Амитриптилин Grindeks

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Амитриптилин Grindeks: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Амитриптилин Гриндекс

ATX код: N06AA09

Активна съставка: амитриптилин (амитриптилин)

Производител: JSC "Grindeks" (Латвия)

Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019

Филмирани таблетки, Амитриптилин Гриндекс

Амитриптилин Grindeks е антидепресант.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, от светлосини със сивкав оттенък до сини (дозировка 10 mg) или жълти (дозировка 25 mg), на мястото на почивката - бели или бели с жълтеникав оттенък (в клетката контурни опаковки от 10 бр., в картонена кутия 5 опаковки заедно с инструкции за употреба на Amitriptyline Grindeks).

Състав на 1 таблетка:

активно вещество: амитриптилин хидрохлорид - 10 или 25 mg;
помощни компоненти: повидон (поливинилпиролидон), царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, силициев диоксид;
филмово покритие: таблетки в доза от 10 mg - карнаубски восък, Opadray II синя боя 85 F 20753 [индиго кармин (Е 132), титанов диоксид (Е 171), талк, макрогол ПЕГ 3000, поливинилов алкохол, хинолин жълто (Е 104), багрило пурпурен Ponso 4R (E 124)]; таблетки в доза от 25 mg - карнаубски восък, Opadray II жълта боя 85 F 22450 [индиго кармин (Е 132), титанов диоксид (Е 171), талк, макрогол PEG 3000, поливинилов алкохол, хинолин жълто (Е 104), слънчево жълто багрило (Е 110)].

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин е трицикличен антидепресант. Той принадлежи към групата на неселективните инхибитори на поглъщането на неврони на моноамини. Има подчертан тимоаналептичен и седативен ефект.

Механизмът на антидепресантното действие на Amitriptyline Grindeks се дължи на способността му да инхибира обратното поемане на серотонин и норепинефрин от мембраните на пресинаптичните неврони, което води до увеличаване на съдържанието на тези невротрансмитери.

При продължителна употреба амитриптилин намалява функционалната активност на серотониновите и бета-адренергичните рецептори в мозъка, нормализира серотонергичното и адренергичното предаване и също възстановява баланса на тези системи, нарушен на фона на депресивни състояния. При тревожно-депресивни състояния лекарството намалява депресивните прояви, възбуда и тревожност.

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след започване на лечението с Амитриптилин Гриндекс.

Лекарството също има т-антихолинергично блокиращ ефект, предизвиква блокиране на алфа-адренергичните рецептори и Н ₁ хистамин рецептори.

Фармакокинетика

След перорално приложение от стомашно-чревния тракт, лекарството се абсорбира бързо и във висока степен.

С _max (максимална плазмена концентрация) се достига в рамките на 2-7,7 часа и е равна на 0,04-0,16 μg / ml. Бионаличността на амитриптилин е 30-60%, основният му активен метаболит нортриптилин е 46-70%, ефективните терапевтични концентрации са съответно 50-250 и 50-150 ng / ml.

В тъканите концентрацията на амитриптилин е по-висока, отколкото в плазмата. Плазмените протеини се свързват с 96%.

Амитриптилин и неговият основен метаболит лесно преминават през хистохематогенни бариери, включително кръвно-мозъчната. Веществото прониква през плацентарната бариера, както и в кърмата, където достига същите концентрации като в кръвната плазма.

Лекарството се метаболизира в черния дроб с участието на изоензими CYP2C19 и CYP2D6. Характеризира се с ефекта на първото преминаване през черния дроб (чрез N-окисление, деметилиране и хидроксилиране), в резултат на което се образуват активни (нортриптилин и 10-хидроксиамитриптилин) и неактивни метаболити.

Лекарството се екскретира от тялото: 80% - чрез бъбреците (главно под формата на глюкурониди), а останалото количество - от червата.

T _½ (полуживот) от кръвната плазма на амитриптилин е 10–26 часа, нортриптилин - 18–44 часа. Пълното елиминиране на лекарството от кръвта настъпва в рамките на 7–14 дни.

