Синглон
Singlon: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Синглон
ATX код: R03DC03
Активна съставка: монтелукаст (montelukast)
Производител: Gedeon Richter JSC (Полша)
Актуализация на описанието и снимката: 22.11.2018
Цени в аптеките: от 499 рубли.
Купува
Singlon е антагонист на левкотриеновия рецептор, използван за лечение на бронхиална астма и алергичен ринит.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми Singlon:
- филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, жълти, от едната страна има гравиране на буквата R и цифрата "15" под нея; напречното сечение показва бяла сърцевина (7 броя в блистери, в картонена кутия 2, 4 или 8 блистера);
- таблетки за дъвчене: лещовидна (4 mg) или кръгла (5 mg), двойноизпъкнала, бледожълта на цвят (възможни са включвания с по-тъмен цвят), с подчертан аромат на череша, гравиране R13 (4 mg) или R14 (5 mg) от едната страна) (7 бр. В блистери, в картонена кутия 2, 4 или 8 блистера).
Състав на 1 филмирана таблетка:
- активно вещество: монтелукаст натрий - 10,4 mg, което съответства на 10 mg монтелукаст;
- помощни компоненти: микрокристална целулоза 101, магнезиев стеарат, хипролоза, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий;
- състав на обвивката на филма: опадър жълто 20B32427, включително хипролоза, хипромелоза 50cP, хипромелоза 3cP, макрогол 400, титанов диоксид, жълт багрил от железен оксид.
Състав на 1 таблетка за дъвчене:
- активно вещество: монтелукаст натрий - 4,16 или 5,2 mg, което съответства на 4 или 5 mg монтелукаст, съответно;
- спомагателни компоненти: микрокристална целулоза 101, манитол, аспартам, кроскармелоза натрий, хипролоза, магнезиев стеарат, жълто оксид на желязо (E172), аромат на череша (прах).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активното вещество на Singlon, монтелукаст, е специфичен антагонист на левкотриеновите рецептори. Дори в ниски дози, той е в състояние да спре бронхоспазъм, причинен от вдишване на LTD4. Терапевтичният ефект се развива след прием на първата доза. Бронходилатацията продължава 2 часа след перорално приложение на лекарството.
Монтелукаст допълва бронходилатационния ефект, причинен от бета-агониста. Инхибира ранните и късните фази на антиген-индуцирания бронхоспазъм. Намалява броя на еозинофилите в дихателните пътища (в храчките) и в периферната кръв, подобрява контрола върху хода на бронхиалната астма.
Лекарството значително подобрява принудителния обем на издишване (OFV) за 1 секунда и максималната обемна скорост на издишване (MOVV). Намалява тежестта на нощните и дневните симптоми на бронхиална астма, включително затруднено дишане, хрипове, кашлица, ограничаване на активността. Значително намалява нуждата на пациента от бета-адренергични агонисти и глюкокортикостероиди (GCS), използвани при необходимост (в случай на влошаване).
Пациентите, получаващи Singlon, имат по-дълга ремисия в сравнение с пациентите, които не го приемат.
Монтелукаст засилва ефекта на инхалаторните глюкокортикостероиди. Отслабва бронхоспазъм, развил се по време на тренировка.
При деца на възраст от 2 години с лека бронхиална астма и епизодични обостряния на заболяването, лекарството значително подобрява дихателната функция и намалява честотата на обострянията.
При пациенти с бронхиална астма, чувствителни към ацетилсалицилова киселина (ASA), получаващи инхалационни и / или перорални глюкокортикостероиди, монтелукаст значително подобрява контрола на симптомите на бронхиална астма.
