Тафлотан

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Тафлотан: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна и чернодробна функция
12. Лекарствени взаимодействия
13. Аналози
14. Условия за съхранение
15. Условия за отпускане от аптеките
16. Отзиви
17. Цена в аптеките

Латинско име: Тафлотан

ATX код: S01EE05

Активна съставка: тафлупрост (Tafluprostum)

Производител: Santen OY (Финландия)

Актуализация на описанието и снимката: 08.07.2018

Цени в аптеките: от 711 рубли.

Купува

Тафлотан е антиглаукомно средство, миотик, аналог на простагландин.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на Taflotan - капки за очи: безцветна прозрачна течност (0,3 ml разтвор в тръба за капкомер, 10 тръбички за капкомер, споени заедно в торбичка от алуминиево фолио, 3 или 9 торбички в картонена кутия).

Състав на 1 ml разтвор:

активно вещество: тафлупрост - 0,015 mg;
помощни компоненти: натриев хидроген фосфат дихидрат, глицерол, полисорбат 80, динатриев едетат, натриев хидроксид и (или) солна киселина за корекция на pH, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Тафлупрост е флуориран аналог на простагландин F2a. Активният метаболит на тафлупрост е неговата киселина, той е силно активен и има висока селективност по отношение на човешкия FP-простаноиден рецептор. Афинитетът на тафлупростовата киселина към FP рецептора е 12 пъти по-висок от този на латанопрост. Проучвания при маймуни показват, че тафлупрост намалява вътреочното налягане (ВОН) чрез увеличаване на увеосклералния отток на водната хума.

Експерименти върху маймуни с нормален и повишен ВОН показват ефективността на тафлупрост при намаляване на ВОН. Изследвания на понижаващия ВОН ефект на метаболитите на тафлупрост показват, че само тафлупростовата киселина значително намалява ВОН.

Изследвания, проведени върху зайци, по време на които в продължение на 4 седмици те са получавали ежедневно (1 път на ден) терапия с тафлупрост 0,0015%, разкриват значително (15%) увеличение на кръвния поток в главата на зрителния нерв в сравнение с изходното ниво при измерване с лазерна спекъл флоуграфия.

След първата инсталация на Taflotan в рамките на 2–4 часа, ВОН започва да намалява; максималният ефект се постига след 12 часа и продължава поне 1 ден.

Проучвания върху употребата на тафлупрост, съдържащ бензалкониев хлорид като консервант, разкриват ефикасността на тафлупрост както като монотерапия, така и когато се използва в комбинация с тимолол. Изследването на тафлупрост, проведено в продължение на 6 месеца, демонстрира значителен ефект на понижаване на ВОН (по различно време на деня): 6-8 mm Hg. Чл., Докато латанопрост намалява ВОН с 7-9 mm Hg. Изкуство.

В друго клинично проучване, продължило 6 месеца, тафлупрост намалява ВОН с 5-7 mm Hg. И тимолол - с 4-6 mm Hg. Изкуство. Ефектът на понижаване на ВОН на тафлупрост се запазва в проучвания, провеждани през цялата година. В 6-седмично проучване терапевтичният ефект на тафлупрост е сравнен с този на индиферентен пълнител, когато се използва в комбинация с тимолол. В сравнение с първоначалните стойности (взети след 4-седмичен курс на терапия с тимолол), допълнителният ефект за понижаване на ВОН е 5–6 mm Hg. Изкуство. при използване на тафлупрост и 3-4 mm Hg. Изкуство. когато използвате безразличен пълнител. Според резултатите от 4-седмично кръстосано проучване, понижаващият ВОН ефект на лекарството със и без консервант е сходен.

Също така, в 3-месечно проучване в САЩ, сравняващо тафлупрост без консерванти спрямо тимолол, е установено, че тафлупрост понижава ВОН с 6,2-7,4 mm Hg. И тимолол - с 5,3-7,5 mm Hg. Изкуство.

Фармакокинетика

Когато се използва тафлупрост 0,0015% 1 капка веднъж дневно в двете очи, плазмената му концентрация е ниска и подобна на 1-ви и 8-ми ден. Максималната концентрация на лекарството в плазмата се достига 10 минути след инсталирането и за по-малко от 1 час тя спада под границата на откриване (10 pg / ml). Средните стойности на C _max и AUCo-last също са сходни на 1-ви и 8-ми ден, което означава, че се постига стабилна концентрация на лекарството през първата седмица от терапията. Няма статистически значими разлики в системната бионаличност между консервантите и неконсервантите.

