Амитриптилин - инструкции за употреба, рецензии, цена, таблетки, разтвор

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Амитриптилин

Амитриптилин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. Употреба при възрастни хора
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско име: Амитриптилин

ATX код: N06AA09

Активна съставка: амитриптилин (амитриптилин)

Производител: ZAO ALSI Pharma (Русия), OOO Ozone (Русия), OOO Sintez (Русия), Nikomed (Дания), Grindeks (Латвия)

Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019

Цени в аптеките: от 28 рубли.

Купува

Амитриптилин е антидепресант с подчертан седативен, антибулимичен и противоязвен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарството се освобождава под формата на разтвор и таблетки.

Таблетките са двойноизпъкнали, кръгли, жълти, филмирани.

Активната съставка в състава на лекарството е амитриптилин хидрохлорид. Спомагателните компоненти в таблетките са:

• Лактоза монохидрат;
• Калциев стеарат;
• Царевично нишесте;
• Колоиден силициев диоксид;
• Желатин;
• Талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин е трицикличен антидепресант, който принадлежи към групата на неселективните инхибитори на поглъщането на невронални моноамини. Характеризира се с подчертано седативно и тимоаналептично действие.

Механизмът на антидепресантното действие на лекарството се дължи на потискане на обратното поглъщане на неврони на катехоламини (допамин, норепинефрин) и серотонин в централната нервна система. Амитриптилин проявява свойствата на антагонист на мускариновите холинергични рецептори в периферната и централната нервна система, характеризира се също с периферен антихистамин, свързан с Н ₁ рецептори, и антиадренергични ефекти. Веществото има анти-невралгичен (централен аналгетик), анти-булимичен и анти-язвен ефект, а също така помага за премахване на нощното напикаване. Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-4 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Амитриптилин се абсорбира силно в организма. След перорално приложение максималната му концентрация се достига за около 4–8 часа и е равна на 0,04–0,16 μg / ml. Равновесната концентрация се определя приблизително 1-2 седмици след началото на курса на терапия. Съдържанието на амитриптилин в кръвната плазма е по-малко, отколкото в тъканите. Бионаличността на веществото, независимо от начина му на приложение, варира от 33 до 62%, а неговият фармакологично активен метаболит нортриптилин варира от 46 до 70%. Обемът на разпределение е 5-10 l / kg. Терапевтичните концентрации на амитриптилин в кръвта с доказана ефикасност са 50–250 ng / ml, а същите стойности за активния метаболит на нортриптилин са 50–150 ng / ml.

Амитриптилинът се свързва с плазмените протеини с 92-96%, преодолява хистохематологичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (същото се отнася и за нортриптилин) и плацентарната бариера, и също се определя в майчиното мляко при концентрации, подобни на тези в плазмата.

Амитриптилинът се метаболизира главно чрез хидроксилиране (за него е отговорен изоензимът CYP2D6) и деметилиране (процесът се контролира от изоензими CYP3A и CYP2D6), последвано от образуването на конюгати с глюкуронова киселина. Метаболизмът се характеризира със значителен генетичен полиморфизъм. Основният фармакологично активен метаболит е вторичният амин нортриптилин. Метаболитите на цис- и транс-10-хидроксинортриптилин и цис- и транс-10-хидроксиамитриптилин имат профил на активност, който е почти подобен на този на нортриптилин, но ефектът им е по-слабо изразен. Амитриптилин-N-оксид и деметилнортриптилин се определят в кръвната плазма само в следи от концентрации и първият метаболит няма почти никаква фармакологична активност. В сравнение с амитриптилин, всички метаболити се характеризират със значително по-слабо изразен m-холинергичен блокиращ ефект. Скоростта на хидроксилиране е основният фактор, определящ бъбречния клирънс и съответно съдържанието в кръвната плазма. Малък процент от пациентите имат генетично обусловено намаляване на скоростта на хидроксилиране.

