Мадопар
Madopar: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Лекарствени взаимодействия
- 11. Аналози
- 12. Условия за съхранение
- 13. Условия за отпускане от аптеките
- 14. Отзиви
- 15. Цена в аптеките
Латинско име: Мадопар
ATX код: N04BA02
Активна съставка: леводопа + бензеразид (леводопа + бензеразид)
Производител: Roche S. p. A. (Италия), F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)
Актуализация на описанието и снимката: 14.08.2019
Цени в аптеките: от 652 рубли.
Купува
Madopar е комбинирано антипаркинсоново лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми на Madopar:
- Твърди желатинови капсули (125): размер No 2, непрозрачна структура с тяло с розов телесен цвят, светлосиня капачка и черна маркировка „ROCHE“; вътрешни капсули - гранулиран прах от светло бежов цвят, понякога смачкан (30 или 100 бр. в стъклени бутилки от тъмен цвят, в картонена кутия 1 бутилка);
- Капсули твърди желатинови с модифицирано освобождаване (GSS 125): размер No 1, непрозрачна структура със светлосин корпус, тъмнозелена капачка и ръждиво-червен надпис „ROCHE“; вътрешни капсули - гранулиран прах от жълтеникав или бял цвят, понякога смачкан (30 или 100 бр. в стъклени бутилки от тъмен цвят, в картонена кутия 1 бутилка);
- Диспергиращи се таблетки (бързодействащи) (125): плоска цилиндрична форма, със скосен ръб, почти бял или бял на цвят с леко мрамориране на повърхността, от едната страна има разделителна линия, от другата - гравиран „ROCHE 125“, с малко или никакъв мирис, диаметърът на таблетката е около 11 мм, дебелината е около 4,2 мм (30 или 100 бр. в стъклени флакони с тъмен цвят, в картонена кутия 1 бутилка);
- Таблетки 250: плоска цилиндрична форма, със скосен ръб, бледочервено с незначителни пръски, от едната страна гравирано „ROCHE“, кръстовидна линия и шестоъгълник, от другата - кръстовидна разделителна линия; диаметър на таблетката 12,6-13,4 мм, дебелина 3-4 мм (30 или 100 бр. във флакони от тъмно стъкло, 1 флакон в картонена кутия).
Активните съставки на Madopar са леводопа и бензеразид хидрохлорид, съдържанието им в препарата (съответно):
- 1 капсула (размер No2 и No1) - 100 mg и 28,5 mg, което е еквивалентно на 25 mg бензеразид;
- 1 диспергираща се таблетка (125) - 100 mg и 28,5 mg, което е еквивалентно на 25 mg бензеразид;
- 1 таблетка (250) - 200 mg и 57 mg, което е еквивалентно на 50 mg бензеразид.
Спомагателни компоненти:
- Капсули 125: магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, повидон, талк;
- Капсули GSS 125 (модифицирано освобождаване): манитол, хидрогенирано растително масло, повидон, хипромелоза, калциев хидроген фосфат, магнезиев стеарат, талк;
- Таблетки 125: предварително желатинизирано царевично нишесте, безводна лимонена киселина, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза;
- Таблетки 250: калциев хидроген фосфат, манитол, микрокристална целулоза, кросповидон, прежелатинизирано царевично нишесте, етил целулоза, колоиден безводен силициев диоксид, червен багрил на железен оксид, магнезиев стеарат, натриев докузат.
Състав на капсулите: титанов диоксид (Е171), желатин.
Освен това, като част от капсулите:
- Капсули 125: капачка - индигокарминова боя (E132), тяло - червен багрил от железен оксид (E172);
- GSS 125 капсули: капачка - индигокарминова боя (E132), железен оксид жълта боя (E172), тяло - индигокарминова боя (E132).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Допаминът, който действа като невротрансмитер в мозъка, се произвежда твърде малко в базалните ганглии при пациенти с болестта на Паркинсон. Леводопа или L-DOPA (4-дихидрофенилаланин) е метаболитният предшественик на допамина. За разлика от последните, това вещество прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. След като леводопа попадне в централната нервна система, тя се трансформира в допамин чрез декарбоксилаза на ароматни L-аминокиселини.
