Цетротид
Cetrotide: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Cetrotid
ATX код: H01CC02
Активна съставка: цетрореликс (cetrorelix)
Производител: Baxter Oncology (Германия), AEterna Zentaris GmbH (Германия), Abbott Biologicals B. V. (Холандия), Pierre Fabre Medicament Production (Франция)
Актуализация на описанието и снимката: 31.01.2019
Цени в аптеките: от 6300 рубли.
Купува
Цетротид е антигонадотропен агент.
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма на Cetrotide е лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение: прах или маса (под формата на таблетка за смучене) с почти бял или бял цвят. Лиофилизатът е опакован по 0,25 и 3 mg в безцветни стъклени флакони, запечатани с гумена запушалка, която е запечатана отгоре с алуминиева капачка и отваряща се пластмасова капачка. Всеки флакон с лиофилизат се доставя с разтворител - вода за инжекции: бистра безцветна течност (за дозировка от 0,25 mg - 1 ml, за дозировка от 3 mg - 3 ml) в предварително напълнена стъклена спринцовка, снабдена с полипропиленова бутална пръчка с гумено уплътнение и полипропилен шапка с козирка. Комплектът включва: 1 флакон с лиофилизат, 1 спринцовка с разтворител, 1 индивидуално опакована 20G игла, 1 индивидуално опакована 27G игла,2 нетъкани тампона, импрегнирани със 70% изопропилов алкохол в отделна двуслойна торбичка от ламинирано фолио; 1 или 7 комплекта са опаковани в блистерна опаковка от пластмаса, запечатана с хартиен капак и в картонена кутия.
Състав на 1 бутилка лиофилизат:
- активно вещество: цетрореликс (под формата на ацетат) - 0,25 или 3 mg;
- спомагателен компонент: манитол - 54,8 или 164,4 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Cetrorelix - активното вещество на Cetrotide - е аналог на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH). Механизмът му на действие се обяснява със способността да се свързва с рецепторите на мембраните на хипофизната клетка и конкурентно да инхибира свързването на ендогенния GnRH от тези рецептори.
Дозата зависи от инхибирането на секрецията на гонадотропини от хипофизната жлеза - лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH).
При липса на предварителна стимулация, почти веднага след въвеждането на цетрореликс, започва началото на инхибиране на секреторната функция на хипофизната жлеза.
При жените Cetrotide инхибира повишаването на нивата на LH и в резултат забавя овулацията.
Продължителността на действието на лекарството зависи от приложената доза. След еднократна доза от 3 mg ефектът продължава поне 4 дни (на четвъртия ден инхибирането на секреторната функция е 70%). Действието се поддържа при редовно приложение на цетрореликс в доза от 0,25 mg веднъж дневно.
След премахването на Cetrotide ефектът на Cetrorelix е напълно обратим.
Фармакокинетика
Cetrorelix се абсорбира бързо след подкожно приложение. Обемът на разпределение е 1,1 l / kg, абсолютната бионаличност е 85%.
Фармакокинетични параметри след приложение на доза от 0,25 mg (съответно еднократна и многократна - в рамките на 14 дни):
- C max (максимална плазмена концентрация) - 4.17-5.92 ng / ml и 5.18-7.96 ng / ml;
- T max (време за достигане на максимална концентрация) - 0,5-1,5 часа и 0,5-2 часа;
- AUC (площ под фармакокинетичната крива концентрация-време) - 23,4–42 ng / h / ml и 36,7–54,2 ng / h / ml;
- T 1/2 (полуживот) - 2,4-48,8 часа и 4,1-179,3 часа.
С въвеждането на единични дози от лекарството в диапазона от 0,25 до 3 mg, фармакокинетиката показва линейна връзка, както при ежедневната употреба на цетрореликс в продължение на 14 дни.
Лекарството се екскретира през бъбреците. Общият плазмен и бъбречен клирънс са съответно 1,2 ml / min · kg и 0,1 ml / min · kg.
Средният терминален полуживот след интравенозно и подкожно приложение, съответно, е 12 и 30 часа.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Cetrotide се предписва за предотвратяване на преждевременното освобождаване на яйцеклетка от фоликула при жените по време на периода на контролирана стимулация на овулацията за получаване на яйцеклетки и по-нататъшно извършване на асистирани репродуктивни технологии.
