Exforge - инструкции за употреба на таблетки, цена, аналози, рецензии

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Exforge

Exforge: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Exforge

ATX код: C09DB01

Активна съставка: амлодипин (амлодипин), валсартан (валсартан)

Производител: Novartis (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 27.07.2018

Цени в аптеките: от 1615 рубли.

Купува

Exforge е комбинирано антихипертензивно лекарство.

Форма на издаване и състав

Exforge се предлага под формата на филмирани таблетки: със скосени ръбове, надпис "NVR" от едната страна, в три дози: 5 mg / 80 mg - тъмно жълт, кръгъл, с надпис "NV" от другата страна; 5 mg / 160 mg - тъмно жълто, овално, с надпис от другата страна "ECE"; 10 mg / 160 mg - светложълт, овален, с надпис от другата страна "UIC" (в блистери: 7 бр., В картонена кутия 1, 2, 4, 8, 14 или 40 блистера; 10 бр., в картонена кутия 3, 9 или 28 блистера; 14 бр., в картонена кутия 1, 2, 4, 7 или 20 блистера).

1 таблетка съдържа:

• активни съставки (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): амлодипин безилат - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (еквивалентно на 5 mg, 5 mg, 10 mg амлодипин съответно), валсартан - съответно 80 mg, 160 mg, 160 mg;
• помощни вещества: кросповидон, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат;
• състав на обвивката на филма: премикс бял (титанов диоксид, хипромелоза, талк, полиетилен гликол 4000), премикс жълт (железен оксид жълт, хипромелоза, талк, полиетилен гликол 4000), пречистена вода.

Освен това Premix red (червен железен оксид, хипромелоза, талк, полиетилен гликол) е допълнително покрит с таблетки в доза 10 mg / 160 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Exforge е комбиниран препарат, състоящ се от две активни вещества - амлодипин и валсартан, които имат антихипертензивни свойства. Действието им се допълва взаимно в контрола на кръвното налягане (АН) и допринася за по-изразено намаляване на него, отколкото при монотерапия с всеки от тях поотделно.

Амлодипин - блокер на бавни калциеви канали, производно на дихидропиридин, инхибира калциевите йони по време на трансмембранното навлизане в съдовите гладкомускулни клетки и кардиомиоцитите. Механизмът на действие на амлодипин е насочен към директно отпускане на съдовите гладки мускули, което причинява намаляване на общото периферно съдово съпротивление и намаляване на кръвното налягане.

Приемането на терапевтични дози за артериална хипертония причинява вазодилатация и намаляване на кръвното налягане при легнал или изправен пациент. На фона на продължителна употреба няма значителна промяна в сърдечната честота (HR) и нивото на катехоламини с намаляване на кръвното налягане.

Нивата на плазмена концентрация корелират с терапевтичния ефект, независимо от възрастта на пациента.

При нормална бъбречна функция терапевтичните дози амлодипин причиняват намаляване на бъбречното съдово съпротивление. Насърчаване на увеличаване на скоростта на ефективен бъбречен кръвен поток и гломерулна филтрация, без промяна на нивото на протеинурия и филтрационна фракция.

Употребата на амлодипин при пациенти с нормална функция на лявата камера причинява леко увеличение на нейния обем, сърдечен индекс без значителен ефект върху максималната скорост на повишаване на налягането в лявата камера, крайно диастолно кръвно налягане.

Терапевтичните дози амлодипин не са придружени от отрицателен инотропен ефект, включително когато се комбинират с бета-блокери.

При артериална хипертония или ангина пекторис едновременната употреба на амлодипин и бета-блокери не е придружена от патологични промени в параметрите на електрокардиографията (ЕКГ).

Ефективността на амлодипин е доказана при лечението на хронична стабилна ангина пекторис, вазоспастична ангина пекторис, ангиографски потвърдена коронарна артериална болест.

Валсартан е специфичен и активен антагонист на ангиотензин II рецепторите. Предназначен за перорално приложение, той има селективен ефект върху рецепторите от подтипа AT ₁. Повишаването на концентрацията на свободен ангиотензин II в кръвната плазма в резултат на блокада на AT ₁ рецептори от валсартан може да стимулира деблокираните AT ₂ рецептори и да противодейства на ефектите от блокадата на AT ₁ рецептори. Валсартан не притежава изразена агонистична активност срещу AT ₁ рецептори. Афинитетът на валсартан към рецепторите на AT ₁ подтип е около 20 000 пъти по-висок, отколкото към рецепторите AT ₂ подтип.

Валсартан не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), който превръща ангиотензин I в ангиотензин II и насърчава разрушаването на брадикинин.

Използването на валсартан на практика не води до развитие на суха кашлица.

