Бицилин-1
Бицилин-1: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. Лекарствени взаимодействия
- 13. Аналози
- 14. Условия за съхранение
- 15. Условия за отпускане от аптеките
- 16. Отзиви
- 17. Цена в аптеките
Латинско наименование: Бицилин-1
ATX код: J01CE08
Активна съставка: бензатин бензилпеницилин (бензатин бензилпеницилин)
Производител: JSC Sintez (Русия)
Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018
Бицилин-1 е антибиотик, който се разгражда от пеницилиназа от групата на биосинтетичните пеницилини.
Форма на издаване и състав
Препаратът се произвежда под формата на прах за приготвяне на суспензия за интрамускулно (i / m) приложение: прахообразна маса от бяло или бяло с леко жълт оттенък, склонна към слепване, образуваща стабилна суспензия при добавяне на вода [600 000, 1 200 000 или 2 400 000 единици за действие (ED) във флакон с вместимост 10 или 20 ml; в картонена кутия от 1, 5 или 10 бутилки и инструкции за употреба на Bitsillin-1; за болници - 50 бутилки в картонена кутия].
Съставът на праха, съдържащ се в 1 бутилка: бензатин бензилпеницилин - 600 000, 1 200 000 или 2 400 000 единици.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Бензатин бензилпеницилин е бета-лактамен антибиотик, който принадлежи към групата на дългодействащите пеницилини тип G. Активното вещество има дългосрочен ефект, действа бактерицидно върху клетката на микробите, потискайки синтеза на стените му.
Бицилин-1 демонстрира активност срещу следните микроорганизми:
- грам-положителни патогени: Staphylococcus spp. (образуващи пеницилиназа), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. включително. Пневмокок;
- анаеробни спорообразуващи бактерии: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
- грам-отрицателни микроорганизми: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, както и Treponema spp.
Щамове на Staphylococcus spp., Които произвеждат пеницилиназа, която унищожава бензилпеницилин, са устойчиви на антибиотика.
Фармакокинетика
След като суспензията се инжектира в мускулната тъкан, тя бавно се хидролизира, за да освободи бензилпеницилин. Максималната концентрация на лекарството (C max) в плазмата след инжектиране се достига след 12-24 часа.
Плазмената концентрация на активното вещество в кръвта след въвеждането на 2 400 000 IU на 14-ия ден е 0,12 μg / ml; след въвеждането на 1 200 000 IU на 21 ден - 0,06 μg / ml. Бензилпеницилинът има висока степен на проникване в течности и ниско проникване в тъканите. Той се свързва с плазмените протеини с 40-60%, преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.
Лекарството е леко биотрансформирано, екскретира се предимно чрез бъбреците непроменено. До 33% от приложената доза се елиминира в рамките на 8 дни.
Показания за употреба
Бицилин-1 се препоръчва за профилактика / лечение на инфекции, причинени от чувствителни към антибиотици микроорганизми:
- лечение: ревност, скарлатина, пинта, остър тонзилит, сифилис (монотерапия);
- профилактика: многократни атаки след остра ревматична треска (ARF), инфекции на рани, рецидиви на еризипела, инфекции след екстракция на зъби или тонзилектомия.
Противопоказания
Терапията с бицилин-1 е противопоказана по време на кърмене и при наличие на свръхчувствителност към бензатин, бензилпеницилин или други лекарства, принадлежащи към групата на бета-лактамни антибиотици (включително цефалоспорини).
Агентът трябва да се използва с повишено внимание при следните заболявания / състояния:
- бременност;
- псевдомембранозен колит;
- сложна алергична анамнеза;
- хронична бъбречна недостатъчност (CRF).
Бицилин-1, инструкции за употреба: метод и дозировка
Бицилин-1 е предназначен само за интрамускулно инжектиране, лекарството не може да се прилага интравенозно (интравенозно)!
Инжекциите се правят дълбоко в мускула на глутеуса, в горния външен квадрант. Ако по време на инжектирането иглата на спринцовката е влязла в съда, както е видно от кръвта, която се появява в цилиндъра, е необходимо тя да се отстрани и да се инжектира суспензията на друго място. Ако са необходими две инжекции, те трябва да се правят в различни задни части.
