Роаккутан

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Роаккутан: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Лекарствени взаимодействия
11. Аналози
12. Условия за съхранение
13. Условия за отпускане от аптеките
14. Отзиви
15. Цена в аптеките

Латинско име: Roaccutane

ATX код: D10BA01

Активна съставка: изотретиноин (изотретиноин)

Производител: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019

Цени в аптеките: от 1728 рубли.

Купува

Роаккутанът е антисебореен, противовъзпалителен медикамент, използван за лечение на акне.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на роакутан - капсули: овални, непрозрачни; съдържанието на капсулите представлява суспензия с еднородна консистенция от тъмно жълто до жълто; По 10 mg - кафяво-червено, на повърхността надпис "ROA 10" с черно мастило; 20 mg всяка - едната половина кафяво-червена, другата бяла, на повърхността надпис "ROA 20" с черно мастило (в блистери от 10 бр., В картонена кутия от 3 или 10 блистера).

Състав на 1 капсула:

активно вещество: изотретиноин - 10 или 20 mg;
помощни компоненти (10/20 mg): жълт пчелен восък - 7,68 / 15,36 mg, соево масло - 107,92 / 215,84 mg, хидрогенирано соево масло - 7,68 / 15,36 mg, частично хидрогенирано соево масло - 30,72 / 61,44 mg;
капсулна обвивка (10/20 mg): желатин - 75,64 / 120,66 mg, глицерол 85% - 31,275 / 49,835 mg, Karion 83 (манитол, хидролизирано картофено нишесте, сорбитол) - 8,065 / 12,86 mg, червена боя железен оксид (Е172) - 0,185 / 0,145 мг, титанов диоксид (Е171) - 1,185 / 1,97 мг;
мастило: шеллак, багрило от черен железен оксид (E172); приемливо е използването на готово мастило Opacode Black S-1-27794.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Изотретиноинът е стереоизомер на изцяло транс-ретиноевата киселина (третиноин). Точният механизъм на действие на активния компонент на Roaccutane все още не е напълно определен, но е доказано, че подобрението на състоянието на пациенти с тежки форми на акне (намаляване на тежестта на симптомите) се обяснява с инхибиране на активността на мастните жлези и намаляване на техния размер, потвърдено от хистологични проучвания. Изотретиноинът има и противовъзпалителен ефект върху кожата.

Причината за десквамация на корнеоцитите в канала на мастната жлеза и запушване на последната с излишна мастна секреция и кератин е хиперкератоза на епителните клетки на мастната жлеза и космения фоликул. В бъдеще това води до образуването на комедон, а в някои случаи - до развитие на възпалителен процес. Изотретиноинът е инхибитор на пролиферацията на себоцити и действа върху акнето, като нормализира процеса на клетъчна диференциация. Себумът е основният субстрат за растежа на Propionibacterium acnes, така че намаляването на производството на себум инхибира бактериалната колонизация на канала.

Фармакокинетика

Тъй като фармакокинетичните параметри на изотретиноин и неговите метаболити са склонни да бъдат линейни, плазменото му съдържание по време на лечението може да бъде прогнозирано въз основа на информация, получена след еднократна доза. Тази характеристика на Roaccutane също потвърждава липсата на ефект върху активността на чернодробните ензими, участващи в метаболизма на лекарствата.

Абсорбцията на изотретиноин от стомашно-чревния тракт може да варира. Абсолютната му бионаличност не е определена, тъй като Roaccutane не се предлага в дозирана форма, предназначена за интравенозно приложение при хора. Екстраполирането на резултатите от проучвания, в които са участвали кучета, предполага доста ниска и променлива системна бионаличност. При пациенти с акне максималната равновесна плазмена концентрация на изотретиноин след поглъщане на 80 mg Roaccutane на празен стомах е 310 ng / ml (стойността варира от 188 до 473 ng / ml) и е достигната за около 2-4 часа. Съдържанието на изотретиноин в плазмата е приблизително 1,7 пъти по-високо от съдържанието му в кръвта, което се дължи на незначителната степен на проникване на веществото в еритроцитите.