Той не взаимодейства или блокира йонните канали или хормоналните рецептори, които играят важна роля в регулирането на функциите на сърдечно-съдовата система.

Понижавайки кръвното налягане, валсартан няма ефект върху сърдечната честота.

След прием на единична доза от лекарството, терапевтичният ефект се проявява в рамките на 2 часа, максималното намаляване на кръвното налягане се развива след 4-6 часа. Антихипертензивният ефект продължава повече от 24 часа. Устойчиво максимално понижение на кръвното налягане обикновено се постига след 14-28 дни от употребата на лекарството, независимо от дозата и се подкрепя от продължителна терапия.

Внезапното отнемане на валсартан не причинява рязко повишаване на кръвното налягане или други нежелани клинични последици. Приемът на лекарството за хронична сърдечна недостатъчност от II - IV клас според класификацията NYHA (Нюйоркска сърдечна асоциация) води до значително намаляване на броя на хоспитализациите сред пациентите. Това е по-често при пациенти, които не получават бета-блокери или АСЕ инхибитори. Приемът на валсартан намалява сърдечно-съдовата смъртност сред пациенти със стабилен клиничен ход на левокамерна недостатъчност или с нарушена функция на лявата камера след миокарден инфаркт.

Антихипертензивният ефект при прием на Exforge 1 път на ден продължава 24 часа.

При първоначално систолично кръвно налягане от 153-157 mm Hg и диастолично кръвно налягане под 95-110 mm Hg, таблетките в дози от 5 mg / 80 mg и 5 mg / 160 mg намаляват кръвното налягане с 20-28 / 14-19 mm Hg (в сравнение с индекси на плацебо съответно 7-13 / 7-9 mm Hg).

При доза от 10 mg / 160 mg и 5 mg / 160 mg таблетки нормализират кръвното налягане (диастоличното кръвно налягане в седнало положение става под 90 mm Hg) при 75 и 62% от пациентите с неадекватен контрол на кръвното налягане, докато приемат валсартан в доза от 160 mg на ден като монопрепарат.

При пациенти, при които монотерапията с амлодипин или валсартан е била неефективна, лекарството може да нормализира и контролира кръвното налягане.

Терапевтичният ефект на лекарството не зависи от пола, възрастта, расата на пациента и продължава 1 година. Внезапната отмяна на Exforge не е придружена от рязко повишаване на кръвното налягане.

Употребата на лекарството намалява вероятността от развитие на оток.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на амлодипин и валсартан е линейна.

След перорално приложение на терапевтична доза амлодипин, максималната концентрация (C _max) в кръвната плазма се достига след 6-12 часа. Абсолютната бионаличност на амлодипин е 64–80%. Приемът на храна не влияе върху нейната бионаличност.

Свързване с плазмените протеини - 97,5%.

Приблизително 90% от амлодипин се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити.

T _1/2 (полуживот) на амлодипин - 30-50 часа.

Равновесното ниво на концентрация в кръвната плазма настъпва след 168-192 часа терапия. Екскретира се през бъбреците: 10% - непроменен, 60% - под формата на метаболити на амлодипин.

След перорално приложение на терапевтична доза валсартан, C _max в кръвната плазма се постига за 2-3 часа. Абсолютната му бионаличност е 23%. С приема на храна неговата бионаличност намалява с почти 40%, но тъй като това няма клинично значение, таблетките могат да се приемат независимо от приема на храна.

Свързване с плазмените протеини - 94–97%, най-вече с албумин.

Само около 20% от приетата доза валсартан се определя като метаболити. По-малко от 10% от общата плазмена концентрация се определя като фармакологично активен хидроксилен метаболит.

T _1/2 валсартан - 6 часа.

Около 83% от дозата се екскретира непроменена през червата и около 13% от дозата през бъбреците.

C _{max на} амлодипин в кръвната плазма при млади и възрастни пациенти настъпва след същия период от време.

Клирънсът на амлодипин при пациенти в напреднала възраст е леко намален, което причинява повишаване на T _1/2.

За пациенти в напреднала възраст и по-млади пациенти се препоръчва да се използват обичайните режими на дозиране на валсартан.

В случай на нарушена бъбречна функция с креатининов клирънс (CC) от 30-50 ml / min, не се изисква промяна в началната доза на лекарството.

При пациенти с чернодробно увреждане клирънсът на амлодипин е намален, което води до увеличаване на общата концентрация на амлодипин в кръвната плазма с около 40-60%. При лека до умерена степен на хронично чернодробно заболяване бионаличността на валсартан се увеличава.

Показания за употреба

Според инструкциите Exforge е показан за лечение на артериална хипертония при пациенти, които могат да използват комбинирана терапия.