Суспензията трябва да се приготви непосредствено преди употреба при асептични условия. Във флакона трябва да се въведе 0,9% разтвор на натриев хлорид или вода за инжекции в следните количества: за доза от 0,6 милиона U - 2 ml, за 1,2 милиона U - 4 ml, за 2,4 милиона U - 8 ml. Скоростта на инфузия е 1 ml / 5 секунди. За да се образува еднородна суспензия, разбъркайте сместа, като леко разклащате бутилката по посока на надлъжната й ос за 1/2 минута или като завъртате бързо бутилката между дланите си за поне 1 минута. На повърхността на получената суспензия се допускат мехурчета близо до стените на бутилката.
Препоръчителен режим на дозиране на Bitsillin-1:
- yaws и pint (лечение): веднъж, възрастни - в доза от 2,4 милиона единици, деца - 1,2 милиона единици;
- сифилис (лечение на възрастни и деца на възраст 2–12 години): първичен серонегативен сифилис - веднъж в доза от 2,4 милиона единици; първичен серопозитивен - с интервал от 7 дни, 1 инжекция в доза от 2,4 милиона единици, курс - 2 инжекции; вторичен и латентен ранен сифилис, късен (третичен и невросифилис) - с интервал от 7 дни, 1 инжекция в доза от 2,4 милиона единици, курс - 3 инжекции;
- вроден сифилис при деца под 2-годишна възраст, родени от майки с нелекуван сифилис (лечение): с интервал от 7 дни при доза 50 хиляди U / kg (инжектирайте ½ доза в различни задни части), курс - 3 инжекции; за целите на профилактичната терапия на деца с недостатъчно лечение на майката или серорезистентност на сифилис: с интервал от 7 дни при доза 50 хиляди U / kg (инжектира се с ½ доза в различни седалищни части), курс - 2 инжекции;
- скарлатина, остър тонзилит, инфекция на рани (лечение): възрастни - веднъж седмично в доза 1,2–2,4 милиона единици; деца под 12 години - на всеки 3 дни, 0,6 милиона IU или на всеки 2-4 седмици, 1,2 милиона IU (в зависимост от тежестта на инфекцията);
- рецидиви на еризипела (профилактика): възрастни със сезонни рецидиви - веднъж на всеки 4 седмици в доза от 2,4 милиона единици годишно в продължение на 3-4 месеца, с чести рецидиви - веднъж на 3-4 седмици в доза от 2,4 милиона единици на за 2-3 години; деца - веднъж на 2 седмици в доза 0,6 милиона IU, или на всеки 3-4 седмици в доза 1,2 милиона IU;
- повторни атаки след претърпяване на ARF (профилактика): възрастни и юноши над 12 години - веднъж на всеки 3 седмици в доза от 2,4 милиона единици; деца - веднъж на 3 седмици, с телесно тегло по-малко от 25 kg при доза 0,6 милиона единици, повече от 25 kg - 1,2 милиона единици; продължителността на употреба на Bitsillin-1 се определя индивидуално;
- инфекции след екстракция на зъб или тонзилектомия (профилактика): на всеки 7-14 дни възрастни - в доза от 2,4 милиона единици, деца - 0,6 или 1,2 милиона единици до пълното отстраняване на симптомите.
Странични ефекти
- хематопоетични органи: тромбоцитопения, хемолитична анемия, левкопения;
- алергични реакции: артралгия, еозинофилия, треска, уртикария, затруднено дишане, ексфолиативен дерматит, ексудативен мултиформен еритем, анафилаксия, ангиоедем, анафилактоидни реакции, анафилактичен шок; при лечение на сифилис, в резултат на отделянето на токсини, може да възникне реакцията на Jarish-Herxheimer;
- храносмилателна система: глосит, стоматит, кандидоза, повръщане, гадене, диария, преходно умерено повишаване нивото на чернодробните трансаминази, псевдомембранозен колит;
- локални реакции към инжекции с Бицилин-1 (най-често се наблюдават при деца): инфекции на мястото на инжектиране, подуване, възпаление, оток, възпаление на подкожната тъкан, кръвоизлив, абсцес, екхимоза, атрофия, некроза, улцерация на кожата;
- други: интерстициален нефрит; с дълъг курс - суперинфекция с резистентни микроорганизми и гъбички; в случай на използване на високи дози, особено на фона на хронична бъбречна недостатъчност, е възможно енцефалопатия (двигателни нарушения, конвулсии, нарушено съзнание).
