Максигра
Maxigra: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Използване в детска възраст
- 10. В случай на нарушена бъбречна функция
- 11. При нарушения на чернодробната функция
- 12. Лекарствени взаимодействия
- 13. Аналози
- 14. Условия за съхранение
- 15. Условия за отпускане от аптеките
- 16. Отзиви
- 17. Цена в аптеките
Латинско име: Maxigra
ATX код: G04BE03
Активна съставка: силденафил (силденафил)
Производител: Polfarma S. A., Полша Фармацевтичен завод (Полша)
Актуализация на описанието и снимката: 26.10.2018
Цени в аптеките: от 226 рубли.
Купува
Maxigra е лекарство, използвано за лечение на еректилна дисфункция.
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма на Maxigra е филмирана таблетка: синя, кръгла двойноизпъкнала (1 блистер в картонена кутия, съдържаща 1 или 4 таблетки).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: силденафил - 25, 50 или 100 mg (под формата на силденафил цитрат - 35,12; 70,24 или 140,48 mg);
- помощни компоненти (25/50/100 mg): натриев лаурил сулфат - 1/2/4 mg; колоиден силициев диоксид - 1/2/4 mg; магнезиев стеарат - 1,5 / 3/6 mg; манитол - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; царевично нишесте - 5/10/20 mg; кросповидон - 3/6/12 mg; повидон - 3/6/12 mg;
- черупка: талк - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; титанов диоксид - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; хипромелоза - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; индиго кармин (Е132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; макрогол 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Maxigra е едно от лекарствата, използвани за лечение на еректилна дисфункция.
Силденафил е мощен селективен инхибитор на специфична за цикличния гуанозин монофосфат (cGMP) фосфодиестераза тип 5 (PDE5). Чрез увеличаване на притока на кръв към пениса по време на сексуална стимулация, той помага да се възстанови нарушената еректилна функция. Силденафил няма пряк релаксиращ ефект върху изолираните кавернозни тела, но като инхибира PDE5, той активно засилва релаксиращия ефект на азотния оксид (NO). В резултат на употребата на лекарството в кавернозното тяло се увеличава притока на кръв и гладката мускулна тъкан се отпуска. По отношение на PDE5, активността на силденафил е 10-10 000 пъти по-висока от активността по отношение на други PDE изоензими (1-11).
Фармакологичното действие на лекарството се наблюдава само при наличие на сексуална стимулация.
Според клинични проучвания средното време за постигане на ерекция, достатъчна за полов акт (съпротива - 60%), е в диапазона 12–37 минути (средно - 25 минути).
При някои пациенти, 60 минути след приемането на 100 mg Maxigra с помощта на теста на Farnsworth-Munsell 100, е регистрирано леко и преходно нарушение на способността да се различават цветовете (синьо / зелено), след 120 минути тези промени липсват. Силденафил не повлиява възприемането на контраста, остротата на зрението, електроретинограмата, диаметъра на зеницата или вътреочното налягане.
Фармакокинетика
Силденафил се абсорбира бързо след перорално приложение. Средната абсолютна бионаличност е 41% (от 25 до 63%). След еднократна доза от 100 mg Maxigra вътре на гладно, Cmax (максимална концентрация на веществото) е 18 ng / ml, средното време за достигане е 60 минути (от 30 до 120 минути).
Cmax се намалява с 20–40%, когато приемате Maxigra в комбинация с мазни храни, времето за достигане на Cmax е 90–180 минути.
Vd (обемът на разпределение) на силденафил в равновесие е приблизително 105 литра. Свързването на веществото с плазмените протеини и неговия основен циркулиращ N-дезметилов метаболит е около 96% (това не зависи от общата концентрация на силденафил).
При здрави доброволци след еднократна доза от 100 mg Maxigra, след 90 минути, в спермата се определят по-малко от 0,000 2% от приложената доза.
Метаболизмът се среща главно в черния дроб. Процесът включва микрозомални изоензими CYP3A4 (основен път) и CYP2C9 (под път). Основният циркулиращ метаболит се образува чрез N-дезметилиране. По отношение на селективността на действието върху PDE метаболитът е сравним със силденафил, активността му спрямо PDE5 е приблизително 50% от активността на веществото, плазмената концентрация е около 40% от концентрацията на силденафил. N-дезметил метаболитът претърпява допълнителен метаболизъм, T 1/2 (полуживот) е приблизително 4 часа.
Общият клирънс на силденафил е 41 l / h, крайният T 1/2 е от 3 до 5 часа. След перорално приложение веществото се екскретира под формата на метаболити, главно през червата (около 80% от дозата), през бъбреците - в по-малка степен (около 13% от дозата).
Клирънсът на силденафил при пациенти в напреднала възраст (над 65 години) е намален, плазмената концентрация на свободното активно вещество е приблизително 40% по-висока от тази при млади пациенти (на възраст 18–45 години).