Противопоказания

• едностранна или двустранна стеноза на бъбречните артерии, стеноза на артерията на един бъбрек;
• период на бременност;
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Трябва да се внимава при предписване на Exforge на пациенти с митрална стеноза, аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, чернодробна патология (особено при обструктивни заболявания на жлъчните пътища), тежко бъбречно увреждане (CC под 10 ml / min), хиперкалиемия, дефицит на натрий, с намален обем циркулираща кръв.

Инструкции за употреба на Exforge: метод и дозировка

Таблетките Exforge се приемат през устата, независимо от приема на храна, с достатъчно количество вода, 1 път на ден.

Препоръчителна доза: 1 бр. в доза от 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg или 10 mg / 160 mg.

Максималната дневна доза е 10 mg / 160 mg.

Промени в режима на дозиране при предписване на Exforge при пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане (CC над 30 ml / min), чернодробно заболяване, нарушена чернодробна функция, холестаза или пациенти в напреднала възраст.

Странични ефекти

• от страна на сърдечно-съдовата система: понякога - ортостатична хипотония, тахикардия, сърцебиене; рядко - изразено намаляване на кръвното налягане, синкоп;
• от дихателната система: често - грип, назофарингит; понякога - кашлица, болка във фаринкса и / или ларинкса;
• от нервната система: често - главоболие; понякога - сънливост, парестезия, световъртеж, ортостатично световъртеж;
• от имунната система: рядко - свръхчувствителност;
• психични разстройства: рядко - тревожност;
• от сетивата: рядко - шум в ушите, зрително увреждане; понякога - дисфункция на вестибуларния апарат, причиняваща замаяност;
• от страна на храносмилателната система: понякога - сухота в устата, гадене, болки в корема, диария, запек;
• дерматологични реакции: понякога - еритем, кожен обрив; рядко - сърбеж, хиперхидроза, екзантема;
• от пикочно-половата система: рядко - полиурия, полакиурия, еректилна дисфункция;
• от опорно-двигателния апарат: понякога - оток на ставите, артралгия, болки в гърба; рядко - мускулни спазми, чувство на тежест в цялото тяло;
• лабораторни показатели: повишен азот в урея в кръвта;
• други: често - повишена умора, подуване на лицето, пастоза, периферни отоци, зачервяване на лицето, чувство на топлина, астения.

Освен това, на фона на употребата на Exforge, е възможно да се развият нежелани явления, характерни за монотерапията с всяко от активните вещества на лекарството.

Най-честият страничен ефект на амлодипин е гаденето. По-рядко има общо неразположение, сухота в устата, диспепсия, промяна в честотата на изпражненията, алопеция, гингивална хиперплазия, задух, ринит, гастрит, хипергликемия, гинекомастия, повишено уриниране, еректилна дисфункция, левкопения, лабилност на настроението, периферна невропатия, миалтопения, миалтопения, миалтопения мултиформен еритем, ангиоедем, панкреатит, хепатит, повишено изпотяване. Когато се използва амлодипин при пациенти със сърдечна недостатъчност (степен III - IV според класификацията NYHA) с неисхемична етиология, се отбелязва увеличаване на честотата на белодробен оток. В редки случаи, при използване на бавни блокери на калциевите канали, особено при тежка коронарна болест на сърцето,развитие на остър миокарден инфаркт или увеличаване на честотата, продължителността и тежестта на ангина пекторис, е възможно развитието на аритмии (включително предсърдно мъждене и камерна тахикардия).

Когато се използва валсартан като монотерапия, се забелязват такива нежелани ефекти като синузит, вирусни инфекции и инфекции на горните дихателни пътища, ринит, безсъние, неутропения, значително повишаване на нивото на креатинин и уреен азот в кръвта. Възможно е повишаване на серумната концентрация на калий.

Предозиране

Симптоми: характерни за предозиране на валсартан - развитие на изразено понижение на кръвното налягане, световъртеж, амлодипин - прекомерна периферна вазодилатация, рефлекторна тахикардия. Възможна е появата на продължителна и тежка системна артериална хипотония с развитие на шок с фатален изход.

Лечение: ако случайно приемете висока доза Exforge, трябва незабавно да предизвикате повръщане или да направите стомашна промивка. Активният въглен значително намалява абсорбцията на амлодипин, приеман през следващите два часа.

При тежка артериална хипотония пациентът трябва да лежи с повдигнати крака. Клиниката е насочена към поддържане на активността на сърдечно-съдовата система; тя изисква редовно наблюдение на функцията на сърцето, дихателната система, обема на циркулиращата кръв и количеството отделена урина. За възстановяване на кръвното налягане и съдовия тонус е възможно да се използва вазоконстриктор. За да се елиминира блокадата на калциевите канали, е показано интравенозно приложение на калциев глюконат.

