Амлодипин-VERTEX
Латинско наименование: Amlodipine-VERTEX
ATX код: C08CA01
Активна съставка: амлодипин (Amlodipine)
Производител: JSC "VERTEX" (Русия)
Актуализация на описанието и снимките: 14.05.2020
Цени в аптеките: от 53 рубли.
Купува
Амлодипин-VERTEX е лекарство с антихипертензивно и антиангинозно действие.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на таблетки: плоскоцилиндрични, кръгли, почти бели или бели, с фаска (10, 15, 20 или 30 бр. В блистерна контурна опаковка, картонена кутия може да съдържа: 1-3 или 6 опаковки от 10 бр.).; 2 или 4 опаковки по 15 бр; 1 или 3 опаковки по 20 бр; 1 или 2 опаковки по 30 бр. Всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Амлодипин-VERTEX).
Състав за 1 таблетка:
- активно вещество: амлодипин безилат - 6,95 или 13,9 mg (по отношение на амлодипин - съответно 5 или 10 mg);
- допълнителни компоненти: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, калциев стеарат, кроскармелоза натрий.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Амлодипин е производно на дихидропиридин, трето поколение блокери на бавни калциеви канали (BMCC), с антиангинален и антихипертензивен ефект. Взаимодействайки с дихидропиридиновите рецептори, той води до блокиране на калциевите канали и намаляване на трансмембранния преход на калциевите йони в клетката (в по-голяма степен в съдовите гладкомускулни клетки, отколкото в миокардните клетки).
Антиангиналният ефект на Amlodipine-VERTEX е свързан с разширяването на коронарните и периферните артерии и артериоли. На фона на ангина пекторис, активното вещество отслабва тежестта на исхемия на сърдечния мускул, причинявайки разширяване на периферните артериоли; осигурява намаляване на нивото на общото периферно съдово съпротивление (OPSS), намаляване на допълнителното натоварване на сърцето, намаляване на нуждите от миокарден кислород. Чрез разширяване на основните коронарни артерии и артериоли в непроменените и исхемични зони на миокарда, лекарството увеличава доставката на кислород към сърдечния мускул (особено при пациенти с вазоспастична ангина), а също така предотвратява появата на спазъм на коронарните артерии (включително тези, причинени от пушене).
Употребата на единична дневна доза амлодипин при пациенти с ангина пекторис води до повишаване на поносимостта към физическо натоварване, забавяне на развитието на ангина пекторис и исхемична депресия на ST сегмента, намаляване на честотата на пристъпите на ангина и намаляване на нуждата от нитроглицерин или други нитрати.
Поради директния съдоразширяващ ефект върху гладката мускулатура на съдовете, Амлодипин-VERTEX има продължителен дозозависим хипотензивен ефект. След прием на лекарството в еднократна доза, с артериална хипертония, се регистрира клинично значимо понижение на кръвното налягане (АН) след 6-10 часа и след това се отбелязва за 24 часа в легнало и изправено положение на пациента. Развитието на ортостатична хипотония по време на лечението с лекарството се регистрира доста рядко.
Амлодипин-VERTEX помага за намаляване на степента на миокардна хипертрофия на лявата камера (LV), без да причинява намаляване на фракцията на изтласкване на LV. Лекарството не съкращава времето за извършване на физическа активност; при пациенти с коронарна болест на сърцето (ИБС) демонстрира антиатеросклеротични и кардиопротективни ефекти.
По време на периода на използване на лекарството не се регистрира рефлекторно повишаване на сърдечната честота (HR) и ефектът върху контрактилитета и проводимостта на миокарда. Амлодипин-VERTEX помага за потискане на тромбоцитната агрегация, за увеличаване на скоростта на гломерулна филтрация и проявява слаб натриуретичен ефект. Не увеличава тежестта на микроалбуминурия при диабетна нефропатия. Няма отрицателен ефект на амлодипин върху плазменото ниво на липидите в кръвта и метаболизма на веществата в тялото, поради което може да се използва при пациенти с подагра, бронхиална астма и захарен диабет.
При пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (включително атеросклероза на каротидните артерии, коронарна атеросклероза с увреждане на 1 съд и преди стеноза на 3 или повече артерии), които са претърпели перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика (PTCA), миокарден инфаркт или страдащи от ангина пекторис, употребата на амлодипин предотвратява развитието на удебеляване на интимно-медийния комплекс на сънните артерии, намалява смъртността от инсулт, инфаркт на миокарда, PTCA, байпас на коронарна артерия. Amlodipine-VERTEX осигурява намаляване на броя на хоспитализациите при нестабилна стенокардия и прогресия на хронична сърдечна недостатъчност (CHF), намалява честотата на хирургичните интервенции, насочени към възстановяване на коронарния кръвен поток.
