Тиодазин - инструкции за употреба, рецензии, аналози, цената на таблетките

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Тиодазин

Тиодазин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Тиодазин

ATX код: N05AC02

Активна съставка: тиоридазин (тиоридазин)

Производител: San Pharmaceutical Industries Limited (Индия)

Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018

Тиодазин е антипсихотично (невролептично) лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на Thiodazine е филмирана таблетка: кръгла, от едната страна за дози от 10, 25 и 50 mg има разделителна линия; в доза от 10 mg - светло оранжево или светло оранжево с розов оттенък, в доза от 25 mg - синьо, в доза от 50 mg - жълто, в доза от 100 mg - синьо (в лента от алуминиево фолио 10 бр., 10 ленти в картонена кутия).

Състав на една таблетка:

• активно вещество: тиоридазин хидрохлорид - 10, 25, 50 или 100 mg;
• помощни компоненти (сърцевина): микрокристална целулоза, нишесте, лактоза, поливинилпиролидон К30 (повидон К30), магнезиев стеарат, натриев метилпарабен (натриев метилпарахидроксибензоат), колоиден силициев диоксид, пречистен талк;
• обвивка: Eudragit E100 (съполимер на метилметакрилат, диметиламиноетил метакрилат и бутилметакрилат) или E5 премиум (хипромелоза), полиетилен гликол 6000 (макрогол 6000), оцветители (в зависимост от дозировката) титанов диоксид, залез жълто, индиго кармин или хинолин жълто.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на тиодазин е тиоридазин, производно на фенотиазин, принадлежащо към пиперидиновата група. Веществото има свойства, присъщи на други фенотиазини, но клиничният спектър на фармакологичните му действия също се различава значително от спектъра на други производни на фенотиазин. Отличителните свойства на тиоридазин включват неговата изразена анксиолитична и седативна активност, както и ниската му способност да води до екстрапирамидни нарушения.

Тиоридазин има умерено алфа-адренергично блокиране и m-антихолинергичен ефект, има хипотензивен и антиеметичен ефект. Активното вещество може да помогне за удължаване на QT интервала.

Когато тиоридазин се използва в ниски дози, той има анксиолитичен ефект: намалява чувството на тревожност, безпокойство, страх и намалява емоционалното напрежение. При пациенти, приемащи тиодазин, има подобрение в адаптацията към заобикалящата ги реалност. Лекарството е ефективно и в случаите на леки депресивни разстройства.

Когато се използват високи дози тиоридазин, той има антипсихотичен ефект.

Тиодазин има широк терапевтичен диапазон. По правило лекарството се понася добре от пациентите в съответствие с препоръчания режим на дозиране.

Фармакокинетика

• абсорбция: бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, C _max (максимална концентрация) в кръвната плазма се постига 2–4 часа след приложението. Индексът на бионаличност зависи от индивидуалната вариабилност, като средно е 60%;
• разпределение и метаболизъм: повече от 95% от тиоридазин хидрохлорид се свързва с протеините в кръвната плазма. Веществото има свойството да прониква през плацентарната бариера и да се екскретира в кърмата. Тиоридазин и основните му метаболити (мезоридазин и сулфоридазин) преминават BBB (кръвно-мозъчната бариера) и се намират в цереброспиналната течност. Съотношението на съдържанието на метаболити в цереброспиналната течност към тяхното съдържание в кръвната плазма е по-високо от същото съотношение за непроменения тиоридазин, което е доказателство за значителната роля на метаболитите в механизма на антипсихотичното действие на тиодазин;
• Екскреция: T _1/2 (полуживот) е приблизително 10 часа. Екскрецията се извършва главно през червата (50%), както и през бъбреците (под формата на метаболити - приблизително 30% от дозата, непроменена - по-малко от 4%).

Показания за употреба

Шизофрения и други психични разстройства:

• обостряне на шизофрения;
• хроничен ход на шизофрения (терапия, включително дългосрочно лечение на стационарни пациенти и дългосрочно поддържащо лечение на амбулаторни пациенти с шизофрения).

Синдроми на депресия и тревожност:

• психиатрична практика: възбудена депресия - под формата на монотерапия и като част от комбинирана терапия;
• обща медицинска практика: терапия на различни синдроми, проявяващи се в тревожност, комбинация от тревожност и депресия, възбуда и напрежение, емоционални разстройства и психосоматични разстройства;
• психотична депресия или смесени тревожно-депресивни състояния - за дългосрочно лечение.

Приложение в гериатричната практика:

• тежки когнитивни нарушения и поведенчески разстройства при пациенти в напреднала възраст с органични мозъчни лезии с всякаква тежест - като антипсихотично и невролептично средство;
• тревожни състояния, смесени тревожно-депресивни състояния, сенилна възбуда, безсъние - като анксиолитик или успокоително.

