Амлодипин-Прана

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Амлодипин-Прана: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. При нарушения на чернодробната функция
12. Употреба при възрастни хора
13. Лекарствени взаимодействия
14. Аналози
15. Условия за съхранение
16. Условия за отпускане от аптеките
17. Отзиви
18. Цена в аптеките

Латинско име: Амлодипин-Прана

ATX код: C08CA01

Активна съставка: амлодипин (амлодипин)

Производител: PRANAPHARM, LLC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 25.10.2018

Цени в аптеките: от 35 рубли.

Купува

Амлодипин-Прана е бавен блокер на калциевите канали (BMCC).

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на лекарството Амлодипин-Прана - таблетки: плоскоцилиндрични, със скос, цвят от бял до бял с кремообразна сянка, възможно е наличието на леко мрамориране; таблетки в доза от 10 mg - с разделителна линия от едната страна (10 бр. в блистерни опаковки или 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 бр. в полимерни кутии; в картонена кутия 1 кутия или 1-10 блистера).

Състав за 1 таблетка:

активно вещество: амлодипин - 5 или 10 mg (под формата на амлодипин безилат - съответно 6,93 или 13,86 mg);
помощни компоненти: лактоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството Amlodipine-Prana е амлодипин, производно на дихидропиридин, BMCC от II поколение, който има антиангинален и антихипертензивен ефект. Свързвайки се с дихидропиридиновите рецептори, амлодипин блокира калциевите канали, намалявайки трансмембранния преход на калциевите йони в клетката (главно в съдови гладкомускулни клетки, в по-малка степен в кардиомиоцити).

Антиангиналната ефикасност на веществото се дължи на разширяващия се ефект върху коронарните и периферните артерии и артериоли; при пациенти с ангина пекторис тежестта на сърдечната мускулна исхемия намалява. Разширяването на периферните артериоли спомага за намаляване на общото периферно съдово съпротивление (OPSR), намалява предварителното натоварване на сърцето и нуждите от миокарден кислород. Разширяването на основните коронарни артерии и артериоли в исхемичните и непроменени области на миокарда увеличава притока на кислород към сърдечния мускул (особено при пациенти с вазоспастична ангина пекторис), предотвратява развитието на спазъм на коронарните артерии (включително тези, причинени от пушене). При пациенти със стабилна ангина пекторис, когато приемат единична дневна доза амлодипин, толерантността към упражненията се увеличава,развитието на ангина пекторис и исхемична депресия на ST сегмента се забавя, честотата на атаките на ангина и нуждата от нитроглицерин и други нитрати намаляват.

Амлодипин-Прана има продължителен дозозависим хипотензивен ефект поради директния си съдоразширяващ ефект върху съдовите гладки мускули. При пациенти с артериална хипертония, приемането на единична доза амлодипин осигурява намаляване на кръвното налягане (АН) с клинично значимо количество в рамките на 24 часа, както в легнало, така и в изправено положение. Случаите на развитие на ортостатична хипотония при употребата на амлодипин са доста редки. Лекарството не причинява намаляване на толерантността към упражнения и намаляване на фракцията на изтласкване на лявата камера, намалява хипертрофията на миокарда на лявата камера. Амлодипин не влияе върху контрактилитета и проводимостта на сърдечния мускул, не предизвиква рефлекторно повишаване на сърдечната честота (HR), инхибира агрегацията на тромбоцитите,потенцира скоростта на гломерулна филтрация и има слаб натриуретичен ефект. При пациенти с диабетна нефропатия, това не влияе върху тежестта на микроалбуминурията. Той няма неблагоприятен ефект върху метаболизма и концентрацията на липидите в кръвната плазма; може да се използва при лечение на пациенти със захарен диабет, бронхиална астма и подагра. Значително понижение на кръвното налягане настъпва 6-10 часа след приема на лекарството, ефектът продължава 24 часа.