Приемът на Roaccutane заедно с храната увеличава бионаличността 2 пъти в сравнение с приема на лекарството на празен стомах.

Степента на свързване на изотретиноин с плазмените протеини (главно албумин) има тенденция към максимум (99,9%), поради което в широк диапазон от препоръчителни дози концентрацията на непроменено активно вещество с фармакологична активност не надвишава 0,1% от приетата доза.

Обемът на разпределение на изотретиноин при хора не е определен, тъй като Roaccutane не се предлага под формата на интравенозна доза.

При пациенти с тежко акне, които са приемали 40 mg от лекарството 2 пъти на ден, равновесната концентрация на изотретиноин в кръвта е 120-200 ng / ml. Концентрациите на 4-оксо-изотретиноин при тези пациенти са 2,5 пъти по-високи от тези на изотретиноин. Информацията за проникването на лекарството в тъканите, когато се използва при хора, се счита за недостатъчна. Съдържанието на изотретиноин в епидермиса е 2 пъти по-малко, отколкото в серума.

След перорално приложение в плазмата се определят 3 основни метаболита: 4-оксо-ретиноин, третиноин (изцяло транс-ретиноева киселина) и 4-оксо-изотретиноин. Основният метаболит се счита за 4-оксо-изотретиноин, чието съдържание в кръвната плазма в равновесно състояние е 2,5 пъти по-високо от съдържанието на изотретиноин. Идентифицирани са и метаболити с по-малко клинично значение (например глюкурониди), но структурата им не е точно установена във всички случаи.

Метаболитите на изотретиноин се характеризират с биологична активност, доказана с няколко лабораторни теста. Следователно терапевтичният ефект на Roaccutane при пациенти може да се дължи на фармакологичната активност на изотретиноин и неговите метаболити. Тъй като in vivo изотретиноин и третиноин (изцяло транс-ретиноева киселина) обратимо преминават един в друг, метаболизмът на третиноин зависи от метаболизма на изотретиноин. Около 20-30% от дозата на лекарството се метаболизира чрез изомеризация. Фармакокинетичните параметри на изотретиноин се влияят значително от ентерохепаталната циркулация.

Изследванията на метаболитните процеси in vitro потвърждават, че превръщането на изотретиноин в 4-оксо-изотретиноин и третиноин се извършва с участието на няколко ензима от системата на цитохром Р ₄₅₀ (CYP). Предполага се, че нито една от формите не играе ключова роля за това. Изотретиноинът и неговите метаболити не променят значително активността на CYP ензимите.

След перорално приложение на изотретиноин, маркиран с радиоактивен нуклид, той се екскретира през бъбреците и през червата в приблизително равни количества. В последната фаза полуживотът на непромененото лекарство при пациенти с акне е средно 19 часа. Терминалният полуживот на крайната фаза за 4-оксо-изотретиноин вероятно е по-дълъг, около 29 часа.

Изотретиноинът е естествен (физиологичен) ретиноид. Ендогенните концентрации на ретиноиди се възстановяват приблизително 2 седмици след края на лечението с Roaccutane.

Тъй като приемането на изотретиноин е неприемливо за чернодробни дисфункции, не е възможно да се определят фармакокинетичните параметри при пациенти от тази категория. Бъбречната недостатъчност не променя фармакокинетиката на Roaccutane.

Показания за употреба

акне при тежки форми (конглобата / нодуларно-кистозна или при наличие на риск от белези);
акне, ако други лечения се провалят.

Противопоказания

чернодробна недостатъчност;
тежка хиперлипидемия;
хипервитаминоза А;
комбинирана употреба с тетрациклини;
бременност (ако бременността настъпи по време на терапията или в рамките на един месец след края й, има много голяма вероятност да имате дете с тежки малформации) и кърмене;
възраст до 12 години;
свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Според инструкциите, Roaccutane трябва да се използва с повишено внимание при следните състояния / заболявания:

алкохолизъм;
диабет;
депресия (анамнестични данни);
нарушения на липидния метаболизъм;
затлъстяване.

Инструкции за употреба на Roaccutane: метод и дозировка

Роаккутан се приема през устата, за предпочитане с храна.

