Агапурин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Агапурин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Агапурин

ATX код: C04AD03

Активна съставка: пентоксифилин (пентоксифилин)

Производител: Zentiva as (Словашка република)

Актуализация на описанието и снимката: 26.11.2018

Агапуринът е ангиопротектор, спазмолитично лекарство от групата на пурините; подобрява микроциркулацията, има съдоразширяващ, антиагрегативен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на агапурин:

филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, с блестяща бяла повърхност (60 бр. във флакони от тъмно стъкло, 1 флакон в картонена кутия);
инжекционен разтвор: бистра, безцветна течност (5 ml в ампули, в картонена кутия от 5 ампули).

1 таблетка съдържа:

активно вещество: пентоксифилин - 100 mg;
помощни компоненти: царевично нишесте, лактоза монохидрат, колоиден безводен силиций, магнезиев стеарат, талк;
състав на черупката: прахообразна захароза, кристална захароза, натриева кармелоза, метилпарабен, безводен колоиден силиций, титанов диоксид, акациева смола, талк.

1 ml разтвор съдържа:

активно вещество: пентоксифилин - 20 mg;
помощни компоненти: натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Агапурин е лекарство за подобряване на микроциркулацията и реологичните свойства на кръвта. Пентоксифилинът е пуриново производно. Механизмът на неговото действие се дължи на способността да инхибира фосфодиестеразата и да увеличава съдържанието на цикличен аденозин монофосфат в тромбоцитите и аденозин трифосфат (АТФ) в еритроцитите. Едновременното насищане на енергийния потенциал води до вазодилатация, допринася за намаляване на общото периферно съдово съпротивление, увеличаване на инсулт и минутен обем на кръвта без значителна промяна в сърдечната честота.

Антиангиналният ефект на пентоксифилин се проявява в подобряването на оксигенацията на кръвта на фона на разширяване на коронарните артерии и увеличаване на доставката на кислород в миокарда.

Той причинява повишаване на тонуса на междуребрените мускули и диафрагмата (дихателните мускули).

При интравенозно (i / v) приложение на лекарството се засилва колатералната циркулация и обемът на кръвта, преминаваща през единичната секция, се увеличава. Това допринася за увеличаване на съдържанието на АТФ в мозъка и има благоприятен ефект върху биоелектрическата активност на централната нервна система.

Пентоксифилин повишава еластичността на мембраната на еритроцитите, намалява вискозитета на кръвта и подобрява микроциркулацията в зони с нарушено кръвообращение.

Употребата на Agapurin за интермитентна клаудикация, причинена от оклузивна лезия на периферните артерии, помага да се премахнат нощните крампи на мускулите на прасеца, болката в покой и удължаването на разстоянието за ходене.

Фармакокинетика

След прием на Агапурин, абсорбцията на пентоксифилин се осъществява почти напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация (C _max) в кръвната плазма се достига след 1 час.

В резултат на „първото преминаване“през черния дроб се образуват два основни фармакологично активни метаболита: 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин и 1-5-хидроксихексил-3.7-диметилксантин. В кръвната плазма техните концентрации надвишават нивото на пентоксифилин съответно с 8 и 5 пъти.

Пентоксифилинът и неговите метаболити не се свързват с протеините в кръвната плазма.

Активното вещество на Агапурин се екскретира в кърмата.

През първите 4 часа се екскретират до 90% от приетата доза от лекарството. Под формата на метаболити 94% се екскретират през бъбреците, през червата - 4%, непроменени - 2%.

T _1/2 (полуживот) е от 0,5 до 1,5 часа.

Чернодробната дисфункция причинява повишаване на бионаличността на пентоксифилин и увеличаване на T _1/2.

При изразено увреждане на бъбречната функция отделянето на метаболити се забавя.

Показания за употреба

хронично или остро увреждане на мозъчната циркулация с исхемичен произход (включително с церебрална атеросклероза);
нарушение на периферното кръвообращение, произтичащо от атеросклеротични, диабетни и възпалителни процеси (включително периодична клаудикация поради диабетна ангиопатия, атеросклероза, облитериращ ендартериит);
трофични тъканни нарушения, възникнали на фона на нарушена артериална или венозна микроциркулация (с измръзване, трофични язви, гангрена, посттромбофлебитен синдром);
ангионевропатия (парестезия, болест на Рейно, акроцианоза);
остра и хронична циркулаторна недостатъчност в хороидеята или ретината на окото, причинена от нарушено кръвообращение в съдовете на окото;
функционални нарушения на средното ухо със съдов произход, възникващи със загуба на слуха.

