Меропенем
Меропенем: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Meropenem
ATX код: J01DH02
Активна съставка: меропенем (Meropenem)
Производител: Elfa NPC (Русия); S. P. Incomed (SP Incomed) (Индия); Рафарма (Русия); Синтез (Русия); Sandoz Private (Индия); Красфарма (Русия); Galpha Laboratories (Индия); Khimfarm (Казахстан); M. J. Biopharm Pvt. ООД подразделение на корпорацията M. J. Group (Индия)
Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018
Цени в аптеките: от 301 рубли.
Купува
Меропенем е антибиотик карбапенем.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (iv) приложение: бял или бял с жълтеникав оттенък (по 0,5 g във безцветни стъклени флакони от 10 или 20 ml, по 1 g в безцветни стъклени флакони от 30 ml); в картонена кутия 1 бутилка и инструкции за употреба на Meropenem).
Съставът на праха в 1 бутилка:
- активно вещество: меропенем (под формата на трихидрат) - 0,5 или 1 g;
- спомагателен компонент: натриев карбонат.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на лекарството, меропенем, е антибиотик от групата на карбапенем, който има бактерицидно действие (инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена).
За разлика от имипенем, меропенемът не се унищожава от дехидропептидаза-1 в бъбречните тубули, поради което не изисква едновременна употреба на циластатин, специфичен инхибитор на дехидропептидаза-1. Поради това свойство по време на лечението с лекарството не се образуват нефротоксични продукти на разпад.
Лекарството е устойчиво на действието на повечето бета-лактамази. Неговите бактериостатични и бактерицидни концентрации са почти еднакви.
Меропенем има висок афинитет към протеините, които свързват пеницилина. На повърхността на цитоплазматичната мембрана той взаимодейства с рецептори, които са специфични пеницилин-свързващи протеини. Потиска транспептидазата. Инхибира синтеза на пептидогликановия слой на клетъчната стена. Насърчава освобождаването на автолитични ензими от клетъчната стена, поради което бактерията впоследствие се уврежда и убива.
Меропенем има широк спектър на антибактериално действие срещу следните микроорганизми:
- грам-отрицателни аероби: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (непродуциращи пеницилиназа и произвеждащи пеницилиназа);
- грам-положителни аероби: Staphylococcus aureus [произвеждаща пеницилиназа и произвеждаща пеницилиназа (чувствителна към метицилин)], Streptococcus spp. група viridans, Streptococcus pneumoniae (само чувствителни към пеницилин), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (включително устойчиви на ванкомицин щамове), Streptococcus pyogenes;
- анаеробни бактерии: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
In vitro меропенем е активен и срещу следните микроорганизми, но клиничната му ефективност при заболявания, причинени от тези патогени, не е доказана:
- грамотрицателни аероби: Haemophilus influenzae (устойчиви на ампицилин, непродуктивни щамове на пеницилиназа), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., сърби. vulgaris. окситока, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (пеницилиназа, която не произвежда и произвежда пеницилиназа);
- грам-положителни аероби: Staphylococcus epidermidis [непродуцираща пеницилиназа и продуцираща пеницилиназа (чувствителна към метицилин)];
- анаеробни бактерии: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides leemon distis, Bacteroides.
Фармакокинетика
След i.v. 30-минутно приложение на меропенем в доза от 250 mg, максималната концентрация (C max) е 11 μg / ml, при доза от 500 mg - 23 μg / ml, при доза от 1000 mg - 49 μg / ml. Няма абсолютна фармакокинетична пропорционална зависимост на C max и AUC (площ под кривата концентрация-време) от приложената доза. Когато дозата се увеличи от 250 на 2000 mg, клирънсът намалява от 287 на 205 ml / min.
След 5-минутна интравенозна болусна инжекция на меропенем в доза от 500 mg, C max е 52 μg / ml, при доза от 1000 mg - 112 μg / ml.
Около 2% от дозата се свързва с плазмените протеини.
