Ацикловир - инструкции за употреба, цена, таблетки, мехлем, крем

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ацикловир

Ацикловир: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. Употреба при възрастни хора
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Ацикловир

ATX код: J05AB01

Активна съставка: ацикловир (ацикловир)

Производител: AZT PHARMA KB (Русия); Ozon, LLC (Русия); Белмедпрепарати РУЕ (Беларус); Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Русия); Синтез, АД (Русия); Вертекс, АД (Русия); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Китай) и други.

Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019

Цени в аптеките: от 13 рубли.

Купува

Ацикловир е антивирусно лекарство, използвано за лечение на херпес.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми:

• крем за външна употреба 5% (в алуминиеви туби от 2 g, 5 g, 10 g);
• мехлем за външна употреба 5% (в алуминиеви туби от 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; в стъклени буркани от 5 g, 10 g, 20 g);
• очен мехлем 3% (в алуминиеви туби от 5 g);
• лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор (във флакони от 250 mg и 500 mg);
• таблетки от 200 mg и 400 mg (в блистери от 10 бр.).

Активното вещество е ацикловир:

• 1 g сметана - 50 mg;
• 1 g мехлем - 50 mg;
• 1 g маз за очи - 30 mg;
• 1 бутилка лиофилизат - 250 mg, 500 mg или 1000 mg;
• 1 таблетка - 200 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ацикловир е антивирусно средство за орално, парентерално, локално и външно приложение, синтетичен аналог на ацикличен пуринов нуклеозид.

Ацикловирът има висока специфичност за вируси на херпес симплекс (HSV), включително тип 1 и тип 2, цитомегаловирус (CMV), вирус на Epstein-Barr (EBV) и вирус на варицела зостер (VZV). Проявата на най-голяма активност на веществото се наблюдава по отношение на HSV-1, след това в низходящ ред - HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Механизмът на действие се основава на проникването на лекарството директно в заразените с вируса клетки, които произвеждат вирусна тимидин киназа, в резултат на което ацикловирът се фосфорилира до ацикловир монофосфат.

Активността на вирусната тимидин киназа по отношение на ацикловир е много по-висока от ефекта на клетъчните ензими върху него (концентрацията на ацикловир монофосфат в заразените клетки е 40-100 пъти по-висока). Впоследствие се образува ацикловир трифосфат, който е селективен и изключително активен инхибитор на вирусната ДНК полимераза.

Най-вероятно механизмът на инхибиране на синтеза на ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина) от ацикловир трифосфат е, че той е субстрат за този ензим, което прави възможно осъществяването на 3'-5 'връзката, необходима за удължаване на ДНК веригата. В резултат на това настъпва преждевременно прекратяване на ДНК веригата.

Фармакокинетика

Хапчета

След перорално приложение ацикловир се абсорбира само частично в червата. След прилагане 5 пъти на ден, 200 mg C _max (максимална концентрация) и C _min (минимална концентрация) на веществото в кръвната плазма са съответно 0,7 и 0,4 μg / ml.

В цереброспиналната течност концентрацията на ацикловир е 50% от плазмената концентрация. Веществото има относително ниско свързване с плазмените протеини (9–33%). Той се екскретира от тялото, главно през бъбреците, непроменен. Бъбречният клирънс значително надвишава креатининовия клирънс, което показва, че веществото се екскретира не само чрез гломерулна филтрация, но и чрез тубулна секреция.

Единственият метаболит, открит в урината, е 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15% от дозата).

Мехлем (крем) за външна употреба

Когато се използва външно върху непокътната кожа, ацикловирът има минимална абсорбция. Не се открива в кръв / урина.

В случай на приложение върху засегнатата кожа, веществото се абсорбира умерено. При липса на нарушена бъбречна функция серумната концентрация е до 0,28 μg / ml, при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност тази цифра се повишава до 0,78 μg / ml. Екскрецията се извършва чрез бъбреците (до 9,4% от дневната доза).

Очен мехлем

През епитела на роговицата ацикловир лесно прониква, създавайки терапевтична концентрация във вътреочната течност. Няма методи за определяне на вещество в кръвта, когато се използва лекарството под формата на очен мехлем.

Инфузионен разтвор

C _ssmax (максимална равновесна концентрация) на ацикловир след инфузия в продължение на 60 минути в доза 2,5; пет; 10 и 15 mg / kg са 5.1; 9,8; 20,7 и 23,6 μg / ml, съответно. C _ssmin (минимална равновесна концентрация) на ацикловир в плазмата 7 часа след инфузията в посочените дози е 0,5; 0,7; 2,3 и 2,0 μg / ml, съответно.

За деца от една сравнима _Cssmah и C _ssmin, наблюдавани при доза от 250 mg / m ^2, еквивалентна на 5 mg / kg (доза за възрастни) и 500 mg / m ^2, еквивалентна на 10 mg / kg (доза за възрастни).