В допълнение, допълнителни индикации за употребата на някои форми на агапурин:

решение: състояния след исхемичен или хеморагичен инсулт;
таблетки: дисциркулаторна или атеросклеротична енцефалопатия, облитериращ ендартериит.

Противопоказания

остър миокарден инфаркт;
тежки нарушения на сърдечния ритъм;
тежка коронарна или мозъчна атеросклероза;
остър хеморагичен инсулт;
порфирия;
масивно кървене;
кръвоизлив в ретината;
период на бременност;
кърмене;
възраст до 18 години;
свръхчувствителност към производни на метилксантин и компоненти на агапурин.

Освен това употребата на разтвора е противопоказана в случай на неконтролирана артериална хипотония.

Когато се предписва Агапурин, е необходимо внимателно медицинско проследяване на състоянието на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, скорошна операция, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност.

В допълнение, лекарството трябва да се приема с повишено внимание при следните патологии:

таблетки: атеросклероза на коронарните и / или мозъчните съдове (особено при артериална хипотония, нарушения на сърдечния ритъм), стомашна язва и язва на дванадесетопръстника;
решение: лабилно кръвно налягане (АН), склонност към артериална хипотония, склонност към кръвоизливи.

Инструкции за употреба на Agapurin: метод и дозировка

Филмирани таблетки

Агапурин таблетки се приемат през устата, като се поглъщат цели, за предпочитане след хранене, винаги по едно и също време на деня.

Препоръчителна доза: начална доза - 2 бр. (С 200 mg) 3 пъти дневно през първите 7 дни. В случай на лоша поносимост (тежка артериална хипотония, симптоми на дразнене от страна на нервната система или стомашно-чревния тракт), еднократната доза трябва да бъде намалена до 1 бр. (Със 100 mg).

Използването на таблетки като част от курсовата терапия се извършва в доза от 1 бр. 3 пъти на ден. Максималната дневна доза пентоксифилин е 1200 mg.

При пациенти с недостатъчна бъбречна функция (ниво на креатинин над 400 mmol / l) дневната доза Agapurin се намалява с 30-50%.

Инжектиране

Разтворът е предназначен за интравенозно, интраартериално, интрамускулно (интрамускулно) приложение.

Лекарят предписва дозата и начина на приложение индивидуално, като взема предвид тежестта на нарушенията на микроциркулацията и поносимостта на Agapurin към пациентите.

За приготвяне на инфузионния разтвор използвайте 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза (глюкоза) в следното съотношение: 1 ампула (100 mg) от лекарството за 250-500 ml разтворител. Продължителността на инфузията е от 90 до 180 минути.

При добра поносимост дозата за интравенозно приложение може да се увеличи със 100 mg на ден.

Максималната дневна доза Agapurin е 300 mg.

За да приготвите разтвор за интраартериално приложение, използвайте 0,9% разтвор на натриев хлорид. През първия ден пациентът се инжектира със 100 mg от лекарството, разтворено в 20-50 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за 10 минути. Втората и следващите процедури се провеждат в доза 200-300 mg с 30-50 ml разтворител. Не можете да използвате сънната артерия за приложението на лекарството при пациенти с тежка атеросклероза на мозъчните съдове.

При хронична бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малък от 10 ml / min, трябва да се използват 50–70% от обичайната доза.

Препоръчителната доза за интрамускулно приложение на Agapurin е 100 mg 1-2 пъти дневно.

