Моноприл
Monopril: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Monopril
ATX код: C09AA09
Активна съставка: фозиноприл (фозиноприл)
Производител: Bristol-Myers Squibb S.r. L. (Bristol-Myers Squibb SrL) (Италия), IC En Polfa Rzeszow S. A. (ICN Polfa Rzeszow SA) (Полша)
Актуализация на описанието и снимката: 20.08.2019
Цени в аптеките: от 333 рубли.
Купува
Моноприл е инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ).
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Monopril - таблетки: кръгла двойноизпъкнала форма с разделителна линия от едната страна и гравиране "609" от другата, може да има почти бял или бял цвят, без специфична миризма (14 бр. В блистери, в картонена кутия 2 блистера).
Активната съставка на Monopril е натриев фозиноприл, в 1 таблетка - 20 mg.
Спомагателни компоненти: кросповидон, микрокристална целулоза, безводна лактоза, натриев стеарил фумарат, повидон.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на Monopril е фозиноприл, ACE инхибитор.
От химическа гледна точка фозиноприл натрий е натриевата сол на естер на фармакологично активното съединение фозиноприлат. Попадайки в човешкото тяло, това вещество претърпява ензимна хидролиза, в резултат на което се превръща във фозиноприлат, който поради наличието на фосфинатна група е специфичен конкурентен АСЕ инхибитор. Чрез инхибиране на действието на АСЕ, лекарството инхибира превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II, който има вазоконстрикторна ефективност. Поради инхибирането на АСЕ, концентрацията на ангиотензин II в кръвната плазма намалява, което допринася за намаляване на неговата вазопресорна активност и намаляване на секрецията на алдостерон. Поради намаляване на секрецията на алдостерон, възможно е леко повишаване на нивото на калиевите йони в серума (средно 0,1 meq / l), намаляване на обема на течността и съдържанието на натриеви йони.
Фозиноприлатът има способността да забавя метаболизма на брадикинин, който има мощно съдоразширяващо свойство, като по този начин увеличава антихипертензивния ефект на Моноприл.
Намаляването на кръвното налягане (BP) не е придружено от промени в бъбречния и мозъчния кръвоток, обема на циркулиращата кръв, рефлекторната активност на миокарда, кръвоснабдяването на вътрешните органи, скелетните мускули и кожата.
Антихипертензивният ефект се проявява еднакво в положението на пациента легнал и изправен. Развива се в рамките на 1 час след прием на Monopril вътре, достига максимум след 2-6 часа, продължава 24 часа. Може да отнеме няколко седмици, за да се постигне изразен терапевтичен ефект.
Пациентите с хиповолемия и тези на безсолна диета понякога изпитват тахикардия и ортостатична хипотония.
Антихипертензивните ефекти на фозиноприл и тиазидните диуретици, когато се комбинират, се допълват взаимно.
Полът, възрастта и телесното тегло на пациента не влияят върху тежестта на действието на Monopril.
Лекарството не причинява развитие на синдром на отнемане, дори в случай на рязко спиране на терапията.
При хронична сърдечна недостатъчност благоприятният ефект на лекарството се обяснява главно с инхибиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Поради потискането на АСЕ, намаляват както предварителното, така и допълнителното натоварване на миокарда. Моноприл повишава толерантността към упражненията, намалява тежестта на хроничната сърдечна недостатъчност.
Фармакокинетика
Попадайки в стомашно-чревния тракт, фозиноприлът се абсорбира с около 30-40%. Приемът на храна не влияе върху скоростта на абсорбция, но скоростта му може да се забави, ако Monopril се приема с храна. Максималната концентрация на лекарството в плазмата не зависи от дозата, тя се достига в рамките на 3 часа.
Фозиноприл се характеризира с високо свързване с плазмените протеини в размер на най-малко 95%. Има относително малък обем на разпределение и е леко свързан с клетъчните компоненти на кръвта.
Той се метаболизира чрез ензимна хидролиза с образуване на фозиноприлат главно в лигавицата на стомашно-чревния тракт и черния дроб.
Екскретира се през червата с жлъчка и бъбреци в приблизително равни количества.
При пациенти с нормална бъбречна и чернодробна функция, полуживотът е около 11,5 часа, при хронична сърдечна недостатъчност - 14 часа.
В случай на нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс <80 ml / min / 1,73 m 2), общият клирънс на фозиноприлат е приблизително половината от този при пациенти с нормална бъбречна функция. Абсорбцията, бионаличността и свързването с протеините не се различават значително. Частта от лекарството, която обикновено се екскретира през бъбреците, се екскретира през червата с жлъчка при пациенти с бъбречна недостатъчност. При пациенти с бъбречна недостатъчност с различна степен, включително краен стадий (креатининов клирънс <10 ml / min / 1,73 m 2), има умерено увеличение на AUC (площ под кривата концентрация-време) в кръвната плазма - по-малко от 2 пъти в сравнение с нормата.