При пациенти с бъбречна недостатъчност клирънсът на метаболитите на амитриптилин намалява, което може да бъде свързано с натрупването на лекарството.

Показания за употреба

Амитриптилин Grindeks се използва за лечение на ендогенна депресия и други депресивни разстройства.

Противопоказания

Абсолютно:

паралитичен илеус;
пилорна стеноза;
пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в остър стадий;
тежко бъбречно или чернодробно увреждане;
аритмия;
блокада на интракардиалната проводимост (независимо от степента);
сърдечна недостатъчност;
миокарден инфаркт (остър и възстановителен период);
хиперплазия на простатата;
атония на пикочния мехур;
закритоъгълна глаукома;
остра алкохолна интоксикация;
дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
остра интоксикация с психоактивни, хипнотични или аналгетични лекарства;
възраст до 18 години;
период на кърмене;
едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и период от поне 14 дни след тяхното отмяна;
свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Относително (таблетките Amitriptyline Grindeks трябва да се използват с повишено внимание, след оценка на ползите и рисковете):

шизофрения (употребата на лекарството може да активира психоза);
биполярно разстройство;
епилепсия;
плоска предна камера на окото и остър ъгъл на камерата на окото;
повишено вътреочно налягане;
удар;
заболявания на сърдечно-съдовата система (артериална хипертония, ангина пекторис);
потискане на хемопоезата на костния мозък;
нарушена чернодробна или бъбречна функция;
хроничен алкохолизъм;
бронхиална астма;
хипотония на пикочния мехур;
хипертиреоидизъм;
възраст в напреднала възраст;
бременност (особено трети триместър).

Амитриптилин Grindeks, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Amitriptyline Grindeks трябва да се приемат през устата: поглъщат се цели (без да се дъвчат или хапят) и се пие много вода. Препоръчително е да приемате лекарството по време или веднага след хранене - това ще намали дразнещия ефект върху стомашната лигавица.

Лечението винаги започва с ниска доза и постепенно я увеличава в зависимост от индивидуалната клинична картина, докато приемането на повишена доза е оптимално вечер или преди лягане. При провеждане на поддържаща терапия, дневната доза Amitriptyline Grindeks може да се приема еднократно, за предпочитане преди лягане.

Препоръчителната начална доза за възрастни е 25 mg 2 пъти дневно. Ако ефектът е недостатъчен, дозата се увеличава постепенно - с 25 mg през ден. Средната дневна доза е 75 mg, ако е необходимо, тя се увеличава до 150 mg. В редки случаи в болнична обстановка се допуска дневна доза от 225-300 mg.

За пациенти в напреднала възраст първоначалната препоръчителна доза е 10 mg 2-3 пъти дневно. Дозата трябва да се увеличава постепенно - през ден. Максималната дневна доза е 50-100 mg. В някои случаи минималната ефективна дневна доза при пациенти в напреднала възраст може да бъде 10-50 mg.

След постигане на персистиращ антидепресивен ефект (обикновено се наблюдава след 2-4 седмици терапия), можете постепенно да намалите дневната доза до минимално ефективната. Ако обаче се появят симптоми на депресия, трябва да се върнете към предишната терапевтична доза.

Ако след 3-4 седмици лечение състоянието на пациента не се подобри, продължаването на приема на Амитриптилин Гриндекс се счита за неподходящо.

Препоръчителната продължителност на лечението е най-малко 6 месеца (тази продължителност позволява, наред с други неща, да се предотврати повторната поява на депресия).

Ако е необходимо да се отмени терапията, особено при продължително лечение във високи дози, Amitriptyline Grindeks се спира постепенно, за да се избегне развитието на синдром на отнемане.

Ако пропуснете следващата доза, не трябва да приемате двойна доза веднъж, трябва да изчакате следващата доза.

