Изониазид

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Изониазид: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Лекарствени взаимодействия
11. Аналози
12. Условия за съхранение
13. Условия за отпускане на аптеки
14. Отзиви
15. Цена в аптеките

Латинско наименование: Isoniazid

ATX код: J04AC01

Активна съставка: изониазид (изониазид)

Производител: "AS-Pharm", "Tatkhimfarmpreparaty", "Bryntsalov-A", "PharmSintez", "Biochemist", "Biosintez", "Veropharm", "Rozpharm", "Akrikhin", OJSC "Moskhimfarmpreparaty them. Н. А. Семашко "и други, Русия

Актуализация на описанието и снимката: 18.09.2019

Изониазид е противотуберкулозно лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми:

Таблетки (100, 200 или 300 mg - 10 бр. В блистерна лента, в картонен пакет 2, 5 или 10 опаковки, 50 или 100 бр. В тъмни стъклени кутии, в картонен пакет 1 кутия; по 100 и 300 mg - 20 бр. в блистер, в картонен пакет 5 опаковки, 25 бр. в блистер, в картонен пакет 2 или 4 опаковки; 150 mg всеки - 10 бр. в блистер, в кашон 5 или 10 опаковки; 100 и 150 mg - 100, 500 или 1000 бр. В полимерни кутии; 200 mg - 100, 500 или 1000 бр. В полимерни или полипропиленови кутии; 300 mg - 100 бр. В кутии полипропилен или полиетилен, в картонен пакет 1 кутия, 100, 500 или 1000 бр. в полиетиленови торби, в полимерни кутии 1 опаковка);
Инжекционен разтвор 10% (5 ml в ампули - в опаковка от 5, 10 или в кутия от 10 ампули; в блистерна лента, опаковка 5 ампули, в картонен пакет 2 опаковки).

Активното вещество е изониазид:

1 таблетка - 100, 150, 200 или 300 mg;
1 ml разтвор - 100 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Изониазид е противотуберкулозно лекарство и има бактериостатичен ефект. Той принадлежи към пролекарствата, тъй като под действието на микобактериалната каталаза-пероксидаза, изониазид се метаболизира, за да образува активен метаболит. Последният се свързва с еноил (ацил-пренасящия протеин) редуктаза на синтаза I на мастна киселина, като по този начин нарушава трансформацията на делта2-ненаситени мастни киселини в миколова киселина. Миколевата киселина е разклонена верижна мастна киселина, която взаимодейства с арабиногалактан (полизахарид), образувайки компоненти на клетъчната стена на Mycobacterium tuberculosis.

Изониазид също е инхибитор на микобактериалната каталаза-пероксидаза, което спомага за намаляване на защитните свойства на микроорганизма по отношение на водородния пероксид и реактивните кислородни видове. Isoniazid демонстрира активност срещу някои щамове Mycobacterium kansasii (за инфекции, провокирани от този патоген, се препоръчва да се определи индивидуалната чувствителност към лекарството).

Фармакокинетика

След перорално приложение на еднократна доза от 300 mg изониазид, максималната концентрация на активното вещество се достига след 1-2 часа и е 3-7 μg / ml. Веществото се свързва с протеините незначително (с около 10%). Обемът на разпределение варира от 0,57 до 0,76 l / kg. Изониазид е добре разпределен в тялото, намира се във всички тъкани и течности, включително асцит, плеврален и ликвор. Във високи концентрации веществото се натрупва в храчките, слюнката, белодробната тъкан, мускулите, черния дроб и бъбреците, а също така прониква през плацентарната бариера и в кърмата.

Изониазид се метаболизира в черния дроб чрез ацетилиране, за да образува неактивни метаболити. В черния дроб изониазидът се ацетилира от N-ацетилтрансфераза. Крайният продукт на процеса е N-ацетилизониазид, който след това се превръща в моноацетилхидразин и изоникотинова киселина. Моноацетилхидразинът се характеризира с хепатотоксичен ефект, дължащ се на образуването на активен междинен метаболит с участието на системата цитохром Р ₄₅₀ чрез N-хидроксилиране.

Скоростта на ацетилиране се определя от генетични фактори. При пациенти, чийто процес на ацетилиране е бавен, в тялото има малко N-ацетилтрансфераза.