Полуживотът на амитриптилин от кръвната плазма е 10-28 часа за амитриптилин и 16-80 часа за нортриптилин. Средно общият клирънс на активното вещество е 39,24 ± 10,18 l / h. Екскрецията на амитриптилин се извършва главно с урината и изпражненията под формата на метаболити. Приблизително 50% от приложената доза на лекарството се екскретира през бъбреците под формата на 10-хидрокси-амитриптилин и неговия конюгат с глюкуронова киселина, приблизително 27% се екскретира под формата на 10-хидрокси-нортриптилин и по-малко от 5% от амитриптилин се екскретира под формата на нортриптилин и непроменен. Лекарството се екскретира напълно от тялото в рамките на 7 дни.

При пациенти в напреднала възраст скоростта на метаболизма на амитриптилин намалява, което води до намаляване на клирънса на лекарството и увеличаване на полуживота. Чернодробните дисфункции могат да провокират забавяне на скоростта на метаболитните процеси и увеличаване на съдържанието на амитриптилин в кръвната плазма. При пациенти с бъбречна дисфункция отделянето на метаболитите на нортриптилин и амитриптилин се забавя, но метаболитните процеси са сходни. Тъй като амитриптилинът се свързва добре с протеините в кръвната плазма, почти е невъзможно да се отстрани от тялото чрез диализа.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, амитриптилин се предписва за лечение на депресивни състояния от неволно, реактивно, ендогенно, лекарствено естество, както и депресии на фона на злоупотреба с алкохол, органични мозъчни лезии, придружени от нарушения на съня, възбуда, тревожност.

Показанията за употреба на амитриптилин са:

• Шизофренични психози;
• Емоционални смесени нарушения;
• Нарушения на поведението;
• Нощна енуреза (различна от тази, причинена от нисък тонус на пикочния мехур);
• Нервна булимия;
• Хронична болка (мигрена, атипична болка в лицето, болка при пациенти с рак, посттравматична и диабетна невропатия, ревматична болка, постхерпетична невралгия).

Лекарството се използва и при стомашно-чревни язви, за облекчаване на главоболие и предотвратяване на мигрена.

Противопоказания

• Нарушения на миокардната проводимост;
• Тежка хипертония;
• Остри бъбречни и чернодробни заболявания;
• Атония на пикочния мехур;
• Хипертрофия на простатата;
• Паралитична чревна обструкция;
• Свръхчувствителност;
• Бременност и кърмене;
• Възраст до 6 години.

Инструкции за употреба на амитриптилин: метод и дозировка

Таблетките амитриптилин трябва да се поглъщат, без да се дъвчат.

Началната доза за възрастни е 25-50 mg, лекарството се приема през нощта. За 5-6 дни дозата се увеличава, довежда се до 150-200 mg / ден, те се консумират в 3 дози.

Инструкциите за амитриптилин показват, че дозата се увеличава до 300 mg / ден, ако след 2 седмици няма подобрение в състоянието. Когато симптомите на депресия изчезнат, дозата трябва да се намали до 50-100 mg / ден.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици от лечението, по-нататъшната терапия се счита за неподходяща.

За пациенти в напреднала възраст с леки нарушения таблетките амитриптилин се предписват в доза от 30-100 mg / ден, те се приемат през нощта. След подобряване на състоянието на пациентите се разрешава да преминат към минимална доза от 25-50 mg / ден.

Интравенозно или интрамускулно, лекарството се прилага бавно в доза от 20-40 mg 4 пъти на ден. Лечението продължава 6-8 месеца.

Лекарството за неврологична болка (включително хронично главоболие) и за профилактика на мигрена се приема в доза 12,5-100 mg / ден.

Деца на 6-10 години с нощна енуреза се дават 10-20 mg от лекарството на ден, през нощта, деца на 11-16 години - 25-50 mg / ден.

За лечение на депресия при деца на възраст 6-12 години, лекарството се предписва в доза 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден, разделени на дози.

Странични ефекти

Употребата на амитриптилин може да причини замъглено зрение, нарушено уриниране, сухота в устата, повишено вътреочно налягане, повишена телесна температура, запек, функционална чревна обструкция.

Обикновено всички тези нежелани реакции изчезват след намаляване на предписаните дози или след като пациентът свикне с лекарството.