Противопоказания
- умерено до тежко чернодробно или бъбречно увреждане;
- бременност и кърмене;
- постменопаузален период;
- свръхчувствителност към манитол, цетрореликс, други структурни аналози на GnRH или други екзогенни пептидни хормони.
Cetrotide трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с признаци и симптоми на активен алергичен процес или с анамнеза за алергична предразположеност.
Инструкции за употреба на Cetrotide: метод и дозировка
Cetrotide се използва само по указание на гинеколог.
След първата инжекция жената трябва да бъде под строг медицински контрол, за да се изключи алергична или псевдоалергична реакция към приложението на лекарството. Институцията трябва да осигури всички необходими лекарства и инструменти за спиране на подобни реакции, ако се появят.
Разтвор за подкожно приложение се приготвя от лиофилизата чрез разреждане с вода за инжекции.
Цетротид 0,25 mg
Лекарството се прилага веднъж дневно на всеки 24 часа, сутрин или вечер.
Ако Cetrotide е показан за приложение сутрин, лечението започва на 5 или 6 ден (приблизително 96–120 часа по-късно) на овариална стимулация с рекомбинантен или пикочен гонадотропин. Продължете терапията през целия период на стимулация, включително деня на приложение на овулаторна доза хорион гонадотропин (HCG).
Ако Cetrotide е показан за приложение вечер, лечението започва на 5-ия ден (след около 96-108 часа) на яйчникова стимулация с рекомбинантен или пикочен гонадотропин. Терапията продължава през целия период на стимулация, включително вечерта, предшестваща прилагането на овулаторната доза hCG.
Цетротид 3 mg
Лекарството се прилага веднъж на ден 7 (приблизително след 132-144 часа) на яйчникова стимулация с рекомбинантен или получен от урина гонадотропин.
Ако на 5-ия ден след приложението на 3 mg Cetrotide размерът на фоликула не съответства на нормата за назначаване на индукция на овулация, се инжектират допълнителни 0,25 mg от лекарството: първата инжекция - 96 часа след приложението на 3 mg Cetrorelix, след това на всеки 24 часа през целия период на стимулация, включително деня на приложение на овулаторната доза hCG.
Препоръки за самостоятелно приложение на Cetrotide
Първата инжекция винаги се поставя от лекар специалист. В бъдеще е възможно независимо приложение на Cetrotide. Пациентът трябва да бъде информиран за симптомите, показващи развитието на алергична реакция и възможните им последици, както и да бъде предупреден за необходимостта незабавно да се консултира с лекар, ако се появят.
Приготвеният разтвор трябва да се инжектира подкожно в долната част на предната коремна стена, оптимално в областта около пъпа. Препоръчва се мястото на инжектиране да се сменя всеки ден, за да се избегне появата на локално дразнене при многократни инжекции на лекарството.
За разреждане на лиофилизата използвайте само предоставения разредител. По време на разтварянето бутилката трябва внимателно да се разклати; не трябва да се разклаща енергично, за да се избегне образуването на мехурчета.
Не използвайте разтвор с неразтворими частици или облачност.
Необходимо е да изтеглите цялото съдържание на флакона в спринцовката, което ще ви позволи да въведете необходимата доза: най-малко 0,23 mg при използване на лекарството в доза от 0,25 ml или поне 2,82 mg при използване на Cetrotide в доза от 3 mg. Приготвеният разтвор не подлежи на съхранение, следователно трябва да се приготви непосредствено преди приложение.
Процедурата за самостоятелно приложение на Cetrotide:
- Измийте добре ръцете.
- Подгответе чиста повърхност и разложете съдържанието на комплекта Cetrotide.
- Отворете бутилката, избършете алуминиевия пръстен и гумената запушалка с един тампон с алкохол.
- Вземете маркираната с жълто игла и я извадете от опаковката. Разопаковайте спринцовката с разтворител. Поставете иглата върху спринцовката и свалете защитната капачка от нея.
- Поставете иглата в централната част на запушалката, която затваря бутилката, и бавно натискайки буталото, въведете разтвора в бутилката.