Честотата на приема е 1-2 пъти на ден.

Лекарят избира дозата индивидуално. Ефективността на терапията и нежеланите реакции са зависими от дозата и варират в зависимост от пациента.

Препоръчителната начална дневна доза е 0,5 mg / kg.

В повечето случаи дневната доза е от порядъка на 0,5-1 mg / kg, с много тежко протичане на заболяването и в случаите на лечение на акне на багажника, тя може да бъде увеличена до 2 mg / kg.

Оптималната курсова доза е 120-150 mg / kg (което е основата за изчисляване на продължителността на лечението). Често пълната ремисия на акнето може да бъде постигната в рамките на 16-24 седмици след употребата на Roaccutane. При много лоша поносимост на лекарството е възможно да се намали дневната доза и да се увеличи продължителността на курса.

В повечето случаи, след единичен курс на лечение, акнето изчезва напълно. При очевидни рецидиви е показано повторение на курса. Предписва се не по-рано от 2 месеца след края на първия курс (периодът, през който подобрението може да продължи).

При тежко бъбречно увреждане терапията трябва да започне с по-ниска доза (напр. 10 mg на ден). В бъдеще тя се увеличава до 1 mg / kg на ден или най-високата поносима.

Странични ефекти

Нежеланите реакции обикновено са обратими (след намаляване на дозата / прекратяване на терапията), но в някои случаи те могат да продължат и след спиране на Roaccutane. В повечето случаи нарушенията зависят от дозата.

Възможни странични реакции:

храносмилателна система: гадене, диария, възпалително заболяване на червата (илеит / колит), кървене, панкреатит (особено при съпътстваща хипертриглицеридемия над 800 mg / dL, в редки случаи - с фатален изход), обратимо / преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази; в някои случаи - хепатит (най-често промените не надхвърлят нормалните граници и в хода на лечението се връщат към първоначалните параметри, но понякога се изисква корекция на дозата или отмяна на лечението);
централна нервна система и психична сфера: главоболие, депресия, поведенчески нарушения, припадъци, повишено вътречерепно налягане („псевдотумор на мозъка“: зрително увреждане, главоболие, повръщане, гадене, оток на зрителния нерв);
дихателна система: рядко - бронхоспазъм (по-често с анамнеза за бронхиална астма);
хематопоетична система: неутропения, ускорена СУЕ, намален хематокрит, анемия, левкопения, промяна в броя на тромбоцитите;
мускулно-скелетна система: мускулна болка с / без увеличаване на серумната креатин фосфокиназа, болки в ставите, тендинит, артрит, хиперостоза, калцификация на сухожилията / връзките, други костни промени;
имунна система: системни / локални инфекции, причинени от грам-положителни патогени (Staphylococcus aureus);
сетивни органи: в някои случаи - фотофобия, нарушена зрителна острота, нарушена тъмна адаптация (намаляване на остротата на здрача на зрението); рядко - нарушение на цветовото възприятие (изчезва след отмяна на терапията), конюнктивит, лещовидна катаракта, блефарит, кератит, оток на зрителния нерв (проява на вътречерепна хипертония), дразнене на очите, нарушение на слуха при определени звукови честоти;
нарушения, свързани с хипервитаминоза А: суха кожа, лигавици, включително хейлит, назално кървене, пресипналост, конюнктивит, непоносимост към контактни лещи, обратима непрозрачност на роговицата;
лабораторни показатели: понижаване нивото на липопротеини с висока плътност, хипертриглицеридемия, хиперурикемия, хиперхолестеролемия; рядко - хипергликемия, захарен диабет (открит за първи път), повишена активност на серумната креатин фосфокиназа (особено при интензивно физическо натоварване);
дерматологични реакции: сърбеж, обрив, фулминантно акне, лицеви еритеми / дерматити, паронихия, изпотяване, пиогенен гранулом, устойчиво изтъняване на косата, ониходистрофия, повишена пролиферация на гранулационна тъкан, обратима загуба на коса, фотоалергия, хирзутизъм, фоточувствителност, хиперпигментация на кожата; в началото на терапията акнето може да се влоши в продължение на няколко седмици;
други: протеинурия, гломерулонефрит, системни реакции на свръхчувствителност, хематурия, лимфаденопатия, васкулит (грануломатоза на Вегенер, алергичен васкулит).