Фармакокинетика

Основните фармакокинетични характеристики на амлодипин:

абсорбция: след перорално приложение амлодипин се абсорбира бавно от стомашно-чревния тракт (GIT); средната абсолютна бионаличност е 64%; максималната концентрация (C _max) в кръвния серум достига 6-9 часа след приложението; равновесни серумни концентрации (C _ss) се наблюдават след 7–8 дни редовен прием; диетата и качеството на храната нямат клинично значим ефект върху усвояването на веществото;
разпределение: среден обем на разпределение (V _d) - 21 l / kg телесно тегло, което показва разпределението на по-голямата част от веществото в тъканите; по-малко амлодипин, постъпващ в кръвта, е 95% свързан с плазмените протеини;
метаболизъм: в амлодипин отсъства значителен ефект от пресистемния метаболизъм (първо преминаване през черния дроб), той претърпява бавен, но активен метаболизъм в черния дроб с образуването на метаболити, които нямат значителна фармакологична активност;
Елиминиране: полуживотът (T _1/2) след еднократно перорално приложение на лекарството е от 31 до 48 часа, при многократно приложение T _1/2 е ~ 45 часа; до 60% от приетата през устата доза се елиминира с урината най-вече под формата на метаболити, до 10% - непроменена; до 20-25% се екскретира през червата и в кърмата. Индикаторът за общия клирънс на амлодипин е 0,116 ml / s / kg, или 7 ml / min / kg, или 0,42 l / h / kg.

При пациенти в напреднала възраст (над 65 години) екскрецията на амлодипин се забавя в сравнение с младите пациенти, индексът T _{1/2 се} увеличава до 65 часа, но този факт не е клинично значим.

При чернодробна недостатъчност удължаването на T _1/2 (до 60 часа) предполага, че продължителната употреба на амлодипин ще увеличи кумулацията му в организма.

Бъбречната недостатъчност няма съществен ефект върху фармакокинетиката на лекарството. Амлодипин не се отстранява по време на хемодиализа.

Лекарството преминава през кръвно-мозъчната бариера.

Показания за употреба

Амлодипин-Прана се препоръчва за употреба при артериална хипертония за монотерапия или като част от комплексно лечение с други антихипертензивни лекарства.

При стабилна ангина на натоварване и вазоспастична ангина (ангина на Prinzmetal) Амлодипин-Прана се използва за монотерапия или като част от комплексно лечение с други антиангинални лекарства.

Противопоказания

Абсолютно:

тежка хипотония (систолично кръвно налягане <90 mm Hg);
нестабилна ангина, с изключение на ангина на Prinzmetal;
колапс, кардиогенен шок;
клинично значима аортна стеноза;
липса на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
период на бременност;
кърмене (кърмене);
деца и юноши под 18-годишна възраст;
свръхчувствителност към производни на дихидропиридин, включително амлодипин и други компоненти на лекарството.

С повишено внимание Амлодипин-Прана се предписва на пациенти с нарушена чернодробна функция, синдром на болния синус (с тежка брадикардия, тахикардия), хронична сърдечна недостатъчност (СНС) на неисхемична етиология от III-IV функционален клас според класификацията на NYHA, артериална хипотония, аортна стеноза, митрална стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия (GOKMP), остър миокарден инфаркт (и в рамките на 1 месец след него), както и в напреднала възраст.

Инструкции за употреба на Amlodipine-Prana: метод и дозировка

Амлодипин-Прана таблетки са предназначени за перорално приложение.

Препоръчителна доза:

артериална хипертония и ангина пекторис (лечение): начална доза - 5 mg веднъж дневно; максималната доза е 10 mg веднъж дневно;
артериална хипертония (поддържаща терапия): доза - 2,5–5 mg (½ - 1 таблетка от 5 mg) 1 път на ден.

Поради повишаване на T _{1/2 на} амлодипин при пациенти в напреднала възраст и намаляване на креатининовия клирънс (CC), не се налага промяна на дозата, но е необходимо по-внимателно проследяване на състоянието на пациента.

Назначаването на Amlodipine-Prana за бъбречна недостатъчност, както и едновременно с тиазидни диуретици, β-блокери и инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), не изисква корекция на дозата.

