Синдопа
Sindopa: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Syndopa
ATX код: N04BA02
Активна съставка: леводопа (леводопа), карбидопа (карбидопа)
Производител: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (Индия)
Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018
Цени в аптеките: от 183 рубли.
Купува
Синдопа е антипаркинсоново лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Синдопа - таблетки:
- дозировка 250 + 25 mg: светло розово, разпръснато, плоско цилиндрично, кръгло с два пресичащи се риска и фаска от едната и гравиране на Syndopa от другата страна (10 броя на ленти, 5 ленти в картонена кутия);
- дозировка 100 + 10 mg: външният вид не е описан (в контурирани опаковки без клетки 10 бр., в картонена кутия 5 опаковки).
Състав от 1 таблетка в доза 250 + 25 mg:
- активни вещества: леводопа - 250 mg; карбидопа - 25 mg;
- помощни компоненти: царевично нишесте (изсушено) - 5 mg; натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 20 mg; колоиден силициев диоксид - 2 mg; магнезиев стеарат - 5 mg; талк - 10 mg; бутилхидроксианизол - 0,01 mg; повидон-К30 - 12 mg; пурпурно багрило (Ponso 4R) - 0,3 mg; микрокристална целулоза - 50 mg; царевично нишесте - 48,848 mg; лактоза - 95 mg.
Състав от 1 таблетка в доза 100 + 10 mg: активни съставки: леводопа - 100 mg; карбидопа - 10 mg; няма данни за състава на спомагателните компоненти.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Леводопа е аминокиселина, получена от L-тирозин. С участието на цитоплазмен ензим (ароматни L-аминокиселини, декарбоксилаза), допаминът се образува директно от леводопа. Крайният резултат от влиянието на допамина е потискането на невроналната активност в мозъка на стриатума. В периферните тъкани, под въздействието на зависимата от пиридоксин декарбоксилаза на ароматни аминокиселини, леводопа бързо се декарбоксилира, превръщайки се в допамин, който обаче не прониква през кръвно-мозъчната бариера.
Процесът на декарбоксилиране на леводопа в периферните тъкани инхибира карбидопа, който не прониква през кръвно-мозъчната бариера и не влияе на превръщането на леводопа в допамин в централната нервна система. По този начин, използването на комбинация от леводопа с карбидопа увеличава количеството на леводопа, влизащо в мозъка. Бионаличността на леводопа, когато се приема перорално с карбидопа, се удвоява. Carbidopa никога не причинява пълно инхибиране на ароматната L-аминокиселинна декарбоксилаза.
Фармакокинетика
Характерно за карбидопа:
- абсорбция: C max (максимална концентрация в кръвната плазма) след перорално приложение в еднократна доза при болестта на Паркинсон варира от 1,5 до 5 часа;
- метаболизъм и екскреция: метаболизира се в черния дроб; основните метаболити, отделяни с урината, са алфа-метил-3,4-дихидроксифенилпропионова и алфа-метил-3-метокси-4-хидроксифенилпропионова киселина, които съответно съставляват 10 и 14% от метаболитите, екскретирани през бъбреците; в по-малки количества се откриват 3,4-дихидроксифенил-ацетон и N-метил-карбидопа, съдържанието им е 5% (не повече) от общото количество метаболити; непроменена карбидопа се открива и в урината; конюгати не са идентифицирани; екскрецията в урината на карбидопа в непроменена форма се извършва основно в рамките на 7 часа и е 35%.
Характеристики на леводопа:
- абсорбция: бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт и активно се метаболизира; образува повече от 30 различни метаболити, главно превърнати в норепинефрин, епинефрин и допамин; В макс на единична доза на леводопа след орално приложение при пациенти с болестта на Паркинсон варира от 1.5 до 2 часа и се държи при терапевтично ниво в продължение на 4-6 часа;
- екскреция: метаболитите на леводопа бързо се екскретират с урината - около ⅓ от дозата се екскретира в рамките на 2 часа; T 1/2 (полуживот) е приблизително 50 минути и се повишава до почти 1,5 часа, когато се комбинира с карбидопа.