- Без да отстранявате иглата, внимателно разклатете бутилката, докато лиофилизатът се разтвори напълно. Не разклащайте бутилката!
- Изтеглете цялото съдържание на флакона в спринцовка. За да съберете останалата част от разтвора във флакона, е необходимо да го обърнете и да удължите иглата, така че краят й да е директно под запушалката.
- Извадете иглата от спринцовката и я поставете на чиста повърхност. Вземете сиво маркираната игла, извадете я от опаковката, поставете я върху спринцовката и свалете защитната капачка.
- Вземете спринцовката, така че иглата да е пръчка. Внимателно натиснете буталото, за да освободите въздух от спринцовката. Не докосвайте иглата с ръце, не позволявайте да влиза в контакт с каквито и да било повърхности.
- Изберете мястото на инжектиране (за предпочитане в областта на пъпа). Вземете тампон, напоен с алкохол и го избършете върху кожата на мястото на инжектиране. Оставете тампона настрана.
- Вземете спринцовката с едната ръка, с другата - стиснете кожата около мястото на инжектиране, като я фиксирате здраво между пръстите.
- Поставете спринцовката в ръката си като молив и под ъгъл от 45 ° вкарайте иглата напълно в кожата, като преставате да я притискате.
- Внимателно дръпнете леко буталото назад. Ако няма кръв, инжектирайте разтвора чрез бавно натискане на буталото, след това внимателно извадете иглата и натиснете върху кожата на мястото на инжектиране с тампон, напоен с алкохол. Ако в спринцовката се появи кръв, следвайте следващата стъпка.
- Ако в спринцовката се появи кръв, е необходимо да извадите иглата от кожата и леко да притиснете това място с тампон със спирт. Забранено е използването на този разтвор за последващо инжектиране, той трябва да се излива в мивката. Започнете всички действия от точка 1.
Всички игли и спринцовки са само за еднократна употреба.
Странични ефекти
Най-често локалните реакции се появяват в областта на приложение на Cetrotide: сърбеж, зачервяване, подуване - те обикновено са слаби и бързо преминават. В хода на клиничните проучвания тези явления са наблюдавани при 9,4% от пациентите след многократни инжекции на лекарството в доза от 0,25 mg.
Когато овулацията се стимулира с гонадотропин, синдромът на хиперстимулация на яйчниците (OHSS) често се проявява от лека до умерена тежест [I и II степени в съответствие с класификацията на Световната здравна организация (СЗО)]. Симптомите включват болка и напрежение в корема, уголемяване на яйчниците, диария, гадене, повръщане и наддаване на тегло. При тежка (III) степен OHSS се среща рядко. В този случай към тези симптоми могат да се добавят следните симптоми: хемоконцентрация, хиповолемия, асцит, електролитен дисбаланс, задух, плеврален излив, олигурия, натрупване на течност в перикардната кухина, тромбоемболични нарушения, синдром на остър респираторен дистрес.
В редки случаи Cetrotide причинява реакции на свръхчувствителност, включително анафилактоидни или псевдоалергични. Те са подобни на симптомите на алергични реакции, но се характеризират с липса на производство на антитела и в една или друга степен обикновено се проявяват под формата на главоболие, копривна треска, треска, зачервяване на кожата и затруднено дишане.
По-долу са изброени всички нежелани реакции, наблюдавани при употребата на Cetrotide, те са разделени на чести (от ≥ 1/100 до <1/10) и редки (от ≥ 1/1000 до <1/100):
- от страна на гениталиите и млечната жлеза: често - лека или умерена OHSS (I - II степен според класификацията на СЗО); рядко - тежък СОХС (степен III според класификацията на СЗО);
- от нервната система: рядко - главоболие;
- от страна на имунната система: рядко - системна алергична или псевдоалергична реакция, включително животозастрашаваща анафилаксия;
- от стомашно-чревния тракт: рядко - гадене;
- локални реакции: често - обикновено преходно и леко зачервяване, сърбеж, подуване на мястото на инжектиране.