По време на постмаркетинговите наблюдения са регистрирани случаи на такива тежки кожни реакции като синдром на Stevens-Johnson, мултиформен еритем, токсична епидермална некролиза.

Предозиране

Предозирането на Roaccutane може да бъде придружено от симптоми, характерни за хипервитаминоза А. В този случай се препоръчва измиване на стомаха през първите няколко часа след приема на лекарството във високи дози.

специални инструкции

Roaccutane трябва да се предписва от лекар, за предпочитане дерматолог, опитен в използването на системни ретиноиди и осъзнаващ риска от неговата тератогенност. Пациентите от мъжки и женски пол трябва да бъдат информирани за това и да имат копие от информационната брошура.

За да се избегне неволния ефект на Roaccutane върху тялото на други хора, е невъзможно да се вземе дарена кръв от пациенти, които получават или получават лекарството малко преди (в рамките на 30 дни).

Препоръчва се проследяване на чернодробната функция и чернодробните ензими преди започване на терапията, след 1 месец от момента на нейното започване и след това на всеки 3 месеца или според показанията. По правило нарастването на чернодробните трансаминази е преходно и обратимо и е в рамките на нормалното. Ако нормата е надвишена, се посочва намаляване на дозата или отмяна на лечението.

Серумните липиди на гладно трябва да се измерват със същата честота. Като правило, нормализирането на липидната концентрация настъпва след намаляване на дозата, прекратяване на терапията и спазване на диета. Трябва да се проследява клинично значимо повишаване на нивата на триглицеридите. Повишаването им над 9 mmol / l или 800 mg / dl може да доведе до остър панкреатит, в някои случаи - с фатален изход. Терапията се отменя с персистираща хипертриглицеридемия или с развитие на симптоми на панкреатит.

В редки случаи по време на лечението се появяват психотични симптоми, депресия и много рядко опити за самоубийство. Въпреки факта, че не е установена причинно-следствена връзка с употребата на Roaccutane, трябва да се обърне специално внимание при предписването на лекарството на пациенти с анамнеза за депресия. Също така е необходимо да се наблюдават всички пациенти за развитие на депресия, докато се приема лекарството (може да се наложи консултация със специалист). Ако отмяната на терапията не доведе до изчезване на симптомите, е необходимо допълнително наблюдение и лечение от специалист.

В началото на терапията в редки случаи се наблюдава обостряне на акне, което изчезва без корекция на дозата на Roaccutane за 7-10 дни.

Няколко години след терапевтичния курс на дискератоза с Roaccutane, с обща курсова доза и продължителност на терапията, надвишаващи препоръчаните за терапия на акне, настъпиха костни промени, включително хиперостоза, преждевременно затваряне на зоните на епифизарен растеж, калцификация на сухожилията / връзките. В тази връзка, когато предписвате Roaccutane на всеки пациент, първо трябва внимателно да прецените съотношението полза / риск.

В началото на терапията, за да се намали сухотата на лигавиците и кожата, пациентите се съветват да използват овлажняващи мехлеми или кремове за тяло, балсам за устни.

Пациентите по време на периода на прием на Roaccutane за идентифициране на развитието на тежки кожни реакции се нуждаят от внимателно наблюдение (ако е необходимо, лечението се отменя).

Трябва да се избягва лазерно лечение и процедури за дълбоко химическо дермабразио по време на терапията, както и в продължение на 5-6 месеца след края на лечебния курс (възможно увеличаване на белези на нетипични места и развитие на хипо- и хиперпигментация). По време на периода на приемане на Roaccutane и в рамките на шест месеца след неговото завършване, епилацията не трябва да се извършва с восъчни апликации (има възможност за отделяне на епидермиса, дерматит и белези).