Приложение в педиатричната практика:

• детска шизофрения, тежки поведенчески нарушения на фона на органично увреждане на мозъка или умствена изостаналост;
• състояния на тревожност, възбуда, напрежение, нарушения на концентрацията при деца с тежки поведенчески нарушения, случаи на хиперактивност, устойчиви на стимуланти, нарушения на съня - като успокоително или анксиолитично средство.

Други нарушения от различен произход:

• тежки поведенчески нарушения при възрастни с умствена изостаналост и пациенти със симптоми на синдром на дефицит;
• синдром на отнемане на алкохол - за намаляване на тежестта на възбуда, безпокойство, враждебност, халюцинации и други психични прояви;
• повръщане от централен произход.

Противопоказания

Абсолютно:

• кома или тежка депресия на централната нервна система (ЦНС);
• анамнеза за сериозни хематологични заболявания, включително инхибиране на хемопоезата на костния мозък;
• тежки сърдечни заболявания, особено клинично значими аритмии (включително камерна тахикардия);
• аритмии на сърцето (включително анамнеза), вроден синдром на дълъг QT интервал;
• комбинирана употреба с лекарства, които удължават QT интервала;
• депресия на съзнанието в тежка степен (включително кома) от всякаква етиология (в резултат на употребата на лекарства, включително);
• едновременна употреба на субстрати или инхибитори на изоензима CYP2D6;
• тежка форма на артериална хипертония или артериална хипотония;
• непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• бременност, период на кърмене;
• деца под 3 години;
• анамнестична информация за реакции на тежка фоточувствителност или индивидуална свръхчувствителност към други производни на фенотиазин;
• индивидуална свръхчувствителност към тиоридазин хидрохлорид или някакъв спомагателен компонент на лекарството.

Според инструкциите Тиодазин трябва да се предписва с повишено внимание при: алкохолизъм (поради предразположение към хепатотоксични реакции), патологични промени в кръвта (поради риск от хематопоетични нарушения), закритоъгълна глаукома, рак на гърдата (поради повишен потенциален риск от прогресия на заболяването и устойчивост на цитостатични и ендокринни лекарства в резултат на секрецията на пролактин, причинена от тиоридазин), бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, хиперплазия на простатната жлеза с клинични прояви, язви на стомаха и дванадесетопръстника (в остър стадий), заболявания с висок риск от тромбоемболични усложнения, епилепсия, заболяване - за засилване на екстрапирамидни ефекти), микседем,Синдром на Рей (поради повишена вероятност от развитие на хепатотоксичност при деца и юноши), хронични заболявания с дихателна недостатъчност (особено при деца), кахексия, повръщане (тъй като повръщането, свързано с предозиране на други лекарства, може да бъде маскирано от антиеметичния ефект на тиоридазин) и при възрастни хора възраст.

Инструкции за употреба на тиодазин: метод и дозировка

Тиодазин таблетки се приемат през устата.

Лекарят избира дозата и времето на прием на лекарството индивидуално, като взема предвид заболяването и тежестта на симптомите. Препоръчва се лечението да започне с минималните дози в посочения интервал. След това, в хода на терапията, дозата постепенно се увеличава до максимално ефективната. При достигане на максимален терапевтичен ефект дозата на тиодазин постепенно се намалява до поддържаща. По правило дневната доза се разделя на 2-4 приема.

Шизофрения и други психични разстройства:

• обостряне на шизофрения при възрастни хоспитализирани пациенти: 100–600 mg на ден, максимална дневна доза от 800 mg;
• хроничен ход на шизофрения: при стационарни пациенти - 100–600 mg дневно, при амбулаторни пациенти - 50–300 mg дневно.

Синдроми на депресия и тревожност:

• психиатрична практика за възбудена депресия: 25-200 mg на ден;
• обща медицинска практика като анксиолитично и / или успокоително: 10–75 mg дневно.

За лечение на заболявания в напреднала възраст Тиодазин се използва като:

• антипсихотично и / или невролептично средство: 25-200 mg на ден;
• успокоително и / или анксиолитично средство: 10–75 mg на ден.

В педиатричната практика Тиодазин се използва като:

• антипсихотично средство при тежки емоционални и психични разстройства при деца над 3-годишна възраст: 1-4 mg / kg телесно тегло на ден;
• анксиолитично и / или успокоително при деца на възраст от 3 години: 0,5–2 mg / kg телесно тегло на ден.

