Бонефос
Bonefos: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологично действие
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Употреба при възрастни хора
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско име: Bonefos
ATX код: M05BA02
Активна съставка: клодронова киселина (клодронова киселина)
Производител: BAYER OY (Финландия)
Актуализация на описанието и снимката: 06.06.2019
Bonefos е инхибитор на костната резорбция при костни метастази.
Форма на издаване и състав
- Капсули 400 mg (в блистери от 10 броя и бутилки от 100 броя);
- Филмирани таблетки, 800 mg (в блистери по 10 броя);
- Концентрат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 60 mg / ml (в стъклени ампули, по 5 в опаковка).
Активната съставка е динатриев тетрахидрат клодронат.
Капсулите съдържат като спомагателни компоненти:
- Колоиден безводен силициев диоксид - 2,85 mg;
- Лактоза монохидрат - 41,5 mg;
- Калциев стеарат - 2,85 mg;
- Талк - 22,8 mg.
Като част от обвивката на капсулата:
- Титанов диоксид;
- Желатин;
- Железен оксид жълт;
- Червен железен оксид.
Спомагателните компоненти на филмираните таблетки са:
- Кроскармелоза натрий - 22 mg;
- Магнезиев стеарат - 8 mg;
- Силиконизирана микрокристална целулоза - 165 mg;
- Стеаринова киселина 15 mg
Обвивката на таблетките съдържа Opadry II бял (титанов диоксид 25%, талк 14,8%, поливинилов алкохол, частично хидролизиран 40%, макрогол 3350 20,2%).
Концентратът за приготвяне на разтвор съдържа като спомагателни компоненти:
- Натриев хидроксид - до рН 5;
- Инжекционна вода - до 1 ml.
фармакологичен ефект
Фармакодинамика
Активният компонент на Bonefos - динатриев клодронат тетрахидрат - след попадане в организма се превръща в клодронова киселина, която принадлежи към групата на бисфосфонатите и е аналог на естествения пирофосфат. Механизмът на действие на клодроновата киселина е да инхибира активността на остеокластите и да намали получената резорбция на костната тъкан. Потвърждение на тези свойства е получено в резултат на биохимични, кинетични и хистологични изследвания, но точният механизъм на този процес все още не е проучен.
Клодроновата киселина инхибира активността на остеокластите, като намалява серумния калций и също така намалява бъбречната екскреция на хидроксипролин и калций. In vitro съединението забавя утаяването на калциев фосфат, предотвратява превръщането му в хидроксиапатит, инхибира агрегацията на апатитови кристали в по-големи кристали и намалява скоростта на разтваряне на тези кристали. Когато Bonefos се използва като монотерапия в дози, достатъчни за намаляване на костната резорбция, няма ефект върху нормалната костна минерализация при пациентите.
При пациенти с множествен миелом и рак на гърдата приемът на лекарството намалява вероятността от костни фрактури. Клодроновата киселина намалява риска от метастази в костите при първичен рак на гърдата. Използването на лекарството за профилактика на костни метастази при пациенти с операбилен рак на гърдата намалява смъртността при тази категория пациенти.
Фармакокинетика
Клодроновата киселина се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт в количество от около 2%. След перорално приложение на една доза Bonefos, максималното ниво на активното вещество в кръвния серум се отбелязва след 30 минути. Тъй като клодроновата киселина има подчертан афинитет към калций и други двувалентни катиони, неговата абсорбция значително намалява, когато лекарството се приема с храна или други лекарства, които съдържат двувалентни катиони.
Когато Bonefos се приема през устата 1 час преди хранене, относителната бионаличност е 91%, 30 минути преди хранене - 69%. Значителни вариации в показателите на абсорбция на клодронова киселина в органите на стомашно-чревния тракт също се наблюдават както при различни пациенти, така и при един и същ пациент. Въпреки значителните колебания в скоростите на абсорбция при същия пациент, количеството клодронова киселина, постъпващо в тялото по време на продължителна терапия, остава постоянно.
Нивото на свързване на динатриев клодронат тетрахидрат с плазмените протеини е ниско. Обемът на разпределение е 20-50 литра.
Елиминирането на клодронова киселина от кръвен серум се характеризира с две фази: фаза на разпределение, при която полуживотът е приблизително 2 часа, и фаза на елиминиране, която протича много бавно поради силното свързване на клодроновата киселина с костната тъкан. Съединението се екскретира от тялото главно през бъбреците и приблизително 80% от него се открива в урината в продължение на няколко дни след приема на Bonefos. Клодроновата киселина, свързана с костната тъкан (което е около 20% от абсорбираното количество), се екскретира от тялото с по-бавна скорост. Бъбречният клирънс е приблизително 75% от плазмения клирънс.
Няма ясна връзка между концентрацията на клодронова киселина в кръвната плазма и терапевтичния ефект или нежеланите реакции. Фармакокинетичният профил на Bonefos не зависи от функционални нарушения (с изключение на бъбречната недостатъчност, която е причина за намаляване на бъбречния клирънс на клодронова киселина), лекарствения метаболизъм или възрастта.
