Ампицилин + сулбактам - инструкции за употреба, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ампицилин + сулбактам

Латинско наименование: Ампицилин + Сулбактам

ATX код: J01CR01

Активна съставка: ампицилин (ампицилин) + сулбактам (сулбактам)

Производител: ПАО "Красфарма" (Русия); Jodas Expoim Pvt. ООД (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Индия); Северна Китайска фармацевтична компания Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Китай)

Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019

Ампицилин + сулбактам е комбинирано широкоспектърно антибактериално лекарство.

Форма на издаване и състав

Ампицилин + сулбактам се произвежда под формата на прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: бяло с жълт оттенък или бяла хигроскопична прахообразна маса [ампицилин + сулбактам 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg или 2000 mg + 1000 mg във флакони от прозрачно стъкло с обем 10 или 20 ml, запечатани с гумена запушалка, нагънати с алуминиева / комбинирана капачка; разтворител - вода за инжекции (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml за 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg, съответно) в ампули от неутрално безцветно стъкло или полиетилен с ниска плътност; 1 бутилка с лекарството и 1 ампула с разтворител в картонена кутия; за болници - 5, 10 или 100 флакона с лекарството и 5, 10 или 100 ампули с разтворител, съответно,в картонена кутия; 10 флакона с лекарството (за 1000 mg + 500 mg) в PVC палет, 1 или 5 палети в картонена кутия; 1 или 10 стъклени флакона от 5 или 10 ml (за 2000 mg + 1000 mg) в картонена кутия / кутия, 1 или 5 флакона от 5 ml всеки заедно с 2 или 10 ампули от 5 ml разтворител, съответно 1 или 5 флакона По 10 ml заедно с 1 или 5 ампули от 10 ml разтворител, съответно, с нож за отваряне на ампулите; за болници - 1-50 флакона в картонена кутия; 500 mg + 250 mg и 1000 mg + 500 mg в стъклен флакон от 10 ml, 1 или 10 флакона в картонена кутия; 1 бутилка с 5 ml ампула с разтворител в блистерна лента, в картонена кутия 1 опаковка; 1 блистерна лента с 5 бутилки и 1 с 5 ампули разтворител в комплект с нож / ампулен скарификатор в картонена кутия;за болници - 1–50 флакона в картонена кутия. Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Ampicillin + Sulbactam].

Съставът на лекарството за 1 бутилка: ампицилин натрий + натриев сулбактам - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (еквивалентно, съответно, ампицилин + сулбактам - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ампицилин + сулбактам е комбиниран агент, който има бактерициден ефект срещу микроорганизми, чувствителни към ампицилин, включително щамове, които произвеждат бета-лактамази.

Ампицилинът е антибиотик, който принадлежи към групата на полусинтетичните пеницилини и има бактерициден ефект, като инхибира биосинтеза на протеина (мукопептида) на клетъчните стени на патогенните микроорганизми през периода на тяхното активно размножаване.

Сулбактамът е необратим инхибитор на повечето от основните бета-лактамази, произведени от микроорганизми, които са устойчиви на бета-лактамни антибиотици. Това вещество не води до промяна в активността на ампицилин по отношение на чувствителни щамове; образувайки връзка с отделни пеницилин-свързващи протеини на бактерии, демонстрира синергия на фона на едновременна употреба с бета-лактамни антибиотици. Сулбактамът проявява резистентност към действието на повечето плазмидни бета-лактамази и независима антибактериална активност срещу микроорганизми от семейство Neisseriaceae, род Acinetobacter.

Ампицилин + сулбактам се характеризира с активност срещу следните микроорганизми (включително щамове, които възпроизвеждат бета-лактамази):

• грам-положителни аероби: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (щамове, които произвеждат и не произвеждат бета-лактамаза); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. viridans групи;
• грам-отрицателни аероби: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (щамове, произвеждащи и не произвеждащи бета-лактамаза); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• анаероби: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile), Bacteroides spp., включително Bacteroides fragilis.

Микроорганизми, показващи лекарствена резистентност: Staphylococcus aureus (резистентен към метицилин), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamyladia spp.

Фармакокинетика

След интравенозно приложение на 1,5 и 3 g от лекарството, максималните серумни концентрации (C _max) в кръвта са съответно 40–71 μg / ml и 109–150 μg / ml за ампицилин и 21–40 μg / ml и 48–88 μg / ml за сулбактам. След i / m приложение на лекарството в доза от 1,5 g, C _max може да варира за ампицилин от 8 до 37 μg / ml и за сулбактам от 6 до 24 μg / ml.

