Натриев тиопентал
Тиопентал натрий: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена на търкане в аптеките
Латинско наименование: Тиопентал натрий
ATX код: N01AF03
Активна съставка: тиопентал натрий (тиопентал натрий)
Производител: JSC SINTEZ (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 26.10.2018
Тиопентал натрий е анестетичен неинхалационен агент.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на тиопентал натрий - прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: хигроскопичен, цвят - бял или почти бял, или от жълтеникаво-бял до бледо зеленикаво-жълт (по 0,5 g във флакони от 10 или 20 ml, по 1 g всеки флакони с обем 20 ml, в картонена кутия 1, 5 или 10 бутилки; опаковка за болници - 50 бутилки в картонена кутия).
Активна съставка: натриев тиопентал, в една бутилка - 0,5 или 1 g.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Натриевият тиопентал е производно на тиобарбитурова киселина, неинхалационен агент за краткодействаща обща анестезия. Има подчертан хипнотичен, слаб аналгетичен и известен мускулен релаксиращ ефект.
Той забавя времето за отваряне на канали, зависими от GABA (гама-аминомаслена киселина) върху постсинаптичната мембрана на невроните в мозъка, причинява хиперполяризация на мембраната и удължава времето за навлизане на хлорни йони в нервната клетка. Потиска възбуждащия ефект на аминокиселините (глутамат и аспартат).
Във високи дози той директно активира GABA рецептори, поради което има GABA стимулиращ ефект.
Повишава прага на възбудимост на невроните, блокира проводимостта и разпространението на конвулсивни импулси в мозъка, в резултат на което той също има антиконвулсивни свойства.
Потиска полисинаптичните рефлекси и забавя проводимостта на интернейроните на гръбначния мозък, което допринася за мускулната релаксация.
Намалява използването на кислород и глюкоза от мозъка, както и интензивността на метаболитните процеси в мозъка.
Хипнотичният ефект на тиопентал натрий се проявява в ускоряване на процеса на заспиване и промяна на структурата на съня.
Лекарството има дозозависима способност да инхибира дихателния център и да намали неговата чувствителност към въглероден диоксид. Освен това има дозозависим кардиодепресиращ ефект, а именно намалява минутния и ударния обем на кръвта и понижава кръвното налягане. Увеличава капацитета на венозната система, намалява скоростта на гломерулна филтрация и чернодробния кръвен поток.
Лекарството има възбуждащ ефект върху блуждаещия нерв (nervus vagus), може да причини обилна секреция на слуз и ларингоспазъм.
Обща анестезия настъпва в рамките на 30-40 секунди след интравенозно приложение на натриев тиопентал, след 8-10 минути - след ректално приложение. След еднократна доза продължителността на анестезията е 10-30 минути, завършвайки с известна сънливост и ретроградна амнезия. Обезболяващият ефект на лекарството приключва, когато пациентът се събуди.
Фармакокинетика
След интравенозно приложение тиопентал натрий бързо прониква в мозъка, черния дроб, бъбреците, мастната тъкан и скелетните мускули. Максималната концентрация в мозъка достига до 30 секунди, в мускулите - до 15-30 минути. В мастните депа концентрацията е 6–12 пъти по-висока от тази в кръвната плазма.
Лекарството се характеризира с относително високо свързване с плазмените протеини - 76–86%. Обемът на разпределение е 1,7–2,5 l / kg, при бременни жени - 4,1 l / kg, при пациенти със затлъстяване - 7,9 l / kg.
Тиопенталът натрий преминава плацентарната бариера. Екскретира се в кърмата.
Метаболитният процес протича главно в черния дроб, в резултат на което се образуват неактивни метаболити. Незначителна част от лекарството се инактивира в бъбреците и мозъка, около 3-5% от приложената доза се десулфурира до пентобарбитал.
Полуживотът при възрастни е: във фазата на разпределение - 5-9 минути, във фазата на елиминиране - 3-8 часа. Времето може да се увеличи до 10-12 часа, при бременни жени - до 26,1 часа, при пациенти със съпътстващо затлъстяване - до 27,5 часа. Полуживотът при деца е 6,1 часа.
Клирънсът на лекарството е 1,6-4,3 ml / kg / минута, по време на бременност - 286 ml / минута.
Натриевият тиопентал се екскретира главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация.