Като правило, помътняване на роговицата, сухота на конюнктивата на очите, кератит и влошаване на нощното зрение след прекратяване на лечението с Roaccutane изчезват. Ако лигавицата на очите е суха, е възможно да се използват овлажняващи очни мехлеми или изкуствени сълзотворни препарати. При сухата конюнктива е необходимо наблюдение за вероятното развитие на кератит. Ако има оплаквания от зрението, е необходимо да се консултирате с офталмолог (лекарството може да бъде отменено). В случаи на непоносимост към контактни лещи по време на периода на прием на Roaccutane, трябва да се използват очила.

По време на лечението е необходимо да се ограничи влиянието на слънчевите / ултравиолетовите лъчи. Препоръчително е да използвате слънцезащитни продукти с висок защитен фактор (най-малко 15 SPF).

С развитието на доброкачествена вътречерепна хипертония, вкл. когато се комбинира с тетрациклини, Roaccutane незабавно се анулира. Също така, незабавното оттегляне на терапията е показано в случаи на тежка хеморагична диария.

Пациентите, принадлежащи към група с висок риск (със захарен диабет, затлъстяване, хроничен алкохолизъм или нарушения на метаболизма на мазнините), могат да изискват по-чести лабораторни изследвания на нивата на глюкоза и липиди по време на терапията. При диабет (потвърден или подозиран) се препоръчва по-често измерване на гликемията.

При някои пациенти по време на терапията може да има намаляване на остротата на нощното зрение, което в някои случаи продължава дори след края на курса. В тази връзка на пациентите се препоръчва да бъдат внимателни при шофиране през нощта (изисква внимателно наблюдение на състоянието на зрителната острота).

Приложение по време на бременност и кърмене

Бременността е абсолютно противопоказание за предписване на курс на терапия с Roaccutane. Ако пациентът забременее по време на лечението или в рамките на един месец след края му, рискът от раждане на дете с тежки вътрематочни малформации се счита за доста висок.

Изотретиноинът има силен тератогенен ефект. При бременност, настъпила по време на приема на това лекарство във всякаква доза и дори за кратък период от време, вероятността от фетални малформации при плода е много висока (включително от централната нервна система, големите кръвоносни съдове и сърцето). Увеличава се и честотата на спонтанните аборти.

Roaccutane не трябва да се използва при жени в репродуктивна възраст, освен ако състоянието на пациента отговаря на всички следните критерии:

Тя страда от тежко акне (акне с висок риск от образуване на белези, конглобата или нодуларно-кистозно акне), показващо устойчивост на по-щадящо лечение;
Тя напълно разбира необходимостта от предпазни мерки и е готова да използва надеждни методи за контрацепция, препоръчани от лекар;
тя точно разбира и е решена да изпълнява всички предписания на специалист;
по време на лечението, свързано с рецидив на заболяването, тя се задължава постоянно да използва едни и същи ефективни методи за контрацепция в продължение на един месец преди започване на лечението с изотретиноин, по време на лечението и в продължение на един месец след неговото завършване, както и редовно да се подлага на надежден тест за определяне на бременност;
тя е получила информация от лекар за рисковете, присъщи на бременността, настъпили по време на терапията и в рамките на 1 месец след края й, както и необходимостта от спешна консултация при най-малкото съмнение за бременност;
тя се задължава стриктно да посещава лекаря всеки месец;
тя е била предупредена от специалист за възможната неефективност на контрацептивите;
тя трябва да започне лечение само на 2-3-ия ден от следващия нормален менструален цикъл;
тя потвърди, че разбира същността на взетите предпазни мерки;
тя има отрицателен резултат от най-точния тест за бременност, получен в рамките на 11 дни преди започване на лечение с изотретиноин; Лекарите настоятелно препоръчват тест за бременност да се прави ежемесечно по време на терапията и 5 седмици след нейното завършване;
Тя разбира необходимостта от и непрекъснато използва ефективна контрацепция за 1 месец преди започване на лечението с Roaccutane, по време на лечението и за 1 месец след завършването му; желателно е да се използват поне два различни метода на контрацепция, включително бариерния метод.

Използването на контрацепция в съответствие с горните инструкции се препоръчва дори за онези пациенти, които обикновено не използват контрацептивни методи поради безплодие (с изключение на жени, претърпели хистеректомия), липса на сексуална активност или аменорея.