Не се наблюдават промени във фармакокинетичните параметри на силденафил след еднократна перорална доза от 50 mg при бъбречна недостатъчност с лека и умерена тежест (с креатининов клирънс 30–80 ml / min). При креатининов клирънс ≤ 30 ml / min (тежка бъбречна недостатъчност) клирънсът на силденафил намалява, което води до значително увеличение на AUC (площ под кривата концентрация-време) и Cmax (съответно със 100 и 88%) в сравнение с тези в липса на нарушена бъбречна функция.
При пациенти с лека / умерена чернодробна цироза (по скалата на Child - Pugh - клас A и B) клирънсът на силденафил намалява, което води до повишаване на AUC и Cmax (съответно 84 и 47%) в сравнение с показателите при липса на нарушена чернодробна функция. Фармакокинетичните процеси на силденафил при тежка чернодробна дисфункция не са проучени.
Показания за употреба
Според инструкциите Maxigra се предписва за лечение на органична, психогенна, смесена еректилна дисфункция, които се характеризират с невъзможност за постигане / поддържане на ерекция на пениса, достатъчна за задоволителен полов акт.
Лекарството е ефективно само за сексуална стимулация.
Противопоказания
Абсолютно:
- комбинирана употреба с донори на азотен оксид или нитрати под всякаква форма;
- възраст до 18 години;
- индивидуална непоносимост към който и да е компонент на лекарството.
Относително (Maxigra се предписва под лекарско наблюдение):
- заболявания, предразполагащи към появата на приапизъм, включително сърповидно-клетъчна анемия, множествен миелом, левкемия, тромбоцитопения;
- анатомична деформация на пениса (включително при болест на Пейрони, ангулация или кавернозна фиброза);
- пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в остър стадий;
- заболявания, придружени от кървене;
- някои нарушения на сърдечно-съдовата система, включително сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, инфаркт на миокарда, инсулт, тежки, животозастрашаващи аритмии, артериална хипертония или хипотония с кръвно налягане (артериално налягане) над 170/100 или по-малко от 90/50 mm през последните 6 месеца rt. Изкуство.;
- наследствен пигментозен ретинит.
Инструкции за употреба на Maxigra: метод и дозировка
Таблетките Maxigra се приемат през устата, за предпочитане на гладно, тъй като началото на действието на лекарството, когато се приема едновременно с мазни храни, може да се забави.
Препоръчителното време за прием на лекарството е приблизително 60 минути преди планираната сексуална активност.
Средната единична доза е 50 mg веднъж дневно. В зависимост от ефикасността / поносимостта, дозата може да бъде намалена до 25 mg или удвоена (максимална).
Началната доза за креатининов клирънс <30 ml / min и / или нарушена чернодробна функция е 25 mg. Ако е необходимо, може да се увеличи до 50 или 100 mg.
Maxigra в намалена доза от 25 mg се предписва в случай на комбинирана употреба с инхибитори на CYP3A4 (с изключение на ритонавир, комбинацията с това лекарство не се препоръчва).
За да се намали вероятността от ортостатична хипотония при пациенти, които използват алфа-блокери, Maxigra трябва да се приема след хемодинамична стабилизация в начална доза от 25 mg.
Странични ефекти
Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01%, включително отделни съобщения - много редки; с неизвестна честота - нарушения, регистрирани през периода на постмаркетингово наблюдение):
- сетивни органи: често - промяна в цветовото възприятие, зрително увреждане; понякога - звънене в ушите, разкъсване на сълзите, конюнктивални заболявания, други нарушения на очите; рядко - глухота; с неизвестна честота - съдова оклузия на ретината, предна исхемична невропатия на зрителния нерв с невъзпалителна етиология, дефект на зрителното поле;
- кожа / подкожна тъкан: понякога - кожен обрив;
- нервна система: много често - главоболие; често - виене на свят; понякога - хипестезия, сънливост; рядко - припадък, остри нарушения на мозъчното кръвообращение; с неизвестна честота - конвулсии, преходна исхемична атака, повтарящи се конвулсии;
- дихателна система: често - назална конгестия; рядко - кървене от носа;
- сърдечно-съдова система: често - зачервяване на лицето; понякога - тахикардия, сърцебиене; рядко - предсърдно мъждене, артериална хипотония / хипертония, инфаркт на миокарда; с неизвестна честота - нестабилна стенокардия, камерна аритмия, внезапна сърдечна смърт;
- репродуктивна система: с неизвестна честота - продължителна ерекция, приапизъм;
- храносмилателна система: често - диспептични разстройства; понякога - гадене, повръщане, ксеростомия;
- имунна система: рядко - реакции на свръхчувствителност;
- опорно-двигателния апарат: понякога - миалгия;
- други: рядко - умора, болка в гърдите.
Предозиране
При провеждане на проучвания беше установено, че в резултат на еднократна доза Maxigra в доза 800 mg нежеланите реакции са сравними с тези при прием на по-ниски дози от лекарството, но тежестта и честотата им се увеличават.
Употребата на Maxigra в доза от 200 mg не води до повишаване на ефективността, докато честотата на нежеланите събития, проявяващи се под формата на главоболие, зачервяване на лицето, световъртеж, диспепсия, назална конгестия и зрителни нарушения се увеличава.