В случай на многократна употреба на лекарството се отбелязва кумулация, която е свързана със способността му да се натрупва в мастната тъкан.
Показания за употреба
Тиопентал натрий се използва като обща упойка за краткосрочни хирургични интервенции, както и за въвеждане и основна обща анестезия (последвано от използването на мускулни релаксанти и аналгетици).
В допълнение, лекарството може да се използва в следните случаи:
- епилептичен статус;
- големи епилептични припадъци (grand mal);
- повишено вътречерепно налягане;
- лекарствен синтез и лекарствен анализ в психиатрията;
- профилактика на церебрална хипоксия (с каротидна ендартеректомия, изкуствено кръвообращение, неврохирургични операции на мозъчните съдове).
Противопоказания
- заболявания, които са противопоказание за обща анестезия;
- астматичен статус;
- шок;
- злокачествена хипертония;
- порфирия, включително остра интермитентна (включително анамнеза за пациента или близкото му семейство);
- интоксикация с лекарства за обща анестезия, хапчета за сън, наркотични аналгетици или етанол;
- лактационен период;
- свръхчувствителност към лекарството.
Тиопентал натрий трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи: детство, затлъстяване, бременност, възпалителни заболявания на носоглътката, фебрилен синдром, хронична обструктивна белодробна болест, бронхиална астма, мускулна дистрофия, миотония, кахексия, миастения гравис, микседем, болест на Адисон, хиповолемия, анемия захарен диабет, артериална хипотония, тежка сърдечно-съдова недостатъчност, тежки нарушения на контрактилната функция на миокарда, колапс, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, прекомерна премедикация.
Инструкции за употреба на тиопентал натрий: метод и дозировка
Тиопентал натрий се прилага бавно (за да се избегне колапс) интравенозно.
На възрастни се показва използването на 2–2,5% разтвор, по-рядко - 5% (в този случай се използва фракционна техника на приложение), отслабени пациенти в напреднала възраст и деца се инжектират с 1% разтвор.
Разтворът се приготвя в стерилна инжекционна вода непосредствено преди приложение. Предмедикацията се извършва с метацин или атропин.
За въвеждане на възрастни в обща анестезия първо се прилага пробна доза от 25–75 mg. След 60 секунди се прилага основната доза - 200-400 mg (50-100 mg на интервали от 30-40 секунди до постигане на желания ефект или еднократно в размер на 3-5 mg / kg телесно тегло). Препоръчителната доза за поддържане на анестезия е 50–100 mg.
Схеми на дозиране за възрастни при други показания:
- конвулсии (за тяхното спиране): 75–125 mg интравенозно за 10 минути;
- конвулсии с локална анестезия (за тяхното спиране): 125–250 mg за 10 минути;
- церебрална хипоксия: 1,5–3,5 mg / kg за 1 минута до временното спиране на кръвообращението;
- лекарствен анализ: 100 mg за 1 минута. На пациента се предлага бавно да брои от 100 до 1. Непосредствено преди заспиване приложението на лекарството се спира, тъй като пациентът трябва да е в полубудно състояние, за да поддържа способността да отговаря на въпроси.
Максималната единична доза тиопентал натрий за възрастни е 1000 mg (50 ml 2% разтвор).
Пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс <10 ml / min) се прилагат 75% от средната доза за възрастен пациент.
Препоръчителната скорост на инжектиране на разтвора е не повече от 1 ml на минута. В началото обикновено се инжектират 1-2 ml, след 20-30 секунди - останалите.
За деца лекарството се прилага интравенозно на струя за 3-5 минути, веднъж в доза 3-5 mg / kg.
Препоръчителни дози преди инхалационна анестезия без предварителна премедикация: новородени - 3-4 mg / kg, деца от 1 до 12 месеца - 5-8 mg / kg, деца от 1 до 12 години - 5-6 mg / kg.
Дозата за деца с тегло 30-50 kg с обща анестезия е 4-5 mg / kg. Поддържащата доза е 25 до 50 mg.
Деца с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс <10 ml / min) се прилагат 75% от средната педиатрична доза.