Странични ефекти

Градация на нежеланите реакции, описани по-долу: много чести -> 1/10, чести - от> 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до <1/1000, много редки - <1/10 000:

от страна на психиката: много често - дезориентация, объркване (при пациенти в напреднала възраст може да се прояви като възбуда, безпокойство, елементи на халюцинаторни заблуди) рядко - кошмари, безсъние, мания, хипомания, отслабени когнитивни способности, безпокойство; рядко - агресивност, халюцинации (при пациенти с шизофрения), делириум (при възрастни хора); много рядко (включително след края на терапията) - мисли за самоубийство и поведение;
от нервната система: много често - виене на свят, треперене, главоболие, сънливост; често - парестезии, вкусови нарушения, намалена концентрация на внимание, екстрапирамидни симптоми (бавност на говора, акатизия, атаксия, тардивна дискинезия, дистонични реакции, паркинсонизъм); рядко - конвулсии;
от страна на сърдечно-съдовата система: много често - ортостатична хипотония, тахикардия, сърцебиене; често - намаляване на кръвното налягане (BP), атриовентрикуларна (AV) блокада, нарушена интравентрикуларна проводимост [промени в параметрите на електрокардиограмата (ЕКГ): признаци на блокада на снопчета, разширяване на QRS комплекса, увеличени QT и PQ интервали, неспецифични промени в ST интервала или T вълната, включително при пациенти без сърдечни заболявания]; рядко - повишено кръвно налягане, аритмия; рядко - инфаркт на миокарда;
от храносмилателната система: много често - гадене, сухота в устата, запек; често - усещане за парене в устата, възпаление на устната кухина, атрофия на венците, кариес на зъбите; рядко - диария, подуване на езика, повръщане; рядко - увеличаване на слюнчените жлези, чревна обструкция, нарушена чернодробна функция, холестатична жълтеница, хепатит;
от страна на метаболизма: много често - повишен апетит, наддаване на тегло; рядко - намален апетит; много рядко - синдром на неадекватна хиперсекреция на антидиуретичен хормон;
от отделителната система: често - задържане на урина;
от страна на репродуктивната система: много често - засилване или отслабване на половото желание; често при мъжете - еректилна дисфункция и импотентност; рядко при мъжете - забавена еякулация, оток на тестисите, гинекомастия; рядко при жени - загуба на способността за постигане на оргазъм, забавен оргазъм, галакторея;
от страна на хемопоетичните органи: рядко - тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия, агранулоцитоза, потискане на костния мозък;
от сетивата: много често - нарушение на акомодацията, намалена зрителна острота; често - мидриаза; рядко - повишено вътреочно налягане, шум в ушите; рядко - загуба на способността за приспособяване, влошаване на тесноъгълна глаукома при възрастни хора;
от страна на кожата: много често - хиперхидроза; рядко - уртикария, кожен обрив, ангиоедем; рядко - реакции на фоточувствителност, алопеция;
лабораторни параметри: рядко - отклонение от нормата на чернодробните функционални тестове, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза.

Някои от тези нежелани реакции (намалена концентрация, треперене, намалено либидо, запек, главоболие) също могат да бъдат симптоми на депресия. Обикновено тези симптоми намаляват или изчезват напълно, когато депресираният пациент се подобрява.

Постмаркетинговите проучвания съобщават за развитието на лупус-подобен синдром (миграционен артрит, положителен ревматоиден фактор, поява на антинуклеарни антитела), но връзката на появата му с употребата на амитриптилин Grindeks не е установена.

Епидемиологичните проучвания, проведени главно при пациенти над 50-годишна възраст, разкриват повишен риск от фрактури на костите по време на терапия със селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин и трициклични антидепресанти. Механизмът на действие, който увеличава този риск, е неизвестен.

В случай на рязко спиране на терапията може да се появи синдром на отнемане: неразположение, главоболие, необичайни сънища, нарушения на съня, раздразнителност, безпокойство, възбуда, лошо общо здравословно състояние, диария, гадене, повръщане. Тези нарушения не са симптоми на лекарствена зависимост.