Ефект на карбидопа върху метаболизма на леводопа:
- повишаване на концентрацията на леводопа в кръвната плазма с 5 пъти с предишния прием на карбидопа;
- увеличаване на времето за поддържане на терапевтичната концентрация на леводопа в плазмата от 4 на 8 часа;
- повишаване на T 1/2 на леводопа от 3 до 15 часа, когато се приема при пациенти с болестта на Паркинсон в еднократна доза, предварително лекувана с карбидопа;
- повишаване на концентрацията на леводопа 3 пъти (поне) поради карбидопа;
- намаляване на концентрацията на хомованилова киселина и допамин в урината и кръвната плазма с предварително приложение на карбидопа.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Sindopa се предписва за лечение на заболяване или синдром на Паркинсон с известен произход: поради интоксикация с токсични вещества (включително въглероден оксид или манган), мозъчно-съдови нарушения, енцефалит.
Противопоказания
Абсолютно:
- меланом или подозрение за него;
- кожни патологии с неизвестен характер;
- Болест на Хънтингтън;
- есенциален тремор;
- тежка психоза или невроза;
- закритоъгълна глаукома;
- малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза;
- вторичен паркинсонизъм, причинен от приема на антипсихотици;
- комбинирано лечение с неселективни инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), период от 14 дни след приема им;
- бременност и кърмене;
- възраст под 18 години;
- индивидуална непоносимост към компонентите, съдържащи се в препарата.
Относително (заболявания / състояния, при наличието на които назначаването на Синдопа изисква повишено внимание):
- тежки нарушения на чернодробната и бъбречната функция;
- ерозивни и язвени лезии на стомаха и / или дванадесетопръстника;
- сърдечна недостатъчност;
- миокарден инфаркт с анамнеза за нарушения на сърдечния ритъм;
- тежки белодробни патологии, включително бронхиална астма;
- заболявания на ендокринната система, включително захарен диабет;
- тежки психози и невротични разстройства;
- анамнеза за епилептични припадъци.
Инструкции за употреба на Синдопа: метод и дозировка
Таблетките Sindopa се приемат през устата, не се дъвчат, с малко количество храна или след хранене с вода.
Тъй като има конкуренция между леводопа и ароматни аминокиселини за усвояване, е важно да се избягва консумацията на големи количества протеин, докато се приема лекарството. Средно дневната доза карбидопа, необходима за потискане на периферната конверсия на леводопа, варира от 0,07 до 0,1 г. Превишаването на 0,2 g карбидопа не води до допълнително подобряване на терапевтичния ефект. Максималната дневна доза леводопа е не повече от 2 g.
Началната доза Sindopa (таблетки от 0,25 + 0,025 g) е ½ бр. 2 пъти на ден, с възможно увеличение, ако е необходимо, с ½ бр. на ден или през ден, докато се постигне оптимален ефект. През първия ден, а понякога и след приемане на първата доза, се появява терапевтичен ефект. Пълен клиничен ефект се наблюдава след 7 дни прием на лекарството. Обикновено в началото на заместващото лечение дневната доза не трябва да надвишава 3 бр. на ден (1 бр. 3 пъти на ден). Назначаването на тази доза се препоръчва в началото на терапията при тежки случаи на заболяването. По изключение, при монотерапия, дневната доза може да се увеличи, но не повече от 8 бр. (1 брой 8 пъти на ден). Вземете повече от 6 парчета с голямо внимание. на ден.
В случаи на преминаване от лекарства от леводопа, те спират да ги приемат поне 12 часа преди началото на терапията със Sindopa; при преминаване от продължителни форми - за 24 часа. Дневната доза на лекарството трябва да осигурява приблизително 20% от предишната дневна доза леводопа.
