Метилдопа
Methyldopa: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Methyldopa
ATX код: C02AB01
Активна съставка: метилдопа (Methyldopa)
Производител: LLC "Технология на лекарствата" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 08.10.2019
Метилдопа е централно действащо антихипертензивно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарството се предлага под формата на таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, от бели до сиво-бели, разрешено е мрамориране [50 бр. в полимерни (полиетиленови или полипропиленови) кутии или бутилки, в картонена кутия 1 кутия или бутилка и инструкции за употреба на Methyldopa].
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: метилдопа сескихидрат - 282 mg, което се равнява на 250 mg метилдопа;
- спомагателни компоненти: царевично нишесте, повидон К, коповидон, стеаринова киселина, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид (Aerosil), талк.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Метилдопа е централно действащо антихипертензивно средство, чийто терапевтичен ефект се дължи на свойствата на алфа-метилнорепинефрин, метаболит, образуван в резултат на биотрансформация на активното вещество.
Антихипертензивният ефект на алфа-метилнорепинефрин се реализира чрез следните механизми:
- намаляване на симпатиковия тонус в резултат на стимулация на централните инхибиторни пресинаптични алфа-2 рецептори;
- заместване на ендогенен допамин (като фалшив невротрансмитер) в допаминергични нервни окончания;
- намаляване на активността на ренина в кръвната плазма, намаляване на периферното съдово съпротивление, потискане на ензима дихидроксифенилаланин (DOPA) декарбоксилаза;
- инхибиране на DOPA-декарбоксилазата, което води до намаляване на синтеза на допамин, норепинефрин и серотонин, както и нивото на концентрация на адреналин и норепинефрин в тъканите.
Метилдопа няма пряк ефект върху сърдечната функция. Приемът на лекарството не причинява рефлекторна тахикардия, намален сърдечен дебит, намалена скорост на гломерулна филтрация (GFR), бъбречен кръвен поток или филтрационна фракция. При някои пациенти по време на терапия с лекарството е възможно намаляване на сърдечната честота (сърдечната честота).
След прием на лекарството вътре, кръвното налягане (BP) намалява в легнало и изправено положение, максималният ефект настъпва след 4-6 часа и продължава 12-24 часа. Максималният хипотензивен ефект се развива след редовно приложение на метилдопа в продължение на 2-3 дни.
Ортостатичната хипотония е рядка.
След прекратяване на приема на метилдопа, нивото на кръвното налягане се връща към първоначалната си стойност в рамките на 1-2 дни.
Фармакокинетика
Когато се приема през устата, абсорбцията на метилдопа се характеризира с индивидуална вариабилност. Бионаличността е средно 25%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига в рамките на 2-3 часа.
Свързването с плазмените протеини е по-малко от 20%. Веществото преминава през плацентарната бариера, попада в кърмата.
Метилдопа се метаболизира интензивно, главно в черния дроб, с образуването на активен метаболит от централните адренергични неврони - алфа-метилнорепинефрин.
Екскретира се непроменен през бъбреците, около 70% от приетата доза, останалата част през червата. Полуживотът (T 1/2) е 1,7 часа при пациенти с нормална бъбречна функция, пълното елиминиране на метилдопа от тялото настъпва в рамките на 36 часа.
При провеждане на хемодиализа в продължение на 6 часа, до 60% от абсорбираната доза се отстранява от циркулиращата кръв, с перитонеална диализа за 39 часа - до 39%.
При пациенти с бъбречна недостатъчност скоростта на елиминиране на метилдопа намалява в зависимост от степента на бъбречна дисфункция. При тежко бъбречно увреждане T 1/2 се увеличава 10 пъти.
Показания за употреба
Употребата на Methyldopa е показана за лечение на артериална хипертония.
Противопоказания
Абсолютно:
- чернодробно заболяване по време на прием на метилдопа в историята;
- цироза на черния дроб;
- остър хепатит;
- чернодробна порфирия;
- остър миокарден инфаркт;
- депресия;
- хемолитична анемия;
- феохромоцитом;
- съпътстваща терапия с МАО (моноаминооксидаза) инхибитори;
- възраст до три години;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
С повишено внимание Methyldopa трябва да се предписва по време на бременност и кърмене, в напреднала възраст, при пациенти с чернодробна порфирия в близкото семейство, с бъбречна недостатъчност, диенцефален синдром, както и при деца над тригодишна възраст.
