Ademetionine

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ademetionine: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. Употреба при възрастни хора
13. Лекарствени взаимодействия
14. Аналози
15. Условия за съхранение
16. Условия за отпускане от аптеките
17. Отзиви
18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Ademetionine

ATX код: A16AA02

Активна съставка: адеметионин (Ademetionine)

Производител: Biochemist, JSC (Русия)

Актуализация на описанието и снимките: 14.05.2020

Ademetionine е хепатопротективно лекарство с антидепресантна активност.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: почти бяла или бяла пореста маса; в комплект с лекарството има прозрачен безцветен или жълтеникав разтворител [в картонена кутия, инструкции за употреба на Ademetionine, 5 флакона с 400 mg лиофилизат във всеки, заедно с 5 ампули (5 ml) разтворител и скарификатор; за ампули с прорез, точка или прекъсване пръстен, скарификаторът не е включен в комплекта].

1 флакон с лиофилизат съдържа активно вещество - адеметионин, в количество от 760 mg (съответства на съдържанието на адеметионин йон - 400 mg).

Състав на 1 ml разтворител: вода за инжекции, 1 M разтвор на натриев хидроксид, L-лизин монохидрат (по отношение на L-лизин).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ademetionine е един от хепатопротективните агенти. Има невропротективно, антифиброзиращо, антиоксидантно, регенериращо и детоксикиращо действие, има антидепресивно действие, холекинетични и холеретични свойства.

Веществото присъства във всички среди на тялото, стимулира производството на адеметионин (S-аденозил-L-метионин) и компенсира неговия дефицит. Най-голямото му съдържание се намира в мозъка и черния дроб.

Адеметионинът играе ключова роля в метаболитните процеси в организма, участва в трансаминирането, транссулфуризацията и трансметилирането. В реакциите на трансметилиране тя дарява метилова група, която води до синтез на хормони, протеини, невротрансмитери на нуклеинови киселини, фосфолипиди на клетъчните мембрани и др. осигурява редокс механизъм на клетъчна детоксикация), таурин и цистеин. Той повишава концентрацията на таурин и цистеин в плазмата, глутамин в черния дроб, понижава съдържанието на метионин в серума, като по този начин нормализира метаболитните реакции в черния дроб.

След декарбоксилиране, лекарството участва в реакции на аминопропилиране като предшественик на путресцин (полиамин, който стимулира клетъчната регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които изграждат структурата на рибозомата. Това намалява вероятността от фиброза.

Ademetionine има холеретични свойства, спомага за нормализиране на синтеза на ендогенен фосфатидилхолин в хепатоцитите, което увеличава поляризацията и течливостта на мембраните. Това от своя страна води до подобряване на функцията на транспортните системи на жлъчните киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите, и улеснява преминаването на жлъчните киселини в жлъчната система. Показва ефективност при интрахепатална холестаза, както интралобуларна, така и интерлобуларна, намалява токсичността на жлъчните киселини в хепатоцитите, осъществявайки тяхното сулфатиране и конюгация. Комбинацията с таурин увеличава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отделяне от хепатоцита. Сулфатирането на жлъчните киселини допринася за възможността за тяхното елиминиране чрез бъбреците, улеснява преминаването през хепатоцитната мембрана и екскрецията с жлъчката. В същото време самите сулфатирани жлъчни киселини са допълнителна защита на мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатирани жлъчни киселини, които присъстват в хепатоцитите в повишени концентрации с интрахепатална холестаза.

При дифузни чернодробни патологии (хепатит, цироза) със синдром на интрахепатална холестаза, лекарството намалява тежестта на сърбежа и промените в биохимичните параметри, включително активността на аминотрансферазите, алкалната фосфатаза, нивата на директен билирубин и др. В рамките на 3 месеца след прекратяване на терапията, хепатопротективни и холеретични ефекти. Ademetionine е показан за лечение на хепатопатии, причинени от различни хепатотоксични агенти.

На фона на опиоидната зависимост, придружена от увреждане на черния дроб, адеметионинът причинява регресия на клиничните признаци на отнемане, подобряване на функционалното състояние на черния дроб и микрозомалните процеси на окисляване. Антидепресантната му активност се проявява постепенно, започвайки от края на първата седмица от терапията, и се стабилизира в продължение на 14 дни употреба. Показва ефективност при повтарящи се ендогенни и невротични депресии, устойчиви на амитриптилин.

Ademetionine може да предотврати рецидив на депресия. Приложението на фона на остеоартрит насърчава частична регенерация на хрущялната тъкан, увеличаване на синтеза на протеогликани и намаляване на тежестта на болката.