Фармакокинетика
Основни фармакокинетични характеристики на монтелукаст:
- абсорбция: след перорално приложение монтелукаст се абсорбира бързо. Максималната плазмена концентрация се наблюдава след 3 часа: при възрастни пациенти при прием на лекарството в доза 10 mg на гладно, при деца на възраст 2–5 години след прием на 4 mg на гладно. Приемът на храна не оказва значително влияние върху нейната бионаличност, която е средно 64%;
- разпределение: монтелукаст се характеризира с висока връзка с плазмените протеини - повече от 99%. Обемът на разпределение в равновесие е приблизително 8-11 литра. Лошо прониква през кръвно-мозъчната бариера. 24 часа след поглъщане във всички тъкани на тялото, концентрацията на веществото е минимална;
- биотрансформация: веществото се метаболизира активно в черния дроб. Когато се приемат в терапевтични дози в равновесно състояние, плазмените концентрации при възрастни и деца не се определят. Метаболизмът на монтелукаст се случва, вероятно, с участието на цитохром P450 CYP2 изоензими (A6, 2C9 и 3A4). В същото време, в терапевтични дози, лекарството не инхибира такива изоцими на цитохром P450 CYP като 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 и 2C19. Фармакологичната активност на метаболитите е незначителна;
- Екскреция: плазменият клирънс на монтелукаст при здрави възрастни е средно 45 ml / min. След перорално приложение на маркираното вещество, 86% от дозата се екскретира в рамките на 5 дни главно през червата и в малко количество през бъбреците - по-малко от 0,2%. Това показва, че монтелукаст и неговите метаболити се екскретират главно в жлъчката. Полуживотът при млади пациенти е 2,7–5,5 часа. Фармакокинетиката остава практически линейна, когато се приемат перорални дози над 50 mg.
Не са провеждани фармакокинетични проучвания на монтелукаст със съпътстваща бъбречна недостатъчност. Като се има предвид начинът на елиминиране на лекарството (с жлъчка), не се изисква коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при възрастни хора.
Няма фармакокинетични данни при пациенти с тежко чернодробно увреждане (резултат> 9 по скалата на Child-Pugh).
Показания за употреба
- дългосрочно лечение и профилактика на бронхиална астма, включително профилактика на нощни и дневни симптоми на заболяването;
- терапия на бронхиална астма при пациенти със свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина, предотвратяване на бронхоспазъм на физическо усилие.
Противопоказания
- непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция - за филмирани таблетки;
- фенилкетонурия - за таблетки за дъвчене;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на Singlon.
Възрастови ограничения:
- филмирани таблетки - до 15 години;
- таблетки за дъвчене 4 mg - до 2 години;
- таблетки за дъвчене 5 mg - до 6 години.
Съгласно инструкциите, Singlon трябва да се използва с повишено внимание по време на бременност и кърмене, както и в случай на едновременно приложение на индуктори на CYP3A4.
Инструкции за употреба на Singlon: метод и дозировка
Филмираните таблетки се предписват за възрастни и юноши над 15 години: вътре, независимо от храненето, 1 таблетка (10 mg) 1 път на ден, вечер.
Таблетки за дъвчене 4 mg се предписват за деца от 2 до 5 години, таблетки за дъвчене 5 mg - за деца на възраст 6-14 години: 1 таблетка 1 път на ден, вечер. Препоръчително е да приемате лекарството 1 час преди или 2 часа след хранене.
Общи препоръки:
- При пациентите от женски и мъжки пол дозата на монтелукаст е еднаква.
- Терапевтичният ефект на Singlon по отношение на симптомите на бронхиална астма се проявява в рамките на един ден след приемане на първата доза. На пациентите се препоръчва да продължат да приемат лекарството не само по време на влошаване на хода на заболяването, но и по време на периоди на контролиран курс.
- Едновременно със Singlon не трябва да приемате други лекарства, съдържащи монтелукаст като активно вещество.
- Пациенти в напреднала възраст с лека и умерена бъбречна недостатъчност, както и пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност, не трябва да коригират дозата.
- Singlon може да бъде включен в съществуващите схеми за лечение на астма.
- Синглон може да се предписва при бронхиална астма като допълнителен агент за пациенти, при които инхалаторните кортикостероиди и бета-адреномиметиците с кратко действие, използвани при необходимост, не осигуряват необходимия контрол на заболяването. Важно е да се вземе предвид, че монтелукаст не замества инхалирания GCS.
