Бисептол 480
Biseptol 480: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Biseptol 480
ATX код: J01EE01
Активна съставка: ко-тримоксазол (сулфаметоксазол + триметоприм)
Производител: JSC "Варшавски фармацевтичен завод Polfa" (Полша)
Актуализация на описанието и снимката: 22.10.2018
Цени в аптеките: от 85 рубли.
Купува
Biseptol 480 е антимикробно комбинирано сулфонамидно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма на Biseptol 480 е концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: бистра, безцветна или светложълта течност с характерна миризма на етанол (5 ml в ампули, в картонена кутия 2 контурни опаковки или 10 ампули без опаковка).
Съставът на концентрата за 1 ml / 1 ампула:
- активни съставки: сулфаметоксазол - 80/400 mg; триметоприм - 16/80 mg;
- помощни вещества: натриев хидроксид, натриев метабисулфит, пропилей гликол, бензилов алкохол, етанол, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Biseptol 480 е комбинирано антибактериално лекарство. Активните компоненти в състава му: сулфаметоксазол - ефективно антимикробно средство със средна продължителност, инхибиращо синтеза на фолиева киселина чрез състезателен антагонизъм с пара-аминобензоена киселина; Триметоприм е бактериостатичен антибиотик, който инхибира бактериалната дихидрофолиева киселина редуктаза. Тяхната комбинация дава синергизъм на антибактериалното действие и следователно ефективността на такъв комплекс е много по-висока в сравнение с действието на други лекарства.
Biseptol 480 е широкоспектърен антибиотик; показва своята активност срещу следните микроорганизми: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включително ентеротоксогенни щамове), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus spobacter. (Salmonella typhi и Salmonella paratyphi включително), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae включително), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, избрани видове Pseudomonas (с изключение на P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp.(Chlamydia trachomatis и Chlamydia psittaci включително), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.
Микроорганизми, показващи резистентност към Biseptol 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. и вируси.
Лекарството инактивира жизнената активност на Е. coli, води до намаляване на синтеза на рибофлавин, тиамин, никотинова киселина и други витамини от група В в червата. Продължителността на терапевтичния ефект е 7 часа.
Фармакокинетика
Бисептол 480 прониква бързо в тъканите на тялото и неговите биологични течности и се разпределя добре в тях. Лекарството прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB), хистохематогенната бариера, се екскретира в кърмата. Концентрацията му в урината и белите дробове значително надвишава плазмената концентрация. При вагинални секрети в по-малка степен се натрупват бронхиални секрети, кости, слюнка, тъкани и секрети на простатната жлеза, кърма, течност за средното ухо, жлъчка, цереброспинална течност, водна хума на окото, интерстициална течност, сулфаметоксазол и триметоприм. И двата активни компонента се разпределят по различни начини: сулфаметоксазол - само в извънклетъчното пространство и триметоприм - както извън клетките, така и вътре в тях. 66% от сулфаметоксазола и 45% от триметоприма се свързват с плазмените протеини.
И двете лекарства се метаболизират в черния дроб. Сулфаметоксазолът се метаболизира в по-голяма степен, образувайки ацетилирани производни - метаболити, които нямат антимикробна активност.
Бисептол 480 се екскретира чрез бъбреците както чрез гломерулна филтрация, така и чрез активна тубулна секреция. До 80% от лекарството се екскретира в рамките на 72 часа под формата на метаболити; отделят се непроменени 20% сулфаметоксазол и 50% триметоприм. В урината концентрацията на активни вещества е по-висока, отколкото в кръвната плазма. Чрез червата лекарството се екскретира в малко количество. Времето на полуживот (T1 / 2) за сулфаметоксазол е 9-11 часа, за триметоприм - 10-12 часа. При децата този показател е значително по-малък и зависи от възрастта на детето: през първата година от живота той е 7-8 часа, от 1 година до 10 години - 5-6 часа. T1 / 2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция.