Предозиране

Симптомите на предозиране с Amitriptyline Grindeks могат да се появят внезапно или да се развият бавно. В първите часове обикновено се наблюдават халюцинации, възбуда или сънливост и симптоми, дължащи се на антихолинергичното действие на амитриптилин, като сухи лигавици, задържане на урина, мидриаза, отслабване на чревната моторика, тахикардия. При някои пациенти телесната температура се повишава, появяват се конвулсии. В бъдеще е възможно да се потиснат функциите на централната нервна система (ЦНС), увреждане на съзнанието (до кома) и дихателна недостатъчност. Възможни са също атаксия, хипокалиемия, метаболитна ацидоза.

Могат да се появят следните нарушения на сърдечно-съдовата система: артериална хипотония, аритмия (камерна тахиаритмия, камерно мъждене и трептене), сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок. Характерни промени на ЕКГ са: депресия на ST сегмента, удължаване на QT и PR интервала, изравняване или обръщане на Т-вълната, разширяване на QRS комплекса, различна степен на интракардиална блокада на проводимост, което може да причини сърдечен арест. Случаят на летална аритмия е настъпил 56 часа след прием на прекомерна доза от лекарството.

Реакциите на предозиране могат да варират значително при всеки пациент. Децата са особено предразположени към развитие на гърчове и кардиотоксични събития. При възрастни се появява умерена и тежка интоксикация, когато се приемат 500 mg амитриптилин, приемането на доза от около 1000 mg е фатално.

В случай на прием на прекомерна доза Amitriptyline Grindeks, пациентът трябва незабавно да бъде откаран в болницата. Първите терапевтични мерки са стомашна промивка и прием на активен въглен (20-30 g на всеки 4-6 часа през първите 1-2 дни след отравяне). Пациентът трябва да бъде под постоянен строг надзор, дори в привидно неусложнени случаи. Показва контрол на нивото на съзнание, кръвното налягане, дишането и сърдечната честота (HR), съдържанието на газове и електролити в кръвта. За да избегнете спиране на дишането, осигурете проходимостта на дихателните пътища чрез механична вентилация. ЕКГ мониторирането трябва да продължи 3-5 дни.

При камерни аритмии, разширяване на QRS комплекса и сърдечна недостатъчност, изместване на нивото на рН на кръвта към алкалната страна (например хипервентилация или разтвор на натрий) и бързо приложение на хипертоничен разтвор на натриев хлорид (100-200 mmol Na ⁺) могат да бъдат ефективни. В случай на камерни аритмии могат да се предписват традиционни антиаритмични лекарства, например лидокаин (1–1,5 mg / kg) интравенозно с допълнителна инфузия със скорост 1–3 mg / min. При необходимост се използват дефибрилация и кардиоверсия. Циркулаторната недостатъчност се коригира чрез въвеждане на плазмени заместители, в тежки случаи - чрез вливане на добутамин (с начална скорост от 0,002-0,003 mg / min с допълнително увеличаване на дозата в зависимост от тежестта на ефекта).

При метаболитна ацидоза се извършва стандартна терапия. Вълнението и конвулсиите се спират с диазепам.

Диализата е неефективна, тъй като концентрацията на амитриптилин в кръвта е ниска.

специални инструкции

Преди назначаването на Amitriptyline Grindeks и периодично по време на лечението трябва да се следи кръвното налягане (при лабилно или ниско кръвно налягането намалението може да настъпи в по-голяма степен), при продължителна терапия - функциите на сърдечно-съдовата система и черния дроб.

Във високи дози лекарството увеличава риска от тежка артериална хипотония и сърдечни аритмии. При пациенти със сърдечни заболявания тези състояния могат да възникнат при обичайни дози.

Рискът от спад на кръвното налягане и развитие на аритмии се увеличава с едновременната употреба на местни или общи анестетици.