Амлодипин-VERTEX не влошава риска от усложнения или смъртност при пациенти с CHF III - IV функционален клас според класификацията на Нюйоркската сърдечна асоциация (NYHA) с едновременно лечение с диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) и дигоксин. Трябва обаче да се има предвид, че в случай на CHF III-IV клас неисхемична етиология на фона на употребата на амлодипин при липса на признаци на влошаване на сърдечната недостатъчност, рискът от белодробен оток се увеличава.
Фармакокинетика
Амлодипин след перорално приложение се абсорбира доста добре от стомашно-чревния тракт (GIT). Максималната концентрация на веществото (C max) в кръвната плазма се записва след 6–12 часа, средната абсолютна бионаличност може да варира от 64 до 80%. Концентрацията на стабилно равновесие (C ss) се достига 7–8 дни след началото на курса на лечение. Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията на Amlodipine-VERTEX.
Средният обем на разпределение на амлодипин (V d) е 21 l / kg телесно тегло. Този факт показва, че по-голямата част от веществото се разпределя в тъканта и по-малко в кръвта. Лекарството преминава през кръвно-мозъчната бариера. Преобладаващото количество амлодипин, постъпващо в кръвта (97,5%), взаимодейства с плазмените протеини.
Амлодипин се метаболизира бавно, но екстензивно (90%) в черния дроб, с първичен ефект на преминаване. Метаболитите на активното вещество не показват значителна фармакологична активност.
След еднократно перорално приложение, полуживотът (T 1/2) може да бъде 35-50 часа, при многократна употреба - приблизително 45 часа. Общият клирънс на амлодипин е 0,116 ml / s / kg (0,42 l / h / kg или 7 ml / мин / кг). Елиминиран от бъбреците средно 60% от пероралната доза на лекарството, главно под формата на метаболити, и само 10% - непроменени, чрез червата с жлъчка се екскретира 20-25%.
Показания за употреба
Amlodipine-VERTEX се препоръчва за употреба както в монотерапия, така и като част от комбинираното лечение на следните заболявания:
- артериална хипертония;
- вазоспастична ангина, включително вариантна ангина или ангина на Prinzmetal;
- ангина при натоварване.
Противопоказания
Абсолютно:
- запушване на изходящия тракт на LV (включително тежка аортна стеноза);
- шок, включително кардиогенен;
- колапс;
- тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);
- хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност в периода след инфаркт на миокарда;
- липса на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- възраст под 18 години;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на таблетките Amlodipine-VERTEX.
Относително (терапията трябва да се извършва с повишено внимание):
- лека / умерена артериална хипотония;
- нестабилна стенокардия;
- синдром на болния синус (тахикардия, тежка брадикардия);
- CHF III и IV функционален клас съгласно NYHA класификация, неисхемична етиология;
- аортна / митрална стеноза;
- остър миокарден инфаркт (и периода в рамките на 1 месец след него);
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- чернодробна дисфункция;
- комбинирано лечение с инхибитори / индуктори на изоензима CYP3A4.
Amlodipine-VERTEX, инструкции за употреба: метод и дозировка
Амлодипин-VERTEX таблетки се приемат перорално 1 път на ден с до 100 ml вода.
Началната доза на лекарството е 5 mg. Като се вземе предвид терапевтичният отговор, дозата може да бъде увеличена до максимално допустимата дневна доза от 10 mg. При артериална хипертония препоръчителната поддържаща доза е 5 mg / ден.
За пациенти с вазоспастична ангина и ангина при натоварване лекарството се предписва в доза 5-10 mg / ден веднъж.
Когато се приема едновременно с β-блокери, тиазидни диуретици, АСЕ инхибитори, не се изисква коригиране на дозата.
Странични ефекти
При определяне на честотата на нежеланите реакции са използвани препоръките на Световната здравна организация (СЗО): ≥ 1/10 - много често; ≥ 1/100, но <1/10 - често; ≥ 1/1000, но <1/100 - рядко; ≥ 1/10000, но <1/1000 - рядко; <1/10000, включително отделни съобщения - изключително рядко; не е възможно да се установи честота въз основа на наличните данни - с неизвестна честота.