Показания за употреба
- Инфекции на стомашно-чревния тракт: паратифна треска, коремен тиф, холера, салмонела, дизентерия, холангит, холецистит, причинени от ентеротоксични щамове на гастроентерит Escherichia coli;
- инфекции на органите на репродуктивната и пикочната система в остър и хроничен ход: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, епидидимит, простатит, шанкър, гонорея, ингвинален гранулом, лимфогранулома венереум;
- инфекциозни лезии на УНГ-органи: тонзилит, отит на средното ухо, ларингит, синузит, скарлатина;
- инфекции на горните и долните дихателни пътища: остър и хроничен бронхит, крупозна пневмония, бронхиектазии, пневмоциститна пневмония, бронхопневмония, абсцес на белия дроб, емпием на плеврата;
- инфекции на кожата и меките тъкани: пиодермия, акне, фурункулоза, инфекции на рани и абсцес, инфекция след операция;
- други инфекциозни заболявания: сепсис, токсоплазмоза, остра бруцелоза, остеоартикуларни инфекции, остеомиелит, малария (Plasmodium falciparum), южноамериканска бластомикоза, коклюш (като част от комплексното лечение).
Противопоказания
Абсолютни противопоказания:
- чернодробна недостатъчност;
- бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малък от 15 ml / min;
- мегалобластна анемия поради дефицит на витамин В 9 (фолиева киселина), апластична анемия, агранулоцитоза, В 12 - дефицитна анемия, левкопения;
- дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
- хипербилирубинемия при деца;
- интрамускулно приложение на лекарството при деца под 6-годишна възраст;
- неонатален период и възраст до 2 месеца;
- период на бременност и кърмене;
- индивидуална свръхчувствителност към сулфатни лекарства, триметоприм и (или) други компоненти на Biseptol 480.
Лекарството се използва с повишено внимание при дефицит на витамин В 9, бронхиална астма, нарушена чернодробна / бъбречна функция, заболявания на щитовидната жлеза.
Инструкции за употреба на Biseptol 480: метод и дозировка
Разтворът, приготвен от концентрат Biseptol 480, трябва да се инжектира интравенозно (iv) на капка. Не използвайте лекарството като бърза интравенозна инжекция.
За разреждане на концентрата Biseptol 480 е позволено да се използват следните инфузионни разтвори: 5 и 10% разтвори на декстроза; 0,9% разтвор на NaCl; 0,45% разтвор на NaCl с 2,5% разтвор на декстроза; Решение на Рингер.
Препоръчителна доза:
- деца под 12 години: дневната доза се определя в размер на 36 mg на kg телесно тегло и се разделя на 2 приема в равни количества;
- деца над 12 години и възрастни пациенти: 960 mg (10 ml или 2 ампули) 1 път за 12 часа; ако е необходимо, е позволено да се увеличи еднократна доза до 1440 mg (15 ml или 3 ампули), 2-3 пъти на ден.
Препоръчва се концентратът Biseptol 480 да се разрежда в следните пропорции:
- 5 ml (1 ампула) от лекарството - 125 ml инфузионен разтвор;
- 10 ml (2 ампули) от лекарството - 250 ml инфузионен разтвор;
- 15 ml (3 ампули) от лекарството - 500 ml инфузионен разтвор.
Приготвеният разтвор на Biseptol 480 не трябва да се смесва с инфузионни разтвори, различни от изброените по-горе, или с други лекарства.
За пациенти с бъбречна недостатъчност с CC от 15 до 30 ml / min, дозата на лекарството се намалява с 1/2 от средната терапевтична доза.