Когато се приема през устата, леводопа бързо се декарбоксилира, за да образува допамин както в екстрацеребралната, така и в мозъчната тъкан. В резултат на това по-голямата част от активното вещество не достига до базалните ганглии и периферният допамин често провокира нежелани реакции. Поради тази причина е необходимо блокиране на екстрацеребралното декарбоксилиране на леводопа, което става възможно, когато се комбинира с бензеразид, който е инхибитор на периферната декарбоксилаза на ароматни L-аминокиселини.
Като част от Madopar, леводопа и бензеразид са представени в съотношение 4: 1. В същото време лекарството остава толкова ефективно, колкото леводопа в значителни дози.
Когато се използва лекарството за елиминиране на синдрома на неспокойните крака, точният механизъм на действие не е проучен, но вероятно допаминергичната система играе важна роля в патогенезата на това заболяване.
Фармакокинетика
Madopar 125 капсули и Madopar 250 таблетки
Леводопа и бензеразид се абсорбират предимно в горните отдели на тънките черва (66-74% от приетата доза) и степента на абсорбция не зависи от мястото на абсорбция в този участък на червата. Максималното ниво на плазмена леводопа се достига 1 час след приема на таблетките или капсулите. Madopar 250 таблетки и Madopar 125 капсули са биоеквивалентни, когато се приемат в идентична моларна доза. Абсолютната бионаличност на леводопа в тези дозирани форми е средно 98% (диапазонът варира от 74% до 112%). Степента на абсорбция на леводопа (AUC) и нейните максимални плазмени концентрации се увеличават право пропорционално на дозата (отнася се за дозовия диапазон от 50-200 mg). Когато Madopar се приема едновременно с храна, скоростта и степента на абсорбция на леводопа се намаляват. Когато се предписват капсули или таблетки след хранене, максималната концентрация на леводопа в кръвната плазма се намалява с 30% и времето за достигане до нея се увеличава. Степента на усвояване на тази активна съставка е намалена с 15%.
Диспергиращи се таблетки (бързодействащи) Madopar 125
След перорално приложение на диспергиращи се таблетки, фармакокинетичните профили на леводопа са подобни на тези след приложението на Madopar 250 таблетки или Madopar 125 капсули. Максималните плазмени концентрации обаче обикновено се постигат за по-кратък период от време. Скоростта на абсорбция на диспергиращи се таблетки е по-малко променлива.
Modopar GSS 125 капсули с модифицирано освобождаване
За Madopar GSS 125 са характерни различни фармакокинетични параметри, отколкото за други дозирани форми. Активните съставки се отделят в стомаха с незначителна скорост. Максималната концентрация на леводопа не надвишава 20-30% от тази след прием на Madopar 250 таблетки и Madopar 125 капсули и се достига 3 часа след приема на лекарството. Динамиката на концентрацията на активното вещество в плазмата се характеризира с по-дълъг период на "полуживот" (периодът от време, през който съдържанието на леводопа в плазмата надвишава или е равно на половината от максималната концентрация) от Madopar 250 таблетки или Madopar 125 капсули, което потвърждава непрекъснато модифицирано освобождаване. Бионаличността на Madopar GSS 125 капсули е 50–70% от бионаличността на Madopar 250 таблетки и Madopar 125 капсули и приемът на храна не го влияе. Максималната концентрация на леводопа също не зависи от приема на храна и в този случай се достига 5 часа след приема на тази лекарствена форма.
Леводопа преминава през кръвно-мозъчната бариера чрез наситена транспортна система. Няма свързване с плазмените протеини. Обемът на разпределение е 57 литра. Площта под кривата концентрация-време (AUC) за леводопа в цереброспиналната течност е 12% от тази в плазмата. Когато Madopar се приема в препоръчаните дози, бензеразид не прониква през кръвно-мозъчната бариера и се натрупва предимно в черния дроб, тънките черва, бъбреците и белите дробове.
