Avandia - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Авандия

Avandia: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Avandia

ATX код: A10BG

Активна съставка: розиглитазон (розиглитазон)

Производител: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Франция); Glaxo Wellcome Production (Франция)

Актуализация на описанието и снимката: 29.04.2020

Avandia е перорално хипогликемично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на покрити таблетки: петоъгълни, филмирани таблетки с доза 2 mg - розово, 4 mg - оранжево, 8 mg - червено-кафяво; от едната страна има надпис - "2", "4" или "8" (в съответствие с дозировката), от другата - "SB" (2 mg таблетки, 14 бр. в блистери, в картонена кутия 2, 4 или 8 опаковки, 4 mg и 8 mg таблетки, 14 бр. В блистери, в картонена кутия 1, 2, 4 или 8 опаковки. Всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Avandia).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: розиглитазон малеат - 2, 4 или 8 mg;
• помощни компоненти: натриев нишестен гликолат, лактоза монохидрат, хидроксипропил метилцелулоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат;
• филмова обвивка: лактоза, хидроксипропилметилцелулоза 6cRb, полиетилен гликол, титанов диоксид, триацетин, железен оксид червен; допълнително в състава на таблетки с доза 4 mg - железен оксид жълт, пречистен талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Avandia понижава нивата на кръвната захар. Активното вещество на лекарството, розиглитазон, е селективен антагонист на ядрените рецептори PPARy (пероксизомен пролифератор, активиран рецептор гама). Механизмът на действие на лекарството се дължи на свойството на розиглитазон малеат да повишава чувствителността към инсулиновите рецептори в мастната тъкан, черния дроб и скелетните мускули, да подобрява хода на метаболитните процеси, да понижава нивото на глюкоза, инсулин и свободни мастни киселини в кръвта. Докато се приема Avandia, функцията на бета клетките се запазва, това се потвърждава от увеличаване на масата на островчетата Лангерханс в панкреаса и в съдържанието на инсулин.

Розиглитазон предотвратява развитието на тежка хипергликемия, не причинява хипогликемия, не усилва секрецията на инсулин от панкреаса.

Той осигурява значително забавяне на развитието на бъбречна дисфункция и систолна артериална хипертония. Хипогликемичният ефект на розиглитазон е придружен от клинично значимо намаляване на серумните нива на холестерола и неговите предшественици, което може да бъде рисков фактор за сърдечно-съдови заболявания.

Основната характеристика на дейността на Avandia е значително намаляване на нивото на свободните мастни киселини.

Притежавайки различни допълнителни механизми на действие, Avandia, като част от комбинираната терапия, осигурява синергично подобрение на гликемичния контрол при пациенти със захарен диабет тип 2 (неинсулинозависим).

Фармакокинетика

След перорално приложение максималната концентрация (C _max) на розиглитазон в кръвната плазма се достига за около 1 час. Абсолютната бионаличност след приемане на доза от 4 mg или 8 mg е 99%. Повишаването на стомашната киселинност не пречи на абсорбцията на розиглитазон. При едновременен прием на храна, C _max намалява с приблизително 20-28% и периодът на нейното постигане се удължава до 1,75 часа, но тези промени нямат клинично значение, поради което не се изисква съгласуване на употребата на Avandia с приема на храна. В терапевтичния диапазон на дозата плазмената концентрация на розиглитазон е право пропорционална на приетата доза.

Свързването с плазмените протеини е приблизително 99,8%. Обемът на разпределение е 14 литра. Не се наблюдава кумулация на активното вещество при използване на лекарството 1-2 пъти на ден.

