Тиопентал

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Тиопентал: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Лекарствени взаимодействия
14. Аналози
15. Условия за съхранение
16. Условия за отпускане от аптеките
17. Отзиви
18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Тиопентал натрий

ATX код: N01AF03

Активна съставка: тиопентал натрий (тиопентал натрий)

Производител: MedPro Inc. (Латвия)

Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение Тиопентал

Тиопентал - лекарство за неинхалационна обща анестезия, има изразено хипнотично, слабо аналгетично и известно мускулно релаксиращо действие.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на Тиопентал е прах (лиофилизат) за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: жълтеникаво-бял, хигроскопичен, кристален (в бутилки от 500 или 1000 mg, в картонена кутия от 1, 25 или 50 бутилки).

Активното вещество в 1 бутилка лиофилизиран прах: натриев тиопентал - 500 или 1000 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Тиопентал е производно на тиобарбитурова киселина, лекарство, предназначено за неинхалационна обща анестезия с ултракъсо действие, има слабо аналгетично, изразено хипнотично и известно мускулно релаксиращо действие.

Тиопенталът действа върху тялото, както следва:

потиска възбуждащия ефект на аминокиселините (глутамат, аспартат);
директно активира GABA рецептори и има GABA стимулиращ ефект (в големи дози);
забавя времето за отваряне на GABA-зависими канали на постсинаптичната мембрана на невроните в мозъка;
удължава времето за навлизане на хлорни йони в нервната клетка;
причинява мембранна хиперполяризация;
притежава антиконвулсивна активност (чрез увеличаване на прага на възбудимост на невроните и блокиране на процесите на проводимост и разпространение на конвулсивен импулс през мозъка);
намалява скоростта на метаболизма в мозъка, използването на кислород и глюкоза от мозъка;
насърчава мускулната релаксация (чрез потискане на полисинаптичните рефлекси и забавяне на проводимостта на импулса през интеркаларните неврони на гръбначния мозък);
намалява вътречерепното налягане.

След 30–40 s след интравенозното приложение на Thiopental настъпва състояние на сън, чиято дълбочина може да се увеличи през следващите 40 s. Продължителността на общата анестезия е от 5 до 10 минути. Следва период на сън след наркотици, който продължава от 10 до 30 минути. Полезната продължителност на общата анестезия (периодът на манипулация) е от 5 до 8 минути и се характеризира с кратка продължителност (с въвеждането на единична доза, общата анестезия може да продължи от 10 до 30 минути) и събуждане с ретроградна амнезия и известна сънливост.

На хирургическия етап на обща анестезия се наблюдават изчезването или намаляването на рефлексите на роговицата и сухожилията, поддържането на нормални размери или леко свиване на зениците, неподвижното или „плаващо“положение на очните ябълки, отпускане на фарингеалните мускули с ретракция на езика, намаляване на кръвното налягане и намаляване на дълбочината на дишането. При излизане от обща анестезия аналгетичният ефект спира, когато пациентът се събуди. При многократно приложение ефектът на лекарството се удължава (настъпва кумулация).

Фармакокинетика

След интравенозно приложение Thiopental бързо прониква в скелетните мускули, мастната тъкан, черния дроб, бъбреците и мозъка. Максималната концентрация в тъканите на мозъка се достига в рамките на 30 s, в мускулите - 15–30 s. Концентрацията на лекарството в мастните депа надвишава плазмената концентрация с 6–12 пъти. Обемът на разпределение е от 1,7 до 2,5 l / kg, при пациенти със затлъстяване - 7,9 l / kg, при бременни жени - 4,1 l / kg. Връзката с плазмените протеини е 76–86%.

Тиопенталът навлиза в органите (мозък, бели дробове, сърце, черен дроб) с интензивен кръвоток, след което бързо се преразпределя в мускулната тъкан. Равновесните плазмо-мускулни концентрации настъпват 15-30 минути след инжектирането. Поради лошото кръвоснабдяване на мастната тъкан, след 1,5-2,5 часа се наблюдава равновесие между концентрациите в плазмената мастна тъкан.

Тиопентал преминава през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. След интравенозно приложение максималната концентрация на лекарството в пъпната връв се достига за 2-3 минути. Дори при високи дози концентрацията на тиопентал в кърмата е ниска.

Метаболизмът на лекарството се осъществява главно в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. 3 до 5% от получената доза се десулфуризира до пентобарбитал, който също е анестетик. Малка част от лекарството се инактивира в мозъка и бъбреците. Скоростта на елиминиране на тиопентала е ограничена чрез излугване от мастната тъкан.

