Золадекс
Zoladex: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Zoladex
ATX код: L02AE03
Активна съставка: Гозерелин ацетат (Goserelin Acetate)
Производител: AstraZeneca (Великобритания)
Актуализация на описанието и снимката: 06.06.2019
Цени в аптеките: от 3739 рубли.
Купува
Zoladex е синтетичен аналог на естествения гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH).
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - капсули за подкожно приложение с удължено действие, които представляват цилиндрични парчета от твърд полимерен материал, без или почти без видими включвания, бели или кремави на цвят (в апликатори за спринцовки със защитен механизъм (Safety Glide система за безопасно приложение), 1 спринцовка на алуминиеви ламинирани пликове, в картонена кутия 1 плик).
Активна съставка: гозерелин (под формата на ацетат), в 1 капсула - 3,6 или 10,8 mg.
Допълнителни вещества от 3,6 mg капсули: ледена оцетна киселина, съполимер на гликолова и млечна киселина (50:50).
Допълнителни вещества на капсули 10,8 mg: съполимер на млечна и гликолова киселини, ниско молекулно тегло (95: 5) и високо молекулно тегло (95: 5).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
При постоянна употреба Zoladex инхибира освобождаването на лутеинизиращ хормон от хипофизната жлеза, което води до намаляване на серумната концентрация на естрадиол при жените и тестостерон при мъжете. След прекратяване на лечението този ефект изчезва. В началния етап, госерелинът, подобно на други агонисти на GnRH, може временно да увеличи серумната концентрация на естрадиол при жените и серумната концентрация на тестостерон при мъжете. Също така, в ранните етапи на медикаментозно лечение, някои жени развиват вагинално кървене с различна интензивност и продължителност.
При мъжете концентрацията на тестостерон намалява до нива на кастрация с около 21 дни след първото приложение на капсулата Zoladex и остава намалена при постоянна терапия, провеждана на всеки 28 дни (при използване на капсули от 3,6 mg) или на всеки 3 месеца (при използване на капсули от 10,8 mg) … При такова намаляване на концентрацията на тестостерон при повечето пациенти се наблюдава регресия на тумора на простатата и се наблюдава симптоматично подобрение.
Концентрацията на естрадиол при използване на лекарството при жени също намалява с около 21 дни след приложението на първата капсула Zoladex 3,6 mg и остава намалена (на нивото, наблюдавано по време на менопаузата) при редовна терапия, провеждана на всеки 28 дни. Такова намаляване на концентрацията на естрадиол води до положителен ефект при ендометриоза, хормонозависими форми на рак на гърдата, потискане развитието на фоликули в яйчниците и миома на матката. Настъпва изтъняване на ендометриума и повечето жени развиват аменорея.
След въвеждането на 10,8 mg капсули, серумната концентрация на естрадиол при жените намалява в рамките на 4 седмици след въвеждането на първата капсула от лекарството и остава намалена по време на цялото лечение. При преминаване към Zoladex 10,8 mg от други аналози на GnRH, потискането на концентрацията на естрадиол остава. Терапевтичният ефект от намаляването на нивото на естрадиол се проявява при миома на матката и ендометриоза.
Zoladex 3,6 mg в комбинация с железни препарати причинява аменорея, както и повишаване нивото на хематологичните параметри и хемоглобина при пациенти със съпътстваща анемия и миома на матката.
Менопаузата е възможна по време на лечение с агонисти на GnRH. При някои жени (рядко) менструацията не се възстановява след края на лечението.
Фармакокинетика
Поддържането на ефективни лекарствени концентрации се постига чрез прилагане на Zoladex 3,6 mg на всеки 4 седмици и Zoladex 10,8 mg на всеки 12 седмици. Лекарството не се натрупва в тъканите.
Гозерелин се свързва слабо с плазмените протеини. При пациенти с нормална бъбречна функция серумният полуживот на лекарството е 2–4 часа (при нарушена бъбречна функция този показател се увеличава). При месечното въвеждане на капсули 3,6 mg или 10,8 mg, подобна промяна няма значителни последици, поради което не се налага корекция на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.