В съответствие с одобрената клинична практика, през първите 3 дни от менструалния цикъл трябва да се направи тест за бременност, чиято чувствителност не трябва да бъде по-малка от 25 mIU / ml.

Преди започване на лечението, за да се изключи възможна бременност, датата и резултатът от първоначалния тест за бременност се записват при специалист, преди да се използва контрацепция. Жените с нередовен цикъл трябва да имат тест за бременност въз основа на тяхната сексуална активност. Обикновено се извършва 3 седмици след незащитен полов акт. Лекарят е длъжен да проведе разговор с пациента за методите за контрацепция.

Тест за бременност се извършва в деня на предписване на лекарството или 3 дни преди посещението на жената при лекар. Последните трябва да документират резултатите от теста. Разрешено е да се предписва Roaccutane само на тези жени, които са използвали ефективни контрацептиви поне 1 месец преди започване на лечението.

По време на терапията се препоръчват задължителни посещения при лекуващия лекар на всеки 28 дни. Необходимостта от ежемесечна проверка на отсъствието на бременност се дължи на местната практика, сексуалната активност на отделния пациент и предишни менструални нарушения. 5 седмици след завършване на курса на терапия се предписва тест за изключване на бременност.

Рецепта за лекарството за жена в репродуктивна възраст може да бъде предписана само за 30 дни; ако е необходимо да се продължи терапията, Roaccutane се предписва повторно. Препоръчително е тестът за бременност, предписването и закупуването на лекарството в аптеката да бъдат насрочени за същия ден. Можете да закупите Roaccutane в аптека само в рамките на 7 дни от датата на предписването от лекар.

В случай на пациенти от мъжки пол, приемащи това лекарство, наличните данни потвърждават, че излагането на изотретиноин от семенната течност и спермата на мъжете в женското тяло е недостатъчно за развитието на тератогенен ефект. Мъжете трябва да се погрижат да минимизират риска от прием на Roaccutane от други, особено от жени.

Когато настъпи бременност, курсът на лечение с Roaccutane се прекъсва. Необходимо е да се обсъди възможността за запазването му със специалист с обширни познания по тератология. Има документирана информация за диагнозата на тежки вътрематочни фетални малформации, провокирани от приема на изотретиноин. Те включват патологии на паращитовидните жлези, микроцефалия, хидроцефалия, малформации на тимусната жлеза и лицето (цепнатина на небцето), малформации на малкия мозък, сърдечно-съдови аномалии (дефекти на преградата, транспозиция на големи съдове, тетрада на Фало), микрофталмия, аномалии на външното ухо (стесняване или отсъствие на външния слухов проход, микротия).

Тъй като изотретиноинът се характеризира с висока липофилност, най-вероятно е да премине в кърмата. Поради възможни нежелани реакции, Roaccutane не се предписва по време на кърмене.

Лекарствени взаимодействия

При комбинираната употреба на Roaccutane с някои лекарства / вещества могат да се развият следните ефекти:

витамин А: засилени симптоми на хипервитаминоза А (комбинацията не се препоръчва);
тетрациклини: повишено вътречерепно налягане (комбинацията е противопоказана);
прогестеронови лекарства: намаляване на тяхната ефективност;
местни ексфолиативни / кератолитични лекарства за лечение на акне: повишено локално дразнене (комбинацията е противопоказана).

Аналози

Аналозите на роаккутана са: Ретиноев маз, Верокутан, Erase, Aknekutan, Isotretionin, Retasol.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно, сухо място, недостъпно за деца при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Roaccutane

Според прегледите, Roaccutane (според експерти) се понася добре при стриктно спазване на режима на лечение и освен това е високо ефективен.

При леки до умерени акне вулгарис лекарството не се предписва. По време на лечението пациентите препоръчват задължително да се следи състоянието на черния дроб и концентрацията на липиди (анализът се прави на празен стомах).

Цена за Roaccutane в аптеките

Средната цена за Roaccutane с доза 10 mg е 1 678-2 100 рубли, а с доза 20 mg - 2 800-3 600 рубли (опаковката съдържа 30 таблетки).