Странични ефекти
- от имунната система: реакции на свръхчувствителност (включително анафилаксия);
- от страна на кръвта и лимфната система: повишена склонност към кървене;
- от стомашно-чревния тракт: сухота в устата, гадене, коремна болка, повръщане, диспепсия, диария;
- от хепатобилиарната система: повишена активност на чернодробните ензими в кръвния серум, холестатичен хепатит, еозинофилни чернодробни инфилтрати;
- от страна на сърцето: сърцебиене;
- от опорно-двигателния апарат: мускулни спазми, артралгия, миалгия;
- от кожата и подкожните тъкани: обрив, сърбеж, уртикария, носеща еритема, екхимоза, ангиоедем;
- от нервната система: сънливост, световъртеж, главоболие, хипестезия / парестезия, гърчове;
- от страна на психиката: нарушения на съня (включително кошмари, безсъние), тревожност, раздразнителност, халюцинации, треперене, възбуда, агресивно поведение, депресия, самоубийство (суицидни мисли и поведение);
- други: жажда, астения, повишена умора, отоци, синдром на Churg-Strauss (системен еозинофилен васкулит).
Предозиране
В клинични проучвания, когато възрастни пациенти са приемали лекарството в дневна доза над 200 mg в продължение на 22 седмици и в дневна доза от 900 mg в продължение на 1 седмица, симптоми на предозиране не са открити.
Има случаи на остро предозиране при възрастни и деца при прием на монтелукаст в доза над 1000 mg. Получените клинични и лабораторни данни са в съответствие с профила на безопасност за възрастни пациенти и деца. В повечето доклади няма индикации за развитие на нежелани прояви. Най-честите нежелани събития съответстват на профила на безопасност на монтелукаст и се изразяват чрез сънливост, жажда, повръщане, коремна болка, главоболие, мидриаза и психомоторна хиперактивност.
Няма конкретна информация за лечението на предозиране с монтелукаст и възможността за неговото елиминиране чрез хемодиализа или перитонеална диализа.
специални инструкции
Синглон не може да замести инхалаторни или орални глюкокортикостероиди. Няма данни за възможността за намаляване на дозата на пероралните кортикостероиди в случай на едновременно приложение на монтелукаст.
Лекарството не трябва да се използва за облекчаване на остри пристъпи на бронхиална астма. В случай на атака е необходимо да се използват кратко действащи инхалаторни бета-адреномиметици. Ако необходимостта от тяхното използване се увеличи, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
Известни са случаи на системна еозинофилия, понякога придружена от симптоми на васкулит и синдром на Churg-Strauss, при пациенти, получаващи терапия за бронхиална астма, включително Singlon. За лечение на това състояние се предписват системни глюкокортикостероиди. Най-често такива случаи са свързани с намаляване на дозата или отмяна на орален GCS. Вероятността появата на синдром на Churg-Strauss да е свързана с употребата на антагонисти на левкотриеновите рецептори не може да бъде потвърдена или изключена. Лекарят трябва да предупреди пациента за риска от обрив на васкулит, засилени белодробни симптоми, еозинофилия, невропатия и / или сърдечни усложнения. Когато се появят тези симптоми, пациентът трябва да се консултира с лекар за втори преглед и преразглеждане на режима на лечение.
Синглон няма ефект върху ацетилсалициловата киселина и други нестероидни противовъзпалителни лекарства при пациенти с бронхиална астма и свръхчувствителност към АСК.
Покритите таблетки съдържат лактоза, поради което Singlon е противопоказан в тази дозирана форма при наличието на такива редки наследствени заболявания като глюкозо-галактозна малабсорбция, лактазен дефицит и непоносимост към лактоза.
Таблетките за дъвчене съдържат аспартам, който е източник на фенилаланин: в 1 таблетка 4 mg - 1,2 mg, в 1 таблетка 5 mg - 1,5 mg. Следователно лекарството в тази дозирана форма е противопоказано при деца с фенилкетонурия.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Някои пациенти изпитват замаяност и / или сънливост, докато приемат Синглон. В този случай трябва да се въздържате от шофиране на кола и извършване на потенциално опасни видове работа.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност и кърмене Singlon трябва да се използва с повишено внимание.