Лечение на други заболявания от различен произход:

• тежки поведенчески нарушения при възрастни с умствена изостаналост и пациенти със симптоми на синдром на дефицит: 100–600 mg на ден, максимална дневна доза - 800 mg;
• алкохолен синдром на отнемане (за намаляване на тежестта на психичните разстройства): 100-200 mg на ден.

При хоспитализирани пациенти с шизофрения се наблюдава значително подобрение на състоянието, като правило, след 2-3 седмици или повече от началото на терапията. При пациенти с хронични психични разстройства може да отнеме от 6 седмици до шест месеца, за да се постигне максимален клиничен ефект. А при остри психози положителен ефект може да се наблюдава в рамките на 24–48 часа.

Лечението на пациенти с нарушена бъбречна / чернодробна функция, дефицит на тегло, както и деца и възрастни хора изисква внимателно медицинско наблюдение. Препоръчва се терапия при такива пациенти с особено ниски дози и да се увеличава много бавно.

Тъй като внезапната отмяна на тиодазин при пациенти, които са го получавали дълго време или във високи дози, може да причини гадене, повръщане, световъртеж, тремор, безпокойство, безсъние, възбуда, преходни дискинезии, при продължително лечение дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на няколко седмици.

Странични ефекти

Страничните ефекти на тиодазин са дозозависими. Когато се използва лекарството в дози, съответстващи на препоръчителния интервал, отрицателните реакции в повечето случаи са слаби и изчезват сами. При използването на високи дози тиоридазин се наблюдават тежки странични ефекти.

Честотата на страничните ефекти от системи и органи по специална скала (много често - повече от 1/10; често - 1 / 100-1 / 10; рядко - 1 / 1000-1 / 100; рядко - 1 / 10000-1 / 1000; изключително рядко - по-малко от 1/10000):

• ЦНС: често - седация, замаяност, сънливост; рядко - повишена раздразнителност, психомоторна възбуда, главоболие, нарушено съзнание, халюцинации; рядко - екстрапирамидни симптоми (акатизия, мускулна ригидност, тремор, дистония, дискинезия), гърчове, тардивна дискинезия; изключително редки - безсъние, депресия, ННС (злокачествен невролептичен синдром);
• сърдечно-съдова система: често - ортостатична хипотония; рядко - тахикардия, удължаване на QT интервала; рядко - аритмии; изключително редки - трептене-мъждене на вентрикулите, внезапна смърт;
• автономна нервна система / m-антихолинергични ефекти: често - замъглено зрение, сухота в устата, запушване на носа, пареза на акомодацията; рядко - гадене, повръщане, запек, диария, загуба на апетит, инконтиненция или задържане на урина; рядко - тремор, бледност; изключително рядко - паралитична чревна непроходимост;
• ендокринна система: често (при продължителна употреба) - галакторея, хиперпролактинемия; рядко - промени в телесното тегло, аменорея, менструални нарушения, еректилна дисфункция и еякулация; рядко приапизъм; изключително редки - периферни отоци, гинекомастия, изпъкване на млечните жлези;
• периферна кръв: рядко - тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения; изключително редки - анемия, левкоцитоза;
• черен дроб: рядко - промени в активността на чернодробните трансаминази; рядко - хепатит;
• кожа: рядко - кожен обрив (включително алергичен), дерматит, уртикария, реакции на фоточувствителност, ангиоедем;
• други: рядко - хипертермия, оток в околоушната жлеза, нарушения на дишането.

Предозиране

В случаи на предозиране с тиодазин, увеличаване на нежеланите реакции, е възможно развитието на остри невролептични усложнения. Особено трябва да обърнете внимание на повишаването на телесната температура, което е един от симптомите на ННС. В случай на тежко предозиране могат да се наблюдават нарушения на съзнанието в различни форми, до кома.

При продължителна терапия с лекарството са регистрирани редки случаи на пигментоза на ретинопатия, възникнали при пациенти, приемали тиоридазин в дози, надвишаващи препоръчителната максимална дневна доза от 800 mg.

В случай на предозиране, трябва да спрете приема на Тиодазин, както всички други антипсихотични лекарства. Препоръчва се да се използват централни антихолинергици, активен въглен във високи дози, стомашна промивка, при наличие на конвулсии, интравенозен диазепам, неврометаболични стимуланти, разтвор на глюкоза, витамини В и С, внимателно проследяване на функционирането на дихателната, сърдечно-съдовата и централната нервна система, симптоматично лечение.

Тъй като барбитуратите могат да увеличат респираторната депресия, причинена от фенотиазини, тяхната употреба трябва да се избягва в случай на гърчове.