Меропенем прониква добре в повечето телесни течности и тъкани (включително цереброспинална течност при пациенти с бактериален менингит) и достига по-високи концентрации, отколкото са необходими за потискане на повечето бактерии (бактерицидни концентрации се създават 0,5-1,5 часа след началото на приложението на меропенем). В малки количества преминава в кърмата. Не се натрупва в тялото.
Той претърпява лек метаболизъм в черния дроб с образуването на един фармакологично неактивен метаболит.
Полуживотът (T ½) е 1 час, при деца под 2-годишна възраст - 1,5-2,3 часа.
При деца и възрастни, когато се използва лекарството в дозовия диапазон от 10 до 40 mg / kg, има линейна зависимост на фармакокинетичните параметри.
Приблизително 70% от лекарството се екскретира непроменено чрез бъбреците в рамките на 12 часа. Концентрацията на меропенем в урината над 10 μg / ml се определя в рамките на 5 часа след доза от 500 mg.
При бъбречна недостатъчност клирънсът на меропенем корелира с креатининовия клирънс (CC).
При пациенти в напреднала възраст намаляването на клирънса на меропенем корелира с възрастово намаление на CC. T ½ е 1,5 ч. Лекарството се екскретира по време на хемодиализа.
Показания за употреба
Меропенем се предписва за лечение на следните инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми (включително няколко):
- бактериален менингит;
- инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит и пиелит);
- инфекции на долните дихателни пътища (включително пневмония, включително болница);
- интраабдоминални инфекции (включително перитонит, пелвиоперитонит и усложнен апендицит);
- инфекции на тазовите органи (включително ендометрит);
- инфекции на кожата и меките тъкани (включително вторично инфектирани дерматози, импетиго и еризипела);
- септицемия;
- съмнение за инфекция при възрастни с фебрилни епизоди с неутропения (емпирично лечение).
В зависимост от клиничната ситуация Meropenem може да се използва като монопрепарат или като част от комбинирана терапия в комбинация с други антибактериални, противогъбични и антивирусни средства.
Противопоказания
Абсолютно:
- детска възраст до 3 месеца;
- лактационен период;
- тежка свръхчувствителност (тежки кожни реакции или анафилактични реакции) към който и да е антибиотик с бета-лактамна структура (например към пеницилини, цефалоспорини);
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството или други агенти от групата на карбапенем.
С повишено внимание, след задълбочена оценка на ползите и рисковете, антибиотикът Меропенем се предписва в следните случаи:
- колит;
- намален праг на конвулсивна готовност;
- едновременна употреба на нефротоксични лекарства;
- бременност;
- анамнеза за реакции на свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици.
Меропенем, инструкции за употреба: метод и дозировка
Меропенем се прилага интравенозно: като болусна инжекция за поне 5 минути или като инфузия за 15-30 минути.
Преди употреба от праха се приготвя разтвор. За болусно инжектиране лекарството се разтваря със стерилна инжекционна вода (250 mg - 5 ml), концентрацията на разтвора в този случай е 50 mg / ml. За инфузия лекарството се разтваря в 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза, като концентрацията на разтвора в този случай трябва да бъде от 1 до 20 mg / ml.
Лекарят определя дозата на Meropenem и продължителността на лечението индивидуално, в зависимост от състоянието на пациента и тежестта на инфекциозния процес.
Препоръчителни дози за възрастни:
- пневмония, инфекции на пикочните пътища, меките тъкани и кожата, инфекциозни и възпалителни заболявания на тазовите органи: 500 mg на всеки 8 часа;
- менингит: 2000 mg на всеки 8 часа;
- болнична пневмония, перитонит, септицемия, съмнение за бактериална инфекция при пациенти с неутропения: 1000 mg на всеки 8 часа.
Безопасността на употребата на лекарството като болусна инжекция в доза от 2000 mg при възрастни не е проучена достатъчно.
Възрастни хора с нормална бъбречна функция или CC> 50 ml / min не е необходимо да коригират режима на лечение.
При чернодробна недостатъчност не е необходимо да се коригира режимът на дозиране.