Използване от детството
Таблетки за дъвчене 4 mg са противопоказани за деца под 2-годишна възраст (безопасността на употреба не е установена), таблетки за дъвчене 5 mg - за деца под 6-годишна възраст, Singlon 10 mg таблетки с покритие - до 15 години.
С нарушена бъбречна функция
Ако бъбречната функция е недостатъчна, няма нужда да се коригира дозата на Singlon.
При нарушения на чернодробната функция
В случай на леко до умерено чернодробно увреждане, не е необходимо коригиране на дозата. Няма информация за възможността за използване на Singlon при тежко чернодробно увреждане.
Употреба при възрастни хора
Синглон 10 mg може да се използва в напреднала възраст. Не се изисква корекция на дозата.
Лекарствени взаимодействия
Синглон може да се комбинира с други лекарства, които традиционно се използват за профилактика и дългосрочно лечение на бронхиална астма.
Когато се използва в препоръчани дози, монтелукаст няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на варфарин, терфенадин, теофилин, дигоксин, преднизон, преднизон и орални контрацептиви (етинилестрадиол / норетистерон 35/1).
Монтелукаст се метаболизира с участието на изоензима CYP3A4, поради което трябва да се внимава при едновременната употреба на индуктори на CYP3A4 (като рифампицин, фенитоин и фенобарбитал), особено при лечение на деца.
Проучванията in vitro са установили, че монтелукаст е мощен инхибитор на изоензима CYP2C8. Въпреки това, в хода на проучванията за неговото клинично взаимодействие с розиглитазон (пример за маркерни субстрати за лекарства, чийто основен метаболизъм се осъществява от изоензима CYP2C8), не е разкрит инхибиторен ефект на монтелукаст върху изоензима CYP2C8. В тази връзка се приема, че Singlon няма да повлияе значително на лекарствата, в метаболизма на които е включен този ензим (например розиглитазон, репаглинид, паклитаксел).
Когато се приемат много високи дози монтелукаст (20 и 60 пъти по-високи от препоръчаните за възрастни), плазмената концентрация на едновременно използван теофилин намалява. Този ефект отсъства, когато Singlon се приема в препоръчани дози.
Аналози
Аналозите на Singlon са Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температури до 25 ° C на място, защитено от светлина, сухо и недостъпно за деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за сингъла
Според повечето отзиви Singlon е много ефективно средство за лечение на бронхиална астма, което практически не предизвиква странични ефекти.
Много отзиви са оставени от родители, които, както е предписано от лекар, използват лекарството за лечение не само на бронхиална астма при децата си, но и на алергични заболявания. Допълнителните предимства включват наличието на лекарствена форма за деца от 2-годишна възраст, приятният вкус на дъвчащите таблетки и добрата им поносимост.
Според мнозинството цената на Singlon е доста висока, но все пак е малко по-ниска от тази на подобни лекарства, съдържащи монтелукаст като активно вещество.
Единичните отрицателни отзиви обикновено показват индивидуалната непоносимост към Singlon.
Цена за Singlon в аптеките
Приблизителни цени за Singlon: 28 таблетки с покритие - 680–835 рубли, 28 таблетки за дъвчене 4 mg - 770–840 рубли, 28 таблетки за дъвчене 5 mg - 785–830 рубли.
Singlon: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Синглон 4 mg таблетки за дъвчене 28 бр. 499 рубли Купува |
|
Синглон 5 mg таблетки за дъвчене 28 бр. 500 рубли Купува |
|
Синглон 10 mg филмирани таблетки 28 бр. 688 рубли Купува |
|
Таблетки Singlon за дъвчене. 5mg 28 бр. 823 РУБЛИ Купува |
|
Таблетки Singlon p.o. 10mg 28 бр. 848 РУБЛИ Купува |
|
Таблетки за дъвчене Singlon 4mg 28 бр. 863 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