Клирънсът на фозиноприлат по време на хемодиализа и перитонеална диализа е средно съответно 2% и 7% (по отношение на стойностите на клирънс на урея).
В случай на нарушена чернодробна функция (алкохолна и билиарна цироза), скоростта на хидролиза на фозиноприл може да бъде намалена, но степента му не се променя значително. Общият клирънс на лекарството от тялото е приблизително половината от този на пациентите с нормална чернодробна функция.
Показания за употреба
- артериална хипертония - като средство за монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства, например, тиазидни диуретици;
- CHF (хронична сърдечна недостатъчност) - като част от комплексното лечение.
Противопоказания
- Възраст под 18 години;
- Непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза;
- История на наследствен и идиопатичен ангиоедем, включително с употребата на други АСЕ инхибитори;
- Периодът на бременност и кърмене;
- История на свръхчувствителност към лекарствени компоненти и АСЕ инхибитори.
Според инструкциите, Monopril трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност, стеноза на артерия на единичен бъбрек или двустранна стеноза на бъбречните артерии, хипонатриемия (заплаха от дехидратация, хронична бъбречна недостатъчност, артериална хипотония), исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания (включително недостатъчност) на мозъчната циркулация, хронична сърдечна недостатъчност от III и IV функционален клас (класификация по NYHA), аортна стеноза; с инхибиране на хемопоезата на костния мозък, десенсибилизация, състояние след бъбречна трансплантация, системни патологии на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус, склеродермия), хемодиализа, захарен диабет, подагра, хиперкалиемия, диета с ограничена сол, в условияпридружено от намаляване на обема на циркулиращата кръв (включително повръщане, диария), предишно лечение с диуретици; в напреднала възраст.
Инструкции за употреба на Monopril: метод и дозировка
Таблетките се приемат през устата веднъж дневно.
Дозата се определя от лекаря въз основа на клиничните показания.
Препоръчителна дневна доза Monopril:
- Артериална хипертония: начална доза - 10 mg. Дозата се избира индивидуално, като се вземе предвид динамиката на понижаване на кръвното налягане (BP), размерът му може да бъде 10-40 mg. Ако хипотензивният ефект е недостатъчен, е показано едновременното приложение на диуретици. Ако употребата започне на фона на диуретично лечение, първоначалната доза не трябва да надвишава 10 mg и употребата трябва да бъде придружена от редовен медицински контрол. Максималната доза Monopril е 40 mg на ден;
- Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинираната терапия с диуретик): началната доза е 10 mg. През първата седмица на употреба е необходимо редовно да се наблюдава състоянието на пациента, реакцията му към Monopril. Ако се понася добре, се препоръчва постепенно увеличаване на дозата (веднъж седмично) до максимално допустимата - 40 mg. Едновременното приложение на дигоксин не е задължително.
Пациенти с функционални нарушения на бъбреците или черния дроб и пациенти в напреднала възраст (65 и повече години) обикновено не се нуждаят от корекция на дозата.
Странични ефекти
- Сърдечно-съдова система: усещане за сърцебиене, силно понижаване на кръвното налягане, зачервяване на кожата на лицето, тахикардия, ортостатична хипотония, синкоп, ангина пекторис, аритмия, нарушения на сърдечната проводимост, периферни отоци, инфаркт на миокарда, повишено кръвно налягане, сърдечен арест, внезапна смърт;
- Храносмилателна система: нарушен апетит, гадене, повръщане, метеоризъм, диария или запек, коремна болка, чревна обструкция, кървене, хепатит, панкреатит, холестатична жълтеница, стоматит, дисфагия, глосит, промяна в телесното тегло, анорексия, сухота в устата;
- Дихателна система: задух, суха кашлица, бронхоспазъм, пневмония, белодробни инфилтрати, ринорея, дисфония, ларингит, синузит, фарингит, трахеобронхит, кървене от носа;
- Пикочна система: бъбречна недостатъчност, хиперплазия и / или аденом на простатата, протеинурия, олигурия, полиурия;
- Сетивни органи: шум в ушите, болки в ушите, нарушения на слуха и зрението, промени във вкуса;
- Нервна система: замаяност, главоболие, мозъчна исхемия, инсулт, дисбаланс, увреждане на паметта, слабост, нарушения на съня, депресия, безпокойство, объркване, парестезия, сънливост;
- Лимфна система: възпаление на лимфните възли;
- Метаболизъм: обостряне на подагра;
- Мускулно-скелетна система: мускулна слабост в крайниците, миалгия, артрит, мускулно-скелетна болка;
- Алергични реакции: сърбеж, кожен обрив, дерматит, ангиоедем;
- Лабораторни показатели: повишена концентрация на урея, хиперкреатининемия, повишена активност на чернодробните ензими, хипербилирубинемия, хипонатриемия, хиперкалиемия, намалена концентрация на хематокрит и хемоглобин, повишена скорост на утаяване на еритроцитите (ESR), неутропения, левкопения, еозинофилия;
- Влияние върху плода: контрактури на крайниците, хипоплазия на костите на черепа, хипоплазия на белите дробове, нарушено развитие на феталните бъбреци, нарушена бъбречна функция, понижено кръвно налягане на плода и новородените, олигохидрамниони, хиперкалиемия;
- Други: хиперхидроза, треска, нарушена полова функция.