Фармакокинетика

Биологичната наличност на адеметионин за парентерално приложение е 96%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига 45 минути след приложението. Той се свързва с протеините на кръвната плазма в малка степен, на ниво под 5%. Прониква през кръвно-мозъчната бариера. Значително увеличение на съдържанието на веществото се отбелязва в цереброспиналната течност. Метаболитният процес се извършва в черния дроб.

Периодът на образуване, консумация и повторно формиране на лекарството се нарича адеметионов цикъл. По време на първия етап от този цикъл, зависимите от адеметионин метилази използват веществото като субстрат за производството на S-аденозил хомоцистеин, който след това се хидролизира до аденозин и хомоцистеин, използвайки S-аденозил хомоцистеин хидралаза. Последният от своя страна претърпява обратна трансформация в метионин чрез прехвърляне на метилова група от 5-метил-тетрахидрофолат. В резултат на това метионинът може да се превърне в адеметионин, завършвайки цикъла.

Полуживотът от плазмата е 1,5 часа. Екскрецията се осъществява главно чрез бъбреците.

Показания за употреба

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение Ademetionine се предписва за интрахепатална холестаза и чернодробни лезии от различен произход:

предциротични и циротични състояния - токсични, включително алкохолни, вирусни, лекарствени (по време на терапия с антибактериални средства, трициклични антидепресанти, антивирусни, противотуберкулозни и противоракови лекарства, орални контрацептиви);
вторична енцефалопатия;
депресивен синдром, включително вторичен;
абстинентен синдром.

Противопоказания

Абсолютно:

биполярно разстройство;
възраст до 18 години;
I и II триместър на бременността;
лактационен период;
установена свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Относително (приемането на Ademetionine изисква специални грижи и внимателен медицински контрол):

бъбречна недостатъчност;
комбинирано лечение с билкови препарати, лекарства, съдържащи триптофан, трициклични антидепресанти (кломипрамин), селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин;
III триместър на бременността;
възрастна възраст.

Ademetionine, инструкции за употреба: метод и дозировка

Разтворът, приготвен от лиофилизата, е предназначен за интравенозно и интрамускулно приложение.

Лекарството се разтваря непосредствено преди употреба в специално доставен разтворител. Останалата част от лиофилизата се изхвърля. Не може да се смесва с разтвори, съдържащи калциеви йони и алкални разтвори. Ако порестата маса има цвят, различен от бял с жълтеникав оттенък или почти бял (поради топлина или пукнатини в бутилката), не се препоръчва използването му.

Когато се използва интравенозно, разтворът се прилага много бавно.

Терапията започва с интравенозно или интрамускулно инжектиране въз основа на изчисляването на 5 до 12 mg на 1 kg телесно тегло на пациента на ден.

Препоръчителен режим на дозиране:

интрахепатална холестаза: 400–800 mg на ден (1-2 бутилки) в продължение на 14 дни;
депресия: 400–800 mg на ден (1-2 бутилки) за 15–20 дни. Ако е необходимо поддържащо лечение, лекарството продължава да се използва под формата на таблетки в доза от 800 до 1600 mg на ден в продължение на 14-28 дни.

Употребата на Ademetionine може да започне както с i / v, така и с i / m приложение с по-нататъшна употреба под формата на таблетки или веднага с използването на тази дозирана форма.

В клинични проучвания не са установени разлики в ефективността на лекарството при пациенти в напреднала възраст в сравнение с по-млади пациенти. Въпреки това, като се вземе предвид високият риск от съществуващи дисфункции на сърцето, черния дроб или бъбреците, други съпътстващи заболявания или комбинирана терапия с други лекарства, дозата на лекарството при възрастни хора се избира с повишено внимание, започвайки употребата на лиофилизат от долната граница на дозовия диапазон.

Клиничните данни за употребата на веществото при бъбречна недостатъчност са ограничени, поради което при назначаването му в тези случаи е необходимо медицинско наблюдение.

Фармакокинетичните параметри на адеметионин при здрави индивиди и при пациенти с хронични чернодробни патологии са сходни.

Странични ефекти

Диарията, гаденето и главоболието са най-честите нежелани реакции по време на клинични изпитвания на Ademetionine с повече от 2100 доброволци.