Предозиране
В случай на превишаване на препоръчителната доза Cetrotide е възможно увеличаване на продължителността на действието му, но това не е придружено от симптоми на остра токсичност, поради което не се изискват специални мерки.
специални инструкции
В доза от 0,25 mg, Cetrotide се препоръчва да се прилага на всеки 24 часа. Ако инжекцията е пропусната, инжекцията трябва да се направи по различно време през същия ден.
При тежки алергични състояния трябва да се избягва употребата на Cetrotide. Изисква се повишено внимание, ако има анамнеза за алергия или активен алергичен процес. Много е важно жените да информират своя лекар за всички симптоми на алергия.
Ако се появи OHSS, е показана подходяща терапия. Подкрепата на лутеалната фаза се извършва в съответствие с общоприетата практика на асистираните репродуктивни технологии.
OHSS се разглежда като присъщ риск от стимулиране на овулацията с гонадотропин. Наблюдава се корелация с по-кратък период на стимулация при използване на гонадотропини в комбинация с антагонисти на GnRH, както и при използване на по-ниски дози гонадотропини и по-ниски концентрации на естрадиол. Въз основа на тези наблюдения може да се приеме, че рискът от развитие на OHSS се намалява с използването на GnRH антагонисти.
От лека до тежка OHSS може да прогресира бързо (от дни до няколко дни), следователно, след приложението на hCG, пациентът трябва да бъде наблюдаван най-малко 2 седмици.
За да се намали рискът от развитие на СОХС, са показани редовни ултразвукови изследвания и проследяване на концентрацията на естрадиол в кръвната плазма. Когато се развие тежка форма на синдрома, гонадотропините, ако все още се използват, незабавно се анулират.
Опитът от многократно стимулиране на овулацията с употребата на Cetrotide все още е ограничен, поради което, преди да се предписват повторни курсове, е необходимо внимателно да се сравнят потенциалните рискове и очаквания от лечението.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Приемът на Cetrotide няма отрицателен ефект върху способността за концентрация, скоростта на двигателните и психичните реакции.
Приложение по време на бременност и кърмене
Cetrotide е противопоказан при бременност и кърмене. Ако се налага употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
В детска възраст Cetrotide не се използва.
С нарушена бъбречна функция
Противопоказан при умерена или тежка бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
Противопоказан при умерено до тежко чернодробно увреждане.
Употреба при възрастни хора
В напреднала възраст Cetrotide не се използва.
Лекарствени взаимодействия
Според in vitro проучвания е малко вероятно лекарствените взаимодействия да се появят при едновременната употреба на Cetrotide и лекарства, които се метаболизират с участието на системата на цитохром P450, претърпяват реакция на глюкурониране или друга конюгация.
Няма данни за взаимодействия на цетрореликс с други често използвани лекарства, по-специално с гонадотропини и лекарства, които потенциално индуцират освобождаването на хистамин при пациенти, склонни към алергии. Независимо от това не може напълно да се изключи възможността за взаимодействия.
Преди да започне лечение с Cetrotide, една жена трябва да каже на лекаря си какви лекарства приема или е приемала в близкото минало.
Аналози
Няма информация за аналози на Cetrotide.
Условия за съхранение
Срокът на годност е 2 години.
Съхранявайте при температури до 25 ° C, недостъпни за деца.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Cetrotide
Отзивите за Cetrotide потвърждават високата ефективност на това лекарство, когато се използва според показанията. Допълнителните предимства включват удобството при използването му, а именно възможността за самоподготовка и приложение на разтвора, както и безболезнеността на инжекциите.
Почти всички пациенти смятат недостатъка на Cetrotide за висока цена, някои жени се оплакват от развитието на странични ефекти, най-честите от които са зачервяване и сърбеж на мястото на инжектиране.
Цена за Cetrotide в аптеките
Приблизителната цена на Cetrotide в доза от 0,25 mg е 1300-1470 рубли. на опаковка, включително 1 бутилка, и 8600-10 900 рубли. на опаковка, съдържаща 7 бутилки. Понастоящем цената на Cetrotide в доза от 3 mg е неизвестна, тъй като лекарството не се предлага в търговската мрежа.
Cetrotide: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Цетротид 0,25 mg лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение 7 бр. 6300 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