При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата на Meropenem се коригира в зависимост от CC. Когато CC е 26-50 ml / min, обичайната доза се предписва според показанията, но приложението се извършва на интервали от 12 часа. Ако CC е 10-25 ml / min, стандартната доза се намалява 2 пъти и се прилага на интервали от 12 часа. Ако CC е <10 ml / min. обичайната доза се намалява 2 пъти и лекарството се прилага на интервали от 24 часа. След сесия на хемодиализа се препоръчва да се въведе допълнителна доза за възстановяване на ефективната плазмена концентрация на лекарството. Няма опит с използването на меропенем при пациенти, подложени на перитонеална диализа.
Деца на възраст от 3 месеца до 12 години (с телесно тегло 50 kg се предписват дози, подобни на тези за възрастни пациенти.
При менингит препоръчителната доза за деца е 40 mg / kg на всеки 8 часа.
Безопасността на употребата на лекарството под формата на болусна инжекция в доза от 40 mg / kg при деца не е достатъчно проучена.
Странични ефекти
- от храносмилателната система: диария, запек, болка в епигастриалната област, анорексия, гадене, повръщане, повишена активност на чернодробните трансаминази, лактат дехидрогеназа и алкална фосфатаза, жълтеница, хипербилирубинемия, холестатичен хепатит; рядко - кандидоза на устата, псевдомембранозен колит;
- от нервната система: безсъние, сънливост, нарушено съзнание, възбуда, замаяност, повишена възбудимост, халюцинации, тревожност, парестезия, главоболие, депресия, конвулсии, епилептиформни гърчове;
- от страна на сърдечно-съдовата система: намаляване или повишаване на кръвното налягане, развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност, брадикардия, тахикардия, припадък, тромбоемболия на клоните на белодробната артерия, инфаркт на миокарда, сърдечен арест;
- от отделителната система: оток, дизурия, хематурия, нарушена бъбречна функция (повишена плазмена концентрация на урея, хиперкреатининемия);
- алергични реакции: уртикария, кожен обрив, сърбеж по кожата, ангиоедем, мултиформен ексудативен еритем, анафилактичен шок, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson);
- локални реакции: болезненост на мястото на инжектиране, флебит, възпаление, тромбофлебит;
- лабораторни параметри: левкопения, неутропения, еозинофилия; рядко - намаляване на частичното тромбопластиново време, обратима тромбоцитопения, хипокалиемия, агранулоцитоза, левкоцитоза;
- други: диспнея, хиперволемия, анемия, фалшиво положителен директен / индиректен тест на Кумбс, вагинална кандидоза.
Предозиране
Предозирането е възможно главно при пациенти с функционално увреждане на бъбреците.
Лечението е симптоматично. Ако е необходимо, се извършва хемодиализа за отстраняване на лекарството от тялото.
специални инструкции
При монотерапия с лекарство, известно или подозирано за тежка инфекция на долните дихателни пътища, причинена от Pseudomonas aeruginosa, се препоръчва редовно да се определя чувствителността на патогена към меропенем.
Пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към пеницилини, карбапенеми или други бета-лактамни антибиотици могат да развият свръхчувствителност към меропенем.
Има лабораторни и клинични данни за алергични кръстосани реакции между други карбапенеми и бета-лактамни антибиотици, пеницилини и цефалоспорини. Съобщавани са случаи на тежки реакции на свръхчувствителност, включително фатални, при пациенти, получаващи меропенем. Преди да предпише лекарството, лекарят трябва внимателно да проучи историята на пациента, като обърне специално внимание на наличието на реакции на свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици. Ако има анамнеза за заболяването, антибиотикът трябва да се използва с повишено внимание. Ако по време на лечението с меропенем се развие алергична реакция, лекарството трябва да се преустанови и да се проведе подходяща терапия.
Употребата на антибиотик не се препоръчва при инфекции, причинени от метицилин-резистентен стафилокок.
Съобщавани са редки случаи на гърчове при пациенти, лекувани с карбапенеми, включително меропенем. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с намален гърчов праг.
Когато пациентът има оплаквания от страна на храносмилателната система, особено при колит, е необходимо да се вземе предвид вероятността от развитие на псевдомембранозен колит, първият симптом на който може да бъде диария. Ако диагнозата се потвърди, лекарството трябва да се прекрати и да се проведе подходяща терапия.