Метаболизмът на леводопа се осъществява по два основни (о-метилиране и декарбоксилиране) и два странични (окислителни и трансаминационни) пътища. Леводопа се превръща в допамин чрез ароматна декарбоксилаза на L-аминокиселина. Основните крайни продукти по този метаболитен път са дихидроксифенилоцетна и хомованилова киселини.
Катехол-О-метилтрансферазата участва в метилирането на леводопа, което води до образуването на 3-О-метилдопа. Полуживотът на този основен метаболит от плазмата е 15-17 часа и при пациенти, приемащи Madopar в препоръчани дози, той се натрупва. Когато се прилага заедно с бензеразид, леводопа претърпява периферно декарбоксилиране в по-малка степен, което води до по-високи плазмени концентрации на леводопа и 3-О-метилдопа и по-ниско съдържание на фенол карбоксилни киселини (дихидрофенилоцетна киселина, хомованилова киселина) и катехоламини (плазмидамин), допамин.
В черния дроб и чревната лигавица бензеразидът се хидролизира, а крайният продукт на процеса е трихидрокси-бензилхидразин. Този метаболит е мощен инхибитор на ароматната L-аминокиселинна декарбоксилаза.
С периферно инхибиране на ароматната L-аминокиселинна декарбоксилаза, полуживотът на леводопа е 1,5 часа. Клирънсът на веществото от плазмата е приблизително 430 ml / min.
Бензеразид се елиминира почти напълно чрез участие в метаболитните процеси. Екскрецията на метаболитите се извършва главно през бъбреците (64%) и в по-малка степен през червата (24%).
Няма информация за фармакокинетиката на леводопа при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност. При пациенти в напреднала възраст (65-78 години), страдащи от болестта на Паркинсон, AUC и полуживотът се увеличават с 25%, което не се отнася до клинично значими промени и не изисква корекция на режима на дозиране.
Показания за употреба
Според инструкциите Madopar е показан за пациенти с болест на Паркинсон:
- Идиопатичен синдром на неспокойни крака;
- Синдром на неспокойните крака при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност на диализа.
В допълнение, при дисфагия и акинезия сутрин и вечер, на пациенти с феномен "изчерпване на ефекта от еднократна доза" или феномен "увеличаване на латентния период преди началото на клиничния ефект на лекарството" се предписват диспергиращи се бързодействащи таблетки 125.
За всякакви видове колебания в действието на леводопа („дискинезия на пиковата доза“или „явлението на края на дозата“, включително неподвижност през нощта), е показана употребата на Madopar GSS 125 капсули.
Противопоказания
- Психични патологии с психотичен компонент;
- Декомпенсирана дисфункция на органите на ендокринната система;
- Сърдечно-съдови заболявания в стадия на декомпенсация;
- Декомпенсирана чернодробна дисфункция;
- Декомпенсирана бъбречна дисфункция (с изключение на пациенти със синдром на неспокойни крака на диализа);
- Едновременното използване на неселективни инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), комбинация от МАО тип А и МАО тип В инхибитори;
- Глаукома със затворен ъгъл;
- Възраст под 25 години;
- Периодът на бременност и кърмене;
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Приемът на Madopar е противопоказан при жени в детеродна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция.
Инструкции за употреба на Madopar: метод и дозировка
Madopar се приема през устата половин час преди или 1 час след хранене.
Капсулите се поглъщат цели, не се препоръчва отваряне на Madopar GSS 125 капсули, тъй като това ще доведе до загуба на ефекта от модифицираното освобождаване на активното вещество.
Таблетки 250 могат да се смачкат, за да се улесни преглъщането, диспергиращите се таблетки се разтварят преди приложение в 25-50 ml вода. Таблетката се разтваря в рамките на няколко минути, полученият млечно-бял разтвор трябва да се вземе през следващите половин час, като се разбърка старателно.