При деца от 0 до 3 месеца, които са получавали ацикловир като инфузии в доза от 10 mg / kg за повече от 60 минути на всеки 8 часа, C _ssmax и C _ssmin са съответно 13,8 и 2,3 μg / ml.

В цереброспиналната течност концентрацията на ацикловир е приблизително 50% от неговата плазмена концентрация.

Връзката с кръвните плазмени протеини е незначителна - от 9 до 33%, в резултат на това развитието на лекарствени взаимодействия в резултат на изместване от местата на свързване с плазмените протеини е малко вероятно.

След интравенозно приложение на ацикловир при възрастни, T _1/2 (полуживот) от плазмата е приблизително 2,9 часа. По-голямата част от веществото се екскретира непроменена чрез бъбреците. Бъбречният клирънс на ацикловир е значително по-висок от този на креатинин. Това показва елиминиране на веществото не само чрез гломерулна филтрация, но и чрез тубулна секреция.

Основният метаболит на ацикловир е 9-карбоксиметоксиметилгуанин, в урината той представлява приблизително 10-15% от приложената доза. Когато ацикловир се предписва 1 час след прием на пробенецид в доза 1000 mg, T _{1/2 на} ацикловир и AUC (площ под кривата концентрация-време) се увеличават съответно с 18 и 40%.

Клирънсът на ацикловир при пациенти в напреднала възраст намалява успоредно с намаляване на креатининовия клирънс, докато T _{1/2 се} променя незначително.

При хронична бъбречна недостатъчност T _{1/2 на} ацикловир е средно 19,5 часа, по време на хемодиализа тази цифра е 5,7 часа, а плазмената концентрация на ацикловир намалява с около 60%.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, парентерален и перорален ацикловир се предписва за лечение на следните заболявания:

• първичен и рецидивиращ генитален херпес, който е тежък;
• херпес зостер, причинен от вируса на варицела зостер;
• рецидивиращ и първичен херпес симплекс с увреждане на лигавиците и кожата, причинено от вируса на херпес симплекс тип 1 и 2, при пациенти с нарушен имунитет;
• херпес зостер, придружен от увреждане на очите.

Вътре употребата на ацикловир е показана за профилактика на често повтарящ се генитален херпес, както и херпес симплекс и херпес зостер, причинени от вируса Varicella zoster, с нарушен имунитет.

Парентерално лекарството се предписва за лечение на енцефалит, причинен от вируса на херпес симплекс от тип 1 и 2, както и генерализирана инфекция при новородени, причинена от вируса на херпес симплекс.

При лечението на варицела в рамките на 24 часа след появата на типичен обрив с непокътнат имунитет, Ацикловир се приема през устата, в случай на нарушения на имунитета - парентерално.

Противопоказания

Употребата на всички лекарствени форми на ацикловир е противопоказана при наличие на свръхчувствителност към съставните му компоненти.

Абсолютни противопоказания за таблетки:

• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция (за лекарствена форма, която включва лактоза монохидрат като спомагателен компонент);
• възраст до 3 години;
• лактационен период.

Относителни противопоказания за таблетки (Ацикловир се предписва под лекарско наблюдение):

• неврологични разстройства / реакции на прием на цитотоксични лекарства (включително обременена анамнеза);
• нарушена бъбречна функция;
• използването на големи дози ацикловир, особено на фона на дехидратация;
• възраст в напреднала възраст;
• бременност.

Относителни противопоказания за мехлем (крем) за външна употреба (Ацикловир се предписва под лекарско наблюдение):

• бременност;
• лактационен период.

Абсолютно противопоказание за използването на маз за очи е кърменето. Под лекарско наблюдение по време на бременност се предписва маз за очи Acyclovir.

Абсолютно противопоказание за употребата на инфузионен разтвор е кърменето.

Относителни противопоказания за инфузионен разтвор (Ацикловир се предписва под лекарско наблюдение):

• дехидратация;
• бъбречна недостатъчност;
• неврологични разстройства;
• електролитни смущения;
• тежка хипоксия;
• реакции към прием на цитотоксични лекарства (включително обременена анамнеза);
• комбинирана терапия с лекарства, които нарушават бъбречната функция, по-специално с циклоспорин, такролимус (изисква проследяване на бъбречната функция);
• комбинирана терапия с микофенолат мофетил (имуносупресивно лекарство, използвано при трансплантация на органи);
• бременност.

Инструкции за употреба на ацикловир: метод и дозировка

При лечение на първични инфекции и рецидиви на херпес симплекс на кожата и лигавиците на възрастни пациенти обикновено се предписва 1 таблетка (200 mg) 5 пъти на ден. Продължителността на приема на лекарството е 5 дни. При тежки случаи може да се наложи по-продължително лечение. При значително отслабване на имунитета е възможно да се увеличи дозата с 2 пъти или интравенозно приложение на лекарството.