Ампицилинът се свързва с протеините в кръвната плазма с 28% и със сулбактама с 38%; и двете активни вещества са добре разпределени в повечето телесни течности и тъкани. След интрамускулни и интравенозни инжекции се наблюдават терапевтични концентрации на активните съставки на лекарството в плеврални, перитонеални и интерстициални течности, тазови органи, чревна стена, подкожна тъкан и кожа. Лекарството слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера, но с възпаление на менингите степента на неговата пропускливост в цереброспиналната течност се увеличава.

За ампицилин и сулбактам полуживотът (T _1/2) средно може да бъде около 1 час. И двете активни вещества се екскретират предимно в непроменен вид чрез бъбреците. През първите 8 часа 75–85% от приложената доза се елиминира чрез бъбреците, както и с кърмата и жлъчката. Сулбактам практически не се подлага на биотрансформация и се екскретира през бъбреците, главно в непроменена форма и приблизително 25% под формата на метаболити.

Показания за употреба

Ампицилин + сулбактам се препоръчва за лечение на следните инфекциозни и възпалителни заболявания, възбудени от микроорганизми, чувствителни към ампицилин и сулбактам:

• инфекции на горните / долните дихателни пътища: хроничен бронхит, абсцес на белия дроб, пневмония, емпием на плеврата;
• инфекции на LOP органите: тонзилит, синузит, отит на средното ухо;
• инфекции на стомашно-чревния тракт (GIT): салмонела, салмонелоза, дизентерия;
• неусложнени / усложнени инфекциозни лезии на коремните органи: холангит, холецистит, абдоминален абсцес, перитонит;
• инфекциозни и възпалителни заболявания на тазовите органи: салпингооофорит, салпингит, ендометрит, тубоовариален абсцес, пелвиоперитонит;
• инфекциозни лезии на пикочните пътища и гениталните органи: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, ендометрит;
• ставни и костни инфекции;
• инфекции на меките тъкани и кожата: вторично инфектиран дерматит, импетиго, еризипела;
• сепсис, скарлатина, септичен ендокардит, гонококова инфекция, менингит.

Ампицилин + сулбактам е показан също за профилактика на следоперативни усложнения при операции на коремните и тазовите органи.

Противопоказания

Абсолютно:

• лимфоцитна левкемия;
• инфекциозна мононуклеоза (включително периода, когато се появи обрив на морбили);
• лактационен период;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството, както и други бета-лактамни антибиотици.

Относително (Ampicillin + Sulbactam трябва да се използва с повишено внимание):

• чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
• период на бременност;
• бронхиална астма, полиноза и други алергични заболявания;
• хронични заболявания на стомашно-чревния тракт, включително анамнеза; предишен колит, дължащ се на прием на антибактериални средства;
• възрастна възраст.

Ако прокаин / лидокаин се използва като разтворител, може да се развие свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип, тежка сърдечна недостатъчност, блокада на интракардиалната проводимост и тежък шок.

Ампицилин + сулбактам, инструкции за употреба: метод и дозировка

Ампицилин + сулбактам се прилага интравенозно (капково и струйно) и интрамускулно. Начинът на приложение се определя в зависимост от тежестта на инфекцията и предписаната доза.

Всички препоръки са дадени с указание за дозата на лекарството, която е общата за ампицилин и сулбактам, в съотношение 2: 1.

За възрастни и юноши над 12 години и с телесно тегло над 40 kg за лечение на инфекции с умерена тежест, лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно на всеки 6 часа, 1,5 g; с тежка инфекция - 3 g всяка със същата честота на инжекции. Максимално допустимата дневна доза сулбактам не трябва да бъде по-висока от 4 g, което съответства на максималната дневна доза на лекарството, равна на 12 г. Лечението трябва да продължи поне още 2-3 дни след изчезването на клиничните симптоми на заболяването. Продължителността на терапията е 5-14 дни, но при тежки случаи на заболяването тя може да бъде увеличена или допълнително предписана ампицилин.

При неусложнена гонорея се препоръчва да се използва Ampicillin + Sulbactam в доза 1,5 g еднократно.

За да се предотврати развитието на следоперативна инфекция, приложението се предписва в доза от 1,5–3 g по време на анестезия и в продължение на 24 часа след операцията на всеки 6–8 часа при същата доза.

Деца на възраст от 1 месец до 12 години или с телесно тегло по-малко от 40 kg, се препоръчва употребата на лекарството в дневна доза от 0,15 g на 1 kg телесно тегло, разделено на 3-4 инжекции, при тежки случаи е възможно да се увеличи дневната доза до 0,3 g / kg. Курсът на лечение не трябва да надвишава 14 дни.

