Еторикоксиб 120 mg филмирани таблетки 7 бр. 315 рубли Купува |
Еторикоксиб 60 mg филмирани таблетки 28 бр. 488 рубли Купува |
Еторикоксиб таблетки стр. 60 mg 28 бр 491 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!