Възможни нежелани реакции при прием на Амлодипин-VERTEX от системи и органи:
- нервна система: често - сънливост, повишена умора, световъртеж, главоболие; рядко - общо неразположение, астения, безсъние, хипестезия, лабилност на настроението, тремор, повишена възбудимост, звънене в ушите, безпокойство, перверзия на вкуса, депресия, необичайни сънища, парестезия, периферна невропатия; изключително редки - повишено изпотяване, атаксия, апатия, амнезия, възбуда, мигрена; с неизвестна честота - екстрапирамидни нарушения;
- дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: рядко - ринит, епистаксис, задух; изключително редки - болка в гърдите, кашлица;
- кръв и лимфна система: изключително редки - левкопения, тромбоцитопенична пурпура, тромбоцитопения;
- орган на зрението: рядко - нарушения на акомодацията, диплопия, конюнктивит, ксерофталмия, зрително увреждане, болка в очите;
- мускулна, скелетна и съединителна тъкан: рядко - миалгия, мускулни крампи, болки в гърба, артралгия, артроза; рядко - миастения гравис;
- сърце: често - сърцебиене; изключително редки - поява или влошаване на хода на ХСН, инфаркт на миокарда, сърдечни аритмии c. ч. брадикардия, камерна тахикардия и предсърдно мъждене;
- съдове: често - прилив на кръв към кожата на лицето, периферни отоци, включително краката и глезените; рядко - значително намаляване на кръвното налягане; изключително редки - припадък, ортостатична хипотония, васкулит;
- метаболизъм и хранене: рядко - увеличаване / намаляване на телесното тегло, жажда, анорексия; рядко - повишен апетит; изключително рядко - хипергликемия;
- храносмилателна система: често - гадене, болка в епигастриума; рядко - сухота на устната лигавица, метеоризъм, диспепсия, запек / диария, повръщане; рядко - гингивална хиперплазия; изключително рядко - повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, жълтеница (причинена от холестаза), гастрит, панкреатит, хепатит;
- репродуктивна система и млечна жлеза: рядко - еректилна дисфункция; изключително редки - полиурия, дизурия;
- бъбреци и пикочни пътища: рядко - никтурия, често и / или болезнено уриниране;
- имунна система: рядко - обрив (включително макулопапулозен, еритематозен), сърбеж, уртикария; изключително рядко - мултиформен еритем, ангиоедем, синдром на Стивънс-Джонсън;
- кожа и подкожни тъкани: рядко - дерматит; изключително редки - студена пот, ксеродермия, алопеция, нарушения на пигментацията на кожата;
- общи нарушения и реакции заедно въведение: рядко - болка с неуточнена локализация, втрисане, гинекомастия; изключително рядко - паросмия.
Предозиране
Симптомите на предозиране на Amlodipine-VERTEX могат да включват тахикардия, значително намаляване на кръвното налягане, прекомерна периферна вазодилатация с възможна поява на тежка и персистираща артериална хипотония, включително развитие на шок и смърт.
При това състояние се предписва стомашна промивка и прием на активен въглен, особено през първите 2 часа след предозиране. Пациентът трябва да се държи в хоризонтално положение с повдигнати крака. Препоръчва се да се предприемат мерки за поддържане на работата на сърдечно-съдовата система и мониторинг на показателите за белодробна и сърдечна функция, както и отделяне на урина и обем на циркулиращата кръв (BCC). За да се възстанови съдовия тонус при липса на противопоказания, се използват вазоконстриктори, последиците от блокадата на калциевите канали се елиминират чрез интравенозно приложение на калциев глюконат. Хемодиализата за елиминиране на амлодипин е неефективна.
специални инструкции
По време на терапията е необходимо да се контролира телесното тегло и приема на натрий, както и да се спазва подходяща диета.
За да се предотврати болезненост, кървене и хиперплазия на венците, е необходимо да се спазва устната хигиена и редовно да се посещава зъболекар.
Пациенти с нисък ръст или ниско телесно тегло може да се наложи да намалят дозата на Amlodipine-VERTEX.
Въпреки че BMCCs не причиняват симптоми на отнемане, препоръчително е да завършите курса на лечение чрез постепенно намаляване на дозата на амлодипин.
При лечението на ангина пекторис, Амлодипин-VERTEX може да се използва като монотерапевтично лекарство или в комбинация с други антиангинални средства, включително при пациенти, които не са устойчиви на лечение с β-блокери и / или нитрати в адекватни дози.