Странични ефекти
- от страна на сърдечно-съдовата система: аритмия, понижено кръвно налягане, тахикардия, колапс;
- от нервната система: летаргия, замаяност, главоболие, атаксия, мускулни потрепвания, повишен тонус на блуждаещия нерв, епилептични припадъци, сънливост в следоперативния период, антероградна амнезия, тревожност; в редки случаи - парализа на радиалния нерв, следоперативна делириална психоза (възбуда, объркване, безпокойство, халюцинации, тревожност, болки в гърба, синдром на неспокойни крака);
- от дихателната система: хиперсекреция на бронхиална слуз, кихане, кашлица, диспнея, апнея, бронхоспазъм, ларингоспазъм, депресия на дихателния център, хиповентилация на белите дробове;
- от храносмилателната система: коремна болка, гадене, повръщане и хиперсаливация в следоперативния период;
- алергични реакции: ринит, обрив, уртикария, сърбеж, зачервяване на кожата, анафилактичен шок; в редки случаи - хемолитична анемия с нарушена бъбречна функция (загуба на апетит, гадене, повръщане, необичайна слабост, бледност на кожата, треска, болки в стомаха, краката и кръста);
- локални реакции: болезненост на мястото на инжектиране, дразнене на тъканите на мястото на инжектиране (пилинг и зачервяване на кожата), съдов спазъм и тромбоза на мястото на инжектиране, тромбофлебит (с въвеждането на разтвори с висока концентрация на натриев тиопентал), увреждане на нервите, подходящи за мястото на инжектиране, некроза;
- други: хълцане.
Предозиране
Предозирането на лекарството може да се прояви със следните симптоми (с токсичен ефект от първите секунди): изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия, водно-електролитни нарушения, ларингоспазъм, респираторна депресия (до апнея), мускулна хиперреактивност, конвулсии, депресия на централната нервна система (ЦНС)), пост-анестетичен делириум. Когато се прилага много висока доза, са възможни циркулаторен колапс, белодробен оток и сърдечен арест.
Антидотът на натриевия тиопентал е бемегрид. Назначавания за съпътстващи нарушения: ларингоспазъм - 100% кислород под налягане и мускулни релаксанти; спиране на дишането - 100% кислород и изкуствена белодробна вентилация; подчертано понижение на кръвното налягане или колапс - плазмозаместващи разтвори, вазопресивни средства и / или лекарства с положителен инотропен ефект; конвулсии - диазепам. Ако терапията е неефективна, се предписват мускулни релаксанти и се извършва изкуствена вентилация.
специални инструкции
Тиопентал натрий принадлежи към списъка на мощните вещества № 1 на Постоянния комитет по контрол на наркотиците към Министерството на здравеопазването на Руската федерация.
Тиопентал натрий се използва от анестезиолози-реаниматори само в специализирани лечебни заведения, оборудвани с оборудване и средства, необходими за поддържане на сърдечната дейност и осигуряване на проходимостта на дихателните пътища, включително изкуствена белодробна вентилация.
Времето за достигане и поддържане на обща анестезия с необходимата дълбочина и продължителност зависи не само от количеството на лекарството, но и от индивидуалната чувствителност на пациента към натриев тиопентал.
Разтворът се прилага само интравенозно. При случайно интраартериално инжектиране настъпва моментален спазъм на съда, придружен от нарушено кръвообращение по-нататък от мястото на инжектиране, което може да доведе до тромбоза на главния съд, последващо развитие на некроза и гангрена. Първият признак на интраартериално приложение на лекарството при пациенти в съзнание е оплакване от усещане за парене по артерията, при пациенти под упойка - тъмен цвят на кожата, петниста цианоза или преходно бланширане. В този случай е показано спиране на приложението на тиопентал натрий, въвеждане на разтвор на хепарин в мястото на лезията с по-нататъшна антикоагулантна терапия, приложение на глюкокортикостероиден разтвор, последвано от системна терапия, блокада на брахиалния плексус или симпатикова блокада (интраартериално приложение на прокаин).
Ако лекарството случайно попадне под кожата, е възможно химично дразнене на тъканите, което е свързано с висока стойност на рН на разтвора. За бърза резорбция на инфилтрата се препоръчва да се приложи местна упойка и да се загрее, за да се активира локалната циркулация.
Пациентите с възпалителни заболявания на горните дихателни пътища трябва да осигурят своята проходимост, до интубация на трахеята.
С интравенозното струйно инжектиране на тиопентал натрий, деца или юноши под 18-годишна възраст трябва внимателно да наблюдават състоянието си, за да идентифицират навреме симптомите на възможно понижаване на кръвното налягане, хемолиза, депресия на дишането, екстравазация.
Подкожното подуване е признак на екстравазация.