специални инструкции

Тиодазин трябва да се използва изключително внимателно при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, глаукома (особено при затворена форма), бъбречна недостатъчност, тежки респираторни заболявания, епилепсия, болест на Паркинсон, миастения гравис, хипертрофия на простатата, феохромоцитом.

Противопоказано е да приемате алкохолни напитки по време на терапията с тиоридазин.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Забранено е да шофирате превозни средства, да извършвате всякаква работа, свързана с повишен риск от инциденти, изискващи висока концентрация на внимание, бърза психическа и физическа реакция, по време на периода на лечение с тиодазин.

Приложение по време на бременност и кърмене

Тиодазин е противопоказан за употреба при бременни и кърмещи жени.

Използване от детството

Забранено е да се предписва тиодазин на деца под 3-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

В случай на бъбречна недостатъчност, Тиодазин трябва да се използва с изключително внимание.

При нарушения на чернодробната функция

Чернодробните дисфункции са относително противопоказание за употребата на тиодазин.

Употреба при възрастни хора

Предписването на тиодазин на пациенти в напреднала възраст изисква повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

Употребата на тиоридазин едновременно с някои лекарства може да доведе до развитието на следните ефекти:

• лекарства, които инхибират изоензима CYP2D6 (например флуоксетин, циметидин, моклобемид, пароксетин): укрепване и удължаване на действието на тиоридазин поради факта, че самият той предизвиква потискане на този изоензим;
• трициклични антидепресанти (TCA): повишаване на плазмената концентрация на TCA и / или тиоридазин, което може да доведе до развитие на аритмии;
• антихипертензивни лекарства и бета-блокери: повишаване на плазмените концентрации на всяко лекарство поради потискане на метаболизма, което може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане, нарушения на сърдечния ритъм или негативни реакции от централната нервна система;
• тиазидни диуретици: повишен риск от тежка артериална хипотония, повишени кардиотоксични ефекти на тиоридазин (поради индуцирана от диуретици хипокалиемия);
• антиконвулсанти: намаляване на прага на гърчове, промяна в серумната концентрация на фенитоин, което може да наложи корекция на дозата. При едновременната употреба на карбамазепин с тиоридазин серумните концентрации на тези лекарства не се променят;
• индиректни антикоагуланти: повишен хипопротромбинемичен ефект поради конкурентно взаимодействие на ниво изоензими на цитохром Р450. В този случай е необходимо внимателно да се следи концентрацията на протромбин в кръвната плазма;
• лекарства с депресиращ ефект върху централната нервна система (включително алкохол, наркотични аналгетици, бензодиазепини, барбитурати, антидепресанти, анестетици): увеличаване на техния ефект;
• МАО (моноаминооксидазни) инхибитори: удължаване и усилване на седативното и m-антихолинергично действие на всяко от лекарствата;
• хипогликемични агенти: увеличаване на риска от увреждане на глюкозния толеранс на пациента, постигнат в резултат на тяхната употреба поради ефекта на тиоридазин върху въглехидратния метаболизъм;
• литиеви препарати: повишен риск от екстрапирамидни разстройства, тежки невротоксични усложнения и сомнамбулизъм;
• m-антихолинергици (атропиноподобни лекарства), антихистамини и TCA: усилване на техните m-антихолинергични ефекти до появата на атропинова психоза, тежък запек, паралитична чревна обструкция, хиперпирексия с възможен топлинен удар. Необходимо е коригиране на дозата на лекарствата и внимателно наблюдение на пациента;
• антипаркинсонови лекарства: отслабване на действието на всяко от лекарствата;
• допамин, епинефрин, фенилефрин, ефедрин и други вазоконстриктори: отслабване на техния пресорен ефект поради α-адренергичните блокиращи свойства на тиоридазин;
• хинидин: засилване на неговия инхибиторен ефект върху миокарда;
• антиаритмични лекарства: когато се използва едновременно с тиоридазин, трябва да се внимава поради възможното прекомерно удължаване на QT интервала;
• антидиарейни и антиацидни средства: намаляване на абсорбцията на тиоридазин в стомашно-чревния тракт.

Аналози

Аналози на Thiodazin са: Sonapax, Thioril, Tison и други.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно и сухо място при температура не по-висока от 25 ° C.

Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Тиодазин

Прегледите за Thiodazine са различни, тъй като лекарството действа индивидуално на всеки пациент. Може да подобри съня, да облекчи безпокойството, страха, емоционалните разстройства. Но има оплаквания относно липсата на какъвто и да е положителен ефект дори при продължителна употреба на хапчета, както и странични негативни ефекти като понижаване на кръвното налягане, развитие на тахикардия и аритмии.

Цена за тиодазин в аптеките

Няма информация за цената на тиодазин, тъй като в момента лекарството не се предлага за продажба.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!