Вероятността от развитие на сърдечни аритмии се увеличава при пациенти с тиреотоксикоза и пациенти, получаващи тиреоидни хормони, поради което лечението с антидепресанти трябва да се извършва с повишено внимание.

По време на периода на прием на амитриптилин трябва да изключите употребата на алкохолни напитки.

Пациентите, приемащи Amitriptyline Grindeks, трябва да бъдат внимателни, когато рязко сменят легналото положение или седят в изправено положение.

Известни са случаи на развитие на агранулоцитоза по време на терапията, поради което се препоръчва да се наблюдават параметрите на периферната кръв, особено при повишаване на телесната температура, тонзилит или грипоподобни симптоми.

При лечението на депресивния компонент на шизофренията амитриптилин може да увеличи психотичните симптоми, поради което е препоръчително да се предписва заедно с невролептици.

Амитриптилин Grindeks, поради антихолинергичния ефект, може да намали лакримацията и относително да увеличи количеството слуз в слъзната течност, което може да увреди епитела на роговицата при лица, които използват контактни лещи.

Други m-антихолинергици, когато се използват едновременно, могат да засилят m-антихолинергичния ефект на Amitriptyline Grindeks.

Във високи дози (над 150 mg на ден) антидепресантът намалява прага на припадъчна активност, което увеличава риска от развитие на епилептични припадъци при предразположени пациенти и пациенти с други рискови фактори, като мозъчно увреждане от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотици, период на отнемане на етанол (с хроничен алкохолизъм), отнемане на лекарства с антиконвулсивен ефект (например бензодиазепини).

При пациенти с депресивна фаза на биполярно разстройство лекарството може да причини развитието на манийни или хипоманиакални състояния. В този случай е необходимо временно намаляване на дозата до облекчаване на тези нарушения, след което лечението може да бъде възобновено с ниски дози. Някои пациенти се нуждаят от отмяна на Amitriptyline Grindeks.

В комбинация с електроконвулсивна терапия, лекарството може да се предписва само под строг медицински контрол.

Лечението трябва да бъде спряно преди планова операция. Ако се налага спешна операция, анестезиологът трябва да бъде предупреден за прием на антидепресант.

При предразположени индивиди и възрастни хора, Amitriptyline Grindeks може да причини наркотична психоза (по-често през нощта). След прекратяване на терапията за няколко дни, нарушението изчезва.

Лекарството може да причини паралитична чревна обструкция. Най-предразположени към това са възрастните хора, обездвижените и пациентите с хроничен запек.

Амитриптилин Гриндекс може да промени глюкозния и инсулиновия толеранс, поради което пациентите с диабет може да се нуждаят от корекция на антидиабетната терапия. Трябва да се има предвид, че депресивните състояния също могат да повлияят на метаболизма на глюкозата.

Известни са случаи на хиперпирексия (треска с изключително висока телесна температура над 41 ° C) при пациенти, получаващи трициклични антидепресанти в комбинация с антипсихотици или антихолинергици, особено при горещо време.

Таблетките съдържат багрила, които могат да провокират развитието на алергични реакции.

Приемът на антидепресант може да бъде придружен от сухота в устата, което може да причини промени в устната лигавица, усещане за парене, развитие на възпаление и зъбен кариес. Необходимо е да се предупреди зъболекарят за приема на Амитриптилин Гриндекс и да се наблюдава редовно. Нуждата от рибофлавин може да се увеличи.

Препоръчва се да се избягва едновременната употреба на хипнотици и антипсихотици. Ако комбинацията е клинично обоснована, трябва да се внимава изключително много.

Самоубийствени мисли и опити

Всяка депресия сама по себе си е свързана с повишен риск от самоубийство, който продължава до значителна ремисия и може да възникне спонтанно през целия курс на лечение. Антидепресивният ефект на Amitriptyline Grindeks се развива след няколко седмици редовно приложение на лекарството, поради което всички пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се идентифицират навреме промени или нарушения на поведението и суицидни тенденции.