Полуживотът на единична интравенозна доза е от 3 до 8 часа. Времето на полуживот във фазата на разпределение е от 5 до 9 минути, във фазата на елиминиране - от 3 до 8 часа (може да бъде удължено до 10-12 часа, при затлъстели пациенти - до 27, 85 часа, при бременни жени - до 26,1 часа), при деца - 6,1 часа Клирънс - от 1,6 до 4,3 ml / kg / min, при бременни - 286 ml / min. Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация. Повторното въвеждане води до кумулация (свързано с натрупване в мастната тъкан).

Показания за употреба

обща анестезия за кратки хирургични интервенции;
основна обща и индукционна анестезия (преди употребата на мускулни релаксанти и аналгетици);
лекарствен синтез / лекарствен анализ в психиатрията;
големи епилептични припадъци (за облекчение), епилептичен статус;
конвулсивни състояния, наблюдавани по време на / след инхалационна анестезия (за облекчение);
хипоксия на мозъка на фона на изкуствена циркулация, каротидна ендартеректомия и неврохирургични операции на мозъчните съдове (с превантивна цел).

Противопоказания

Абсолютно:

остра интоксикация, причинена от лекарства за обща анестезия, алкохол, наркотични аналгетици и хипнотици;
порфирия, включително остра интермитентна (включително обременена лична или фамилна анамнеза);
астматичен статус;
заболявания, които са противопоказани за обща анестезия;
злокачествена хипертония;
шок;
индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (употребата на Тиопентал изисква повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния):

диабет;
бъбречно / чернодробно увреждане;
затлъстяване;
кахексия;
надбъбречна недостатъчност;
хронична обструктивна белодробна болест;
бронхиална астма;
микседем;
тежка сърдечно-съдова недостатъчност;
хиповолемия;
тежки нарушения на съкратителната функция на миокарда;
артериална хипотония;
заболявания на сърдечно-съдовата система;
колапс;
Миастения гравис;
прекомерна премедикация;
мускулна дистрофия;
миотония;
възпалителни заболявания на носоглътката;
сепсис;
анемия;
трескави състояния;
детство;
бременност и кърмене (употребата на Thiopental е възможна в случаите, когато предвидените ползи са по-високи от възможната вреда; на жените по време на кърмене след употреба на лекарството се препоръчва да се въздържат от кърмене за 24 часа).

Инструкции за употреба на Thiopental: метод и дозировка

Тиопентал е предназначен изключително за интравенозно приложение.

За да се избегне рязък спад на кръвното налягане и поява на колапс, препоръчва се инжектирането на разтвора бавно.

Режимът на дозиране се избира индивидуално, като се вземат предвид теглото на пациента и наличието на съпътстващи заболявания. Преди въвеждането на Thiopental се извършва премедикация с метацин или атропин.

Средната доза за възрастни за приложение в обща анестезия е 200–400 mg (50–100 mg на интервали от 30–40 секунди или еднократно приложение със скорост 3–5 mg / kg телесно тегло). За да се оцени индивидуалната чувствителност, преди прилагането на основната доза Thiopental трябва да се приложи пробна доза от 25–75 mg, последвана от проследяване на състоянието на пациента в продължение на 1 минута. За поддържане на анестезия се инжектират 50–100 mg от разтвора. За краткосрочни операции средната доза е 400-800 mg.

Поради риска от кумулация, максималната доза от 1000 mg не трябва да се надвишава.

Употребата на Thiopental за други показания:

облекчаване на припадъците: 75–125 mg за 10 минути;
Вторични конвулсии по време на приложение на местни анестетици: 125–250 mg;
анализ на наркотици / наркотици: 100 mg за 1 минута. Пациентът трябва бавно да отброява от 100, въвеждането се спира, когато започне да заспива. Пациентите трябва да спят и да могат да отговарят на въпроси.

За деца, за обща анестезия, разтворът се инжектира еднократно в размер на 3-5 mg / kg телесно тегло (за 3-5 минути), с телесно тегло 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Поддържащата доза е 25-50 mg.

Преди да се извърши инхалационна анестезия без предварителна премедикация, Тиопентал се използва в следните дози:

новородени: 3-4 mg / kg;
1–12 месеца: 5–8 mg / kg;
1–12 години: 5–6 mg / kg.

В случай на нарушена бъбречна функция с креатининов клирънс до 10 ml / min, дозата се намалява с 25%.