Показания за употреба
- Хиперкалциемия, причинена от злокачествени тумори;
- Множествен миелом (множествен миелом);
- Остеолитични метастази на злокачествени тумори в костта.
Противопоказания
- Тежка (терминална) бъбречна недостатъчност (CC под 10 ml / min);
- Съпътстваща терапия с други бисфосфонати;
- Свръхчувствителност на пациента към компонентите на лекарството, както и към други бисфосфонати;
- Бременност и период на кърмене;
- Детство.
Лекарството се предписва с повишено внимание на пациенти, страдащи от нарушена бъбречна функция.
Инструкции за употреба на Bonefos: метод и дозировка
Капсули и таблетки
Капсулите и таблетките са предназначени за перорално приложение.
- Капсулите трябва да се поглъщат, без да се нарушава целостта на желатиновата обвивка, таблетките могат да бъдат разделени на 2 части, но те трябва да се приемат едновременно (не се препоръчва таблетките да се разтварят или смилат преди употреба);
- Дневната доза на лекарството е 1600 mg, трябва да се приема наведнъж, сутрин на гладно, с чаша вода;
- Когато се предписва лекарство в дневна доза, надвишаваща 1600 mg, се препоръчва да се раздели на 2 приема. Първият прием се извършва по същия начин, както е описано по-горе, вторият - 1 час преди или 2 часа след хранене, лекарства, пиене (с изключение на вода);
- В рамките на един час след приема на лекарството трябва да се въздържате от ядене и други лекарства, можете да пиете само вода;
- Забранено е приемането на лекарството с храна, мляко и препарати, съдържащи калций или други двувалентни катиони, тъй като това пречи на абсорбцията на клодронова киселина.
Инфузионен разтвор
За приготвянето на разтвора необходимата доза се разтваря в 500 ml 5% разтвор на декстроза или в 0,9% разтвор на натриев хлорид.
По време на терапията е необходимо да се следи бъбречната функция и серумният калций, както и да се осигури достатъчно количество течност в тялото на пациента.
При лечение на хиперкалциемия поради злокачествени тумори:
- Ежедневно (не повече от 7 последователни дни) се предписва интравенозно накапване от 300 mg от лекарството за 2 часа (поне), докато се достигне нормално ниво на калций в кръвния серум (като правило резултатът се постига в рамките на 5 дни);
- Еднократна интравенозна капка от лекарството също е разрешена в рамките на 4 часа при доза от 1500 mg. Ако е необходимо, е възможно повторно вливане или предписване на Bonefos вътре;
- С развитието на хипокалциемия се препоръчва прекъсване на терапията за кратък период от време;
- Ако интравенозното приложение на лекарството е невъзможно, лекарството се приема през устата. Началната доза в този случай е 2400-3200 mg дневно. Въз основа на индивидуалния отговор на пациента към терапията, с нормализиране на нивото на калций в кръвта, дневната доза на лекарството се намалява до 1600 mg.
При лечението на остеолитични костни промени, причинени от злокачествени тумори без хиперкалциемия:
- Точната дозировка се определя индивидуално;
- Препоръчителната начална дневна доза е 1600 mg;
- Ако е необходимо (в съответствие с клиничните показания), дозата може да бъде увеличена до 3200 mg на ден.
Лечение на пациенти с бъбречно увреждане
Трябва да се внимава при лечение на пациенти с бъбречно увреждане. Не се препоръчва приемът на лекарството през устата дълго време в дози над 1600 mg на ден. Дневната доза Bonefos, когато се приема през устата, се намалява в съответствие със следните препоръки:
- Тежка бъбречна недостатъчност (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
- Умерена степен (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
- Лека степен (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.
Според инструкциите, Bonefos е противопоказан при пациенти с CC <10.
Странични ефекти
Най-честата нежелана реакция на лекарството е диарията, най-често се наблюдава при високи дози от лекарството и се проявява в лека форма.
Възможни нежелани ефекти:
- От страна на стомашно-чревния тракт: често - гадене и повръщане, диария;
- От страна на кожата и нейните придатъци: рядко - кожни реакции на свръхчувствителност;
- От метаболитна страна: често - асимптоматична хипокалциемия, рядко - повишаване на нивото на паратиреоиден хормон и алкална фосфатаза в кръвния серум, хипокалциемия, придружено от клинични прояви;
- От страна на черния дроб и жлъчните пътища: често - увеличение на трансаминазите (обикновено в рамките на нормата), рядко - увеличение на трансаминазите 2 пъти (в сравнение с нормата), без да се нарушава чернодробната функция;
Като част от постмаркетинговата употреба на лекарството са съобщени следните нежелани реакции:
- От страна на бъбреците и пикочните пътища: тежка бъбречна недостатъчност (особено след бързо интравенозно приложение на лекарството във високи дози), бъбречна дисфункция (протеинурия, повишени нива на серумен креатин);
- От мускулно-скелетната и съединителната тъкан: изолирани съобщения за развитието на остеонекроза на челюстта (главно сред пациенти, които са получавали предишна терапия с аминобисфосфонати). Регистрирани са случаи на силна болка в ставите и мускулите, костите, но такива съобщения са редки и последващите клинични проучвания не установяват различия в честотата на подобни събития сред пациенти от плацебо групата и пациенти, подложени на терапия с Bonefos;
- От страна на дихателната система: бронхоспазъм, дихателна дисфункция (при пациенти с бронхиална астма, както и с анамнеза за свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина);
- От страна на органите на зрението: увеит, конюнктивит (отбелязан е само при 1 пациент).
