Дифенин
Дифенин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Лекарствени взаимодействия
- 10. Аналози
- 11. Условия за съхранение
- 12. Условия за отпускане от аптеките
- 13. Отзиви
- 14. Цена в аптеките
Латинско наименование: Diphenine
ATX код: N03AB02
Активна съставка: фенитоин (фенитоин)
Производител: JSC "Lugansk KhFZ" (Украйна), JSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019
Цени в аптеките: от 27 рубли.
Купува
Дифенинът е лекарство с антиконвулсивно действие.
Форма на издаване и състав
Дифенинът се произвежда под формата на таблетки (в контурирани неклетъчни опаковки от 10 бр., 1 или 2 опаковки в картонена кутия).
Активната съставка е част от 1 таблетка: фенитоин - 100 mg.
Фармакологични свойства
За Diphenin са характерни антиконвулсантни, антиаритмични, аналгетични и мускулно-релаксиращи ефекти.
Фармакодинамика
При прием на фенитоин се наблюдава антиконвулсивен ефект, който не е придружен от изразен хипнотичен ефект. Понастоящем механизмът на антиконвулсивното действие, който Дифенин проявява, не е напълно изяснен. Предполага се, че специфичният ефект на фенитоин при епилепсия се осъществява чрез инхибиране на възбудимостта на невроните на епилептичния фокус и влияние върху невротрансмитерите. Веществото е блокер на натриевите канали, увеличава времето на тяхното инактивиране, предотвратява генерирането и разпространението на високочестотни разряди.
Предполага се, че антиаритмичният ефект на фенитоина се дължи на нормализирането на навлизането на калциеви и натриеви йони в клетките на сърдечните влакна на Purkinje. Дифенинът потиска анормалния автоматизъм и намалява продължителността на потенциала за действие в системата His-Purkinje поради намаляване на времето за реполяризация, а също така спомага за съкращаване на ефективния рефрактерен период.
Фармакокинетика
Фенитоинът се характеризира с ефект на първо преминаване през черния дроб. Неговата бионаличност не надвишава 50%. Веществото прониква в кърмата, цереброспиналната течност, жлъчката, слюнката, стомашния и чревния сок, спермата и преминава през плацентарната бариера. Степента му на свързване с плазмените протеини е доста значителна (до 90% или повече). Максималната концентрация на фенитоин в кръвния серум се достига за около 1,5–3 часа. Терапевтичното ниво на лекарството в кръвния серум е 10–20 μg / ml (40–80 μmol / L). Равновесната концентрация на лекарството обикновено се установява на 5-10-ия ден след началото на лечението, когато се приема средната дневна доза.
Концентрацията на серумен фенитоин, която осигурява желания терапевтичен ефект, може да се определи от вида на епилептичния припадък. В някои случаи е възможно да се предотвратят епилептични припадъци със серумна концентрация на фенитоин 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Поради това се препоръчва да се наблюдава ефективността на терапията не от съдържанието на лекарството в кръвния серум, а от клиничните симптоми на заболяването.
Фенитоинът се метаболизира от чернодробните ензими, за да образува неактивни метаболити. Основният неактивен метаболит е 5- (р-хидроксифенил) -5-фенилхидантоин. Лекарството има тенденция да се натрупва в организма, което може да доведе до развитие на непредвидени токсични реакции.
Полуживотът на фенитоин е 24 часа. От 35 до 60% от приетата доза се екскретира с урината, от 40 до 65% от приложения фенитоин - с жлъчката. Степента на екскреция се увеличава с алкална реакция на урината.
Показания за употреба
- Епилепсия (големи конвулсивни припадъци), епилептични припадъци в неврохирургията, епилептичен статус с тонично-клонични припадъци (лечение и профилактика);
- Камерни аритмии (включително тези, свързани с интоксикация с гликозиди или трициклични антидепресанти);
- Невралгия на тригеминалния нерв (като средство от втора линия или едновременно с карбамазепин).