Methyldopa, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Methyldopa се приемат през устата преди или след хранене.
Лекарят избира дозата индивидуално за всеки отделен случай.
Препоръчителни дози за възрастни:
- начална доза: през първите два дни - 250 mg (1 бр.) 2-3 пъти на ден. След това в зависимост от степента на понижаване на кръвното налягане се извършва постепенна (с интервал от 2 дни) корекция на дневната доза, като дозата се увеличава или намалява с 250 mg. За да се намали тежестта на седативния ефект на лекарството, препоръчително е първо да се увеличи вечерната доза;
- поддържаща дневна доза: може да варира от 500 mg до 2000 mg, разделена на 2-4 дози. При липса на достатъчен терапевтичен ефект се препоръчва да се предписва комбинация от метилдопа с тиазидни диуретици или други антихипертензивни средства;
- максимална дневна доза: не повече от 3000 mg.
След прекратяване на лечението, феноменът на възстановяване не се наблюдава, след 2 дни кръвното налягане се връща към първоначалните си стойности.
След 30–90 дни лечение може да се развие толерантност към метилдопа; за да се възстанови ефективен контрол на кръвното налягане, можете да увеличите дозата или да добавите диуретик към терапевтичния режим.
Пациентите в напреднала възраст с метилдопа често изпитват припадък. В тази връзка за такива пациенти началната дневна доза не трябва да надвишава 250 mg, което обикновено се разделя на 2 приема. Ако е необходимо, дозата се увеличава на интервали от 2 дни, максималната дневна доза е не повече от 2000 mg.
В случай на нарушена бъбречна функция е необходима корекция на режима на дозиране, като се вземе предвид креатининовият клирънс (CC).
Интервалът между дозите на лекарството при пациенти с различна степен на бъбречна недостатъчност:
- светлина (CC 60–89 ml / min) - 8 часа;
- умерен (CC 30–59 ml / min) - 8–12 часа;
- тежка (CC под 30 ml / min) - 12-24 часа.
Важно е да се вземе предвид, че метилдопа се отстранява по време на хемодиализа, поради което след всяка процедура пациентът трябва да вземе допълнителни 250 mg от лекарството.
Препоръчителна доза за деца на възраст над три години:
- начална дневна доза: определя се в размер на 10 mg на 1 kg телесно тегло на детето, разделен на 2-4 дози. За да се постигне достатъчен клиничен ефект, дневната доза може да се увеличава на интервали от 2 дни;
- максималната дневна доза е не повече от 3000 mg.
Странични ефекти
- от нервната система: много рядко - паркинсонизъм; единични случаи - главоболие, преходна седация, повишена умора, обща слабост, замаяност, парестезия, парализа на Бел (периферна парализа на лицевия нерв), неволна хореоатетична двигателна активност, симптоми на мозъчно-съдов инцидент, намалена интелигентност;
- инвазивни лезии и инфекции: единични случаи - възпаление на слюнчените жлези;
- от имунната система: единични случаи - лекарствена треска, васкулит, синдром на лупус;
- от лимфната система и кръвта: рядко - левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, гранулоцитопения, хемолитична анемия; единични случаи - еозинофилия, потискане на костния мозък;
- от ендокринната система: единични случаи - хиперпролактинемия;
- психични разстройства: много рядко - кошмари, лека психоза, депресия и други психични разстройства, намалено либидо;
- отстрани на съдовете: ортостатична хипотония, продължителна свръхчувствителност на каротидния синус;
- от сърцето: много рядко - миокардит, перикардит, прогресия на ангина пекторис; единични случаи - синусова брадикардия, застойна сърдечна недостатъчност;
- от стомашно-чревния тракт: много рядко - панкреатит; единични случаи - сухота на устната лигавица, болка в езика, оцветяване на езика в тъмен цвят, гадене, повръщане, запек, диария, метеоризъм, подуване на корема, колит;
- от хепатобилиарната система: единични случаи - холестаза, жълтеница, хепатит, некротизиращ хепатит;
- от дихателната система: единични случаи - назална конгестия;
- от страна на кожата и подкожните тъкани: единични случаи - кожен обрив (подобен на лишей), екзема, токсична епидермална некролиза;
- от страна на гениталиите и млечната жлеза: отделни случаи - нарушение на еякулацията, импотентност, аменорея, гинекомастия, галакторея;
- от опорно-двигателния апарат: единични случаи - лека болка в ставите (включително подуване), миалгия;
- лабораторни параметри: много рядко - положителен тест на Кумбс; единични случаи - повишаване на активността на чернодробните трансаминази, нивото на концентрация на урея в кръвта, положителни резултати от теста за ревматоиден фактор, антинуклеарни антитела, LE-клетки;
- общи нарушения: единични случаи - периферен оток, наддаване на тегло.