Предозиране
В случай на предозиране на Monopril са възможни нарушения на водно-електролитния баланс, изразено понижение на кръвното налягане, брадикардия, ступор, остра бъбречна недостатъчност, шок.
Моноприл се анулира, стомахът се измива, предписват се сорбенти (например активен въглен), вазопресорни средства и инфузия на 0,9% разтвор на натриев хлорид. Хемодиализата е неефективна. След това се провежда симптоматична и поддържаща терапия.
специални инструкции
Лечението е необходимо да започне след внимателен анализ на степента на повишаване на кръвното налягане, предишна антихипертензивна терапия, намаляване на съдържанието на течности и / или сол в диетата и други клинични фактори. Преди провежданото антихипертензивно лечение е препоръчително да се спре няколко дни преди започване на употребата на Monopril.
За да се намали рискът от артериална хипотония, диуретиците се прекратяват 2-3 дни преди започване на терапията.
Употребата на Monopril трябва да бъде придружена от редовно проследяване на кръвното налягане, бъбречната функция, нивата на креатинин, калиеви йони, урея, електролити и активността на чернодробните ензими в кръвния серум.
С развитието на ангиоедем на устните, лицето, езика, ларинкса или фаринкса, лигавиците, крайниците, докато приемате лекарството, Monopril трябва да бъде отменен. Често прекратяването на лечението осигурява нормализиране на състоянието на пациента, ако отокът продължава, е необходимо да се предпише подходяща терапия, включително подкожно приложение на разтвор на епинефрин (адреналин) (1: 1000). Несвоевременната грижа може да доведе до запушване на дихателните пътища с риск от смърт.
В редки случаи приемът на АСЕ инхибитори може да причини подуване на чревната лигавица, придружено от коремна болка. Тъй като може да протича без признаци на оток на лицето, с нормална активност на С1-естераза и без гадене или повръщане при пациента, той трябва да бъде включен в диференциалната диагноза на пациенти с оплаквания от коремна болка. Симптомите на оток изчезват след спиране на Monopril.
Пациенти с анафилактични реакции по време на диализа, използващи високопропускливи мембрани или афереза на липопротеини с ниска плътност с адсорбция към декстран сулфат, трябва да бъдат предписвани антихипертензивни лекарства от различен клас или използването на диализни мембрани от различен тип.
Поради риска от развитие на анафилактични реакции, трябва да се обърне специално внимание при десенсибилизиране на пациентите.
За да се предотврати развитието на потискане на костния мозък и агранулоцитоза, преди започване на употребата на АСЕ инхибитори и по време на терапията, трябва редовно да се определят броя на левкоцитите и левкоцитите (веднъж месечно през първите 3-6 месеца). При пациенти с повишен риск (нарушена бъбречна функция, системни заболявания на съединителната тъкан), проучванията продължават да се провеждат през първата година от терапията.
На фона на диализа, интензивна диуретична терапия, диета, която ограничава консумацията на готварска сол, развитието на симптоматична артериална хипотония се случва по-често. При преходна артериална хипотония, употребата на Monopril продължава след възстановяване на обема на циркулиращата кръв.
Употребата на АСЕ инхибитори е показана при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, но може да предизвика прекомерен антихипертензивен ефект, потенциращ развитието на азотемия и олигурия, в редки случаи - остра бъбречна недостатъчност с фатален изход. Следователно всяко увеличаване на дозата на Monopril или диуретик при пациенти от тази категория изисква внимателно проследяване на тяхното състояние, особено през първите две седмици от терапията. Пациенти с хипонатриемия, нормално или ниско кръвно налягане, които преди са приемали диуретици, може да се наложи да намалят дозата на диуретика.