Изониазид е индуктор на изоензима CYP2E1. За бързите ацетилатори полуживотът е около 0,5-1,6 часа, за бавните този параметър се увеличава до 2-5 часа. При пациенти с бъбречна недостатъчност полуживотът често се удължава до 6,7 часа. Този показател за деца на 1, На възраст 5–15 години е 2,3–4,9 часа, а при новородени достига 7,8–19,8 часа, което се дължи на несъвършенството на процеса на ацетилиране при тази категория пациенти. Въпреки че стойността на полуживота се променя значително поради индивидуалната интензивност на процесите на ацетилиране, средната му стойност е 3 часа за перорално приложение от 600 mg и 5,1 часа за перорално приложение от 900 mg. При многократно приложение полуживотът се намалява до 2-3 часа.

Изониазид се екскретира главно с урината: 75–95% от лекарството се екскретира в рамките на 1 ден, главно под формата на неактивни метаболити - изоникотинова киселина и N-ацетилизониазид. В същото време концентрацията на N-ацетилизониазид в бързите ацетилатори е равна на 93% от приетата доза, докато в бавните не надвишава 63%. В малки количества изониазид се екскретира с изпражненията. По време на хемодиализа веществото се отстранява от кръвта (до 73% от лекарството по време на петчасова сесия).

Показания за употреба

Според инструкциите Isoniazid е показан за профилактика и лечение на всички активни форми на туберкулоза, включително туберкулозен менингит (като част от комбинирано лечение).

За профилактика на туберкулоза лекарството се предписва на деца на възраст под 4 години с положителна кожна реакция към туберкулин (повече от 10 mm), на лица в близък контакт с пациент с туберкулоза, на пациенти с реакция на туберкулин над 5 mm и ако на радиологичните данни е посочена непрогресираща туберкулоза.

Противопоказания

Употребата на лекарството е противопоказана при пациенти със следните патологии:

История на полиомиелит, епилепсия и гърчове;
Нарушена бъбречна и / или чернодробна функция;
Атеросклероза.

Инструкции за употреба на Isoniazid: метод и дозировка

Таблетките изониазид се приемат през устата.

Разтворът се прилага интрамускулно (i / m), интракавернозно и чрез инхалация.

Лекарят определя дозата на Isoniazid и периода на лечение индивидуално въз основа на клиничните показания, като взема предвид възрастта, естеството и формата на заболяването.

Препоръчителна доза за юноши и възрастни пациенти:

Таблетки: 300 mg 1 път на ден или в размер на 15 mg на 1 kg тегло на пациента на ден 2-3 пъти седмично (според режима на лечение);
Решение: в размер на 5 mg на 1 kg телесно тегло веднъж дневно или 15 mg на 1 kg (също веднъж дневно) 2-3 пъти седмично.

Препоръчителната доза за употреба на разтвора и таблетките Изониазид при деца е 10-20 mg на 1 kg телесно тегло 1 път на ден или 20-40 mg на 1 kg според терапевтичния режим 2-3 пъти седмично;

Дневната доза за интракавернозно приложение е 10-15 mg на 1 kg телесно тегло, за инхалация - 5-10 mg на 1 kg на ден в 1-2 дози.

За възрастни максималната дневна доза за всяка лекарствена форма е 300 mg.

Странични ефекти

Употребата на Isoniazid може да причини нежелани реакции:

От страна на сърдечно-съдовата система: болка в областта на сърцето;
От страна на храносмилателната система: лекарствен хепатит, гадене, повръщане;
От нервната система: виене на свят, главоболие; рядко - нарушения на съня, еуфория, психоза, периферен неврит;
Алергични реакции: сърбеж, кожен обрив;
От ендокринната система: много рядко - менорагия при жените, гинекомастия при мъжете.

Предозиране

Симптомите на предозиране на изониазид се появяват в рамките на 0,5-3 часа след приложението. Те включват: замаяност, зрителни нарушения, зрителни халюцинации, замъглена реч, гадене и повръщане. При остро предозиране се наблюдават тежки неразрешими гърчове, ацетонурия, тежка метаболитна ацидоза, хипергликемия, депресия на ЦНС, бързо преминаване от състояние на ступор в кома и синдром на дихателен дистрес.

В случай на тежко предозиране на Isoniazid (приемане на дози от 80–150 mg / kg), недостатъчното лечение води до състояние на невротоксикация, което най-често води до летален изход. При адекватно лечение прогнозата остава благоприятна.

Ако лекарството е взето в доза над 80 mg / kg и няма заплашителни симптоми, е необходимо да се инжектира интравенозно пиридоксин в същата доза. Ако приетата доза изониазид е неизвестна, тогава 5000 mg пиридоксин се прилага интравенозно на възрастни в продължение на 30-60 минути, а антидотът се прилага на деца със скорост 80 mg / kg.