В случай на нарушена чернодробна функция, фармакокинетиката на лекарството се променя леко.
Показания за употреба
За капсули 3,6 и 10,8 mg:
- Фиброма на матката;
- Ендометриоза;
- Рак на простатата.
Само за капсули от 3,6 mg:
- Рак на млечната жлеза;
- Оплождане ин витро (за десенсибилизация на хипофизата);
- Планирани операции на ендометриума (за неговото изтъняване).
Противопоказания
Абсолютно:
- Детство;
- Бременност и кърмене;
- Индивидуална свръхчувствителност към лекарството или други аналози на GnRH.
Zoladex трябва да се използва с повишено внимание при лечението на мъже, които са изложени на риск от развитие на компресия на гръбначния мозък или уретерална обструкция, както и при извършване на ин витро оплождане (IVF) при жени със синдром на поликистозните яйчници.
Инструкции за употреба на Zoladex: метод и дозировка
3,6 mg капсули
Zoladex се инжектира подкожно в предната коремна стена, 1 бр. на всеки 28 дни.
При злокачествени новообразувания лекарството се използва дълго време. При доброкачествени гинекологични заболявания терапията продължава до 6 месеца (няма данни за безопасността и ефективността на по-продължителното лечение).
За изтъняване на ендометриума по време на планираните операции Zoladex се инжектира 2 пъти на интервали от 4 седмици. В този случай аблация на матката се извършва през първите 2 седмици след въвеждането на втората доза.
При IVF Zoladex се използва за десенсибилизиране на хипофизната жлеза, което се определя от нивото на естрадиол в кръвния серум. По правило необходимата концентрация на естрадиол, която съответства на тази в ранната фоликуларна фаза на цикъла (около 150 pmol / l), се достига между 7 и 21 дни. След настъпването на десенсибилизация с помощта на гонадотропин се стимулира суперовулацията. Десенсибилизацията на хипофизната жлеза, причинена от употребата на Zoladex, може да бъде по-трайна, в резултат на което е възможно увеличаване на нуждата от гонадотропин. Прилагането му се спира на подходящия етап от развитието на фоликулите, след което се прилага човешки хорионгонадотропин (hCG) за предизвикване на овулация.
Капсули 10,8 mg
Zoladex се инжектира подкожно в предната коремна стена:
- Мъже: на всеки 3 месеца;
- Жени: на всеки 12 седмици.
Странични ефекти
- Имунна система: рядко - реакции на свръхчувствителност; в редки случаи - анафилактични реакции;
- Метаболитни нарушения: често - намален глюкозен толеранс (при мъжете); рядко - хиперкалциемия (при жени);
- Ендокринна система: много рядко - кръвоизлив в хипофизната жлеза;
- Сърдечно-съдова система: много често - горещи вълни; често - сърдечна недостатъчност и миокарден инфаркт (при мъжете), хипертония или хипотония;
- Нервна система и психика: много често - намалено либидо; често - депресия и главоболие (при жените), компресия на гръбначния мозък (при мъжете), намалено настроение, парестезия; много рядко - психотични разстройства;
- Мускулно-скелетна система: често - болки в костите (при мъжете), артралгия (при жените); рядко - артралгия (при мъжете);
- Пикочно-полова система: много често - увеличаване на размера на млечните жлези и сухота на вагиналната лигавица (при жените), еректилна дисфункция (при мъжете); често - гинекомастия (при мъжете); рядко - запушване на уретерите и чувствителност на гърдите (при мъжете); в редки случаи - киста на яйчника (при жени), синдром на хиперстимулация на яйчниците (при жени, на които Zoladex се предписва едновременно с гонадотропини); неизвестна честота - вагинално кървене (при жени);
- Кожа и подкожна тъкан: много често - повишено изпотяване; често - алопеция (при жени), обрив; неизвестна честота - алопеция (при мъжете);
- Новообразувания: много рядко - тумор на хипофизата; неизвестна честота - дегенерация на фиброматозни възли при жени с миома на матката;
- Други: много често - реакции на мястото на инжектиране на капсулата (при жени); често - временно увеличаване на симптомите на заболяването в началото на лечението при жени с рак на гърдата, реакции на мястото на инжектиране (при мъжете);
- Лабораторни изследвания: често - увеличаване на телесното тегло, намаляване на минералната плътност на костите.