Употребата на Madopar започва с постепенен избор на индивидуална доза, която осигурява оптимален терапевтичен ефект.
Препоръчителна доза:
- Началният стадий на заболяването: лечението трябва да започне с прием на лекарството в доза от 50 mg / 12,5 mg (леводопа / бензеразид) 3-4 пъти на ден. Като се има предвид поносимостта на Madopar към пациентите, препоръчва се дозата да се увеличава постепенно. Оптималният клиничен ефект се постига в рамките на 4-6 седмици, обикновено с дневна доза от 300-800 mg / 75-200 mg в 3 или повече дози. Ако е необходимо, започнете да увеличавате допълнително дневната доза не по-рано от 1 месец;
- Поддържаща доза: 100 mg / 25 mg 3-6 пъти на ден, за оптимизиране на ефекта трябва да се използват диспергиращи се таблетки или GSS 125 капсули;
- Синдром на "неспокойни крака": лекарството се приема 1 час преди лягане с храна, не повече от 400 mg / 100 mg (500 mg Madopar) на ден;
- Идиопатичен синдром на неспокойните крака със нарушения на съня: трябва да се приемат 125 капсули или 250 таблетки, начална доза 50 mg / 12,5 mg-100 mg / 25 mg (леводопа / бензеразид). За постигане на клиничен ефект дозата трябва да се увеличи до 200 mg / 50 mg;
- Идиопатичен синдром на "неспокойни крака" със сън и нарушения на съня: началната доза е 1 капсула GSS 125 и 1 капсула 125 1 час преди лягане. Ако е необходимо, дозата на GSS 125 трябва да се увеличи до 2 капсули;
- Идиопатичен синдром на "неспокойни крака" с нарушения на заспиването, съня и през деня: допълнително - 1 диспергираща се таблетка или 1 капсула 125, но не повече от 400 mg / 100 mg (500 mg Madopar) на ден;
- Синдром на "неспокойни крака" на фона на хронична бъбречна недостатъчност при пациенти, получаващи диализа: 1 капсула 125 или 1 диспергираща се таблетка половин час преди началото на диализата.
В случай на назначаване на Madopar в комбинация с други антипаркинсонови лекарства, може да се наложи да се намали дозата им или постепенно да се отмени.
Диспергиращи се таблетки (бързодействащи) - специална форма на Madopar за пациенти с акинезия или дисфагия сутрин и вечер, явленията „изчерпване на ефекта от еднократна доза“или „увеличаване на латентния период преди началото на клиничния ефект на лекарството“. Ако феноменът "изчерпване на ефекта на единична доза" или феноменът "включване-изключване" се появи през деня, пациентът трябва да бъде прехвърлен на по-чест прием на лекарството в по-малки единични дози или (и това е за предпочитане) на използването на GSS 125 капсули.
Препоръчително е да започнете прехода към GSS 125, като вземете сутрешната доза, съответстваща на диспергиращи се таблетки или 250 таблетки, като същевременно се препоръчва да се поддържа терапевтичния режим.
Постепенно увеличавайте дозата (с около 50%) след 2-3 дни. Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможното временно влошаване на състоянието през този период, тъй като ефектът от GSS 125 започва малко по-късно.
За постигане на по-бърз клиничен ефект се препоръчва GSS 125 да се комбинира с капсули 125 или диспергиращи се таблетки (бързодействащи). Тази комбинация е оптимална за първата сутрешна доза.
Дозата на GSS 125 трябва да бъде подбрана внимателно и бавно, с прекъсване от 2-3 дни или повече между промените.
За постигане на положителен ефект при пациенти със симптоми, проявяващи се през нощта, се препоръчва постепенно увеличаване на вечерната доза (преди лягане) GSS 125 до 2 капсули.