Хемодиализата за елиминиране на валсартан и амлодипин е неефективна.

специални инструкции

Преди започване на терапия с Exforge, приетите преди това бета-блокери, ако е необходимо, трябва да бъдат отменени чрез постепенно намаляване на дозата, за да се избегне развитието на синдром на отнемане.

Препоръчва се назначаването на лекарството въз основа на лабораторни показатели за съдържание на натрий в организма и обема на циркулиращата кръв (BCC), тъй като техният дефицит може да причини тежка артериална хипотония. При дефицит на BCC и / или натрий е необходимо да ги коригирате и да започнете лечение под строгото наблюдение на лекар. С развитието на артериална хипотония пациентът трябва да заеме хоризонтално положение с повдигнати крака. Показано е въвеждането на физиологичен разтвор. Когато кръвното налягане се стабилизира, можете да продължите да приемате Exforge.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Тъй като по време на приема на Exforge могат да се появят замайване, повишена умора, сънливост, пациентите се съветват да бъдат внимателни при шофиране или работа със сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Exforge е противопоказана по време на бременността и кърменето.

Лекарството засяга RAAS (ренин-ангиотензин-алдостеронова система), поради което употребата му по време на бременност може да причини спонтанен аборт, развитие на фетална патология, нарушена бъбречна функция и олигохидрамнион при новородени.

Пациентите в детеродна възраст трябва да бъдат информирани за ефекта на лекарството върху RAAS и възможната заплаха за нормалното развитие на плода, ако желаят да забременеят в бъдеще.

Ако забременеете, докато приемате Exforge, терапията трябва да бъде спряна незабавно.

Използване от детството

Използването на Exforge за лечение на деца на възраст под 18 години не се препоръчва поради липсата на данни за безопасност.

С нарушена бъбречна функция

Exforge трябва да се използва с повишено внимание при тежко бъбречно увреждане (CC под 10 ml / min).

Не се изискват промени в режима на дозиране с лека или умерена бъбречна дисфункция (CC над 30 ml / min).

При нарушения на чернодробната функция

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция, особено при обструктивни заболявания на жлъчните пътища.

Не се изискват промени в режима на дозиране при предписване на Exforge на пациенти с чернодробни заболявания, нарушена чернодробна функция, със симптоми на холестаза.

Употреба при възрастни хора

Не се изисква корекция на режима на дозиране за пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

При монотерапия с всяко от активните вещества на Exforge няма клинично значимо взаимодействие със следните лекарства:

• амлодипин: бета-блокери, тиазидни диуретици, АСЕ инхибитори, нитроглицерин за сублингвално приложение, дългодействащи нитрати, аторвастатин, дигоксин, варфарин, силденафил, циметидин, маалокс (алуминиев хидроксид гел, магнезиев хидроксид, симетидогликемични лекарства), неперкутални лекарства противовъзпалителни лекарства;
• валсартан: амлодипин, циметидин, фуроземид, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, глибенкламид, хидрохлоротиазид.

Препоръчва се да се внимава и да се извършва често наблюдение на концентрацията на калий в кръвта, докато се използва лекарството с хепарин, калий-съхраняващи диуретици, хранителни добавки с калий, съдържащи калий заместители на сол и други агенти, които могат да причинят повишаване на нивото на калий в кръвта.

Аналози

Аналозите на Exforge са: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C, защитени от влага.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Exforge

Отзивите за Exforge са разнопосочни. Пациенти с положителни отзиви показват ефективността и добрата поносимост на лекарството в продължение на няколко години употреба. Някои пациенти отбелязват неоправдано високата му цена, като предполагат да се замени с достъпен и ефективен аналог на местното производство.

Има съобщения за развитието на нежелани явления по време на приема на Exforge.

Цена за Exforge в аптеките

Цената на Exforge за опаковка, съдържаща 28 таблетки в доза от 5 mg / 80 mg, може да бъде от 1756 рубли, при доза от 5 mg / 160 mg - от 1969 рубли, при доза от 10 mg / 160 mg - от 1989 рубли.

Exforge: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Exforge таблетки p.p. 5mg + 80mg 28 бр. 1615 РУБЛИ Купува

Exforge 5 mg + 80 mg филмирани таблетки 28 бр. 1615 РУБЛИ Купува

Exforge таблетки p.p. 5mg + 160mg 28 бр. 1821 рубли Купува

Exforge 5 mg + 160 mg филмирани таблетки 28 бр. 1821 рубли Купува

Exforge 10 mg + 160 mg филмирани таблетки 28 бр. 1824 рубли Купува

Exforge таблетки p.p. 10mg + 160mg 28 бр. 2246 РУБЛИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!