Възможни нежелани събития (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки; честотата не може да бъде определена от наличните данни - с неуточнена честота):

инфекциозни и паразитни патологии: рядко - инфекции на пикочните пътища;
имунна система: рядко - промяна в честотата на пулса (брадикардия, тахикардия) или кръвното налягане (артериална хипертония / хипотония), дискомфорт в гърдите, болки в гърба, бронхоспазъм, задух, анафилактоидни или анафилактични реакции (включително хиперемия на кожата), реакции повишена чувствителност;
психика: често - безсъние, безпокойство; рядко - объркване, възбуда;
нервна система: често - главоболие; рядко - дисгевзия, парестезия, световъртеж;
съдове: рядко - флебит, артериална хипотония, горещи вълни;
дихателна система, органи на гръдния кош и медиастинума: рядко - оток на ларинкса;
стомашно-чревен тракт: често - гадене, диария, коремна болка; рядко - повръщане, стомашно-чревно разстройство, стомашно-чревно кървене, болка в стомашно-чревния тракт, метеоризъм, лошо храносмилане, сухота в устата; рядко - езофагит, подуване на корема;
кожа и подкожна тъкан: често - сърбеж по кожата; рядко - кожни алергични реакции (включително еритем, уртикария, кожен обрив и сърбеж), ангиоедем, повишено изпотяване;
мускулно-скелетна и съединителна тъкан: рядко - мускулни спазми, артралгия;
общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: рядко - студени тръпки, треска, отоци, астения, реакции и некроза на кожата на мястото на инжектиране; рядко - неразположение.

Предозиране

Няма данни за предозиране с адеметионин.

специални инструкции

Като се има предвид тонизиращият ефект на лекарството, не се препоръчва приемът му преди лягане. Когато се предписва на пациенти с цироза на черния дроб на фона на хиперазотемия, е важно системно да се следи съдържанието на азот в кръвта. Дългосрочната терапия трябва да бъде придружена от периодично определяне на серумните нива на креатинин и урея.

Ademetionine 400 mg не се препоръчва при пациенти с биполярно разстройство. Има съобщения за прехода на депресията към хипомания или мания на фона на нейното използване. При депресия вероятността от самоубийство и други сериозни нежелани реакции се увеличава и следователно по време на терапията такива пациенти трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение, за да се оценят и лекуват проявите на депресия. Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта да информират лекаря за липсата на подобрение или влошаване на състоянието по време на периода на използване на лиофилизат. Съобщава се също така за внезапното поява или ескалация на безпокойството с употребата му. Прекратяването на лечението обикновено не се изисква; в няколко случая тревожността изчезва след намаляване на дозата или спиране на употребата на лекарството.

Тъй като съдържанието на лекарството може да намалее на фона на дефицит на фолиева киселина и цианокобаламин, при пациенти в риск (по време на бременност, чернодробни заболявания, анемия или ако съществува риск от недостиг на витамини поради патология или спазване на диета, например при вегетарианци), съдържанието трябва да се следи витамини в кръвната плазма. Ако техният дефицит се установи преди или по време на терапията с Ademetionine, се препоръчва прием на цианокобаламин и фолиева киселина.

Трябва да се има предвид, че при имунологичен анализ използването на разтвор може да доведе до фалшиво определяне на показател за високо ниво на хомоцистеин в кръвта. В тази връзка се препоръчва използването на други методи за анализ за определяне на концентрацията на хомоцистеин.

Съставът на 1 доза Ademetionine съдържа по-малко от 23 mg (1 mmol) натрий, т.е. практически не съдържа този елемент.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на терапията с Ademetionine може да се развие замаяност и поради това шофирането, както и извършването на друга работа, свързана с повишено внимание, е забранено, докато пациентът не е сигурен, че терапията не засяга способността му да се занимава с този вид дейност.

Приложение по време на бременност и кърмене

Ademetionine не се препоръчва за приложение през първия и втория триместър на бременността. През третия триместър, когато се приема лекарството, се изисква повишено внимание.

Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето се спира.

Използване от детството

Употребата на Ademetionine при деца и юноши на възраст под 18 години е противопоказана, тъй като профилът на безопасност и ефикасност на употребата му при пациенти от тази възрастова група не е достатъчно проучен.

С нарушена бъбречна функция

Бъбречната недостатъчност е относително противопоказание за назначаването на Ademetionine.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст лечението се препоръчва с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

Не са установени взаимодействия на адеметионин с други вещества / препарати. Съобщава се за развитието на синдром на излишък на серотонин на фона на комбинирано лечение с адеметионин и кломипрамин (в такива случаи се препоръчва да се внимава).

Аналози

Аналози на Ademetionine са Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Ademetionine

Има няколко отзива за Ademetionine, показващи неговата ефективност.

Цена за Ademetionine в аптеките

Цената на Ademetionine 400 mg е неизвестна, тъй като не се предлага в аптеките. Приблизителната цена на лекарствените аналози (всички лекарства съдържат 5 ампули с 400 mg лиофилизат в опаковка за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение във всяка ампула и разтворител): Heptral - 1560-1955 рубли, Samelix - 1309-1379 руб., Хептор - 1055-1566 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!