Тиопентал се използва под формата на 2,5–5% разтвор във вода за инжекции, който се приготвя непосредствено преди приложението. Приготвените решения трябва да бъдат абсолютно прозрачни. Ако се използват разтвори с концентрация до 2%, може да се развие хемолиза (с бързо приложение).

Странични ефекти

сърдечно-съдова система: понижаване на кръвното налягане, аритмия, тахикардия, колапс (с бързо приложение на разтвора);
нервна система: потрепване на мускулите, главоболие, епилептични припадъци, замаяност, летаргия, антероградна амнезия, атаксия, сънливост в следоперативния период, тревожност (особено с болка в следоперативния период), повишен тонус на блуждаещия нерв; рядко - парализа на радиалния нерв, следоперативна делириална психоза (под формата на тревожност, болки в гърба, безпокойство, халюцинации, объркване, възбуда, синдром на неспокойни крака);
храносмилателна система: хълцане, хиперсаливация, гадене, коремна болка (в следоперативния период); рядко - повръщане;
дихателна система: кашлица, хиперсекреция на бронхиална слуз, кихане, ларингоспазъм, бронхоспазъм, хиповентилация на белите дробове, апнея и потискане на дихателния център (ако се прилага твърде бързо);
локални реакции: при интравенозно приложение - болезненост на мястото на инжектиране, тромбофлебит (с въвеждане на високи концентрации), съдов спазъм и тромбоза на мястото на инжектиране, некроза, дразнене на тъканите на мястото на инжектиране (под формата на хиперемия и пилинг на кожата);
алергични реакции: кожни обриви, зачервяване на кожата, сърбеж; рядко - анафилактичен шок, хемолитична анемия с нарушена бъбречна функция (под формата на болка в стомаха, краката, лумбалната област, гадене, повръщане, загуба на апетит, необичайна слабост, треска, бледност на кожата).

Предозиране

В случай на предозиране с Thiopental се наблюдават следните симптоми:

хиперреактивност, конвулсии, депресия на централната нервна система, ларингоспазъм, респираторна депресия до апнея, тахикардия, подчертано понижаване на кръвното налягане, водно-електролитни нарушения, дезариум след анестезия. При използване на много големи дози е възможно да се развие белодробен оток, циркулаторен колапс, сърдечен арест.

Антидотът е бемегрид. Препоръчително лечение:

спиране на дишането - 100% кислород, изкуствена вентилация;
ларингоспазъм - 100% кислород под налягане, мускулни релаксанти;
колапс с изразено понижение на кръвното налягане - въвеждане на лекарства с положителен инотропен ефект и / или вазопресорни лекарства, плазмозаместващи разтвори;
конвулсии - интравенозно приложение на фенитоин или диазепам, ако те са неефективни - мускулни релаксанти и изкуствена вентилация.

Принудителната диуреза, перитонеална или хемодиализа увеличават екскрецията на тиопентал.

специални инструкции

Тиопентал трябва да се използва само от анестезиолози-реаниматори в специализирано отделение, при наличие на средствата, необходими за поддържане на сърдечната дейност, осигуряване на проходимостта на дихателните пътища и възможност за изкуствена вентилация. Трябва да се има предвид, че за да се постигне и поддържа обща анестезия с необходимата продължителност и дълбочина, е необходимо да се вземе предвид индивидуалната чувствителност на пациента към действието на лекарството.

Премедикацията може да се извърши по всяко от конвенционалните средства, с изключение на производни на фенотиазин.

При възпалителни заболявания на горните дихателни пътища трябва да се осигури проходимостта на горните дихателни пътища, до интубация на трахеята.

Дозата Thiopental се намалява в следните случаи:

комбинирана употреба с дигоксин, диуретици;
премедикация с морфин;
предишно приложение на диазепам, атропин.

За пациенти със затлъстяване, както и за пациенти, които вече са били подложени на обща анестезия през последните 36 часа, използването на по-ниски дози може да е достатъчно за постигане на желаната дълбочина на анестезия.

При продължителна анестезия, когато хипнотичният ефект, причинен от Thiopental, се подкрепя чрез интравенозно използване на инхалационни анестетици / дългодействащи анестетици, не се препоръчва превишаването на дозата от 1000 mg (поради съществуващата вероятност от кумулативен ефект).

За да се открият навреме признаци на респираторна депресия, хемолиза, понижаване на кръвното налягане при деца под 18-годишна възраст с интравенозна инжекционна инжекция, е необходимо внимателно проследяване на състоянието.