Леко понижение на системното кръвно налягане в началото на лечението при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност е типичен и желан ефект. Максималното намаляване на кръвното налягане се наблюдава в ранните етапи на терапията и се стабилизира в рамките на 1-2 седмици, без да се намалява терапевтичният ефект.
В редки случаи приемът на АСЕ инхибитори може да причини синдром, който започва с холестатична жълтеница, последван от появата на фулминантна чернодробна некроза (с риск от смърт). Тъй като естеството на този синдром не е установено, със значително повишаване на активността на чернодробните ензими и появата на забележима жълтеница при пациента, Monopril трябва да бъде отменен и да се предпише подходяща терапия.
В случай на нарушена чернодробна функция може да се наблюдава повишено съдържание на фозиноприл в кръвната плазма. При цироза на черния дроб общият клирънс на фозиноприлат, който изглежда нормален, е намален и около 2 пъти по-висок AUC в сравнение с пациентите с нормална чернодробна функция.
При артериална хипертония при пациенти със стеноза на артерията на единичен бъбрек или с едностранна или двустранна стеноза на бъбречните артерии, употребата на АСЕ инхибитори може да предизвика обратими процеси на повишаване на концентрацията на серумен креатинин и азот в уреята в кръвта (в този случай Monopril трябва да бъде спрян). Тази категория пациенти изисква редовно проследяване на бъбречната функция през първите седмици от терапията. Увеличение на серумния креатинин и азот в урея в кръвта (обикновено незначително и преходно) при пациенти с нормална бъбречна функция може да бъде причинено от едновременното приложение на Monopril и диуретици (в този случай се изисква намаляване на дозата на лекарството).
При тежка хронична сърдечна недостатъчност, употребата на АСЕ инхибитори може да бъде придружена от прогресивна азотемия и / или олигурия, в редки случаи риск от развитие на остра бъбречна недостатъчност с фатален изход.
Пациентите със захарен диабет тип 1, бъбречна недостатъчност, както и тези, които приемат калий-съдържащи хранителни добавки, калий-съхраняващи диуретици и други лекарства, които повишават нивото на калиевите йони в кръвния серум, са изложени на висок риск от развитие на хиперкалиемия, докато приемат Monopril.
В случай на кашлица е необходимо да се обмисли приема на Monopril като възможна причина за диференциалната диагноза.
Когато се подготвяте за хирургична операция, е необходимо да предупредите анестезиолога за прием на Monopril.
Пациентите се съветват да бъдат внимателни, включително в горещо време.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради възможната поява на световъртеж, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Моноприл е забранен за бременни жени. Ако се използва през II и III триместър, лекарството причинява увреждане или вътрематочна смърт на плода.
Когато настъпи бременност по време на лечение с фозиноприл, лекарството трябва да бъде прекратено възможно най-скоро. Ако няма алтернатива за лечение на жена (което е изключително рядко), тя трябва да бъде информирана за потенциалния отрицателен ефект върху плода и да се извърши задълбочен преглед за идентифициране на възможни патологии. В случай на откриване на олигохидрамнион (олигохидрамнион), Monopril не се отменя само ако употребата му е жизненоважна. Трябва обаче да се има предвид, че олигохидрамнионите понякога се появяват само в резултат на необратимо увреждане на плода.
При новородени, чиито майки са приемали АСЕ инхибитори по време на бременност, са възможни хиперкалиемия, олигурия, артериална хипотония. В тази връзка те трябва да бъдат внимателно изследвани. Ако се открие олигурия, са необходими мониторинг на кръвното налягане и подкрепа на бъбречната перфузия. За да се възстанови кръвното налягане и да се замени нарушената бъбречна функция, може да се наложи ZPK (заместителна кръвопреливане) и диализа. По време на хемодиализа и перитонеална диализа при възрастни фозиноприл бавно се екскретира от циркулиращата кръв. Няма опит за елиминиране на лекарството при новородени.
Фозиноприл преминава в кърмата, поради което Моноприл е противопоказан по време на кърмене. Ако е необходимо лечение, кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
Monopril не се използва за лечение на деца и юноши на възраст под 18 години поради липсата на данни за неговата безопасност и ефикасност при пациенти от тази възрастова група.
С нарушена бъбречна функция
Monopril трябва да се използва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност, пациенти на хемодиализа, след бъбречна трансплантация, както и при двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на артерия на единичен бъбрек.
Лекарството се екскретира от организма по два начина (чрез бъбреците и през червата), поради което обикновено не се налага корекция на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.