В случай на предозиране се предписва симптоматична терапия. Силденафил не се екскретира по време на хемодиализа.
специални инструкции
За да се диагностицира еректилната дисфункция и да се определят възможните причини за появата й, преди назначаването на Maxigra трябва да се събере медицинска история и да се извърши физически преглед на пациента.
Тъй като сексуалната активност представлява определен риск при сърдечни заболявания, трябва да се направи преглед на сърдечно-съдовата система на пациента преди започване на терапията.
В резултат на действието на силденафил, който има свойствата на вазодилататор, се наблюдава преходно понижение на кръвното налягане по време на употребата му. За някои съпътстващи заболявания, особено в комбинация със сексуална активност, преди да използвате Maxigra, е необходимо да се оцени рискът от нежелани ефекти на съдоразширяващото действие. Повишена чувствителност се наблюдава при запушване на левокамерния изходен тракт (например при аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия), както и при пациенти с редкия синдром на множествена системна атрофия, който се проявява с тежки нарушения на регулирането на кръвното налягане от страна на автономната нервна система.
В редки случаи при комбинираната употреба на силденафил и други PDE5 инхибитори се наблюдава развитие на зрителни увреждания и предна исхемична невропатия на зрителния нерв с невъзпалителна етиология. В случай на внезапно зрително увреждане трябва да спрете приема на Maxigra и да потърсите съвет от специалист.
Изисква се повишено внимание при комбинираната употреба на Maxigra с алфа-блокери, тъй като при някои чувствителни пациенти в този случай може да се развие клинично изразена хипотония. Появата на този ефект е най-вероятно в рамките на четири часа след приема на лекарството. За да се намали вероятността от това разстройство, Maxigra при тази група пациенти трябва да се предписва след хемодинамична стабилизация. Необходимо е да се обмисли възможността за предписване на лекарството в начална доза от 25 mg.
Не трябва да се предписва Maxigra на пациенти, за които сексуалната активност е нежелана.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради вероятността от развитие на някои нежелани реакции, по-специално замаяност и зрително увреждане, пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране.
Използване от детството
Пациентите на възраст под 18 години не се предписват таблетки Maxigra.
С нарушена бъбречна функция
Когато креатининовият клирънс е <30 ml / min, началната доза Maxigra не трябва да надвишава 25 mg.
При нарушения на чернодробната функция
В случай на нарушена чернодробна функция, терапията се препоръчва да започне с доза от 25 mg.
Лекарствени взаимодействия
Метаболизмът на силденафил се появява главно в черния дроб под въздействието на изоензими CYP3A4 и CYP2C9 (основни и второстепенни пътища), поради което инхибиторите на тези изоензими могат да намалят неговия клирънс.
При едновременна употреба с инхибитори на CYP3A4 (еритромицин, кетоконазол, циметидин) се наблюдава намаляване на клирънса на силденафил.
Инхибитори на CYP2C9 (варфарин, толбутамид, фенитоин), инхибитори на CYP2D (трициклични антидепресанти, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин), бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, тиазиди и тиазидни диуретици, подобни на диуретазна диуреза и диуретична киселина барбитурати, рифампицин) нямат ефект върху фармакокинетичните процеси на силденафил.
Ефект на Maxigra върху други лекарства:
- нитрати: повишен хипотензивен ефект; комбинираната употреба с донори на азотен оксид или друга форма на нитрати е противопоказана;
- алфа-блокери: развитие на симптоматична хипотония при избрани чувствителни пациенти.
Аналози
Аналозите на Maxigra са Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF и други.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срок на годност (в зависимост от дозировката): 25 mg - 3 години; 50 и 100 mg - 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Maxigre
Според прегледите, Maxigra е безопасно и ефективно лекарство, използвано за лечение на еректилна дисфункция. В някои случаи те показват високата му цена в сравнение с аналозите, както и недостатъчен терапевтичен ефект. Рядко се съобщава за развитие на нежелани реакции.
Цена за Maxigra в аптеките
Приблизителната цена за Maxigra е:
- 50 mg (в опаковка от 1 или 4 бр.): 297-317 или 592-601 рубли;
- 100 mg (в опаковка от 1 или 4 бр.): 336-359 или 763-774 рубли.
Maxigra: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Maxigra 50 mg филмирани таблетки 1 бр. 226 r Купува |
|
Maxigra 100 mg филмирани таблетки 1 бр. 377 r Купува |
|
Maxigra хапчета p.o. 50mg 1 бр. 380 рубли Купува |
|
Maxigra хапчета p.o. 100 mg 1 бр. 381 r Купува |
|
Maxigra 50 mg филмирани таблетки 4 бр. 579 r Купува |
|
Maxigra хапчета p.o. 50mg 4 бр. 619 рубли Купува |
|
Maxigra хапчета p.o. 100mg 4 бр. 768 рубли Купува |
|
Maxigra 100 mg филмирани таблетки 4 бр. 768 рубли Купува |
| Вижте всички оферти от аптеките |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
