Каберголин
Каберголин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: каберголин
ATX код: G02CB03
Активна съставка: каберголин (каберголин)
Производител: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 26.10.2018
Цени в аптеките: от 299 рубли.
Купува
Каберголин е допаминергично лекарство, агонист на допаминовите рецептори.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на каберголин - таблетки: плоскоцилиндрични, продълговати, скосени от двете страни, от едната страна - разделящ риск, почти бели или бели (2, 8 или 10 бр. В блистерни опаковки, в картонена кутия 1, 2 или 3 опаковки; 2 или 8 бр. В полимерни кутии, в картонена кутия 1 кутия).
Състав за 1 таблетка:
- активно вещество: каберголин - 0,5 mg;
- помощни съставки: левцин - 3,6 mg; безводна лактоза - 75,9 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на лекарството е каберголин, допаминергично производно на ерголин, характеризиращо се с изразена и дългосрочна ефикасност за понижаване на пролактина поради директна стимулация на DRD2 (допаминови D2 рецептори) на хипофизни лактотропни клетки. Последицата от приемането на по-високи дози каберголин в сравнение с тези, необходими за понижаване на плазменото ниво на пролактин в кръвта, е централният допаминергичен ефект на веществото в резултат на стимулация на DRD2.
Концентрацията на пролактин в плазмата намалява в рамките на 3 часа от момента на приема на таблетките и продължава 1-4 седмици при здрави хора и пациенти с хиперпролактинемия и до 2-3 седмици в следродилния период.
Каберголинът има строго селективен ефект, не влияе на основната секреция на други хормони (хипофизна жлеза, кортизол). Понижаващият пролактина ефект на лекарството директно зависи от приетата доза, както по отношение на тежестта на действието, така и по отношение на продължителността му.
Друг фармакодинамичен ефект на каберголин, който не е свързан с терапевтичен ефект, е понижаване на кръвното налягане (кръвното налягане). Поради единична доза от лекарството, максималният антихипертензивен ефект се наблюдава през първите 6 часа и зависи от дозата.
Фармакокинетика
- абсорбция: след перорално приложение от стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт) каберголинът се абсорбира бързо; максималното му ниво в плазмата се достига след ½ - 4 часа, 41–42% се свързва с кръвните протеини;
- разпределение: на 11-ия ден след приложението се открива в урината ~ 18%, а в изпражненията ~ 72% от приетата доза; делът на непроменения каберголин в урината е 2 до 3%. Абсорбцията и разпределението на каберголина не зависи от режима и диетата на пациента;
- метаболизъм: основният метаболит на каберголина е 6-алил-8b-карбокси-ерголин, концентрацията му в урината от приетата доза варира в диапазона 4-6%, а съдържанието на останалите три метаболита не надвишава 3%. Метаболитните продукти имат значително по-малко инхибиторен ефект върху пролактиновата секреция в сравнение с каберголина;
- екскреция: веществото се екскретира през бъбреците, полуживотът (T 1/2), изчислен според скоростта на елиминиране, е 63–68 часа при здрави доброволци и 79–115 часа при пациенти с хиперпролактинемия. Резултатът от дългия полуживот е постигането на състояние на равновесна концентрация след 4 седмици.
Показания за употреба
Показания за употребата на Cabergoline са:
- необходимостта от предотвратяване на физиологична лактация след раждането;
- потискане на вече установената следродилна секреция на мляко;
- аменорея, олигоменорея, ановулация, галакторея, други нарушения, свързани с хиперпролактинемия (за терапия);
- макро- и микропролактиноми (пролактин-секретиращи тумори на хипофизата): синдром на "празна села турка" в комбинация с хиперпролактинемия, идиопатична хиперпролактинемия.
Противопоказания
Абсолютно:
- нарушения на дихателната функция и сърдечната дейност в резултат на фиброзни промени в перикарда, белите дробове, сърдечните клапи, ретроперитонеалното пространство, както и наличието на данни за такива състояния в анамнезата;
- анатомични показатели на патологични промени в клапния апарат на сърцето (удебеляване на листовката, стесняване на лумена, смесена аномалия - стесняване и стеноза на клапата) по време на продължителна терапия, потвърдена от ехокардиограма (EchoCG), извършена преди лечението;
- повишен риск от развитие на следродилна психоза;
- кърмене (кърмене);
- деца и юноши на възраст под 16 години;
- редки наследствени заболявания: лактазна недостатъчност, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
- свръхчувствителност към алкалоиди от ергот, каберголин и други компоненти на лекарството.