Пациенти, получаващи дигоксин или диуретици, и пациенти, получавали морфин по време на премедикация, както и след приложението на диазепам или атропин, дозата на тиопентал натрий трябва да бъде намалена.
Премедикацията може да се извърши с някое от конвенционалните лекарства, с изключение на производни на фенотиазин.
При продължителна анестезия, когато хипнотичният ефект на натриевия тиопентал се подкрепя от използването на инхалационни анестетици и / или интравенозно приложение на дългодействащи анестетици, дозата натриев тиопентал не трябва да надвишава 1000 mg, което е свързано с риска от кумулативен ефект.
При пациенти, злоупотребяващи с алкохол, анестетичният ефект на лекарството е ненадежден.
При условие, че се извършва изкуствена вентилация, натриевият тиопентал може да се използва в комбинация с мускулни релаксанти.
Лекарството повишава тонуса на nervus vagus, поради което е показана адекватна доза атропин преди употребата му. Непосредствено след началото на обща анестезия трябва да се осигури дихателен път. Развитието на пристрастяването е възможно.
Приложение по време на бременност и кърмене
Тиопентал не влияе върху тонуса на матката по време на бременност. След приложение, максималната концентрация в пъпната връв достига до 2-3 минути. Максимално разрешената доза е 250 mg. Лекарството може да потисне централната нервна система при новородени.
По време на бременност Thiopental натрий се използва само в специални случаи, когато очакваната полза надвишава потенциалните рискове.
По време на кърмене употребата на упойка е противопоказана.
Използване от детството
В детска възраст лекарството се използва с повишено внимание и само под формата на 1% разтвор.
С нарушена бъбречна функция
На пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малък от 10 ml / min) се предписва 75% от обичайната доза.
При нарушения на чернодробната функция
Според инструкциите Thiopental натрий трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.
Употреба при възрастни хора
Отслабените пациенти в напреднала възраст се инжектират с 1% разтвор на лекарството.
Лекарствени взаимодействия
Тиопентал натрий намалява ефекта на контрацептивите, индиректните антикоагуланти (производни на кумарина), глюкокортикостероиди, гризеофулвин. Укрепва ефекта на лекарствата, които насърчават развитието на хипотермия, токсичните ефекти на метотрексат.
Фармацевтично несъвместим с наркотични аналгетици (кодеин, морфин), мускулни релаксанти (суксаметоний, тубокурарин), анксиолитични лекарства (транквиланти), антибиотици (амикацин, бензилпеницилин, цефапирин), аскоруринова киселина, епитополимерин, хлорамфениламин ефедрин, атропин. Не смесвайте натриев тиопентал в същата спринцовка или инжектирайте през същата игла с киселинни разтвори.
Действието на натриев тиопентал е отслабена от някои антидепресанти, аналептици и аминофилин, подобрени чрез Н 1 хистамин блокери и лекарства, които блокират тубулна секреция (например пробенецид).
При едновременната употреба на диазоксид се увеличава рискът от понижаване на кръвното налягане.
Кетаминът удължава времето за възстановяване след възстановяване от обща анестезия, увеличавайки риска от респираторна депресия и по-ниско кръвно налягане.
Когато тиопентал натрий се комбинира с антихипертензивни лекарства, диуретици или ганглиозни блокери, хипотензивният ефект се засилва.
Магнезиевият сулфат засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система.
При комбинираната употреба на етанол или лекарства, които потискат централната нервна система, фармакологичните действия се подсилват взаимно. Може би значителна депресия на централната нервна система и дихателната функция, увеличаване на хипотензивния ефект и степента на анестезия.
Натриевият тиопентал антагонизира бемегрида.
Аналози
Тиопентал е аналог на натриевия тиопентал.
Условия за съхранение
Срокът на годност е 2 години.
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, на недостъпно за деца място, сухо и защитено от светлина.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за тиопентал натрий
Ако лекарството се прилага правилно и в адекватна доза, усложнения след операция с неговата употреба не трябва да възникват. Редки отрицателни отзиви за Thiopental натрий се отнасят до развитието на странични ефекти. В същото време експертите по правило не свързват появата им с употребата на тази упойка и се позовават на други причини.
Цена за Thiopental натрий в аптеките
Цената на тиопентал натрий е неизвестна, тъй като лекарството се използва само в болнични условия и е трудно да се намери на пазара.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