При тежка депресия рискът от суицидни действия е най-висок, поради което в началния етап на терапията може да е препоръчително да се предписва Амитриптилин Гриндекс в комбинация с невролептици или лекарства от групата на бензодиазепините. Изисква се по-внимателно наблюдение.

Пациентите с анамнеза за суицидни мисли / опити трябва да бъдат внимателно наблюдавани. В такива случаи пълномощниците (настойниците) трябва да бъдат инструктирани да съхраняват лекарството и да го дават на пациента, за да се предотврати злоупотреба.

Имаше повишена вероятност за самоубийство при пациенти под 24-годишна възраст с антидепресантна терапия. Назначаването на Amitriptyline Grindeks е възможно само след задълбочена оценка на очакваните ползи от лечението и възможния риск от самоубийство. В краткосрочни проучвания този риск не е бил повишен при хора над 24 години, а при хора над 65 години е намалял леко.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

През целия период на прием на Амитриптилин Гриндекс е забранено да се шофират и да се извършват други потенциално опасни дейности, които изискват бързи реакции и повишена концентрация на внимание.

Приложение по време на бременност и кърмене

В хода на експерименталните проучвания беше разкрито, че амитриптилинът има неблагоприятен ефект върху плода. Не са провеждани обаче строго контролирани клинични изпитвания. В тази връзка, Амитриптилин Гриндекс се използва по време на бременност само в случаите, когато очакваната полза от антидепресантната терапия определено е по-висока от потенциалния риск.

През третия триместър на бременността лекарството не може да се предписва, освен в случаите на абсолютна необходимост. Във високи дози трицикличните антидепресанти могат да имат отрицателен ефект върху новороденото, включително нарушена неврологична функция и поведение. Съобщава се за сънливост и задържане на урина при новородени, чиито майки са получили лекарството непосредствено преди раждането.

В случаите, когато жена в III триместър приема Amitriptyline Grindeks, лекарството трябва постепенно да бъде отменено, като започне да намалява дозата най-малко 7 седмици преди очакваната дата на раждане, това ще избегне развитието на синдром на отнемане при новороденото дете (задух, сънливост, повишена нервна раздразнителност, чревни колики, намаляване или повишаване на кръвното налягане, спастичност, тремор).

Амитриптилин се екскретира в майчиното мляко и може да причини сънливост при бебето. Ако лечението с лекарството по време на кърмене е необходимо за майката, кърменето трябва да се прекрати.

Използване от детството

Amitriptyline Grindeks не се препоръчва за употреба при педиатрични пациенти, тъй като ефикасността и безопасността при деца и юноши под 18 години не са установени.

С нарушена бъбречна функция

Амитриптилин Гриндекс е противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност. В случай на леко и умерено бъбречно увреждане, трябва да се използва с повишено внимание, не е необходимо коригиране на дозата.

При нарушения на чернодробната функция

Амитриптилин Гриндекс е противопоказан при тежка чернодробна недостатъчност. В случай на леки и умерени нарушения на чернодробната функция, трябва да се използва с повишено внимание, препоръчително е периодично да се определя концентрацията на лекарството в кръвния серум.

Употреба при възрастни хора

Лечението на пациенти в напреднала възраст трябва да се извършва под интензивно проследяване на ЕКГ, кръвното налягане и сърдечната честота. На ЕКГ са допустими незначителни промени (умерено разширяване на QRS комплекса, неспецифични промени в Т вълната или ST интервала). Терапията трябва да започне с най-ниската доза и да се увеличава постепенно, за да се предотврати хипомания, делириални разстройства или други усложнения.

Лекарствени взаимодействия

Когато Amitriptyline Grindeks се комбинира с други антидепресанти (включително други класове), има синергичен ефект, следователно, когато се комбинират, могат да се развият сериозни нежелани реакции, включително серотонинов синдром. Ако е необходимо да се прехвърли пациент от едно психотропно лекарство в друго, препоръчително е да се поддържа свободен период от прием.