Началната доза Sindopa за пациенти, получили повече от 1,5 g леводопа, е 1 бр. 3-4 пъти на ден.
Странични ефекти
- нервна система: деменция, повишено либидо, хипомания, депресия със или без суицидни намерения, халюцинации, промени в психичния статус (включително преходни психози и параноични ефекти), безсъние, тревожност, повишена тревожност, главоболие, нервно напрежение, кошмари, объркване съзнание, сънливост, седация, конвулсии, дистонични неволеви движения, замаяност, злокачествен невролептичен синдром, дистония, дискинезия (включително хореоатетоза); при продължителна употреба - on-off синдром;
- храносмилателна система: анорексия, гадене, повръщане, запек, диария, епигастрална болка, сухота в устата, потъмняване на слюнката, улцерогенен ефект при предразположени пациенти, стомашно-чревно кървене;
- сърдечно-съдова система: флебит, повишено кръвно налягане, тахикардия, аритмии, колапс, ортостатична хипотония;
- хематопоетични органи: агранулоцитоза, тромбоцитопения, анемия (включително хемолитична), левкопения;
- дихателна система: инфекции на горните дихателни пътища, задух;
- пикочна система: потъмняване на урината, често уриниране, инфекции на пикочните пътища;
- алергични реакции: болест на Шенлайн-Генох, кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем;
- лабораторни параметри: положителен директен тест на Кумбс; хиперкреатинемия; хиперурикемия; промяна в концентрацията на урея азот, билирубин и йод, свързани с протеини; промени в активността на лактат дехидрогеназа, алкална фосфатаза, аспартат аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза;
- други: болка в гърдите, припадък.
Възможни нежелани реакции на леводопа, които да се вземат предвид при предписване на леводопа + карбидопа:
- храносмилателна система: усещане за парене на езика, метеоризъм, болка и дискомфорт в корема, пристъпи на хълцане, бруксизъм, дисфагия, сиалорея (хиперсаливация), киселини, диспепсия;
- метаболизъм: намаляване / увеличаване на телесното тегло, отоци;
- сетивни органи: окулогични кризи, нарушение на вкуса, замъглено зрение, диплопия;
- дихателна система: кашлица, възпалено гърло;
- нервна система: блефароспазъм, периферна невропатия, нестабилност на походката, психомоторна възбуда, еуфория, безпокойство, безсъние, активиране на латентен синдром на Бернар-Хорнер, тризъм, мускулни крампи, повишено треперене на ръцете, изтръпване, атаксия, дезориентация, намалена умствена активност, астения, припадък, слабост;
- пикочна система: уринарна инконтиненция, задържане на урина;
- други: приапизъм, неразположение, пресипналост, злокачествен меланом, зачервяване на лицето, шията и гърдите;
- лабораторни показатели: фалшиво положителна реакция на кетонни тела в урината при използване на тест ленти за определяне на кетонурия (след кипене на проби от урина тази реакция не се променя); възможни са и фалшиво отрицателни резултати при използване на метода на глюкозооксидазата за определяне на глюкозурия.
Предозиране
Основните симптоми: първо, повишаване и след това намаляване на кръвното налягане, безпокойство, безсъние, анорексия, психомоторна възбуда, объркване, нарушения на сърдечния ритъм, синусова тахикардия. Възможно е и развитие на ортостатична хипотония. Симптомите на безсъние и анорексия могат да продължат няколко дни.
Терапия: стомашна промивка, назначаване на активен въглен, симптоматично лечение (ако е необходимо) в болнична обстановка.
специални инструкции
Анулирането на Синдопа се извършва постепенно, тъй като внезапното прекратяване на приема му може да послужи за развитието на симптомен комплекс, наподобяващ злокачествен невролептичен синдром (повишаване на активността на креатин фосфокиназата в кръвния серум, повишаване на телесната температура, мускулна ригидност).
Пациентите, които се нуждаят от внезапно намаляване на дозата на лекарството или прекратяване на приема му, трябва да бъдат под лекарско наблюдение.