Странични ефекти

Честотата на страничните ефекти според класификацията на Световната здравна организация (СЗО) (много често -> 0,1; често -> 0,01 и 0,001 и 0,0001 и <0,001; изключително редки - <0,0001, вкл. единични съобщения):

сърдечно-съдова система: често - периферни отоци (подуване на глезените / стъпалата), сърцебиене, зачервяване на лицето; понякога - значително намаляване на кръвното налягане; изключително редки - загуба на съзнание, задух, ортостатична хипотония, васкулит, развитие / влошаване на сърдечна недостатъчност, сърдечни аритмии (включително брадикардия, камерна тахикардия и предсърдно мъждене), болка в гърдите, инфаркт на миокарда;
централна и периферна нервна система: често - световъртеж, главоболие, сънливост, повишена умора; понякога - общо неразположение, астения, парестезия, хипестезия, периферна невропатия, безсъние, необичайни сънища, лабилност на настроението, треперене, повишена възбудимост, тревожност, депресия; изключително редки - мигрена, хиперхидроза, апатия;
храносмилателна система: често - гадене, коремна болка; понякога - запек или диария, повръщане, метеоризъм, анорексия, диспепсия, суха устна лигавица, жажда; рядко - повишен апетит, гингивална хиперплазия; изключително рядко - гастрит, панкреатит, жълтеница (следствие от холестаза), повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, хепатит;
хематопоетични органи: изключително рядко - левкопения, тромбоцитопенична пурпура, тромбоцитопения;
пикочно-половата система: понякога - никтурия, често / болезнено уриниране, импотентност; изключително редки - полиурия, дизурия;
дихателна система: понякога - ринит, задух; изключително рядко - кашлица;
кожа и кожни покриви: рядко - дерматит; изключително редки - алопеция, нарушения на пигментацията на кожата, ксеродермия, студена пот;
реакции на свръхчувствителност: сърбеж, кожен обрив (включително еритематозен, макулопапулозен и уртикария), еритема мултиформен, ангиоедем;
мускулно-скелетна система: понякога - миалгия, артралгия, мускулни крампи, артроза, болки в гърба; рядко - миастения гравис;
други реакции: понякога - диплопия, ксерофталмия, звънене в ушите, нарушение на акомодацията, болка в очите, конюнктивит, епистаксис, втрисане, гинекомастия; изключително редки - паросмия, хипергликемия.

Предозиране

Симптомите на предозиране с амлодипин са прекомерна периферна вазодилатация с изразено и евентуално продължително понижаване на кръвното налягане, колапс и шок.

За лечение на състоянието се препоръчва измиване на стомаха, осигуряване на приема на активен въглен, предприемане на мерки за поддържане на работата на сърдечно-съдовата система под контрола на показателите за сърдечната и белодробната функция. Необходимо е да се осигури на пациента хоризонтално положение, повдигнете долните крайници над нивото на главата. Също така е необходимо да се контролира обемът на циркулиращата кръв (BCC) и отделянето на урина. За да се възстанови съдовия тонус, трябва да се използват вазоконстрикторни средства (при липса на противопоказания), а калциевият глюконат трябва да се прилага интравенозно, за да се елиминират ефектите от блокадата на калциевите канали. Хемодиализата е неефективна.

специални инструкции

По време на терапията се следи телесното тегло и приемът на натрий и при необходимост се предписва подходяща диета.

За да се предотврати кървене, болезненост и хиперплазия на венците, трябва да се спазва хигиена на устната кухина и редовно да се хигиенизира от зъболекар.

Пациенти с ниско телесно тегло, нисък ръст и тежко нарушена чернодробна функция може да се наложи да коригират дозата в посока намаляване.

Спирането на лекарството Amlodipine-Prana не причинява синдром на отнемане, въпреки това е желателно терапията да се завърши с постепенно намаляване на дозата.

Безопасността и ефикасността на приема на лекарството при хипертонична криза не са установени.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Във връзка с възможното развитие в началото на лечението на такива нежелани реакции като замайване и сънливост, се изискват специални предпазни мерки при шофиране и извършване на други видове работа, които изискват повишена концентрация на внимание.