Освен това, по време на лечението с лекарството може да се наблюдават:

• Слабост, сънливост и умора;
• Атаксия;
• Безсъние;
• Виене на свят;
• Кошмари;
• Объркване и раздразнителност
• Тремор;
• Двигателна възбуда, халюцинации, нарушено внимание;
• Парестезия;
• Припадъци;
• Аритмия и тахикардия;
• Гадене, киселини, стоматит, повръщане, обезцветяване на езика, дискомфорт в епигастриума;
• Анорексия;
• Повишена активност на чернодробните ензими, диария, жълтеница;
• Галакторея;
• Промяна в потентността, либидото, оток на тестисите;
• Копривна треска, сърбеж, пурпура;
• Косопад;
• Подути лимфни възли.

Предозиране

При различните пациенти реакциите при предозиране на амитриптилин варират значително. При възрастни пациенти приложението на повече от 500 mg от лекарството води до умерена или тежка интоксикация. Приемът на амитриптилин в доза от 1200 mg или повече провокира смърт.

Симптомите на предозиране могат да се развият бързо и внезапно или бавно и неусетно. През първите часове се забелязват халюцинации, състояние на възбуда, възбуда или сънливост. Когато приемате високи дози амитриптилин, често се наблюдава следното:

• невропсихични симптоми: нарушения в работата на дихателния център, рязка депресия на централната нервна система, гърчове, намаляване на нивото на съзнание до кома;
• антихолинергични признаци: забавяне на чревната моторика, мидриаза, треска, тахикардия, суха лигавица, задържане на урина.

Тъй като симптомите на предозиране се засилват, промените в сърдечно-съдовата система също се увеличават, изразяващи се в аритмии (камерно мъждене, нарушения на сърдечния ритъм, течащи като Torsade de Pointes, камерна тахиаритмия). ЕКГ показва депресия на ST сегмента, удължаване на PR интервала, инверсия или изравняване на Т вълната, удължаване на QT интервала, разширяване на QRS комплекса и интракардиална блокада на проводимост с различна степен, която може да прогресира до повишен сърдечен ритъм, по-ниско кръвно налягане, интравентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност и сърдечен арест … Съществува също така връзка между разширяването на QRS комплекса и тежестта на токсичните реакции в случай на остро предозиране. Пациентите често имат симптоми като хипокалиемия, метаболитна ацидоза, кардиогенен шок,понижаване на кръвното налягане, сърдечна недостатъчност. След като пациентът се събуди, отново са възможни негативни симптоми, изразени в атаксия, възбуда, халюцинации и объркване.

Като терапевтична мярка е необходимо да спрете приема на амитриптилин. Препоръчва се физостигмин да се прилага в доза от 1-3 mg на всеки 1-2 часа интрамускулно или интравенозно, поддържане на водно-електролитен баланс и нормализиране на кръвното налягане, симптоматична терапия, инфузия на течности. Необходимо е също така да се наблюдава сърдечно-съдовата дейност, извършвана с помощта на ЕКГ в продължение на 5 дни, тъй като 48 часа по-късно или по-късно може да настъпи рецидив на остро състояние. Ефективността на стомашната промивка, принудителната диуреза и хемодиализата се счита за ниска.

специални инструкции

Антидепресантният ефект на лекарството се развива 14-28 дни след началото на употребата.

Според инструкциите, продуктът трябва да се приема с повишено внимание, когато:

• Бронхиална астма;
• Маниакално-депресивна психоза;
• Алкохолизъм;
• Епилепсия;
• Потискане на хемопоетичната функция на костния мозък;
• Хипертиреоидизъм;
• Ангина пекторис;
• Сърдечна недостатъчност;
• Вътреочна хипертония;
• Глаукома със затворен ъгъл;
• Шизофрения.

По време на периода на лечение с амитриптилин е забранено шофирането и работа с потенциално опасни механизми, които изискват висока концентрация на внимание, както и употребата на алкохол.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на амитриптилин при бременни жени не се препоръчва. Ако лекарството се предписва по време на бременност, пациентът трябва да бъде предупреден за потенциално високите рискове за плода, особено през третия триместър на бременността. Приемът на трициклични антидепресанти през третия триместър на бременността може да причини развитието на неврологични нарушения при новороденото. Има случаи на сънливост при новородени, чиито майки са приемали нортриптилин (метаболит на амитриптилин) по време на бременност, а някои деца имат случаи на задържане на урина.