При хипертонична криза безопасността и ефективността на лекарствената терапия не са установени.
Лекарството няма ефект върху плазмените нива на калиеви йони, триглицериди, глюкоза, липопротеини с висока плътност, общ холестерол, пикочна киселина, креатинин и уреен азот.
Амлодипин може да се използва при пациенти, които са склонни към вазоспазъм / вазоконстрикция.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Няма съобщения за неблагоприятни ефекти на Amlodipine-VERTEX върху способността за шофиране на сложни механизми, включително превозни средства. Въпреки това, като се има предвид възможното прекомерно понижаване на кръвното налягане, развитието на сънливост, световъртеж и други нежелани ефекти, трябва да се внимава при извършване на сложна и потенциално опасна работа, особено в началото на курса на терапия и в периода на увеличаване на дозата.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност не е установена безопасността на употребата на Amlodipine-VERTEX, поради което употребата му през този период е разрешена само ако ползите за жената значително надвишават възможната заплаха за плода.
Опитът от употребата на лекарството показва, че амлодипин се екскретира в кърмата. За неговата концентрация съотношението мляко / плазма е средно 0,85 при 31 кърмещи жени, страдащи от свързана с бременността хипертония и получаващи лекарството в начална доза от 5 mg / ден. Ако е необходимо, дозата се коригира, като се вземат предвид теглото и средната дневна доза - съответно 0,0987 mg / kg и 6 mg. Дозата на Amlodipine-VERTEX, получена от кърмаче с майчино мляко, се оценява на 0,00417 mg / kg / ден.
При проучвания върху животни ефектът на активното вещество върху плодовитостта не е открит.
Използване от детството
Amlodipine-VERTEX е противопоказан за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като неговата ефективност и безопасност при пациенти от тази възрастова група не са установени.
С нарушена бъбречна функция
Бъбречната недостатъчност не променя значително кинетиката на амлодипин. При пациенти с нарушена бъбречна функция не се налага промяна на дозата, но е важно да се вземе предвид вероятността от леко удължаване на Т 1/2 от лекарството.
При нарушения на чернодробната функция
При наличие на чернодробна недостатъчност, T 1/2 на амлодипин, подобно на останалата част от BMCC, се увеличава, а в случай на продължителен курс на лечение, неговата кумулация ще се увеличи (T 1/2 до 60 часа). Пациентите с тежко чернодробно увреждане може да се нуждаят от по-ниска доза Amlodipine-VERTEX.
Употреба при възрастни хора
При пациенти над 65 години, в сравнение с пациенти от други възрастови групи, елиминирането на амлодипин е по-бавно, T 1/2 може да достигне 65 часа, но този факт няма клинично значение.
Възрастните хора не се нуждаят от коригиране на режима на дозиране и им се препоръчва да приемат Amlodipine-VERTEX в средна терапевтична доза, но когато се предписва увеличаване на дозата, състоянието на тези пациенти трябва да се следи внимателно.
Лекарствени взаимодействия
- нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително индометацин: не е регистрирано клинично значимо взаимодействие;
- АСЕ инхибитори, тиазидни и бримкови диуретици, нитрати (удължено или краткодействащо), β-блокери: усилват антиангиналния и антихипертензивния ефект на BMCC;
- α1-адренергични блокери, невролептици: усилват антихипертензивния ефект на BMCC;
- амиодарон, хинидин и други антиаритмични лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала: увеличаване на тежестта на отрицателното инотропно действие е възможно, когато се комбинира с някои BMCC (при изследването на амлодипин този ефект обикновено не се развива);
- антибиотици и хипогликемични перорални средства: не се наблюдават нежелани реакции;
- симвастатин (в доза от 80 mg): при едновременната многократна употреба на амлодипин в доза от 10 mg се наблюдава увеличаване на експозицията на симвастатин със 77%, като в тези случаи дозата на последния трябва да се намали до 20 mg;
- изофлуран, невролептици: антихипертензивната ефикасност на дихидропиридиновите производни се засилва;
- ритонавир (антивирусни средства): повишени плазмени нива на BMCC, включително амлодипин;