Предозиране
Симптоми: замаяност, подчертано понижаване на кръвното налягане, слабост, сънливост, тежка брадикардия, летаргия, треперене, гадене, повръщане, диария, чревна атония, запек, метеоризъм.
Лечение: в случай на предозиране се изисква незабавна промивка на стомаха, стимулиране на повръщане, назначаване на симптоматична терапия и мерки за подпомагане на жизнените функции на организма. За ускоряване на бъбречната екскреция се предписва инфузионна терапия. На пациента се осигурява контрол върху обема на циркулиращата кръв и електролитния баланс, сърдечната честота, сърдечния дебит, работата на червата, бъбреците и мозъка. При необходимост е показано приложение на адреналин или друг симпатомиметик. За да се елиминира метилдопа, хемодиализата е ефективна.
специални инструкции
Лечението с лекарството трябва да бъде придружено от редовно проследяване на периферната кръвна картина и състоянието на чернодробната функция поради повишен риск от хемолитична анемия, тежко чернодробно увреждане и положителни резултати от теста на Coombs, докато приемате метилдопа.
Наличието или появата на положителни отговори по време на теста на Кумбс не е противопоказание за приемане на метилдопа, но е необходимо да се установи степента на неговото клинично значение и да се провери пациентът за хемолитична анемия. Положителният индиректен тест на Coombs може да повлияе кръстосаната съвместимост, поради което, когато се планира кръвопреливане по време на терапия с метилдопа, трябва да се правят директни и индиректни тестове на Coombs.
При предписване на лекарството е необходимо да се извършат редица лабораторни тестове, за да се определи броят на кръвните клетки, хемоглобин, хематокрит и да продължи да се наблюдава по време на терапията.
Преходна повишена умора, обща слабост, седация или главоболие могат да се появят в началото на терапията и с увеличаване на дозата на лекарството.
Появата на необяснима треска е основата на проучване за определяне на активността на чернодробните трансаминази и левкоцитна формула. Ако активността на чернодробните трансаминази се промени или се появят симптоми на чернодробна недостатъчност, Methyldopa трябва да се спре незабавно. В допълнение, повишената температура може да се дължи на реакция на свръхчувствителност, изискваща прекратяване на лечението. На тези пациенти не трябва да се предписва допълнително метилдопа.
Ако се появи периферен оток или наддаване на тегло, се предписват диуретици. Ако отокът се влоши, появят се признаци на сърдечна недостатъчност или се установи хемолитична анемия, метилдопа трябва да се преустанови.
Важно е да се вземе предвид, че по време на диализа метилдопа се екскретира, следователно е възможно повишаване на кръвното налягане след края на процедурата.
За облекчаване на артериалната хипотония, възникнала на фона на обща анестезия, може да се използва въвеждането на вазоконстриктори. Когато се приема метилдопа, чувствителността на адренергичните рецептори се запазва.
Ако пациентите с церебрална атеросклероза развият неволни хореоатетоидни движения, лекарството трябва да се преустанови.
Потъмняването (обезцветяването) на урината по време на лечението с метилдопа няма клинично значение.
Едновременната употреба на алкохолни напитки е противопоказана.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Когато предписва лекарството, лекарят трябва да предупреди пациента, че в началото на курса е необходимо да се откаже извършването на потенциално опасни дейности, включително шофиране и работа със сложни механизми. След определяне на поддържащата доза тези граници се определят за всеки пациент поотделно.
Приложение по време на бременност и кърмене
Жените, които получават Methyldopa по време на бременност за лечение на хипертония, изискват задълбочен медицински контрол.
Резултатите от клинични проучвания показват липса на увреждащ ефект на активното вещество върху плода или новороденото, докато се използва лекарството през II - III триместър на бременността.
По време на прегледа на деца, родени от майки, които са продължили да приемат метилдопа след 26-та седмица от бременността, не са открити неблагоприятни ефекти на антихипертензивното лекарство. Установено е, че при бременни жени с артериална хипертония, които не са приемали метилдопа през третия триместър, състоянието на плода е по-лошо, отколкото при жените, приемащи лекарството.