Когато се появи дискинезия, докато се приема GSS 125, интервалите между дозите трябва да се увеличат (това дава по-голям ефект от намаляването на единична доза).
Ако Madopar GSS 125 не е достатъчно ефективен, трябва да се върнете към преди използваните форми на лекарството.
Дългосрочната терапия може да причини появата на феномена "изтощение", епизоди на "замръзване", феномена "включване-изключване". Специалните случаи на режима на дозиране се състоят в смачкване на дневната доза на лекарството, тоест в намаляване на единична доза или съкращаване на интервала между дозите на лекарството с явлението "изтощение" и епизодите на "замразяване", а с явлението "включване-изключване" - в намаляване на броя на дозите с увеличаване на единичната доза доза. След това можете да опитате отново да увеличите дозата за ефективността на лечението.
Не се налага корекция на дозата при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност. Madopar се понася добре от пациенти на хемодиализа.
За да се изключи влошаването на симптомите на синдрома на неспокойните крака, дневната доза Madopar не трябва да надвишава 400 mg / 100 mg (леводопа / бензеразид).
В случай на увеличаване на клиничните симптоми, пациентът трябва да намали дозата на леводопа или постепенно да премине към употребата на други лекарства.
Странични ефекти
- Храносмилателна система: диария, гадене, повръщане; в някои случаи - сухота на устната лигавица, промяна или загуба на вкус;
- Нервна система: безсъние, възбуда, тревожност, халюцинации, временна дезориентация (особено при пациенти в напреднала възраст и с анамнеза за тези симптоми), делириум, депресия, замаяност, главоболие; (в по-късните етапи на терапията) понякога - тежка сънливост, спонтанни движения (като атетоза или хорея), епизоди на "замръзване", явлението "изтощение" (отслабване на ефекта до края на дозовия период), епизоди на внезапна сънливост, феномен "включване-изключване", влошаване на синдрома на неспокойните крака;
- Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония (намаляването на дозата на Madopar отслабва), аритмии, артериална хипертония;
- Хематопоетична система: рядко - преходна левкопения, хемолитична анемия, тромбоцитопения;
- Дихателна система: ринит, бронхит;
- От тялото като цяло: анорексия;
- Дерматологични реакции: рядко - сърбеж, обрив;
- Лабораторни показатели: понякога - увеличение на гама-глутамил транспептидаза, азот в уреята в кръвта, преходно повишаване на активността на чернодробните ензими и алкална фосфатаза, промяна в цвета на урината до червено (когато стои, става тъмно)
- Други: фебрилна инфекция.
Предозиране
Предозирането на Madopar се изразява чрез симптоми, посочени в инструкциите като странични ефекти, но в по-изразена форма. Това са прояви от страна на сърдечно-съдовата система (аритмии), от стомашно-чревния тракт (гадене и повръщане) и психичната сфера (безсъние, замъглено съзнание), както и патологични неволеви движения.
Когато приемате капсули от лекарството с модифицирано освобождаване (Madopar GSS 125), симптоми на предозиране могат да се наблюдават по-късно поради намалената скорост на абсорбция на активните съставки в стомаха.
В случай на предозиране е необходимо да се наблюдават жизнените функции. Също така се препоръчва симптоматично лечение с използване на антиаритмици, дихателни аналептици и, когато е подходящо, антипсихотици. Когато приемате капсули с модифицирано освобождаване на активни съставки (Madopar GSS 125), е желателно да се предотврати последващото усвояване на Madopar.
специални инструкции
За да намалите значително риска от нежелани реакции от страна на храносмилателната система, винаги трябва да приемате Madopar с малко количество течност или храна и бавно да увеличавате дозата.
При пациенти с глаукома с отворен ъгъл трябва да се следи редовно вътреочното налягане.
Съдържанието на леводопа в състава на лекарството изисква периодично проследяване на чернодробната и бъбречната функция, кръвната картина.
Пациентите със захарен диабет трябва да коригират дозата на хипогликемичните агенти и често да следят нивата на кръвната захар.