Розиглитазон се метаболизира чрез N-деметилиране и хидроксилиране, последвано от свързване със сулфат и глюкуронова киселина, с образуване на метаболити, които нямат клинично значима активност. Биотрансформацията се извършва главно с участието на ензима CYP2C8 и в по-малка степен CYP2C9. In vitro розиглитазон инхибира умерено CYP2C8, полумаксималната концентрация на инхибиране (IC50) е 18 μM и слабо - CYP2C9, IC50 е 50 μM. Резултатите от in vivo проучвания с варфарин показват, че розиглитазон не взаимодейства със субстратите на CYP2C9. In vitro не е установено значително инхибиране на ензимите CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 и CYP2E1, следователно вероятността от взаимодействие на розиглитазон с лекарства, метаболизирани от тези изоензими на цитохром P450, е много ниска.

Общият плазмен клирънс на розиглитазон е приблизително 3 L / h. Полуживотът (T _1/2) е от 3 до 4 часа.

Веществото се екскретира под формата на метаболити, главно (около 75% от приетата доза) през бъбреците, през червата - 25% от дозата. Розиглитазон не се екскретира непроменен. Крайният T _{1/2 на} метаболитите достига 130 часа, което показва много бавна екскреция. Следователно, тяхното натрупване е възможно при многократни дози от лекарството в кръвния серум (преобладаващо натрупване на основното производно - парахидроксисулфат, вероятно 5-кратно увеличение на концентрацията).

Резултатите от фармакокинетичния анализ показват липсата на каквито и да е разлики във фармакокинетиката на розиглитазон между мъже и жени, възрастни пациенти и пациенти в напреднала възраст.

При умерено и тежко чернодробно заболяване AUC (площта под фармакокинетичната крива концентрация-време) се увеличава 2-3 пъти, свързването на активното вещество с плазмените протеини и клирънсът намаляват.

При нарушена бъбречна функция, включително краен стадий на бъбречна недостатъчност и пациенти на хемодиализа, не са открити клинично значими разлики във фармакокинетиката на розиглитазон.

Показания за употреба

Употребата на Avandia е показана за неинсулинозависим захарен диабет тип 2 като монотерапия (в случай на неефективна диета и адекватно упражнение) или в комбинация с метформин и производни на сулфонилурея за подобряване на гликемичния контрол.

Противопоказания

Абсолютно:

• захарен диабет тип 1;
• умерени и тежки чернодробни дисфункции (клас В и С според класификацията на Child-Pugh над 6 точки);
• период на бременност;
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Avandia трябва да се използва с повишено внимание при тежка сърдечна недостатъчност, тежка бъбречна недостатъчност.

Avandia, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Avandia се приемат през устата, независимо от храненето.

Лекарят избира индивидуално дозата и схемата на лечение.

Препоръчителна доза: начална дневна доза - 4 mg на 1-2 дози. След 42–56 дни редовна употреба, ако е необходимо, началната доза на лекарството може да бъде увеличена до 8 mg.

Началната дневна доза розиглитазон в комбинация с инсулин е 4 mg. Ако пациентът се нуждае от по-интензивен гликемичен контрол, дневната доза може внимателно да се увеличи до 8 mg, но само след подходящ преглед за оценка на риска от странични ефекти поради задържане на течности.

При лека или умерена бъбречна недостатъчност, лека чернодробна дисфункция (клас А според класификацията на Child-Pugh, 6 точки или по-малко) и при пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се коригира дозата на Avandia.

Изисква се внимателно наблюдение при лечение на пациенти с тежко бъбречно увреждане.

Странични ефекти

Когато приемате Avandia, могат да се развият следните негативни странични ефекти:

• често (повече от 5%): главоболие, травма, инфекции на горните дихателни пътища;
• рядко: анемия, хиперхолестеролемия, сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност, периферен оток, дозозависимо увеличение на телесното тегло, белодробен оток, симптоми на чернодробна недостатъчност (повишаване на концентрацията на чернодробните ензими); когато се комбинира с инсулин или перорални хипогликемични лекарства - хипогликемия;
• много редки: усложнения, причинени от миокардна исхемия (по-често на фона на комбинирана терапия).

Нежелани реакции, изискващи прекратяване на Avandia, се наблюдават при приблизително 7,5% от пациентите.