За да се потисне развитието на рецидиви, Herpes simplex с нормална имунна система обикновено се предписва по 1 таблетка (200 mg) 4 пъти на ден или 2 таблетки 2 пъти на ден. При намален имунитет може да се наложи увеличаване на дозата.

Локално и външно, ацикловир крем или мехлем се нанася с памучен тампон или с чисти ръце върху засегнатите области и прилежащите кожни участъци с тънък слой. Честота на приложение - 5 пъти на ден на равни интервали. Лечението продължава, докато се образуват корички върху везикулите или до пълно заздравяване. Средната продължителност на терапията е 5-10 дни.

Очен мехлем Ацикловир за възрастни и деца трябва да се постави в долната конюнктивална торбичка под формата на лента с дължина 1 см. Процедурата се извършва 5 пъти на ден (на всеки 4 часа) до пълно излекуване. След излекуване терапията продължава още 3 дни.

Интравенозно капене за деца над 12 години и за възрастни обикновено се предписва при 5-10 mg / kg с интервал между инжекциите от 8 часа. За деца на възраст от 3 месеца до 12 години дозировката се изчислява въз основа на телесната повърхност - 250-500 mg / m ², за новородени - 10 mg / kg.

Странични ефекти

• кожни алергични реакции;
• анафилактични реакции;
• повишена активност на чернодробните трансаминази;
• объркване на съзнанието;
• халюцинации;
• треска;
• лимфаденопатия;
• главоболие;
• левкопения;
• зрително увреждане;
• периферен оток.

При парентерално приложение на ацикловир може да има: остра бъбречна недостатъчност, флебит или възпаление на мястото на инжектиране, признаци на енцефалопатия, хематологични нарушения, хематурия, хемолиза, синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация, понижено кръвно налягане, психични разстройства, депресия или психоза, стомашно-чревна дисфункция.

Приемът на хапчета може да доведе до развитие на неразположение, парестезия, дисфункция на стомашно-чревния тракт (под формата на гадене, повръщане, диария, коремна болка), алопеция, възбуда, миалгия, замаяност, сънливост.

Предозиране

Хапчета

Има информация за поглъщането на 20 mg ацикловир.

Основните симптоми на предозиране: възбуда, конвулсии, кома, летаргия. Ако концентрацията на ацикловир надвишава разтворимостта в бъбречните тубули (2,5 mg / ml), може да се наблюдава утаяване в бъбречните тубули.

Терапия: симптоматична.

Инфузионен разтвор

В случай на предозиране настъпва повишаване на концентрацията на серумен креатинин, азот в уреята в кръвта и развитие на бъбречна недостатъчност. Неврологичните симптоми включват възбуда, халюцинации, объркване, гърчове и кома.

Терапия: хемодиализа.

Мехлем (крем) за външна употреба, очен мехлем

При случайно поглъщане е възможно предозиране с ацикловир.

Основните симптоми: нарушена бъбречна функция, неврологични нарушения, главоболие, задух, диария, повръщане, гадене, гърчове, летаргия, кома.

Терапия: дейности, насочени към поддържане на жизнените функции, хемодиализа.

специални инструкции

Продължителната употреба на ацикловир или многократните курсове при пациенти с намален имунитет може да доведе до появата на вирусни щамове, които не показват чувствителност към действието на лекарството.

Когато приемате лекарството през устата във високи дози, трябва да наблюдавате приема на достатъчно количество течност в тялото.

Употребата на лекарството не предотвратява предаването на херпес по полов път, поради което, по време на терапията, дори при липса на клинични прояви, човек трябва да се въздържа от полов акт.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на перорално приложение на ацикловир под формата на таблетки, пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране.

Инфузионният разтвор е предназначен изключително за употреба в болнични условия, поради което няма данни за ефекта на терапията върху способността за шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

• бременност: терапията може да се провежда под лекарско наблюдение след оценка на съотношението на очакваната полза и възможния риск;
• период на кърмене: таблетки, очен мехлем, инфузионен разтвор - лекарството е противопоказано; външен мехлем / крем - терапията може да се провежда под медицинско наблюдение след оценка на съотношението на очакваната полза към възможния риск.

Използване от детството

Ацикловир под формата на таблетки не се предписва на пациенти под 3-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Лекарството в дозирани форми за системна употреба (таблетки и инфузионен разтвор) се предписва с повишено внимание в случай на нарушена бъбречна функция (бъбречна недостатъчност).

Употреба при възрастни хора

Таблетките ацикловир се предписват с повишено внимание на пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

С едновременното приложение на пробенецид, средният T _{1/2 се} увеличава и клирънсът на ацикловир намалява.