Предозиране
При тежко предозиране могат да се появят мускулни потрепвания или крампи. На фона на това състояние се предписва симптоматично лечение.
специални инструкции
Ако се развие някаква алергична реакция, е необходимо незабавно да се прекрати приложението на Бицилин-1 и да се проведе подходяща терапия.
Когато приемате анамнеза, е необходимо да се вземе предвид поносимостта на предишно лечение с пеницилини или други бета-лактамни антибиотици.
Бицилин-1 е противопоказан да се прилага интравенозно, ендолумбално, подкожно и в телесната кухина. Ако интраваскуларното инжектиране на лекарството е направено случайно, може да се появи преходно чувство на безпокойство, депресия и зрително увреждане (синдром на Wanier). За да се предотврати интраваскуларно инжектиране на лекарството, преди процедурата се препоръчва да се извърши аспирация, за да се открие възможното навлизане на иглата на спринцовката в съда.
При лечение на сифилис трябва да се направят микроскопски и серологични изследвания преди началото на курса и по време на лечението в продължение на 4 месеца.
С оглед на съществуващия риск от гъбични инфекции по време на терапията е препоръчително да се приемат витамини от група В и витамин С, както и, ако е необходимо, леворин и нистатин.
Необходимо е да се вземе предвид, че когато се използва Бицилин-1 в недостатъчни дози или на фона на твърде ранно прекратяване на терапията, вероятността от поява на резистентни щамове на патогени се увеличава.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на Бицилин-1 по време на бременност е разрешена само ако очакваната полза от лечението за майката значително надвишава възможния риск за здравето на плода.
Ако е необходимо, се препоръчва лекарствена терапия по време на кърмене, за да се преведе детето на изкуствено хранене.
Използване от детството
Употребата на Bitsillin-1 при деца е възможна според режима на дозиране.
С нарушена бъбречна функция
Бицилин-1 трябва да се използва с повишено внимание при наличие на хронична бъбречна недостатъчност. Пациенти с хронична бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) под 10 ml / min се предписват 25-50% от дневната доза на лекарството, с CC 10-50 ml / min - 75%.
Лекарствени взаимодействия
- алопуринол, пробенецид, нестероидни противовъзпалителни средства (салицилати, фенилбутазон, индометацин), диуретици, блокери на тубулната секреция: концентрацията на пеницилини се увеличава поради намаляване на тубулната секреция;
- макролиди, тетрациклини, линкозамид, хлорамфеникол и други бактериостатични антибиотици: има антагонизъм на действието на тези лекарства с бензатин бензилпеницилин;
- циклосерин, цефалоспорини, аминогликозиди, рифампицин, ванкомицин и други бактерицидни антибиотици: демонстрира се синергично действие;
- алопуринол: заплахата от алергични реакции (включително кожен обрив) се влошава;
- индиректни антикоагуланти: ефективността на тези лекарства се увеличава, в резултат на потискане на чревната микрофлора, протромбиновият индекс намалява;
- лекарства, по време на биотрансформацията на които се появява пара-аминобензоена киселина, орални контрацептиви: ефектът на тези лекарства е отслабен;
- етинил естрадиол: повишен риск от пробивно кървене.
Аналози
Аналозите на Bitsillin-1 са Retarpen, Bitsillin-3, Bitsillin-5 и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от проникване на влага, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Bitsillin-1
Според няколко отзива, Бицилин-1 в повечето случаи е показал добър резултат при лечението на инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към лекарството. Според някои лекари обаче също трябва да се има предвид, че много микроорганизми вече са разработили имунитет към лекарството. Бицилин-1 се препоръчва да се използва само според указанията на специализиран специалист, както и в комбинация с приема на про- и пребиотици.
Недостатъците на пациентите включват главно болка в / m инжекциите и появата на нежелани реакции.
Цена за бицилин-1 в аптеките
Няма надеждна информация за цената на Bitsillin-1, тъй като в момента лекарството не се предлага в аптечната мрежа.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!