Изследвания, проведени върху зайци, установяват сравнимостта на абсорбцията на тафлупрост във водна хума след еднократна употреба на лекарството със и без консервант.

По време на проучванията, проведени върху маймуни, не е установено специфичното разпределение на радиоактивно белязан тафлупрост в цилиарното тяло, ириса или хориоидеята на окото, включително пигментния епител на ретината, което показва нисък афинитет на лекарството към меланиновия пигмент.

Авторадиографско проучване при плъхове установи, че най-високо ниво на радиоактивност се наблюдава в роговицата, след това в клепачите, склерата и ириса. Радиоактивността се разпространява системно в слъзния апарат, небцето, хранопровода, стомашно-чревния тракт, бъбреците, черния дроб, жлъчния мехур и пикочния мехур. Свързването на тафлупрост киселина с човешки серумен албумин in vitro е 99% за 500 ng / ml тафлупрост киселина.

Тафлупрост се метаболизира в организма чрез хидролиза, по време на която се образува фармакологично активният метаболит на тафлупростовата киселина. След това се метаболизира чрез бета-окисление или глюкурониране, за да се образуват неактивни 1, 2-динор- и 1, 2, 3, 4-тетранорни киселини на тафлупрост, които могат да бъдат хидроксилирани или глюкуронирани. Ензимната система на цитохром P450 (CYP) не участва в метаболизма на тафлупростовата киселина.

Проучване, проведено върху тъканите на роговицата на заек с рафинирани ензими, показва, че основната естераза, отговорна за естерната хидролиза на тафлупростовата киселина, е карбоксилестеразата. Бутирилхолинестеразата (но не и ацетилхолинестеразата) също може да стимулира хидролизата.

В проучване върху плъхове, след еднократно вливане на ZN-тафлупрост (0,005% офталмологичен разтвор, 5 μl / око) в двете очи в продължение на 21 дни, около 87% от общата радиоактивна доза е открита в екскременти. Приблизително 27–38% от общата доза се отделя с урината и около 44–58% с изпражненията.

Показания за употреба

Според инструкциите, Taflotan е показан за понижаване на ВОН при пациенти над 18 години с офталмологична хипертония и глаукома с отворен ъгъл.

Монотерапията с Тафлотан се препоръчва на пациенти, на които са показани капки за очи без консерванти, които имат противопоказания към лекарства от първа линия, не могат да понасят тези лекарства, както и на тези, които имат недостатъчен отговор към тях.

Лекарството се препоръчва в комбинирана терапия с бета-блокери.

Противопоказания

Повишена чувствителност към някой от компонентите на Тафлотан.

Инструкции за употреба на Тафлотан: метод и дозировка

Капки за очи Тафлотан се препоръчва да се вливат 1 път на ден вечер, по 1 капка в конюнктивалната торбичка на засегнатото око / очи.

Не инсталирайте лекарството по-често от 1 път на ден, тъй като това може да намали ефекта от понижаване на ВОН.

Разтворът в една тръба за капкомер е достатъчен за вливане в двете очи; неизползваният разтвор не може да се съхранява, препоръчително е да се изхвърли след употреба.

Остатъците от лекарството трябва да бъдат отстранени от кожата, за да се намали рискът от потъмняване на клепачите. След инсталирането на Taflotan, както и други капки за очи, се препоръчва запушване на назолакрима - меко затваряне на клепачите; това може да намали системната абсорбция на офталмологични лекарства.

В случаите, когато е необходимо да се използват няколко локални офталмологични препарата, те трябва да се използват с интервал от поне 5 минути.

Странични ефекти

По време на клинични изпитвания на тафлупрост с консервант (като монотерапия или като част от комбинирана терапия с тимолол 0,5%), проведени с участието на повече от 1400 пациенти, най-честият страничен ефект е зачервяване на очите. Наблюдавано е при около 13% от пациентите. Хиперемията в повечето случаи е умерена, преустановяване на терапията се налага само при 0,4% от пациентите. В 3-месечно проучване фаза III в САЩ, сравняващо формулировки без консерванти на тафлупрост 0,0015% и тимолол, зачервяване на очите се наблюдава при 4,1% от пациентите, получаващи Тафлотан.