Противопоказания
- Синусова брадикардия;
- AV блок II-III степен;
- Синоатриална блокада;
- Синдром на Morgagni-Adams-Stokes;
- Кахексия;
- Сърдечна недостатъчност;
- Порфирия;
- Функционални нарушения на бъбреците и черния дроб;
- Бременност (с изключение на случаите, когато ползите за майката са по-високи от очакваната вреда за плода) и кърмене;
- Свръхчувствителност към компонентите на Дифенин.
Инструкции за употреба на Diphenin: метод и дозировка
Дифенинът се приема през устата.
За възрастни лекарството обикновено се предписва в начална дневна доза от 3-4 mg / kg. Дозата постепенно се увеличава, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект. Обикновено поддържащата доза е 200-500 mg на ден в една или повече дози.
Децата обикновено се предписват 5 mg / kg на ден в 2 разделени дози, последвано от увеличаване на дозата, но не повече от 300 mg на ден. Поддържащата дневна доза за деца е 4-8 mg / kg.
Странични ефекти
По време на терапията е възможно да се развият нарушения от страна на някои телесни системи, проявяващи се с различна честота:
- Храносмилателна система: възможно - увреждане на черния дроб, гадене, запек, повръщане, токсичен хепатит. През първите 6 месеца от лечението може да се развие хиперплазия, започвайки с гингивит (по-често при пациенти под 23-годишна възраст);
- Централна и периферна нервна система: възможно - атаксия, нистагъм, промени в настроението, объркване, мускулна слабост, световъртеж, треперене на ръцете, нарушена координация на движенията, преходна нервност, нарушения на съня, заекване или замъглена реч; рядко - периферна невропатия;
- Ендокринна система: възможно - разширяване на чертите на лицето, включително уголемяване на върха на носа, удебеляване на устните и удължаване на долната челюст, хипертрихоза;
- Мускулно-скелетна система: евентуално - контрактура на Дюпюитрен; рядко - периферна полиартропатия. При продължителна терапия без спазване на диета, която задоволява нуждата от витамин D или при липса на слънчева светлина, може да се появят рахит и остеомалация;
- Хематопоетична система: рядко - мегалобластна анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, левкопения, панцитопения, агранулоцитоза;
- Метаболизъм: възможно - нарушено усвояване на глюкоза, причинено от инхибиране на освобождаването на инсулин, развитие на хипокалциемия и нарушен метаболизъм на витамин D;
- Алергични реакции: рядко - кожен обрив, който може да е симптом на по-тежки кожни реакции, еозинофилия, лекарствена лимфаденопатия, треска;
- Други: рядко - болест на Пейрони.
Предозиране
При предозиране на Diphenin проявите на токсични странични ефекти могат да бъдат по-изразени. Специфичният антидот е неизвестен, поради което се препоръчва прием на активен въглен, лаксативи и назначаване на симптоматична терапия.
При продължителна употреба могат да се наблюдават прояви на синдром на свръхчувствителност към фенитоин и изразена депресия на централната нервна система, което налага премахването на Дифенин.
специални инструкции
При наличие на свръхчувствителност към един от антиконвулсантите на хидантоин също е възможна свръхчувствителност към други лекарства от тази група.
Внезапното прекратяване на употребата на Дифенин при пациенти с епилепсия може да доведе до развитие на синдром на отнемане. Ако е необходимо внезапно прекратяване на терапията (например при развитие на реакции на свръхчувствителност или алергични реакции), трябва да се използват антиконвулсанти, които не са свързани с производни на хидантоин.
Фенитоинът се метаболизира екстензивно в черния дроб, поради което пациентите с функционални чернодробни нарушения, както и пациенти в напреднала възраст, трябва да коригират режима на дозиране.
По време на терапията, особено в дългосрочен план, се препоръчва да се спазва диета, която задоволява нуждата от витамин D, трябва също така да осигурите излагане на UV лъчение.
Когато се използва Diphenin при деца през периода на растеж, рискът от развитие на нарушения на съединителната тъкан се увеличава.