Недоносени бебета и деца от първата седмица от живота Ампицилин + сулбактам се предписва в дневна доза от 0,075 g / kg, разделена на 2 инжекции, за деца на възраст от 7 до 28 дни - в доза от 0,15 g / kg, разделена на 3 интравенозни инфузии на ден …

За да се приготви разтвор за интрамускулно инжектиране, като разтворител се използват стерилна вода за инжекции, 0,5% разтвор на лидокаин или 0,5% разтвор на прокаин. В бутилка с 0,75 или 1,5 g от лекарството, изсипете съответно 2 или 4 ml разтворител. Не прилагайте интравенозни инжекции с лекарство, разредено с лидокаин / прокаин.

За да се приготви разтвор за интравенозна струйна инфузия, Ampicillin + Sulbactam в доза 1,5 g се разрежда с 12 ml вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Препоръчва се приготвеният разтвор да се въвежда бавно за 3-5 минути.

За да се приготви разтвор за интравенозна капкова инфузия от 1,5-3 g Ampicillin + Sulbactam се разрежда с 12 ml вода за инжекции и след това към получената течност се добавят 150-200 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза, след което се извършва в / в инфузия със скорост 60–80 капки в минута.

Странични ефекти

• храносмилателна система: намален апетит, глосит, метеоризъм, повръщане, гадене, диария, псевдомембранозен колит, повишена активност на чернодробните трансаминази;
• централна нервна система (ЦНС): главоболие, неразположение, сънливост; изключително редки - конвулсии;
• хематопоетични органи: намалени нива на хемоглобина, хемолитична анемия, моноцитоза, левкопения, тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия, лимфоцитоза, лимфопения, тромбоцитоза, фалшиво положителен тест на Кумбс;
• алергични реакции: сърбеж, зачервяване на кожата, уртикария, конюнктивит, ринит, артралгия, треска, анафилактичен шок, оток на Квинке, мултиформен ексудативен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза
• локални реакции: болезненост на мястото на инжектиране (интрамускулно инжектиране), тромбофлебит / флебит (интравенозна инфузия);
• лабораторни показатели: намаляване на нивото на серумен протеин, увеличаване на плазменото съдържание на урея в кръвта, азотемия, цилиндрурия, левкоцитурия, хиперкреатининемия;
• други: подуване, възпалено гърло, болка в гърдите, кървене, дизурия; с дълъг курс - развитие на суперинфекция, кандидоза.

Предозиране

Симптомите на предозиране на лекарството Ampicillin + Sulbactam могат да включват: гадене, диария, повръщане, дисбаланс във водния и електролитния баланс (поради повръщане и диария), неврологични нарушения, включително конвулсии (главно на фона на функционални нарушения на бъбреците).

Лечението на това състояние се предписва симптоматично, в тежки случаи лекарството се отстранява с помощта на хемодиализа.

специални инструкции

По време на дълъг курс на употреба на Ampicillin + Sulbactam е необходимо периодично да се наблюдава активността на бъбреците и черния дроб, както и пълна кръвна картина.

При наличие на свръхчувствителност към пеницилини, рискът от възможни кръстосани алергични реакции с цефалоспоринови антибиотици се влошава. Преди започване на лечението е необходимо да се установи дали пациентът е имал предишни алергични реакции към бета-лактамни антибиотици. Ако се развие алергична реакция, лекарството трябва незабавно да се оттегли и да се проведе подходящо лечение. При необходимост се прилагат интравенозни инфузии на глюкокортикостероидни хормони, прилага се епинефрин (адреналин), доставя се кислород и се предписват мерки за подобряване на проходимостта на дихателните пътища, включително интубация.

По време на периода на терапията, както и след 2-3 седмици след нейното завършване, има възможност за развитие на диария, причинена от Clostridium difficile - псевдомембранозен колит. Ако това усложнение се прояви в лека форма, достатъчно е да се отмени лечението с лекарства и да се предпише използването на йонообменни смоли (колестипол, холестирамин), пациентите с тежка диария трябва да компенсират загубата на електролити, течности и протеини и да предпишат ванкомицин или метронидазол. В този случай е забранено приемането на лекарства, които инхибират чревната подвижност.

Ако лекарствената терапия се получава от пациенти, спазващи диета с ниско съдържание на сол, те трябва да вземат предвид, че 1500 mg от лекарството съдържат средно 115 mg (5 mmol) натрий.