В случай на клинични симптоми трябва да се внимава да се предотврати аспирация на стомашно съдържимо, да се поддържа дейността на сърдечно-съдовата система и адекватна белодробна вентилация. Ако дозата на взетото лекарство е известна, същото количество пиридоксин се инжектира интравенозно за 3-5 минути. Ако количеството на взетото лекарство остава неизвестно, тогава възрастните се инжектират интравенозно с пиридоксин в количество от 5000 mg, за деца - в количество от 80 mg / kg. Ако припадъкът продължи, дозата на пиридоксин се прилага отново. В единични случаи се изисква доза над 10 000 mg антидот.

В случай на предозиране на Isoniazid, максималната безопасна доза пиридоксин е неизвестна. Ако пиридоксинът не дава терапевтичен ефект, се предписва диазепам.

В състояние на предозиране трябва да се следи нивото на урея, глюкоза, електролити и парциалното налягане на газовете в кръвта. При диагностициране на метаболитна ацидоза, натриевият бикарбонат може да провокира увеличаване на хиперкапнията (необходимо е постоянно наблюдение на състоянието). Ако ацидозата и гърчовете не се контролират от натриев бикарбонат, диазепам и пиридоксин, е необходима диализа.

специални инструкции

Изониазид не трябва да се предписва в доза над 10 mg на 1 kg тегло на пациента при тежки форми на артериална хипертония и / или сърдечно-белодробна недостатъчност, генерализирана атеросклероза, коронарна болест на сърцето, заболявания на нервната система, псориазис, бронхиална астма, микседем, екзема в острата фаза.

Когато се предписва доза от лекарството, трябва да се вземе предвид степента на влияние на генетичните фактори върху ацетилирането на изониазид в черния дроб, за това е необходимо да се определи скоростта на инактивиране чрез съдържанието му в урината и кръвта. За пациенти с висока степен на инактивация е препоръчително да се предписват по-високи дози от лекарството.

За да се предотврати бързото развитие на резистентността към бацили на Кох, употребата на изониазид се комбинира с други противотуберкулозни лекарства.

След инжектиране на лекарството пациентът трябва да се държи в леглото за 1-1,5 часа.

За да се намалят страничните ефекти, изониазид се предписва в комбинация с глутаминова киселина (перорално), пиридоксин (перорално или интрамускулно), тиамин (интрамускулно).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Шофьорите и операторите, работещи със сложни механизми, трябва да вземат предвид вероятността от странични ефекти от централната нервна система, които могат да влошат скоростта и концентрацията на реакцията.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност Isoniazid е противопоказан в доза над 10 mg / kg на ден. Когато се използва лекарството в дневна доза под 10 mg / kg телесно тегло, трябва да се има предвид, че веществото прониква през плацентарната бариера и може да провокира развитието на кръвоизливи (поради витамин К хиповитаминоза), хипоспадия и миеломенингоцеле, както и забавяне на психомоторното развитие на плода. Изониазид преминава в майчиното мляко, поради което поради риск от развитие на периферен неврит и хепатит при дете кърменето трябва да се преустанови или лекарството да се прекрати.

Лекарствени взаимодействия

Когато се комбинира с парацетамол, рифампицин, вероятността от развитие на хепатотоксични ефекти се увеличава, особено при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Когато се приема едновременно, изониазид потиска метаболизма на фенитоин и карбамазепин, което допринася за повишаване на концентрацията им в кръвната плазма и токсични ефекти.

Аналози

Аналози на Isoniazid са: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-N. S., Isozid 200, Nidrazid, Rimicid, Tubazid.

Условия за съхранение

Съхранявайте: таблетки - на сухо и тъмно място, разтвор - на тъмно място при температура 1-10 ° С. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност: таблетки - 6 години, разтвор - 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Isoniazid

Отзивите за Isoniazid показват, че след началото на курса на терапия в първите дни на лечението пациентите често се оплакват от нарушена координация, кошмари, безсъние, силно главоболие и бърза умора. Когато обаче лекарството се комбинира с витамин В _6, страничните ефекти стават по-слабо изразени. Доста често причинителят на туберкулоза е показал резистентност към това лекарство. Въпреки това, експертите говорят положително за Isoniazid, считайки го за доста ефективно лекарство срещу туберкулоза.

Цена на изониазид в аптеките

Цената на Isoniazid под формата на таблетки е средно 42–83 рубли (пакетът включва 100 бр.). Инжекционен разтвор 10% може да се закупи за около 25-48 рубли (пакетът включва 10 ампули).

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!