Предозиране

Симптомите на предозиране след еднократна доза розиглитазон 20 mg не са установени.

При необходимост се препоръчва назначаването на симптоматична терапия. Хемодиализата е неефективна.

специални инструкции

В случай на менструални нарушения през периода на пременопаузата е необходимо да се сравнят очакваният клиничен ефект и възможния риск от лечението. Трябва да се има предвид, че във връзка с повишаване на инсулиновата чувствителност при инсулинорезистентни жени в ановулаторния цикъл от пременопаузалния период (включително синдром на поликистозните яйчници), овулацията може да се възобнови и да настъпи зачеване.

Поради повишаване на нивото на LDL (липопротеин с ниска плътност) и HDL (липопротеин с висока плътност), съдържанието на общия холестерол се увеличава, но съотношението му към HDL не се променя.

При комбинираната употреба на розиглитазон в дневна доза от 8 mg и инсулин, честотата на отоци се увеличава.

Препоръчва се внимателно наблюдение на състоянието на пациентите с риск от развитие на сърдечна недостатъчност. При пациенти с тежка сърдечна недостатъчност употребата на розиглитазон е показана само когато очакваният клиничен ефект надвишава потенциалния риск.

Розиглитазон няма седативен ефект или сънливост.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Употребата на Avandia не засяга способността на пациентите да шофират и сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Avandia по време на бременност и кърмене е противопоказана.

За бременни жени с диабет тип 2 се препоръчва инсулин за контрол на хипогликемията.

Ако е необходимо, назначаването на Avandia, кърменето трябва да се прекрати.

Използване от детството

Употребата на таблетки Avandia за лечение на деца и юноши на възраст под 18 години е противопоказана поради липсата на информация за ефективността и безопасността на лекарството.

С нарушена бъбречна функция

Avandia трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

При лека до умерена бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.

При нарушения на чернодробната функция

Не се препоръчва предписването на Avandia на пациенти с умерено и тежко чернодробно увреждане (клас В и С съгласно класификацията на Child-Pugh, над 6 точки).

В случай на лека чернодробна дисфункция (клас А според класификацията на Child-Pugh, 6 точки или по-малко), не се изисква коригиране на дозата.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.

Лекарствени взаимодействия

С едновременната употреба на Avandia:

• метформин, глибенкламид, акарбоза и други перорални хипогликемични средства: тяхната фармакокинетика и фармакодинамика не се нарушават. Производните на сулфонилурея и метформин са синергични с розиглитазон за гликемичен контрол при пациенти със захарен диабет тип 2, което увеличава вероятността от хипогликемия. Комбинацията с метформин увеличава риска от лека до умерена анемия, която не изисква прекратяване на терапията;
• дигоксин: фармакокинетичните параметри на дигоксин остават стабилни;
• варфарин: антикоагулантната активност на варфарин не се променя;
• нифедипин, орални контрацептиви (етинилестрадиол и норетиндрон): терапевтичният ефект на тези лекарства не се променя;
• Етанол: Умереното пиене на алкохол не влияе върху гликемичния контрол на розиглитазон.

Аналози

Аналози на Avandia са Roglit, Rosiglitazone maleate, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Avandia

Отделните отзиви за Avandia от пациентите са отрицателни.

Експертите в хода на анализа на данни от рандомизирани клинични проучвания за употребата на розиглитазон (Avandia) стигнаха до заключението, че терапията е значително свързана с повишен риск от миокарден инфаркт и смърт поради сърдечна недостатъчност. Те са склонни да вярват, че причината за този ефект на лекарството е задържането на течност в тялото, което увеличава натоварването на лявото предсърдие и увеличава белодробното венозно налягане.

Цена за Avandia в аптеките

Към днешна дата търговското лекарство не е регистрирано в Русия, поради което поради липсата на аптечната верига цената на Avandia е неизвестна.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!