При пациенти, използващи Ampicillin + Sulbactam, съществува заплаха от суперинфекция, което налага прекратяване на лечението и назначаване на подходящо лечение. Фалшиво положителен тест на Coombs и фалшиво положителен тест за глюкоза в урината също могат да бъдат записани.

При лечение на пациенти със сепсис е възможна реакция на бактериолиза (реакция на Jarish-Herxheimer).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не е установен отрицателният ефект на Ampicillin + Sulbactam върху способността за шофиране или работа със сложно оборудване. В същото време, с оглед на възможната поява на такива странични ефекти от централната нервна система като главоболие, сънливост и др., Трябва да се внимава при практикуване на потенциално опасни дейности по време на терапията.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност Ampicillin + Sulbactam може да се използва само когато очакваната полза от лечението за майката значително надвишава възможния риск за плода.

Установено е, че ампицилин и сулбактам в малки количества се екскретират в кърмата. Ако е необходимо, лекарствената терапия по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Използване от детството

При пациенти под 18-годишна възраст Ampicillin + Sulbactam се използва само според указанията на лекуващия лекар, съгласно посочения режим на дозиране.

С нарушена бъбречна функция

При наличие на бъбречна недостатъчност антибактериалната терапия трябва да се провежда с повишено внимание. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC), достигащ 30 ml / min или под тази стойност, елиминирането на сулбактам и ампицилин се променя по същия начин - T _1/2 се удължава, което изисква индивидуален избор на лекарствената доза, метод и начини на приложение.

Корекция на режима на дозиране на Ampicillin + Sulbactam при пациенти с нарушена бъбречна функция се извършва, като се вземат предвид стойностите на CC и T _1/2:

• CC ≥ 30 ml / min; T _1/2 - 1 час: на всеки 6-8 часа, 1,5-3 g;
• CC = 15-29 ml / min; T _1/2 - 5 часа: на всеки 12 часа, 1,5–3 g;
• CC = 5-14 ml / min; T _1/2 - 9 часа: на всеки 24 часа за 1,5-3 g.

При наличие на бъбречна недостатъчност при деца (CC под 30 ml / min), лекарството се предписва в обичайни единични дози - 0,05-0,075 g / kg, като се увеличават интервалите между инжекциите, както се препоръчва при възрастни.

При наличие на краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, с CC под 5 ml / min, безопасността на лекарствената терапия не е установена.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на чернодробна недостатъчност, Ampicillin + Sulbactam трябва да се предписват с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

На възрастните пациенти се препоръчва да използват Ampicillin + Sulbactam с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

• аминогликозиди, кръвни продукти, протеинови хидролизати: установена е фармацевтична несъвместимост на лекарството с тези средства; когато се използват едновременно с аминогликозиди, разтворите не трябва да се смесват в една спринцовка или една инфузионна система, трябва да се правят интрамускулни инжекции в различни части на тялото, а при интравенозни инфузии лекарствата трябва да се прилагат отделно в съответствие с определена последователност с максимален интервал от време между инжекциите или да се използват отделно венозни катетри;
• индиректни антикоагуланти: тяхната ефективност се увеличава на фона на потискане на чревната микрофлора, намаляване на производството на витамин К и протромбиновия индекс;
• хлорамфеникол, тетрациклини, линкозамиди, макролиди, сулфонамиди и други бактериостатични антибиотици: отбелязва се антагонистичен ефект;
• ванкомицин, цефалоспорини, аминогликозиди, рифампицин, циклосерин и други бактерицидни антибиотици: появява се синергичен ефект;
• орални контрацептиви, лекарства, в процеса на метаболизма на които се образуват етинилестрадиол и пара-аминобензоена киселина (заплахата от пробивно кървене се влошава): ефективността на тези лекарства е отслабена;
• диуретици: намаляват клирънса на пеницилини;
• нестероидни противовъзпалителни средства, алопуринол, пробенецид, фенилбутазон и други лекарства, които намаляват тубулната секреция: повишава плазменото ниво на ампицилин;
• алопуринол: повишена вероятност от кожен обрив.

Аналози

Аналози на Ampicillin + Sulbactam са: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от слънчева светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Ampicillin + Sulbactam

Изключително редки отзиви за Ampicillin + Sulbactam, намерени в медицински сайтове, показват ефективността на лекарството при лечението на инфекциозни и възпалителни лезии, причинени от микроорганизми, чувствителни към ампицилин и сулбактам. Няма оплаквания за странични ефекти.

Цена за ампицилин + сулбактам в аптеките

Надеждната цена за Ampicillin + Sulbactam е неизвестна, тъй като антибактериалното лекарство понастоящем не се предлага в аптечната верига.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!