Предозиране
При интравенозно приложение на Bonefos във високи дози се наблюдава увеличение на серумния креатинин и бъбречна дисфункция. Подобни симптоми не са наблюдавани при прием на големи дози от лекарството вътре.
В случай на предозиране се препоръчва назначаването на симптоматична терапия. На пациента трябва да се осигури строг режим на пиене с прием на големи количества течност в тялото, както и проследяване на концентрацията на калций в кръвния серум и бъбречната функция.
специални инструкции
Когато лекарството се прилага интравенозно във високи дози, значително надвишаващи препоръчаните, може да се развие тежко увреждане на бъбреците, особено при висока скорост на приложение.
Преди започване на терапията и по време на лечението се препоръчва да се следи серумната концентрация на калций и бъбречната функция, както и да се осигури достатъчно количество течност в тялото на пациента. Такива мерки са особено важни в случаите на предписване на лекарството под формата на интравенозна инфузия, както и при наличие на бъбречна недостатъчност и хиперкалциемия при пациента.
Разредете и разредете разтвора на Bonefos само в съответствие с препоръките, описани в инструкциите.
В хода на терапията с бисфосфонати трябва да се избягват инвазивни дентални процедури. Ако пациентът има рискови фактори (като лъчева терапия, химиотерапия, кортикостероиди, рак, лоша хигиена на устната кухина и др.), Препоръчително е да се обсъди необходимостта от превантивно зъбно пречистване преди започване на терапия с бисфосфонати.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Проучванията не разкриват ефекта на Bonefos върху способността за шофиране на кола и работа със сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Не е известно дали динатриевият клодронат тетрахидрат прониква през плацентарната бариера при хората и дали може да провокира развитието на фетални аномалии или нарушена репродуктивна функция. Установено е, че клодроновата киселина преминава плацентарната бариера при животните. Не е изяснено дали това съединение преминава в кърмата. Във връзка с горната информация, употребата на Bonefos по време на бременност и кърмене е противопоказана.
Употреба при възрастни хора
Когато се използва Bonefos, няма нужда от корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст. Клиничните изпитвания, включващи пациенти на възраст над 65 години, потвърдиха, че лекарството не се характеризира със странични ефекти, специфични за тази категория пациенти.
Лекарствени взаимодействия
Едновременната употреба на други бисфосфонати е противопоказана.
Според резултатите от някои проучвания има пряка връзка между приема на лекарството и нарушената бъбречна функция, докато се предписват нестероидни противовъзпалителни средства, главно диклофенак.
Когато приемате клодронова киселина с аминогликозиди, трябва да се внимава да се избегне развитието на хипокалиемия.
Едновременната употреба на Bonefos с естрамустин причинява повишаване на концентрацията на последния в кръвния серум до 80%. Когато клодроновата киселина се комбинира с двувалентни катиони (например калций и желязо), се образуват слабо разтворими комплекси, поради което е нежелателно да се приемат таблетки от това лекарство едновременно с лекарства или хранителни продукти, съдържащи двувалентни катиони (по-специално, съдържащи желязо агенти или антиациди). Това може да причини намаляване на бионаличността на клодронова киселина.
Аналози
Аналогът на Bonefos е Klobir.
Условия за съхранение
Срок на годност на таблетки и капсули - 5 години, разтвор - 3 години. Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Приготвеният инфузионен разтвор се съхранява не повече от един ден при температура 2-8 ° С.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Bonefos
Според прегледите, Bonefos е жизненоважен за пациенти, страдащи от рак. Поради тази причина се издава безплатно на такива пациенти. По време на лечението е важно постоянно да се наблюдават биохимичните параметри на кръвта.
Лекарите отбелязват, че когато концентрацията на калций в кръвта е 2,2 mmol / l или по-малко, лекарствената терапия трябва да се комбинира с приемането на допълнителни лекарства, съдържащи калций и витамин D. Според експертите таблетките могат да се редуват с използването на инфузионен разтвор. Не се препоръчва да приемате лекарството заедно с мляко и млечни продукти поради бавното им храносмилане. Някои пациенти се оплакват от гадене, коремна болка, диария и киселини по време на медикаментозно лечение.
Цена за Bonefos в аптеките
Цената за опаковка Bonefos под формата на концентрат за разтвор от 60 mg / ml е 5000–5600 рубли (включва 5 ампули). Можете да закупите Bonefos на таблетки в доза 800 mg за 9 300-11 000 рубли (60 бр. В опаковка). Цената на 400 mg капсули варира в диапазона от 9000–9600 рубли (за опаковка 100 бр.).
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