При нарушения на чернодробната функция
Като се има предвид, че лекарството се екскретира от организма по два начина, корекция на дозата обикновено не се изисква в случай на нарушена чернодробна функция.
С изразено повишаване на активността на чернодробните ензими и поява на забележима жълтеница, Monopril трябва да бъде отменен и да се проведе подходяща терапия
Употреба при възрастни хора
Профилът на безопасност на фозиноприл при млади хора и пациенти на възраст 65 години и повече е приблизително еднакъв, така че обикновено няма нужда да се коригира дозата за възрастни хора. Трябва обаче да се има предвид, че при някои пациенти в напреднала възраст е възможна по-изразена чувствителност към Monopril поради предозирането му поради по-бавната му екскреция.
Лекарствени взаимодействия
По време на периода на лечение с Monopril, едновременната употреба на други лекарства може да започне само след консултация с лекуващия лекар, който може да оцени взаимодействието на лекарствата, което ще избегне развитието на нежелани ефекти.
Следните лекарства не оказват влияние върху бионаличността на Monopril: хидрохлоротиазид, метоклопрамид, пропранолол, хлорталидон, дигоксин, нифедипин, циметидин, пропантелинов бромид, варфарин.
Антихипертензивният ефект на фозиноприл се засилва от други антихипертензивни лекарства, опиоидни аналгетици и лекарства за обща анестезия.
Симетиконът и антиацидите (включително магнезий и алуминиев хидроксид) могат да намалят абсорбцията на фозиноприл, така че те трябва да се приемат с минимален интервал от 2 часа.
АСЕ инхибиторите могат да повишат нивата на литий в кръвта и да увеличат риска от токсичност. Ако е необходимо едновременното използване на Monopril с литиеви препарати, трябва да се внимава и да се следи нивото на литий в кръвния серум.
Естрогените задържат вода в тялото, в резултат на което намаляват хипотензивния ефект на фозиноприл.
Моноприл засилва хипогликемичния ефект на производни на инсулин и сулфонилурея.
С едновременната употреба на имуносупресори, цитостатици, алопуринол, прокаинамид, рискът от развитие на левкопения се увеличава.
При едновременното назначаване на диуретици (особено в началото на приема им), както и в комбинация с диализа или строга диета, която ограничава консумацията на готварска сол, е възможно изразено понижаване на кръвното налягане, особено в първия час след приема на първата доза Моноприл.
Калий-съхраняващите диуретици (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и калиеви добавки увеличават риска от хиперкалиемия. При хора с диабет и сърдечна недостатъчност, които получават заместители на калий / калиева сол, калий-съхраняващи диуретици или други лекарства, които могат да причинят хиперкалиемия (като хепарин), АСЕ инхибиторите могат да увеличат серумните калиеви йони
Установено е, че индометацин може да намали хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите, особено при пациенти с артериална хипертония и ниска активност на ренин в кръвната плазма. Подобен ефект се очаква от други нестероидни противовъзпалителни лекарства (напр. Ацетилсалицилова киселина) и селективни инхибитори на циклооксигеназа (COX) -2.
При възрастни хора над 65-годишна възраст, пациенти с нарушена бъбречна функция и хиповолемия (включително поради приема на диуретици) с комбинирана употреба на АСЕ инхибитори (включително фозиноприл) или нестероидни противовъзпалителни лекарства, е възможно бъбречната функция и плътта да се влошат преди развитието на остра бъбречна недостатъчност. Това състояние обикновено е обратимо. Когато се използват тези лекарства едновременно с Monopril, бъбречната функция трябва да се следи внимателно.
Аналози
Аналозите на моноприл са: Fozicard, Fosinap, Fosinopril, Fosinopril-Teva, Fozinotek.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо място, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Monopril
Според прегледите, Monopril е ефективно антихипертензивно средство, но режимът на лечение трябва да бъде избран от лекаря индивидуално, в зависимост от характеристиките на пациента и естеството на заболяването. Има твърдения, че лекарството е по-малко вероятно да причини кашлица в сравнение с други представители от този клас, въпреки че честотата на този страничен ефект вече е ниска.
Много пациенти посочват, че при монотерапия с лекарството кръвното налягане не намалява достатъчно и че е необходима комплексна терапия за постигане на стабилен ефект.
Цена за Monopril в аптеките
В зависимост от аптечната верига цената на Monopril може да варира от 400 до 515 рубли. на опаковка от 28 таблетки от 20 mg.
Моноприл: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Моноприл 20 mg таблетки 28 бр. 333 r Купува |
|
Моноприл таблетки 20mg 28 бр. 429 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