Съвместният прием с нефротоксични лекарства увеличава риска от развитие на бъбречна дисфункция, с имуностимуланти - засилва ефекта на ацикловир.

Когато се смесват разтвори, трябва да се вземе предвид алкалната реакция на ацикловир за интравенозно приложение (рН 11).

Аналози

Аналозите на ацикловир са:

• по активно вещество: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
• по механизма на действие: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Условия за съхранение

• крем за външна употреба - 2 години при температури до 25 ° C;
• мехлем за външна употреба - 2 години при температури до 8-15 ° C;
• очен мехлем - 3 години при температура 15-25 ° C;
• таблетки, лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор - 3 години при температури до 25 ° C.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за ацикловир

Повечето отзиви за ацикловир са положителни. Лекарството се счита за ефективно, евтино и лесно достъпно.

Бързината на развитие на терапевтичния ефект на мехлема (крем) за външна употреба се оценява по различни начини. Някои казват, че подобрението идва бързо, докато други посочват, че облекчаването на симптомите не е незабавно. Също така се отбелязва, че употребата на лекарството може да доведе до развитие на странични ефекти (оток, дерматози). Освен това има отрицателни отзиви по отношение на консистенцията и горчивия вкус на мехлема.

Таблетките ацикловир обикновено се използват в случаите, когато не е било възможно да се спрат проявите на херпес с външни средства. Потребителите отбелязват, че най-добрите резултати се постигат при употребата на лекарството с появата на първите симптоми на заболяването.

Основните предимства на очния мехлем се считат за неговата ефективност, приемлива цена и удобна опаковка. Недостатъците включват малкия обем на тръбата.

Цената на Ацикловир в аптеките

Приблизителната цена за Ацикловир е: таблетки (20 бр. 200 или 400 mg всяка) - 19-21 или 164-226 рубли; 5% мехлем за външна употреба (1 туба от 5 или 10 g) - 15 или 22 рубли; 3% офталмологичен мехлем (1 туба по 5 g) - 86-123 рубли; лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор (1 бутилка от 250 mg) - 193 рубли.

Ацикловир: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Ацикловир 5% мехлем за външна употреба 5 g 1 бр. 13 рубли Купува

Ацикловир 5% мехлем за външна употреба 10 g 1 бр. 18 рубли Купува

Ацикловир 5% мехлем за външна употреба 5 g 1 бр. 18 рубли Купува

Ацикловир 5% мехлем за външна употреба 10 g 1 бр. 19 рубли Купува

Ацикловир 5% мехлем за локално и външно приложение 5 g 1 бр. 19 рубли Купува

Ацикловир маз 5% 10g n1 25 рубли Купува

Ацикловир 5% крем за локално и външно приложение 5 g 1 бр. 27 рубли Купува

Ацикловир крем 5% 5g 28 рубли Купува

Ацикловир 5% мехлем за външна употреба 10 g 1 бр. 28 рубли Купува

Ацикловир 5% крем за външно приложение 5 g 1 бр. 33 рубли Купува

Ацикловир 200 mg таблетки 20 бр. 34 руб. Купува

Ацикловир 5% мехлем за локално и външно приложение 10 g 1 бр. 34 руб. Купува

Ацикловир 200 mg таблетки 20 бр. 35 РУБЛИ Купува

Ацикловир маз за външна употреба. приблизително 5% туба 10g 36 рубли Купува

Ацикловир 5% крем за локално и външно приложение 10 g 1 бр. 42 РУБЛИ Купува

Ацикловир крем за места. и дъски легла. приблизително 5% туба 10g 43 руб. Купува

Acyclovir Belupo 5% крем за външно приложение 5 g 1 бр. 46 рубли Купува

Ацикловир 5% мехлем за външна употреба 10 g 1 бр. 47 рубли Купува

Ацикловир 5% крем за външно приложение 2 g 1 бр. 47 рубли Купува

Ацикловир Belupo крем 5% 5g 48 рубли Купува

Ацикловир Авексима 200 mg таблетки 20 бр. 57 рубли Купува

Ацикловир Belupo 5% крем за външна употреба 10 g 1 бр. 60 рубли Купува

Ацикловир Belupo крем 5% 10g 65 рубли Купува

Ацикловир таблетки 200mg 20 бр. Irbitsky KhFZ 69 рубли Купува

Ацикловир крем за вън. приблизително 5% туба 2g 70 рубли Купува

Acyclovir Sandoz (крем) 5% крем за външна употреба 2 g 1 бр. 70 рубли Купува

Ацикловир Сандоз крем 5% 2g 75 рубли Купува

Ацикловир (маз за очи) 3% маз за очи 5 g 1 бр. 98 рубли Купува

Раздел Ацикловир Авексима. 400mg 20 бр. 106 РУБЛИ Купува

Ацикловир Авексима 400 mg таблетки 20 бр. 106 РУБЛИ Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!