Амитриптилинът се определя в кърмата. Съотношението на неговите концентрации в кърмата и кръвната плазма е 0,4-1,5 при кърмените деца. По време на лечението с лекарството е необходимо да се спре кърменето. Ако това е невъзможно по някаква причина, трябва да се извършва внимателно проследяване на състоянието на детето, особено през първите 4 седмици от живота. Децата, чиито майки отказват да спрат лактацията, могат да получат нежелани странични ефекти.

Използване от детството

При деца, юноши и млади пациенти (под 24-годишна възраст), страдащи от депресия и други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и могат да провокират суицидно поведение. Ето защо, когато се предписва амитриптилин, се препоръчва внимателно претегляне на потенциалните ползи от лечението и риска от самоубийство.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст Амитриптилин може да доведе до развитие на лекарствена психоза, главно през нощта. След прекратяване на лечението тези явления изчезват в рамките на няколко дни.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на амитриптилин и МАО инхибитори може да провокира серотонинов синдром, придружен от хипертермия, възбуда, миоклонус, тремор, объркване.

Амитриптилин може да засили ефекта на фенилпропаноламин, епинефрин, норепинефрин, фенилефрин, ефедрин и изопреналин върху функционирането на сърдечно-съдовата система. В тази връзка не се препоръчва да се предписват деконгестанти, анестетици и други лекарства, съдържащи тези вещества, заедно с амитриптилин.

Лекарството може да отслаби антихипертензивния ефект на метилдопа, гуанетидин, клонидин, резерпин и бетанидин, което може да наложи коригиране на дозировката им.

Когато амитриптилин се комбинира с антихистамини, понякога се наблюдава увеличаване на потискащия ефект върху централната нервна система, а при лекарства, провокиращи екстрапирамидни реакции, се наблюдава увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните ефекти.

Едновременният прием на амитриптилин и някои антипсихотици (особено сертиндол и пимозид, както и соталол, халофантрин и цизаприд), антихистамини (терфенадин и астемизол) и лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмици, например, хинидин), увеличава риска от диагностициране на камерни аритмични аритмични аритмични аритмични аритмии. Противогъбичните средства (тербинафин, флуконазол) повишават серумната концентрация на амитриптилин, като по този начин засилват неговите токсични свойства. Също така са докладвани такива прояви като припадък и развитие на пароксизми, характерни за камерна тахикардия (Torsade de Pointes).

Барбитуратите и други ензимни индуктори, по-специално карбамазепин и рифампицин, са в състояние да засилят метаболизма на амитриптилин, което води до намаляване на неговата концентрация в кръвта и намаляване на ефективността на последния.

Когато се комбинират с блокери на калциевите канали, метилфенидат и циметидин, възможни са инхибиране на метаболитните процеси, характерни за амитриптилин, повишаване на нивото му в кръвната плазма и поява на токсични реакции.

При едновременната употреба на амитриптилин и антипсихотици е необходимо да се вземе предвид, че тези лекарства взаимно потискат метаболизма взаимно, като спомагат за намаляване на прага на конвулсивна готовност.

Когато се предписва амитриптилин заедно с индиректни антикоагуланти (производни на индандион или кумарин), антикоагулантният ефект на последния може да се увеличи.

Амитриптилин е в състояние да влоши хода на депресия, провокирана от глюкокортикостероидни лекарства. Съвместният прием с антиконвулсанти може да засили депресиращия ефект върху централната нервна система, да намали прага на припадъчна активност (когато се приема във високи дози) и да доведе до отслабване на ефекта от последното лечение.

Комбинацията от амитриптилин с лекарства за лечение на тиреотоксикоза увеличава риска от агранулоцитоза. При пациенти с хиперфункция на щитовидната жлеза или пациенти, приемащи лекарства за щитовидната жлеза, рискът от аритмии се увеличава, затова се препоръчва да бъдете внимателни, когато използвате амитриптилин при тази категория пациенти.