Относителни противопоказания, при които каберголин, както и други производни на ергот, трябва да се използва с повишено внимание:
- хипертонично заболяване, развило се по време на бременност (прееклампсия или артериална хипертония в следродилния период); каберголин се използва след внимателна оценка на съотношението на потенциалните ползи от употребата на лекарството с възможните рискове;
- тежка чернодробна недостатъчност;
- бъбречна недостатъчност;
- тежки сърдечно-съдови заболявания, болест на Рейно;
- артериална хипотония;
- Болестта на Паркинсон;
- психотични и когнитивни разстройства с тежка степен, както и наличието на данни за такива състояния в анамнезата;
- стомашно-чревно кървене, пептична язва;
- употреба едновременно с антихипертензивни лекарства (повишен риск от ортостатична хипотония).
Инструкции за употреба на Cabergoline: метод и дозировка
Cabergoline е предназначен за перорално приложение, препоръчва се таблетките да се приемат едновременно с храна.
Схема на дозиране според показанията:
- профилактика на физиологична лактация: 1 mg веднъж (2 таблетки от 0,5 mg) за 1 ден след раждането;
- потискане на вече установена следродилна секреция на мляко: 2 дни в обща доза от 1 mg (2 таблетки от 0,5 mg), на всеки 12 часа ½ таблетка (0,25 mg); за да се намали вероятността от ортостатична хипотония при жени, които кърмят, еднократна доза каберголин трябва да бъде ≤ 0,25 mg;
- терапия на нарушения, свързани с хиперпролактинемия: началната доза е 1 таблетка (0,5 mg) веднъж седмично наведнъж или разделена на две дози, например във вторник и петък, ½ таблетка (0,25 mg). Седмичната доза трябва да се увеличава постепенно, с 0,5 mg на месец, докато се достигне оптималната терапевтична доза, която обикновено е 1 mg на седмица, но може да варира в рамките на 0,25–2 mg; максимално допустимата седмична доза за хиперпролактинемия е 4,5 mg.
Седмична доза от лекарството се приема веднъж или се разделя на няколко дози (2 или повече), в зависимост от поносимостта и дозата. Повече от 1 mg седмично се препоръчва да се приемат няколко пъти.
За да се намали рискът от странични ефекти с повишена чувствителност към допаминергични лекарства, лечението с каберголин започва с по-ниска доза (веднъж седмично, 0,25 mg) с постепенно увеличаване до постигане на оптималния терапевтичен ефект. В случай на тежки нежелани реакции, за да се подобри поносимостта на каберголин, е възможно временно намаляване на дозата с постепенно увеличаване (например с 0,25 mg седмично на всеки 2 седмици) в бъдеще.
Странични ефекти
Според клинични проучвания, когато се приема каберголин за прекратяване на физиологичната лактация (в доза от 1 mg веднъж) и за потискане на постоянната секреция на мляко (0,25 mg веднъж на всеки 12 часа в продължение на 2 дни), нежеланите реакции са регистрирани в около 14% от случаите.
Приемането на хапчета в продължение на шест месеца, 1-2 mg седмично, разделено на 2 пъти, за лечение на разстройства, свързани с хиперпролактинемия, причинява нежелани реакции при 68% от пациентите. По принцип негативни реакции се наблюдават през първите 2 седмици на приложение и са предимно преходни (изчезват по време на курса или няколко дни след отнемането на каберголин). Обикновено нежеланите реакции са леки или умерено зависими от дозата. Тежки нежелани реакции са отбелязани веднъж при поне 14% от пациентите и е необходимо прекратяване на терапията в около 3% от случаите.
Странични ефекти от системи и органи, регистрирани в диапазона от 1 до 10%:
- сърдечно-съдова система: ангина пекторис, сърцебиене, повишен хипотензивен ефект поради продължителна употреба (в някои случаи е възможна ортостатична артериална хипотония), асимптоматично понижаване на кръвното налягане през първите 3-4 дни след раждането (систолно - повече от 20 mm Hg, диастолно - повече от 10 mm Hg);
- нервна система: тремор, повишена умора, световъртеж / световъртеж, главоболие, депресия, сънливост, астения, припадък, парестезия, тревожност, нервност, нарушена концентрация, безсъние, нарушение на контрола на импулсите (непреодолима страст за пазаруване в магазина, булимия, неконтролируемо загуба на пари);
- храносмилателна система: гадене / повръщане, болка в епигастриума, гастрит, диспепсия, коремна болка, сухота в устната лигавица, зъбобол, диария / запек, метеоризъм, дразнене на фарингеалната лигавица;
- дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: плеврит;
- други реакции: дисменорея, мастодиния, ринит, епистаксис, преходна хемианопсия, зачервяване на лицето, спазми на капилярите на пръстите, мускулни крампи на долните крайници (каберголин, подобно на други производни на ергот, има вазоконстрикторна ефикасност), грипоподобни симптоми, зрително увреждане, неразположение периорбитален / периферен оток, сърбеж, акне, анорексия, болки в ставите;
- лабораторни данни: поради продължително лечение отклонението на стандартните лабораторни параметри от нормата беше рядко; при пациенти с аменорея се наблюдава намаляване на нивото на хемоглобина в продължение на няколко месеца след възстановяването на менструалния цикъл.