- аторвастатин (80 mg): когато се използва многократно с амлодипин в доза 10 mg, не се регистрират значителни промени във фармакокинетичните параметри на аторвастатин;
- силденафил (100 mg): при еднократна доза от това вещество на фона на есенциална хипертония няма ефект върху фармакокинетиката на амлодипин;
- калциеви препарати: ефективността на BMCC намалява;
- средства, съдържащи етанол: фармакокинетиката на етанола при еднократна и многократна употреба с амлодипин (10 mg) не се променя;
- циклоспорин: в някои случаи се регистрира увеличаване на минималната концентрация (C min) на това вещество до 40%; при пациенти след бъбречна трансплантация е необходимо да се следи концентрацията на циклоспорин;
- варфарин: няма значителен ефект върху ефекта на това вещество (протромбиново време);
- индометацин, фенитоин, дигоксин, варфарин: ефектът на амлодипин върху свързването на тези лекарства с плазмените кръвни протеини не е наблюдаван при in vitro проучвания;
- дигоксин: плазмените нива на това вещество и неговият бъбречен клирънс не се влияят от амлодипин;
- литиеви препарати: възможно влошаване на проявата на невротоксичност на тези лекарства (шум в ушите, тремор, атаксия, повръщане, гадене, диария), когато се комбинира с BMCC (няма резултати от изследвания за амлодипин);
- антациди, съдържащи алуминий или магнезий (с еднократна доза), циметидин: фармакокинетичните параметри на амлодипин не се променят значително;
- дилтиазем в доза 180 mg (инхибитори на изоензима CYP3A4): има 57% увеличение на системната експозиция на амлодипин при пациенти в напреднала възраст (69–87 години) с артериална хипертония;
- итраконазол, кетоконазол и други мощни инхибитори на изоензима CYP3A4: възможно е повишаване на плазменото ниво на амлодипин в кръвта;
- кларитромицин (инхибитори на изоензима CYP3A4): заплахата от понижаване на кръвното налягане се влошава, което изисква медицинско наблюдение на състоянието на пациента;
- индуктори на изоензима CYP3A4: няма данни за ефекта върху фармакокинетиката на амлодипин; препоръчва се внимателно проследяване на кръвното налягане;
- такролимус: рискът от повишаване на концентрацията на това вещество в кръвта се увеличава, плазменото му ниво трябва да се следи и дозата да се коригира, ако е необходимо;
- темсиролимус, еверолимус, сиролимус - инхибитори на механистичната цел за рапамицин при бозайници (mTOR) (субстрати на изоензима CYP3A): може да се увеличи експозицията на тези агенти;
- сок от грейпфрут (240 mg): няма значителни промени във фармакокинетиката на амлодипин, когато се приема в доза от 10 mg, но не се препоръчва употребата на тези лекарства едновременно поради възможно увеличаване на бионаличността на амлодипин и в резултат на това увеличаване на антихипертензивния ефект.
Аналози
Аналози на Amlodipine-VERTEX са: Amlodivel, Amlodipine, Karmagip, Amlovas, Normodipin, Amlong, Corvadil, Cardilopin, Amlotop, Kalchek и др.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C на място, защитено от светлина и недостъпно за деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Amlodipine-VERTEX
Отзивите за Amlodipine-VERTEX са предимно положителни. Лекарството внимателно намалява повишеното кръвно налягане, има дългосрочен хипотензивен ефект, забавя развитието на ангина пекторис и намалява честотата на атаките му, което води до намаляване на приема на нитроглицерин или други антиангинални лекарства. Пациентите също така отбелязват удобен режим на дозиране и ниска цена на лекарството.
Недостатъците на Amlodipine-VERTEX са, че той не е предназначен за облекчаване на хипертонична криза, има голям брой противопоказания и странични реакции.
Цена за Amlodipine-VERTEX в аптеките
Цената на Amlodipine-VERTEX зависи от дозировката на лекарството и може да бъде на опаковка, съдържаща съответно 20 или 60 броя: 5 mg таблетки - 60 или 110 рубли, 10 mg таблетки - 80 или 160 рубли.
Амлодипин-VERTEX: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Амлодипин-VERTEX таблетки 5mg 20бр 53 рубли Купува |
|
Амлодипин-VERTEX таблетки 5 mg 30 бр 61 рубли Купува |
|
Амлодипин-VERTEX таблетки 10mg 20бр 76 рубли Купува |
|
Амлодипин-VERTEX таблетки 10mg 30бр 85 рубли Купува |
|
Амлодипин-вертекс таблетки 5 mg 60 бр 106 РУБЛИ Купува |
|
Амлодипин-Вертекс таблетки 10 mg 60 бр. 156 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