Странични ефекти
Когато се използва съгласно показанията в съответствие с режима на дозиране, Biseptol 480 обикновено се понася добре от пациентите, но са възможни следните нежелани реакции:
- централна нервна система: главоболие, световъртеж; в някои случаи - апатия, депресия, тремор, асептичен менингит, периферен неврит;
- Стомашно-чревен тракт: повръщане, гадене, диария, анорексия, коремна болка, гастрит, глосит, стоматит, повишена активност на чернодробните ензими, холестаза, хепатит, псевдомембранозен ентероколит, чернодробна некроза;
- дихателна система: бронхоспазъм, инфилтрация в белодробната тъкан;
- хематопоетични органи: рядко - левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, мегалобластна анемия, хипопротромбинемия;
- пикочна система: нарушена бъбречна функция, интерстициален нефрит, полиурия, хематурия, кристалурия, хипокреатининемия, повишени нива на урея, токсична нефропатия с намаляване на отделянето на урина до олигурия и анурия;
- мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия;
- реакции на свръхчувствителност: обрив, пруритус, полиморфизъм на еритема, ексфолиативен дерматит, фоточувствителност, алергичен миокардит, хипертермия, зачервяване на склерата, оток на Квинке;
- реакции на мястото на инжектиране: болезненост, тромбофлебит;
- други: хипогликемия.
Предозиране
Симптомите на предозиране с Biseptol 480 са чревни колики, гадене, повръщане, главоболие, световъртеж, депресия, припадък, сънливост, объркване, повишена температура, замъглено зрение, кристалурия, хематурия; поради продължително предозиране са възможни левкопения, тромбоцитопения, жълтеница, мегалобластна анемия.
За да лекувате състоянието, трябва:
- промийте стомаха на пациента;
- осигурете прилагането на лекарства, които предизвикват подкисляване на урината, за да се подобри елиминирането на триметоприм;
- увеличете приема на течности;
- за да се елиминира ефектът на триметоприма върху костния мозък, инжектирайте интрамускулно калциев фолинат в доза 5–15 mg / ден;
- за стимулиране на еритропоезата, когато триметопримът инхибира хематопоетичните функции на костния мозък, инжектирайте интрамускулно препарати с фолиева киселина в доза 3–6 mg / ден, в продължение на 5–7 дни;
- ако е необходимо, направете хемодиализа.
специални инструкции
Когато се използва Biseptol 480 при пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН), използващи ко-тримоксазол за лечение на пневмоцистна пневмония, по-често се наблюдават такива нежелани ефекти като хипертермия, кожни обриви и левкопения.
Препоръчително е да се определя концентрацията на сулфаметоксазол в плазмата на всеки 2-3 дни непосредствено преди следващата инфузия; ако стойността му е> 150 μg / ml, тогава терапията трябва да се прекъсне, докато плазменият индикатор падне до 120 μg / ml.
Необходимо е дългосрочно лечение при систематичен мониторинг на функционалното състояние на черния дроб и бъбреците, както и на параметрите на периферната кръв.
За да се предотврати кристалурия при пациенти, е необходимо да се поддържа обемът на отделената урина в достатъчно количество.
Поради влошаване на филтрационната функция на бъбреците, вероятността от алергични и токсични усложнения се увеличава значително при използване на сулфонамиди.
На фона на лечението е неподходящо да се ядат храни, съдържащи пара-аминобензоена киселина (PABA) в големи количества - домати, моркови и зелени части от зеленчуци (карфиол, спанак, бобови растения).
Поради възможното увеличаване на фотосенсибилизацията при използване на Biseptol 480, трябва да се избягва прекомерно слънчево и изкуствено ултравиолетово лъчение.
Не се препоръчва използването на антибиотик за фарингит и тонзилит, причинен от бета-хемолитичен стрептокок от група А поради широкото разпространение на резистентни щамове.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Лекарството няма ефект върху способността за извършване на видове работа, изискващи висока концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според инструкциите, Biseptol 480 е противопоказан при бременни и кърмещи жени.
Използване от детството
Назначаването на Biseptol 480 е противопоказано при недоносени бебета, новородени и кърмачета до 2-ия месец от живота.
С нарушена бъбречна функция
- бъбречна недостатъчност с CC <15 ml / min - употребата на Biseptol 480 е противопоказана;
- бъбречна недостатъчност с CC 15-30 ml / min - препоръчително е да се използва 1/2 от средната терапевтична доза.
При нарушения на чернодробната функция
Назначаването на ко-тримоксазол е противопоказано при чернодробна недостатъчност.