Предозиране
Данните за предозиране на Zoladex са ограничени. С неволното въвеждане на капсули преди време или употребата на лекарството в по-високи дози не се развиват клинично значими странични ефекти.
Лечението при предозиране е симптоматично.
специални инструкции
Възобновяването на менструалния цикъл след края на курса на лечение може да се забави при някои жени. Преди да се възстанови менструацията, жените, подложени на лечение със Zoladex, трябва да използват нехормонални методи за контрацепция. В редки случаи може да настъпи менопауза без възстановяване на менструацията след прекратяване на лечението.
Когато госерелин се използва в комбинация с гонадотропин, може да се развие синдром на хиперстимулация на яйчниците (OHSS). Поради тази причина е необходимо внимателно да се наблюдава процесът на стимулиране на цикъла, за да се идентифицира навреме рискът от развитие на СОХС. Ако е необходимо, приложението на hCG трябва да бъде прекратено.
Според инструкциите Zoladex може да доведе до увеличаване на цервикалната резистентност и следователно трябва да се внимава при разширяване на шийката на матката.
По време на IVF лекарството трябва да се използва само в специализирано медицинско заведение под наблюдението на лекар с опит в тази област.
Аналозите на GnRH могат да причинят намаляване на костната минерална плътност. Намаляването на загубата на костна минерална плътност и проявата на вазомоторни симптоми при жени, получаващи Zoladex за лечение на ендометриоза, позволява едновременното прилагане на хормонална заместителна терапия с ежедневна употреба на естроген и гестагенни лекарства. При мъжете загубата на костна минерална плътност, по предварителни данни, намалява едновременната употреба на бисфосфонат.
Тъй като агонистите на GnRH могат да намалят глюкозния толеранс при мъжете, те се съветват редовно да следят нивата на кръвната глюкоза.
Няма съобщения за отрицателния ефект на Zoladex върху скоростта на реакцията и способността за концентрация.
Приложение по време на бременност и кърмене
Zoladex е противопоказан при бременни и кърмещи жени.
Използване от детството
Лекарството не се използва при деца и юноши.
С нарушена бъбречна функция
Пациенти с нарушена бъбречна функция не се нуждаят от корекция на дозата на Zoladex.
При нарушения на чернодробната функция
Пациентите с нарушена чернодробна функция не се нуждаят от корекция на дозата на Zoladex.
Лекарствени взаимодействия
Няма информация за взаимодействието на Zoladex с други лекарства.
Аналози
Аналози на Zoladex са: Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Dipherelin, Leiprorelin Sandoz, Lukrin Depot, Lupride Depot, Eligard.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температури до 25 ° C, недостъпни за деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Zoladex
Има съобщения за честата поява на нежелани реакции. Според прегледите, Zoladex редовно причинява нарушения на съня, главоболие и честа менструация. Въпреки това, лекарството е ефективно, както се вижда от положителните характеристики на това лекарство.
Цената на Zoladex в аптеките
Капсули за подкожно приложение с удължено действие в доза от 3,6 mg (1 бр. В опаковка) могат да бъдат закупени в аптеките на цена от 7873 рубли.
Цената за Zoladex 10,6 mg (1 бр. В опаковка) е от 22 297 рубли.
Zoladex: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Zoladex 3,6 mg капсула за подкожно приложение с удължено действие 1 бр. 3739 РУБЛИЦИ Купува |
|
Zoladex 10,8 mg капсула за подкожно приложение с удължено действие 1 бр. 12 699 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