Странични ефекти, свързани с приемането на каберголин, регистрирани в постмаркетингови проучвания: алопеция, диспнея, мания, фиброза, отклонения в чернодробната функция и отклонения, повишена активност на КР на кръвта (креатин фосфокиназа), обрив, реакции на свръхчувствителност, дихателни нарушения, дихателна болест хазарт, валвулопатия, перикардит, повишено либидо, хиперсексуалност, психотични разстройства, агресивност, пристъпи на неконтролирано внезапно заспиване, назална конгестия, загуба или увеличаване на теглото.
Предозиране
Симптомите на предозиране с каберголин са: гадене / повръщане, диспептични разстройства, психоза, объркване, халюцинации, ортостатична хипотония.
За лечение на състоянието се препоръчва да се предприемат мерки, насочени към извличане на остатъците от лекарството, които не са били абсорбирани в стомашно-чревния тракт чрез измиване на стомаха. Ако е необходимо, трябва да поддържате кръвното налягане в рамките на нормалното. Може да са необходими допаминови антагонисти.
специални инструкции
Когато каберголин се предписва за лечение на заболявания, свързани с хиперпролактинемия, е необходимо цялостно изследване на хипофизната жлеза. Също така е необходимо да се оцени състоянието на сърцето и кръвоносните съдове, включително ехокардиография, за да се идентифицират патологиите на функцията на клапанния апарат, които са асимптоматични.
Дългосрочната употреба на каберголин, подобно на други производни на ергот, може да допринесе за развитието на плеврален излив / фиброза и валвулопатия. Понякога такива пациенти са получавали предишна терапия с ерготонинови допаминомиметици. Във връзка с такава реакция на каберголин, не се препоръчва да се предписва на пациенти със съществуващи клинични симптоми и / или признаци на нарушени сърдечни и дихателни функции, свързани с фиброзни промени, или с анамнестични данни за такива състояния.
Ако се открият признаци на поява / влошаване на кръвната регургитация, стесняване на лумена или удебеляване на клапаните на клапата, лекарството трябва да се преустанови. Според наблюденията е установено, че ESR (скорост на утаяване на еритроцитите) се увеличава поради развитието на плеврален излив / фиброза. Ако има необяснимо увеличение на СУЕ, трябва да се направи рентгенова снимка на гръдния кош. Плазмените изследвания на креатинина и оценка на бъбречната функция също са важни за поставяне на правилна диагноза.
При наличие на валвулопатия, плеврален излив / фиброза се отбелязва подобрение на симптомите след завършване на терапията с каберголин. Няма надеждни данни за влошаване на състоянието на пациенти с признаци на регургитация на кръвта по време на прием на каберголин.
Лекарството не се предписва, когато се открият фиброзни промени в апарата на сърдечната клапа.
Трябва да се има предвид, че фиброзните промени могат да се развият асимптоматично и поради това изисква редовно проследяване на следните симптоми при пациенти, получаващи продължително лечение с каберголин:
- плевропулмонални нарушения: задух, затруднено дишане, упорита кашлица, болка в гърдите;
- запушване на уретерите, бъбречна недостатъчност, запушване на коремните органи: оток на долните крайници, болка отстрани или в лумбалната област, всяко подуване или болка при палпация в корема (може да се развие ретроперитонеална фиброза);
- перикарден излив, фиброза на върховете на сърдечните клапи: проявява се с основните признаци на сърдечна недостатъчност, във връзка с което е необходимо да се изключи по-нататъшният преход на фиброза на върховете на сърдечните клапи към констриктивен перикардит при първите признаци на сърдечна недостатъчност.
Необходимо е редовно да се следи състоянието на пациентите за появата и развитието на фиброзни промени. За първи път ехокардиографията се извършва 3-6 месеца след началото на каберголин. Освен това проучването се извършва в зависимост от клиничната оценка на състоянието на пациента, като се обръща специално внимание на изброените по-горе симптоми, поне веднъж на 6-12 месеца непрекъснато лечение.
Необходимостта от изследване на пациенти чрез други методи, като физическо наблюдение, включително аускултация на сърцето, рентгенография, компютърна томография, се определя във всеки отделен случай.
Титрирането на дозата на каберголин се извършва под медицинско наблюдение, за да се установи минималната ефективна доза, която произвежда терапевтичен ефект. След избора на ефективен режим на дозиране се препоръчва редовно (веднъж месечно) да се определя плазмената концентрация на пролактин. Нормализирането на нивата на пролактин обикновено се наблюдава в рамките на 2-4 седмици след приема на лекарството.