Лекарят взема решение за предписване на лекарството по време на кърмене след внимателно обмисляне и сравняване на всички рискове и ползи от терапията.
Използване от детството
Назначаването на Methyldopa за деца под тригодишна възраст е противопоказано.
Лекарството се използва с повишено внимание при педиатрични пациенти на възраст над три години.
С нарушена бъбречна функция
Трябва да се внимава при лечение на пациенти с бъбречно увреждане.
Необходима е корекция на режима на дозиране на метилдопа в съответствие с QC на пациента.
При нарушения на чернодробната функция
Противопоказано е да се предписва метилдопа на пациенти с чернодробни заболявания, докато се приема метилдопа в анамнеза, чернодробна цироза, остър хепатит, чернодробна порфирия.
С изключителна предпазливост лекарството трябва да се използва от онези пациенти, чиято анамнеза има индикация за наличие на чернодробна порфирия в близките роднини.
Употреба при възрастни хора
С повишено внимание Methyldopa трябва да се използва за лечение на пациенти в напреднала възраст поради честата поява на припадък. За да се предотврати синкоп, е необходимо стриктно да се придържате към режима на дозиране, препоръчан за тази категория пациенти.
Лекарствени взаимодействия
Забранено е едновременното използване на метилдопа с МАО инхибитори.
Едновременната употреба на Methyldopa със следните вещества / препарати изисква специални грижи:
- симпатомиметици, производни на фенотиазин, трициклични антидепресанти, нестероидни противовъзпалителни лекарства, естрогенни лекарства, както и перорални железни препарати и мултивитаминни комплекси / хранителни добавки, съдържащи желязо: съпътстващата терапия с едно от тези лекарства може да доведе до намаляване на хипотензивния ефект на метилдопа поради намаляване на бионаличността;
- бета-блокери, диуретици, блокери на калциевите канали, други антихипертензивни лекарства, лекарства за обща анестезия, мускулни релаксанти (тизанидин, баклофен), леводопа + карбидопа, транквиланти (анксиолитици), барбитурати, алпростадил, линезолид, етанол: подобрява терапевтичния ефект метилдопа; леводопа + карбидопа допринасят за развитието на ортостатична хипотония; по време на хирургични интервенции пациентите, приемащи метилдопа, изискват намаляване на дозата на общите анестетици;
- бромокриптин: промяната във фармакологичния ефект на бромокриптин може да наруши концентрацията на пролактин;
- литиеви препарати: рискът от повишена токсичност на лития се увеличава;
- леводопа: лекарствата на леводопа намаляват антипаркинсоновия ефект, засилва се нежеланият им ефект върху централната нервна система (ЦНС);
- верапамил: в резултат на взаимодействие с верапамил се увеличава брадикардия;
- бета2-адреномиметици: на фона на инфузия на салбутамол се развива тежка артериална хипотония;
- лекарства, които потискат централната нервна система: допринасят за повишена депресия;
- антикоагуланти: ефектът на антикоагулантите се увеличава, рискът от кървене се увеличава;
- халоперидол: насърчава увреждането на когнитивните функции, придружено от дезориентация, объркване;
- толкапон, ентакапон: когато се комбинира с посочените инхибитори на катехол-О-метилтрансфераза, е възможна значителна промяна в кръвното налягане, повишаване на сърдечната честота, нарушение на сърдечния ритъм, поради което е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента.
По време на периода на използване на Methyldopa, лекарят трябва да вземе предвид, че той изкривява резултатите от лабораторните тестове при диагностицирането на феохромоцитома, определяне на концентрацията на пикочна киселина в кръвта и урината по фосфотунгстичен метод, креатинин в кръвния серум по метода на Попър, нивото на ACT (аспартат аминотрансфераза по метода на оцветяване на кръвта в кръвния серум.
Лекарството не влияе върху показателя за нивото на концентрация на ванилилова манделова киселина в урината.
Аналози
Аналозите на Methyldopa са Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Methyldop
Отзивите за Methyldopa са изключително редки, но всички те са положителни. Пациентите отбелязват лекия антихипертензивен ефект на лекарството и незначителни странични ефекти, най-често проявяващи се под формата на леко замайване, което бързо преминава само по себе си.
Цена за Methyldopa в аптеките
Цена за таблетки Methyldopa 250 mg, 50 бр. в бутилка, 1 бутилка в картонена кутия, средно може да бъде 136 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