Странични ефекти

от централната нервна система: тревожност, главоболие, нарушения на съня, световъртеж, конвулсии;
от страна на сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогресия на ангина пекторис;
от страна на храносмилателната система: намален апетит, чревна атония, обостряне на холецистит, холестатичен хепатит; освен това, на фона на употребата на таблетки, може да се появи сухота в устата, на фона на употребата на разтвора - усещане за тежест в стомаха, гадене, повръщане;
от сетивата: скотом, зрително увреждане;
от страна на хемопоетичната система и хемостатичната система: кървене от съдовете на кожата и лигавиците (включително стомаха, червата), левкопения, тромбоцитопения, хипофибриногенемия, панцитопения;
лабораторни параметри: повишена активност на чернодробните ензими - ALT (аланин аминотрансфераза), ACT (аспартат аминотрансфераза), LDH (лактат дехидрогеназа), алкална фосфатаза (алкална фосфатаза);
дерматологични реакции: хиперемия на кожата на лицето, зачервяване на кожата на горната част на гърдите и лицето, оток, повишена чупливост на ноктите;
алергични реакции: сърбеж, уртикария, зачервяване на кожата, ангиоедем, анафилактичен шок.

Предозиране

Симптоми: изразено понижаване на кръвното налягане, слабост, сънливост, световъртеж, зачервяване на кожата, арефлексия, треска (студени тръпки), тонично-клонични припадъци, тахикардия, повръщане (повръщането е подобно на утайка от кафе, което е признак на стомашно-чревно кървене), загуба на съзнание.

Лечение: назначаването на симптоматична терапия. Пациентът трябва да осигури поддържането на дихателната функция и кръвното налягане.

специални инструкции

Употребата на Agapurin трябва да бъде придружена от внимателно проследяване на кръвното налягане. Ако кръвното налягане е ниско или нестабилно, приложената доза трябва да бъде намалена.

При хронична сърдечна недостатъчност лечението започва едва след достигане на компенсация за кръвообращението.

За пациенти със склонност към артериална хипотония или тежко нарушена бъбречна функция, дозата се избира индивидуално и се увеличава постепенно.

Трябва да се има предвид, че назначаването на високи дози агапурин под формата на таблетки на пациенти със захарен диабет, подложени на хипогликемична терапия, може да причини тежка хипогликемия. Може да се наложи корекция на дозата.

Ако на фона на употребата на лекарството се появи кръвоизлив в ретината на окото, е необходимо незабавно прекратяване на лечението.

При едновременната употреба на антикоагуланти е необходимо да се осигури внимателно проследяване на показателите на системата за кръвосъсирване.

При пациенти, които наскоро са претърпели операция, е необходимо системно да се следи концентрацията на хемоглобин и хематокрит.

Терапевтичната ефикасност на Agapurin може да намалее при пациенти, които пушат.

Разтворът на пентоксифилин трябва да се проверява за съвместимост с другия инфузионен разтвор за всеки отделен случай.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите, Agapurin е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се прекрати.

Използване от детството

Няма информация за ефикасността и безопасността на лекарството при деца, така че Agapurin (както разтвор, така и таблетки) не трябва да се предписва на пациенти на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

Трябва да се внимава в случай на бъбречна недостатъчност, дневната доза Agapurin с CC под 10 ml / min се намалява с 30-50%.

При нарушения на чернодробната функция

Трябва да се внимава при чернодробна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст дозата на Агапурин трябва да бъде внимателно определена, като се вземат предвид факторите, свързани с възрастта - увеличаване на бионаличността и намаляване на скоростта на екскреция на лекарството.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на Агапурин:

индиректни и директни антикоагуланти, тромболитици, антибиотици (включително цефамандол, цефотетан, цефоперазон), валпроева киселина: могат да засилят ефекта им върху кръвосъсирващата система;
антихипертензивни лекарства, инсулин, перорални хипогликемични лекарства: повишават тяхната ефективност;
циметидин: повишава нивото на концентрация на пентоксифилин в кръвната плазма и риска от развитие на нежелани събития;
други лекарства от групата на ксантин: може да предизвика прекомерна нервна възбуда.

Аналози

Аналозите на Агапурин са: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol nikotininate, Trenpental, Flexital, Trental.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Да се съхранява при температура: разтвор - 10-25 ° C (на сухо място), таблетки - 15-25 ° C (защитен от влага и светлина).

Срок на годност: разтвор - 3 години, таблетки - 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Агапурин

Отзивите за Agapurin са предимно положителни. Те показват, че лекарството има висока терапевтична ефективност и добра поносимост. Развитието на нежелани реакции се случва в редки случаи.

Цена за Агапурин в аптеките

Цената на Agapurin за опаковка, съдържаща 60 таблетки, може да варира от 187 до 345 рубли.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!