По време на периода на приложение на Meropenem е забранено приемането на лекарства, които инхибират чревната подвижност.
По време на антибиотична терапия е възможно развитието на резистентни патогени, поради което лечението трябва да бъде придружено от редовно наблюдение за образуването на резистентни щамове.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Шофьорите на превозни средства и лица, заети в потенциално опасни производства, които изискват бързина на реакциите и повишено внимание, трябва да бъдат внимателни по време на терапията.
Приложение по време на бременност и кърмене
За бременни жени антибиотикът Меропенем може да се предписва само в случаите, когато очакваната полза от терапията е очевидно по-висока от потенциалните рискове.
Ако е необходимо лечение по време на кърмене, се препоръчва да се обмисли спиране на кърменето.
Използване от детството
Меропенем е противопоказан при деца под 3-месечна възраст.
Няма опит с употребата на лекарството при деца с неутропения, първичен и вторичен имунодефицит. Няма опит с употребата на лекарството за лечение на деца с бъбречни и чернодробни заболявания.
С нарушена бъбречна функция
Пациенти с бъбречно функционално увреждане се нуждаят от корекция на дозата в зависимост от креатининовия клирънс.
При нарушения на чернодробната функция
Ако чернодробната функция е нарушена, няма нужда да се коригира режимът на дозиране. Лечението обаче трябва да се провежда под строго наблюдение на чернодробната трансаминазна активност и концентрацията на билирубин.
Употреба при възрастни хора
Възрастни хора с нормална бъбречна функция или CC> 50 ml / min не е необходимо да коригират режима на лечение.
Лекарствени взаимодействия
Не смесвайте и не добавяйте Meropenem към други лекарства.
Меропенем намалява концентрацията на валпроева киселина в плазмата, което може да доведе до намаляване на антиконвулсантния ефект. Не се препоръчва едновременната употреба на тези лекарства.
Лекарствата, които блокират тубулната секреция, повишават плазмената концентрация на меропенем и забавят екскрецията му.
Пробенецид инхибира бъбречната екскреция на меропенем (като се конкурира за активна тубулна секреция), което причинява повишаване на плазмената му концентрация и увеличаване на полуживота. Ефективността и продължителността на действие на меропенем без пробенецид са адекватни, поради което едновременната употреба на тези лекарства не се препоръчва.
Антибиотиците могат да засилят антикоагулантния ефект на едновременно използваните индиректни антикоагуланти (включително варфарин). В зависимост от вида на инфекцията, състоянието и възрастта на пациента, вероятността от този ефект варира значително, така че е трудно да се оцени степента на влияние на антибактериалните агенти върху увеличаването на INR (International Normalized Ratio). Препоръчва се постоянно да се наблюдава INR по време на употребата на меропенем и известно време след неговото отмяна.
Аналози
Аналозите на меропенем са: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Cyronem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen и други.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° C на сухо и тъмно място, недостъпно за деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Meropenem
Според прегледите, Meropenem е силно антибактериално средство, което е ефективно при заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми.
От страничните ефекти пациентите споменават диария, коремна болка и кандидоза на устната кухина.
Цена за Meropenem в аптеките
В зависимост от региона на продажба и аптечната мрежа цената за Meropenem може да бъде: 1 бутилка от 500 mg - 569-715 рубли, 1 бутилка от 1000 mg - 575-920 рубли.
Meropenem: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Меропенем на прах за приг. разтвор за интравенозно инжектиране. 500mg 301 рубли Купува |
|
Меропенем 1 g прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 1 бр. 514 рубли Купува |
|
Меропенем на прах за разтвор за интравенозно инжектиране. 500mg 566 r Купува |
|
Меропенем 0,5 g прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 1 бр. 566 r Купува |
|
Меропенем 1 g прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 1 бр. 767 рубли Купува |
|
Меропенем 1 g прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 1 бр. 873 r Купува |
|
Меропенем на прах за разтвор за интравенозно инжектиране. 1.0g ет 1186 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