Флувоксамин и флуоксетин могат да увеличат плазменото съдържание на амитриптилин, което може да наложи намаляване на дозата на последния. Когато този трицикличен антидепресант се предписва заедно с бензодиазепини, фенотиазини и антихолинергици, понякога има взаимно засилване на централните антихолинергични и седативни ефекти и увеличаване на риска от развитие на епилептични припадъци поради намаляване на прага на пристъпите.

Естрогените и естроген-съдържащите орални контрацептиви могат да увеличат бионаличността на амитриптилин. Препоръчва се намаляване на дозата на амитриптилин или естроген, за да се поддържа ефикасността или да се намали токсичността. Също така в някои случаи те прибягват до прекратяване на приема на лекарството.

Комбинацията от амитриптилин с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата може да увеличи риска от развитие на психотични разстройства и объркване. Когато лекарството се предписва заедно с фенитоин, метаболитните процеси на последния се инхибират, което понякога води до увеличаване на неговия токсичен ефект, придружен от тремор, атаксия, нистагъм и хиперрефлексия. В началото на лечението с амитриптилин при пациенти, приемащи фенитоин, е необходимо да се контролира съдържанието на последния в кръвната плазма поради повишения риск от потискане на метаболизма му. Трябва също така да провеждате постоянно наблюдение на тежестта на терапевтичния ефект на амитриптилин, тъй като може да се наложи да коригира дозата си нагоре.

Препаратите от жълт кантарион намаляват максималната концентрация на амитриптилин в кръвната плазма с приблизително 20%, което се дължи на активирането на метаболизма на това вещество, което се извършва в черния дроб с помощта на изоензима CYP3A4. Това явление увеличава риска от развитие на серотонинов синдром и поради това може да се наложи да се коригира дозата на амитриптилин в съответствие с резултатите от определянето на концентрацията му в кръвната плазма.

Комбинацията от амитриптилин и валпроева киселина намалява клирънса на амитриптилин от кръвната плазма, което може да увеличи съдържанието на амитриптилин и неговия метаболит нортриптилин. В този случай се препоръчва постоянно да се следи нивото на нортриптилин и амитриптилин в кръвната плазма, за да се намали дозата на последния, ако е необходимо.

Приемът на високи дози амитриптилин и литиеви препарати за повече от 6 месеца може да провокира развитието на сърдечно-съдови усложнения и гърчове. Също така в този случай понякога се определят признаци на невротоксично действие, а именно: дезорганизация на мисленето, треперене, лоша концентрация, увреждане на паметта. Това е възможно дори при назначаване на амитриптилин в средни дози и нормална концентрация на литиеви йони в кръвта.

Аналози

Аналози на амитриптилин са: Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-Гриндекс, Апо-Амитриптилин и Веро-Амитриптилин.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° C.

Срок на годност 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за амитриптилин

Лекарите обикновено оставят положителни отзиви за амитриптилин, като го смятат за добър антидепресант. Много пациенти обаче се оплакват от голям брой нежелани реакции по време на лечението (сухота в устата, апатия, сънливост). Пристрастяване към лекарството също понякога се развива. Амитриптилин трябва да се използва само според указанията на специалист. Има съобщения и за наркотичния ефект на лекарството.

Цената на амитриптилин в аптеките

Приблизителната цена за амитриптилин под формата на таблетки с доза от 10 mg е 24-33 рубли, а с доза от 25 mg - 20-56 рубли (опаковката съдържа 50 бр.). Цената на лекарството под формата на разтвор варира от 42 до 47 рубли (опаковката съдържа 10 ампули).

Амитриптилин: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Амитриптилин 25 mg таблетки 50 бр. 28 рубли Купува

Амитриптилин 10 mg таблетки 50 бр. 31 РУБЛИ Купува

Амитриптилин 25 mg таблетки 50 бр. 33 рубли Купува

Амитриптилин 10 mg / ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 2 ml 10 бр. 41 руб. Купува

Амитриптилин 25 mg таблетки 50 бр. 43 руб. Купува

Разтвор на амитриптилин за интравенозно и интрамускулно инжектиране. 10mg / ml 2ml 10 бр. 47 рубли Купува

Амитриптилин 25 mg таблетки 50 бр. 59 рубли Купува

Амитриптилин Никомед 25 mg филмирани таблетки 50 бр. 65 рубли Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!