Следните нежелани реакции са установени при клинични изпитвания на тафлупрост в Европа и САЩ след максималното им разширяване до 2 години:

органи на зрението: често - сухота в очите, дразнене, болка, сърбеж в очите, хиперемия на конюнктивата / очите, промени в миглите (увеличаване на дебелината, дължината и броя на миглите), обезцветяване на миглите, усещане за чуждо тяло в очите, еритема на клепачите, повърхностен точков кератит, повишено сълзене, фотофобия, замъглено зрение, намалена зрителна острота, повишена пигментация на ириса; рядко - чувство на дискомфорт в очите, поява на изпускане от очите, блефарит, пигментация и оток на клепачите, оток на конюнктивата, астенопия, възпаление или флер на предната камера на окото, пигментация на конюнктивата, конюнктивален фоликулит, алергичен конюнктивит и атипично усещане в окото
нервна система: често - главоболие;
кожа и подкожни тъкани: рядко - хипертрихоза на клепачите.

Предозиране

Няма съобщения за случаи на предозиране. Когато използвате Тафлотан в съответствие с инструкциите за употреба, предозирането е малко вероятно; ако се случи, се препоръчва симптоматично лечение.

специални инструкции

Използването на капки за очи Taflotan може да доведе до потъмняване на кожата на клепачите, прекомерен растеж на миглите, както и до повишена пигментация на ириса. Някои от тези промени може да са постоянни; ако лекарството се накапва в едното око, това може да доведе до разлики във външния вид на очите.

Промяната в пигментацията на ириса е бавна и може да не се забележи в продължение на няколко месеца. Промените в цвета на очите са особено забележими при пациенти със смесени цветни ириси. При лечение на едното око съществува риск от развитие на персистираща хетерохромия.

Няма опит с използването на тафлупрост в случаи на затваряне на ъгъл, тесноъгълна, неоваскуларна или вродена глаукома. Опитът с употребата на Тафлотан при пациенти с пигментна или псевдоексфолиативна глаукома и афакия е ограничен. Препоръчва се лекарството да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за развитие на кистозен макулен оток, ирит / увеит, както и при афакия, псевдофакия, увреждане на капсулата на задната леща или имплантиране на лещата в предната камера на окото.

Няма данни за употребата на тафлупрост при пациенти с тежка астма и поради това употребата на Тафлотан при тази група пациенти изисква повишено внимание.

За жени в детеродна възраст се препоръчва употребата на Тафлотан само в случай на надеждна контрацепция.

В проучвания, проведени върху плъхове, тафлупрост не повлиява способността им да се чифтосват (както при мъже, така и при жени).

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за употребата на Тафлотан при бременни жени. Тафлупрост може да има неблагоприятен ефект върху хода на бременността, както и върху плода или новороденото. Проучванията, проведени върху животни, показват токсични ефекти върху репродуктивната система, поради което употребата на Taflotan по време на бременност е противопоказана, освен ако няма други възможности за лечение.

Няма данни дали тафлупрост (или неговите метаболити) може да премине в кърмата. Експерименти върху плъхове установяват екскрецията му в кърмата след локално приложение. Във връзка с горното, Taflotan е противопоказан по време на кърмене.

Използване от детството

Няма налични данни за безопасността и ефикасността на Taflotan при лица под 18-годишна възраст.

В случай на нарушена бъбречна и чернодробна функция

Ефектът на Taflotan върху пациенти с бъбречни и чернодробни нарушения не е проучен, поради което пациентите, принадлежащи към тези категории, трябва да бъдат внимателни, когато го използват.

Лекарствени взаимодействия

Концентрацията на тафлупрост в системната циркулация е ниска и поради това не се очакват кръстосани взаимодействия с други лекарства; следователно не са провеждани специални проучвания за взаимодействието на лекарството с други лекарства.

Когато се използва тафлупрост заедно с тимолол, няма признаци на взаимодействие.

Аналози

Няма информация за аналозите на Тафлотан.

Условия за съхранение

Съхранявайте при 2-8 ° C, пазете от деца. След отваряне на торбата с тръбата за капкомер, се препоръчва да ги съхранявате в торбата при температури до 25 ° C за не повече от 4 седмици. След еднократна употреба тръбата с капкомера трябва да се изхвърли заедно с останалата част от разтвора.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Тафлотан

Няма отзиви за Тафлотан.

Цена за Тафлотан в аптеките

Приблизителна цена за Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 бр.) - 920 рубли.