При пациенти в напреднала възраст абсорбцията на леводопа е по-висока, отколкото при младите, което потвърждава информацията за намаляване на активността на DOPA-декарбоксилазата в тъканите с възрастта и при продължителна терапия с леводопа.
Епидемиологичните проучвания показват, че рискът от развитие на меланом при пациенти с болестта на Паркинсон е по-висок, отколкото при общата популация (приблизително 2–6 пъти). Не е установено дали това увеличение е свързано с болестта на Паркинсон или с лекарства, използвани за лечение на болестта. В тази връзка е важно пациентите и лекарите, които често и редовно използват Синдопа според показанията, да наблюдават развитието на меланома. Препоръчват се периодични кожни прегледи от квалифицирани специалисти (напр. Дерматолози). В случаите на продължително лечение е необходимо периодично наблюдение на хемопоетичната система, сърдечно-съдовата система, бъбречната и чернодробната функция, мониторинг на психичния статус на пациента.
Ако е необходимо да се използва обща анестезия по време на операцията, дозата на Синдопа не се намалява, ако пациентът може да приема лекарството и течността вътре. В случаите на използване на циклопропан и халотан, лекарството се прекратява 8 часа (минимум) преди операцията. След операцията терапията продължава в обичайните дози.
При глаукома с отворен ъгъл редовно се следи вътреочното налягане.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на приема на Синдопа трябва да се въздържате от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности.
Приложение по време на бременност и кърмене
Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене.
Използване от детството
Синдопа е противопоказан при деца на възраст под 18 години.
С нарушена бъбречна функция
Sindop се предписва с повишено внимание на пациенти с тежко бъбречно увреждане.
При нарушения на чернодробната функция
Sindop се предписва с повишено внимание на пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
Лекарствени взаимодействия
При комбинираната употреба на Синдопа с някои лекарства / вещества могат да се развият следните ефекти:
- трициклични антидепресанти: бионаличността на леводопа намалява;
- D2-допаминови рецепторни блокери: ефектът на лекарството намалява;
- симпатомиметици: ефектът им може да се увеличи, което налага намаляване на дозата им;
- амантадин: взаимно усилва ефекта на леводопа;
- метилдопа: взаимно усилва страничните ефекти на леводопа;
- пиридоксин: увеличава периферния метаболизъм на леводопа, така че по-малко от него прониква през кръвно-мозъчната бариера; ако при използване на такава комбинация допълнително не се предписват инхибитори на периферната DOPA-декарбоксилаза, терапевтичният ефект на леводопа намалява;
- m-антихолинергици, резерпин, папаверин, производни на тиоксантен, клонидин, фенитоин, диазепам: могат да намалят антипаркинсоновия ефект на Синдопа;
- средства за инхалационна анестезия, β-адренергични агонисти: когато се комбинира с леводопа, рискът от развитие на сърдечни аритмии може да се увеличи;
- трициклични антидепресанти: възможно е повишаване на кръвното налягане и развитие на дискинезия;
- антихипертензивни лекарства: има вероятност да се развие постурална хипотония, което изисква специално внимание по време на периода на комбинирана терапия със Sindopa;
- МАО инхибитори: риск от хипертонична криза (комбинацията е противопоказана).
Аналози
Аналози на Sindopa са: Tremonorm, Tidomet forte, Nakom, Madopar бързодействащи таблетки (диспергиращи се) "125", Carbidopa / Levodopa, Duodopa.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Синдоп
Според прегледите, Sindopa, с продължителна терапия, значително подобрява състоянието на пациентите с болестта на Паркинсон.
Цена за Sindopa в аптеките
Приблизителната цена на таблетките Sindopa в доза 250 + 25 (за 50 броя в опаковка) е 140–192 рубли.
Синдопа: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Синдопа 250 + 25 mg таблетки 50 бр. 183 r Купува |
|
Синдопа таблетки 250mg + 25mg 50 бр. 188 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