Приложение по време на бременност и кърмене

Amlodipine-Prana е забранен за употреба от бременни и кърмещи жени, тъй като безопасността и ефективността на такава терапия за тази група пациенти не е установена.

Използване от детството

В педиатрията употребата на лекарството за лечение на деца и юноши на възраст под 18 години е противопоказана (безопасността и ефикасността не са установени).

При нарушения на чернодробната функция

Според инструкциите, Amlodipine-Prana се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст е възможно да се удължи Т _1/2 и клирънсът на амлодипин, което не изисква корекция на режима на дозиране, но с увеличаване на дозата, ако е необходимо, състоянието им трябва да се следи по-внимателно.

Лекарствени взаимодействия

антихипертензивни лекарства (тиазидни диуретици, алфа-блокери, бета-блокери, АСЕ инхибитори): безопасни, когато се използват заедно с амлодипин за лечение на хипертония;
антиангинални средства (дългодействащи или краткодействащи нитрати, бета-блокери): безопасни, когато се използват заедно с амлодипин за лечение на стабилна ангина пекторис;
нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) (особено индометацин), антибактериални средства и хипогликемични средства за перорално приложение: възможна е едновременна употреба с амлодипин;
тиазидни и бримкови диуретици, верапамил, АСЕ инхибитори, бета-блокери, нитрати: могат да усилят антиангиналния и хипотензивния ефект на BMCC;
алфа ₁ -адренергични блокери, антипсихотици: могат да засилят антихипертензивния ефект на BMCC;
антиаритмични лекарства (амиодарон, хинидин): трябва да се има предвид, че някои BMCC могат да увеличат тежестта на своето отрицателно инотропно действие и да причинят удължаване на QT интервала;
силденафил: с еднократна доза от 100 mg при пациенти с есенциална хипертония, фармакокинетиката на амлодипин не се влияе;
аторвастатин (в доза от 80 mg): при многократна употреба с амлодипин (в доза от 10 mg) не се наблюдават значителни промени във фармакокинетичните параметри на аторвастатин;
алкохол (напитки, съдържащи етилов алкохол): при еднократна и многократна употреба с амлодипин (в доза 10 mg), фармакокинетиката на етанола не се променя;
антивирусни лекарства (ритонавир): повишаване на плазмените концентрации на BMCC, включително амлодипин;
антипсихотици, изофлуран: усилват хипотензивната ефикасност на производни на дихидропиридин;
калциеви препарати: способни да намалят ефекта на BMCC;
литиеви препарати: възможно е да се увеличат проявите на невротоксичност (атаксия, гадене / повръщане, диария, шум в ушите, тремор);
циклоспорин: амлодипин не променя фармакокинетиката си;
дигоксин: амлодипин няма ефект върху серумната концентрация и бъбречния клирънс;
варфарин: амлодипин няма значителен ефект върху неговата ефективност (протромбиново време);
циметидин: не повлиява фармакокинетиката на амлодипин;
дигоксин, фенитоин, варфарин, индометацин: според in vitro проучвания амлодипин не влияе върху свързването им с кръвните протеини;
сок от грейпфрут: при едновременно еднократно перорално приложение на амлодипин (в доза 10 mg) и 240 ml сок от грейпфрут не се наблюдават значителни промени във фармакокинетиката на амлодипин.

Аналози

Аналози на Amlodipine-Prana са: Amlovas, Amlodak, Amlodigamma, Amlodipine Zentiva, Amlodipine Cardio, Amlodipharm, Amlokard-Sanovel, Amlorus, Amlotop, Amlong, Vero-Amlodipine, Cardilopin, Karmagip, Kalchek, Stavodilpin, Normvaodski, Normvaodski, Normvaodski …

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C на сухо и тъмно място. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Амлодипин-Прана

Според прегледите, Amlodipine-Prana добре и бързо намалява кръвното налягане, което след прием на лекарството се стабилизира за дълго време. Като недостатъци някои пациенти отбелязват появата на подпухналост.

Цената на Амлодипин-Прана в аптеките

Приблизителната цена за Amlodipine-Prana, в зависимост от дозировката и опаковката, варира от 12 до 38 рубли.