Амитриптилин усилва ефекта върху централната нервна система на следните лекарства: невролептици, наркотични и централни аналгетици, анестетици, антиконвулсанти, хипнотици и успокоителни, етанол. При консумация на алкохол е възможно също да се развие хипотензивен ефект и респираторна депресия.

Амитриптилин, подобно на други трициклични антидепресанти, се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP2D6 на системата цитохром Р ₄₅₀. Също така, изоензимите CYP3A и CYP2C19 участват в метаболизма на лекарството.

Изоензимът CYP2D6 може да инхибира различни психотропни лекарства, включително инхибитори на обратното поемане на серотонин (с изключение на циталопрам, който е много слаб инхибитор), антипсихотици, β-блокери, антиаритмични лекарства (есмолол, пропафенон, фенитоин, амиодарон, те са способни на прокаинамид) инхибират метаболизма на амитриптилин и значително увеличават неговата плазмена концентрация.

Amitriptyline Grindeks е противопоказан за употреба в комбинация с МАО инхибитори, тъй като в този случай рискът от развитие на серотонинов синдром се увеличава (спазми с възбуда, миоклонус, увеличаване на честотата на периоди на хиперпирексия, хипертонични кризи, делириум, тежки гърчове, кома, смърт). Амитриптилин може да започне не по-рано от 2 седмици след отмяната на необратими неселективни МАО инхибитори, поне един ден след края на обратимия инхибитор моклобемид. МАО инхибиторите могат да се приемат най-малко 2 седмици след отмяната на Amitriptyline Grindeks. Във всички случаи медикаментозното лечение трябва да започне с малки дози с постепенно увеличаване, в зависимост от ефекта.

Не се препоръчват комбинации:

противогъбични средства (тербинафин, флуконазол и др.): концентрацията на амитриптилин в кръвния серум се увеличава, което води до увеличаване на неговата токсичност, проявяващо се, inter alia, чрез припадък, трептене и камерно мъждене;
симпатомиметици (ефедрин, допамин, адреналин, норепинефрин, фенилефрин), включително под формата на капки за нос: ефектът им върху сърдечно-съдовата система се засилва;
литиев карбонат: неговата токсичност се увеличава, което се проявява с треперене, тонично-клонични припадъци, халюцинации, несъответстващо мислене, затруднено запомняне, развитие на злокачествен невролептичен синдром;
адренергични блокери (резерпин, клонидин, метилдопа, бетанидин, гуанетидин): тяхното антихипертензивно действие може да бъде отслабено;
М-антихолинергици (например атропин, бипериден, антипаркинсонови лекарства, производни на фенотиазин, блокери на Н ₁ -хистаминовите рецептори): засилва се негативният им ефект върху централната нервна система, органите на зрението, пикочния мехур и червата. В допълнение, производни на фенотиазин увеличават риска от злокачествен невролептичен синдром;
лекарства, които могат да удължат QT интервала, като соталол, хлоралхидрат, антиаритмици (напр. хинидин), някои антипсихотици (пимозид, сертиндол), блокери на хистамин Н ₁ рецептори (напр. терфенадин, астемизол), анестетици (дроперидол, изофлуран): рискът от развитие на камерни аритмии се увеличава.

Комбинации, изискващи повишено внимание:

сукралфат: абсорбцията на амитриптилин намалява и в резултат антидепресантният му ефект може да намалее;
индуктори на микрозомални чернодробни ензими (орални контрацептиви, барбитурати, рифампицин, никотин, фенитоин, рифампицин, карбамазепин): метаболизмът на амитриптилин се увеличава, концентрацията му в кръвта намалява, което отслабва антидепресантния ефект;
блокери на бавни калциеви канали, метилфенидат, циметидин: плазмената концентрация на амитриптилин се увеличава, което е изпълнено с повишена токсичност;
антипсихотици: има взаимно потискане на метаболизма, в резултат на което е възможно намаляване на прага на гърчове и развитие на гърчове (може да се наложи корекция на дозата и на двете лекарства);
лекарства, влияещи върху активността на изоензимите на цитохром Р ₄₅₀: възможна е промяна в метаболизма на амитриптилин, което причинява значителни колебания в концентрацията му в кръвната плазма;
лекарства, които потискат централната нервна система (силни аналгетици, успокоителни и хипнотици): инхибирането на функциите на централната нервна система може да се увеличи. Комбинираната им употреба с амитриптилин трябва да се избягва. Ако назначаването е необходимо, се изискват специални грижи;
флувоксамин, флуоксетин: плазмената концентрация на амитриптилин се увеличава (при необходимост дозата му трябва да се намали с 50%);
естроген-съдържащи орални контрацептиви: повишава бионаличността на амитриптилин;
дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата: висок риск от развитие на делириум;
фенитоин: увеличава се рискът от инхибиране на метаболизма му и увеличаване на токсичните ефекти (тремор, хиперрефлексия, атаксия, нистагъм). Когато се вземат заедно, плазмената концентрация на фенитоин и терапевтичният ефект на амитриптилин трябва да се проследяват, ако е необходимо, дозата на последния трябва да се увеличи;
валпроева киселина: клирънсът на амитриптилин от кръвната плазма намалява, което е изпълнено с повишаване на концентрацията както на самия амитриптилин, така и на неговия метаболит нортриптилин (тяхното съдържание в кръвта трябва да се следи, ако е необходимо, дозата на Амитриптилин Гринддекс трябва да се намали);
антикоагуланти (кумаринови производни): ефектът им може да бъде засилен;
Препарати от жълт кантарион: намалете C _max и AUC (площ под кривата концентрация-време) на амитриптилин с около 20% (когато се използва тази комбинация, концентрацията на амитриптилин трябва да се следи внимателно и да се коригира дозата му);
хормони на щитовидната жлеза: има взаимно засилване на ефектите на двете лекарства, включително странични ефекти (стимулиращ ефект върху централната нервна система, развитие на сърдечни аритмии);
лекарства за лечение на тиреотоксикоза: рискът от развитие на агранулоцитоза се увеличава;
глюкокортикостероиди: могат да увеличат депресията, причинена от тях;
хематотоксични лекарства: евентуално повишена хематотоксичност;
кокаин: рискът от развитие на сърдечни аритмии се увеличава.

Аналози

Аналози на амитриптилин Grindeks са: Adepress, Azafen MV, Alventa, Pram, Aleval, Aktaparoxetine, Asentra, Valdoxan, Velaxin, Duloxenta, Dapfix, Ixel, Clomipramine, Melipramine, Noxibel, Paxil, Paroxetteron, Remftco, Serftco Fevarin, Fluoxetine, Citalopram, Eisipe, Elicea, Ephevelon и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за амитриптилин Grindeks

Според прегледите, Amitriptyline Grindeks е ефективен антидепресант и успокоително. Въпреки това, за да се постигне необходимия терапевтичен ефект, лекарството трябва да се приема продължително, тъй като ефектът се развива само 3 седмици след началото на приложението. Отделно те отбелязват малкия размер на таблетките (лесни за преглъщане) и бюджетните разходи в сравнение с повечето подобни продукти.

В същото време има съобщения за развитието на странични ефекти под формата на сънливост, летаргия, главоболие, световъртеж и слабост. За мнозина тези нарушения изчезваха, докато лечението продължаваше, но при някои пациенти симптомите се запазиха дори при прием на лекарството през нощта, поради което се наложи да посетят лекар, за да сменят терапията.

Цената на Амитриптилин Гриндекс в аптеките

Приблизителната цена на Amitriptyline Grindeks в доза от 10 mg е 46–55 рубли. на опаковка от 50 таблетки. Можете да си купите таблетки в доза от 25 mg (50 броя на опаковка) за 48–57 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!