Преди обща анестезия, лекарството трябва да се приема възможно най-дълго, с изключение на случая с назначаването на халотанова анестезия, която на фона на Madopar може да причини колебания в кръвното налягане (АН) и аритмия. Следователно, при анестезия с халотан се препоръчва да се спре приема на лекарството 12-48 часа преди обща анестезия. След операцията лечението се възобновява с ниски дози и постепенно се увеличава до предишното ниво.
Невъзможно е рязко да се отмени лекарството, това може да причини развитието на злокачествен невролептичен синдром, характерните признаци на който са мускулна ригидност, повишаване на телесната температура и нивото на креатин фосфокиназата в кръвния серум, психични промени. Тъй като синдромът може да приеме форма, която представлява заплаха за живота на пациента, той изисква внимателно медицинско наблюдение и назначаване на подходяща симптоматична терапия.
Употребата на лекарството трябва да бъде придружена от редовно наблюдение на пациента за възможната поява на нежелани психични реакции. Депресията може да възникне както по време на терапията, така и да бъде клинична проява на паркинсонизъм.
Неконтролираната употреба на нарастващи дози от лекарството може да причини поведенчески и когнитивни нарушения.
В случай на сънливост или внезапни епизоди на сънливост, дозата трябва да се намали или да се отмени Madopar, пациентът през този период трябва да откаже шофиране на превозни средства и механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Бременни жени и жени в репродуктивна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция, в никакъв случай не трябва да приемат Madopar поради високия риск от развитие на скелетни нарушения в плода. Ако бременността настъпи по време на лечението с лекарството, тя трябва да бъде отменена незабавно, след консултация с Вашия лекар.
Ако е необходимо да приемате Madopar по време на кърмене, кърменето се препоръчва да се прекрати незабавно, тъй като няма надеждни данни за проникването на бензеразид в кърмата. Заплахата от неправилно формиране на скелета при новородено не може да бъде напълно изключена.
Лекарствени взаимодействия
Едновременната употреба на други лекарства е показана само според указанията на лекуващия лекар, който, вземайки предвид клиничното състояние и възможните съпътстващи патологии на пациента, ще даде препоръки за избягване на развитието на тежки нежелани реакции.
Аналози
Аналозите на Madopar са: Cyclodol, Pronoran, Vinpotropil, Eldepril, Yumex, Stalevo, Neomidantan, Levodopa / Benserazid-Teva.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте на сухо място при температури: капсули - до 30 ° C, таблетки - до 25 ° C.
Срок на годност: капсули и диспергиращи се таблетки - 3 години, Madopar 250 mg таблетки - 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Madopar
В мрежата можете да намерите диаметрално различни отзиви за Madopar. Някои пациенти отбелязват, че при продължително лечение (в продължение на няколко месеца) на паркинсонизъм с лекарството се наблюдава положителна динамика: треперене и конвулсивни движения изчезват, появява се увереност в движението и способността за независимо регулиране на движенията. Други пациенти обаче се оплакват, че не са забелязали значително подобрение в състоянието си по време на лечението с Madopar, а в някои случаи физическата активност дори е намаляла.
Цена за Madopar в аптеките
Цената на Madopar под формата на капсули от 125 mg е приблизително 735-760 рубли (пакетът включва 100 бр.). Можете да закупите Madopar GSS 125 mg капсули с модифицирано освобождаване за средно 835-858 рубли (опаковката съдържа 100 броя). Цената на диспергиращите се таблетки Madopar 125 варира от 840 до 878 рубли (пакетът включва 100 бр.). Таблетките Madopar 250 ще струват около 1350-1400 рубли (опаковката съдържа 100 бр.).
Madopar: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Madopar 125 100 mg + 25 mg капсули 100 бр. 652 r Купува |
|
Madopar бързодействащи таблетки 100 mg + 25 mg диспергиращи се таблетки 100 бр. 719 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