При условие, че се извършва изкуствена вентилация на белите дробове, е възможно комбинирано използване с мускулни релаксанти.

При наличие на тежка алкохолна и наркотична зависимост е трудно да се постигне обща анестезия с изолирана употреба на Тиопентал, поради което може да се наложи използването на допълнителни средства за обща анестезия.

Неволното интраартериално инжектиране на лекарството може да доведе до незабавен вазоспазъм, придружен от нарушена циркулация дистално до мястото на инжектиране (може да се развие тромбоза на главния съд, последвана от гангрена и некроза). Първите признаци на това разстройство: оплаквания от усещане за парене, което се разпространява по артерията (при пациенти в съзнание), преходно избледняване, тъмен цвят на кожата / петниста цианоза (при пациенти под обща анестезия). Терапевтични мерки: спиране на приложението на Тиопентал, интраартериално инжектиране на хепаринов разтвор в мястото на лезията, последвано от антикоагулантна терапия; въвеждане на глюкокортикостероиден разтвор, последвано от системна терапия;извършване на симпатикова блокада или блокада на брахиалния плексус (интраартериално инжектиране на прокаин).

При подкожно приложение се развива химично дразнене на тъканите, което е свързано с висока стойност на рН на разтвора (10–11), за бърза резорбция на инфилтрата се инжектира локален анестетик и се извършва затопляне (за активиране на локалната циркулация). Подкожното подуване е признак на екстравазация.

След амбулаторната употреба на Тиопентал, пациентът може да излезе навън само с придружаващо лице; за 24 часа трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни видове работа.

Приложение по време на бременност и кърмене

Назначаването на Thiopental по време на бременност е възможно само след внимателна оценка на възможните ползи за майката и потенциална вреда за плода. Когато използвате лекарството по време на кърмене след доза, е необходимо да спрете кърменето за 24 часа.

Използване от детството

В детска възраст тиопенталът се използва като средство за основна упойка, главно с повишена нервна възбудимост.

С нарушена бъбречна функция

Забранено е употребата на лекарството при органични бъбречни заболявания.

При нарушения на чернодробната функция

Според инструкциите, Thiopental е забранено да се използва при органични чернодробни заболявания.

Лекарствени взаимодействия

При комбинираната употреба на Тиопентал с някои лекарства / вещества могат да се развият следните ефекти:

глюкокортикостероиди, хормонални контрацептиви, индиректни антикоагуланти, гризеофулвин, фенилбутазон, феназон, фенитоин: намаляване на тяхната активност;
метотрексат: повишаване на неговата токсичност;
бемегрид: развитие на антагонизъм;
лекарства, които допринасят за появата на хипотермия: увеличаване на техния ефект;
етанол, транквиланти, антипсихотици, антихистамини и други лекарства, които инхибират функцията на централната нервна система: взаимно усилване на действието;
валпроева киселина, инхибитори на моноаминооксидазата: усилване и удължаване на действието;
диуретици, лекарства с антихипертензивен ефект: повишен антихипертензивен ефект;
лекарства, блокиращи тубулната секреция (пробенецид), Н ₁ -хистаминоблокатори: засилване на ефекта на Тиопентал;
диазоксид: увеличаване на вероятността от понижаване на кръвното налягане;
кетамин: увеличаване на вероятността от понижаване на кръвното налягане и потискане на дишането;
магнезиев сулфат (парентерално приложение): повишен инхибиторен ефект върху централната нервна система;
опиоидни аналгетици: намаляване на тежестта на аналгетичното действие на Тиопентал;
разтвори с ниска стойност на рН, окислители: химическа несъвместимост;
антибиотици (бензилпеницилин, амикацин, цефалоспорини), наркотични аналгетици (кодеин, морфин), атропин, фенотиазин, епинефрин, ефедрин, мускулни релаксанти (суксаметоний, тубокурарин), транквиланти, дипиридамол, хлоропроморовинова киселина, не-корророцинова киселина (не можете да смесвате лекарства в една спринцовка);
аналептици, аминофилин, някои антидепресанти: отслабване на ефекта на Тиопентал;
диазоксид: възможно понижаване на кръвното налягане.

Аналози

Аналогът на Тиопентал е Тиопентал натрий.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Пуснат за болници.

Отзиви за Тиопентал

Отзивите за Thiopental показват, че с правилната дозировка и следване на инструкциите, употребата на лекарството не води до развитие на следоперативни усложнения.

Цената на Thiopental в аптеките

Приблизителната цена за Thiopental е 250 рубли за бутилка от 10 ml.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!