Концентрацията на фенитоин в плазмата може да се увеличи при остра алкохолна интоксикация; с хроничен алкохолизъм - да намалява.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Съгласно инструкциите, Difenin забавя скоростта на психомоторните реакции, което трябва да се вземе предвид при извършване на работа, изискваща повишено внимание и бързи психомоторни реакции, включително шофиране.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на Diphenin с някои лекарства могат да се появят нежелани реакции:
- Лекарства, които имат депресиращ ефект върху централната нервна система: възможно е да се увеличи депресиращият ефект върху централната нервна система;
- Противогъбични средства, клозапин, дигитоксин, глюкокортикостероиди, естрогени, дикумарол, фуроземид, доксициклин, орални контрацептиви, хинидин, рифампицин, витамин D: терапевтичният им ефект може да се промени;
- Амиодарон, противогъбични средства (включително флуконазол, амфотерицин В, миконазол, кетоконазол, итраконазол), метронидазол, сулфонамиди, блокери на хистаминови Н1 рецептори, хлордиазепоксид, толбутамид, хлорамфеникол, салицилати, дикумаферотенол, диацеферофенол естрогени, сукцинимиди, сулфинпиразон, тразодон: възможно е повишаване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма, което може да доведе до увеличаване на терапевтичния му ефект и увеличаване на риска от странични ефекти;
- Ацетазоламид: възможно развитие на остеомалация, рахит;
- Фенобарбитал, производни на фенотиазин (включително хлорпромазин, прохлорперазин, тиоридазин), антинеопластични средства: възможно е повишаване или намаляване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма (ефектът на Дифенин върху плазмената концентрация на фенобарбитал е непредсказуем);
- Валпроева киселина: през първите няколко седмици от терапията общата концентрация на фенитоин в кръвната плазма може да намалее;
- Ацикловир: възможно е намаляване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма и намаляване на неговата ефективност;
- Верапамил, нимодипин, фелодипин: намаляване на тяхната концентрация в кръвната плазма;
- Дезипрамин, пиридоксин в доза от 200 mg: възможно е намаляване на концентрацията му в кръвната плазма;
- Имипрамин, кларитромицин, ритонавир, фелбамат: възможно е повишаване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма;
- Парацетамол: намаляване на неговата ефективност;
- Вигабатрин, карбамазепин, резерпин, фолиева киселина, сукралфат: възможно е намаляване на терапевтичния ефект на фенитоин и неговата концентрация в кръвната плазма;
- Теофилин: може да намали плазмената им концентрация и ефективност;
- Сукралфат: намалена абсорбция на фенитоин;
- Фенилбутазон, циметидин, дисулфирам, дилтиазем, нифедипин, габапентин: възможно е повишаване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма с последващо развитие на токсични реакции;
- Фолиева киселина: намалена ефективност на фенитоин;
- Ципрофлоксацин: възможна е промяна в концентрацията на фенитоин в кръвната плазма, взаимодействието на лекарствата е неясно.
Аналози
Аналозите на Diphenin са: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно, сухо място, недостъпно за деца, при температура 5-30 ° C.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Дифенин
Почти всички отзиви за Diphenin, които пациентите напускат, са положителни. Те съобщават, че дори по време на продължителна терапия ефективността на лекарството не намалява и успешно предотвратява епилептичните припадъци, както и съкращава тяхната продължителност.
Някои пациенти отбелязват, че при преминаване от Дифенин към други антиепилептични лекарства е възможно влошаване на благосъстоянието. Също така, антиепилептичният ефект на фенитоин се засилва, когато той е включен в курса на комбинирана терапия.
Цената на Diphenin в аптеките
Приблизителната цена на Difenin в аптечните вериги е около 32-36 рубли (за опаковка от 10 таблетки) или 62-74 рубли (за опаковка от 20 таблетки).
Дифенин: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Дифенин 0,117 g таблетки 10 бр. 27 рубли Купува |
|
Дифенин 0,117 g таблетки 20 бр. 65 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