След отнемане на каберголин обикновено настъпва рецидив на хиперпролактинемия, но при някои пациенти се регистрира трайно намаляване на нивата на пролактин в продължение на няколко месеца. При повечето пациенти овулационните цикли продължават най-малко шест месеца след завършване на терапията.
Каберголинът помага за възстановяване на овулацията и плодовитостта при хиперпролактинемичен хипогонадизъм. Като се има предвид, че бременността може да настъпи преди уреждането на менструалния цикъл и преди първата менструация след почивка, препоръчително е тестовете за бременност да се извършват поне веднъж на всеки четири седмици през целия период на аменорея и след възстановяването на цикъла - с всяко забавяне на менструацията с повече от три дни. Когато бременността не е желателна, се изискват бариерни контрацептиви по време на терапията с каберголин и след оттеглянето му, докато ановулацията се повтори. Когато настъпи бременност, е необходимо внимателно медицинско наблюдение за навременна диагностика на симптомите на увеличена хипофизна жлеза, тъй като бременността може да увеличи размера на съществуващите тумори на хипофизата.
Употребата на лекарството причинява сънливост, а при болестта на Паркинсон агонистите на допаминовите рецептори могат да причинят внезапен сън. В такива случаи се препоръчва дозата на лекарството да бъде намалена или прекъсната.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Препоръчва се да се въздържате от извършване на потенциално опасни видове работа, включително шофиране на превозни средства, тъй като каберголинът влияе върху скоростта на психомоторните реакции и способността за концентрация.
Приложение по време на бременност и кърмене
Контролирани клинични проучвания при бременни жени с употребата на каберголин не са провеждани, така че назначаването му е възможно само когато е абсолютно необходимо, след задълбочена оценка на съотношението на очакваните ползи към потенциалните рискове за майката и плода.
В случай на бременност на фона на терапия с каберголин, приемът му трябва да се прекрати незабавно, но само след внимателна оценка на съотношението полза / риск.
Според данните от мониторинга, приемането на каберголин в седмична доза от 0,5 до 2 mg за лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия, не е придружено от увеличаване на честотата на многоплодна бременност, спонтанни аборти, преждевременни раждания и вродени малформации на детето.
Няма информация за проникването на лекарството в кърмата, но ако каберголинът не е ефективен за предотвратяване / потискане на лактацията, кърменето трябва да се откаже. За лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия, на пациентите, планиращи кърмене, не се предписва каберголин.
Използване от детството
Безопасността и ефективността на употребата на Cabergoline при деца и юноши под 16-годишна възраст не са установени и поради това е противопоказано за тях да предписват лекарството.
С нарушена бъбречна функция
Според инструкциите, Cabergoline се предписва с повишено внимание на пациенти с нарушена бъбречна функция.
При нарушения на чернодробната функция
При тежко чернодробно увреждане от клас С по скалата на Child-Pugh, при пациенти, които са показани за дълъг курс на лечение, Cabergoline се препоръчва да се използва в по-ниски дози. В резултат на единична доза от лекарството в доза от 1 mg се наблюдава увеличение на площта под кривата концентрация-време (AUC) в сравнение с пациенти с по-малко тежко чернодробно увреждане или със здрави доброволци.
Употреба при възрастни хора
Не са провеждани проучвания за употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст за лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия. Въз основа на наличните данни може да се заключи, че няма специфичен риск от такова лечение.
Лекарствени взаимодействия
- други алкалоиди от ергот: няма информация за взаимодействие с каберголин и поради това не се препоръчва да се използват едновременно по време на продължителна терапия с каберголин;
- фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид и други допаминови антагонисти: могат да отслабят ефективността на каберголина, насочен към намаляване на концентрацията на пролактин, поради което тяхното комбинирано приложение е противопоказано;
- еритромицин и други макролидни антибиотици: може да увеличи системната бионаличност на каберголин (едновременната употреба е противопоказана).
Аналози
Аналозите на каберголин са агалати, Берголак, Достинекс и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте при 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за каберголин
Има малко отзиви за Cabergoline, но почти всички от тях са положителни. Пациентите отбелязват достъпната цена на лекарството, неговата ефективност и почти пълната липса на нежелани реакции. На тези, които са получили медикаментозна терапия, се препоръчва да не я приемат без назначение на специалист.
Оплакванията са причинени от малкия размер на таблетките, тъй като често се налага да се разделят, което не е много удобно.
Цена за каберголин в аптеките
Приблизителна цена за таблетки Cabergoline 0,5 mg за 2 бр. в опаковката е 270-300 рубли., за 8 броя. в опаковката - 687-775 рубли.
Cabergoline: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Каберголин 0,5 mg таблетки 2 бр. 299 r Купува |
|
Каберголин 0,5 mg таблетки 8 бр. 908 РУБЛИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