Употреба при възрастни хора
На пациенти в напреднала възраст, получаващи лечение с Biseptol 480, се препоръчва допълнително да предписват фолиева киселина в доза 3–6 mg / ден; антимикробната активност на лекарството не се влияе значително от тази комбинация. Лечението на пациенти в напреднала възраст със съмнение за недостиг на фолиева киселина изисква специално внимание.
Лекарствени взаимодействия
Концентратът Biseptol 480 е фармацевтично съвместим със следните разтвори: 5 и 10% разтвори на декстроза (глюкоза); 0,9% разтвор на NaCl; 0,45% разтвор на NaCl с 2,5% разтвор на декстроза (глюкоза); Решение на Рингер.
Възможни лекарствени взаимодействия на Biseptol 480 с други вещества / лекарства:
- фенитоин, орални хипогликемични средства, производни на варфарин: ефектът им се засилва, протромбиновото време и продължителността на кървенето се удължават;
- диуретици (включително тиазидни диуретици): рискът от тромбоцитопения се увеличава при пациенти в напреднала възраст;
- циклоспорин: концентрацията му в кръвта намалява;
- лекарствени продукти и разтвори, съдържащи бикарбонати: едновременното интравенозно приложение с ко-тримоксазол е забранено;
- индиректни коагуланти: тяхната антикоагулантна активност се увеличава;
- хипогликемични средства и метотрексат: тяхната ефективност е повишена;
- рифампицин: намалява T1 / 2 на триметоприма;
- фенитоин и варфарин: интензивността на чернодробния метаболизъм намалява и ефектът им се увеличава; T1 / 2 на фенитоин се удължава с 39%;
- пириметамин (при дози> 25 mg седмично): увеличава вероятността от мегалобластна анемия;
- диуретици (главно тиазид): повишават риска от тромбоцитопения;
- прокаин, прокаинамид, бензокаин, други лекарства, в резултат на хидролиза на които се образува РАВА: намаляване на ефективността на ко-тримоксазол;
- барбитурати, фенитоин, пара-аминосалицилова киселина (PASK): увеличават проявите на дефицит на фолиева киселина;
- хексаметилентетрамин, аскорбинова киселина, други лекарствени вещества, които подкисляват урината: увеличават вероятността от кристалурия;
- салицилати: повишават ефективността на лекарството;
- холестирамин: инхибира абсорбцията на ко-тримоксазол, така че трябва да се приема 1 час след или 4-6 часа преди да се използва Biseptol 480;
- орални контрацептиви: тяхната надеждност намалява поради потискане на чревната микрофлора и намаляване на чревно-чернодробната циркулация на хормонални съединения.
Между диуретици (фуроземид, тиазиди и др.) И хипогликемични лекарства за перорално приложение (производни на сулфонилурейни производни), от една страна, и сулфонамиди, от друга, може да се развие кръстосана алергична реакция.
Аналози
Аналозите на Biseptol 480 са Co-trimoxazole, Bactrim, Briefseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо място при температура не по-висока от 30 ° С. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Biseptol 480
Дълго време Biseptol беше лекарството по избор при лечението на повечето инфекциозни лезии. Днес има многобройни дискусии за връзката между ефективността и токсичността на лекарството, както на ниво научни дискусии, така и сред пациентите, използвали антибиотика. Следователно отзивите за Biseptol 480 понякога са диаметрално противоположни и е трудно да се направи еднозначно заключение относно целесъобразността на употребата на лекарството в момента. В такава ситуация най-добрият вариант би бил да следвате съветите на експерти, на които имате доверие.
Цена за Biseptol 480 в аптеките
Приблизителната цена на Biseptol 480 за 10 ампули концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор от 5 ml е 415 рубли.
Biseptol 480: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Бисептол 480 mg таблетки 28 бр. 85 рубли Купува |
|
Бисептол 480 mg таблетки 20 бр. 100 рубли Купува |
|
Бисептол 480 96 mg / ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор 5 ml 10 бр. 383 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
