Leponex - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Лепонекс

Лепонекс: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Leponex

ATX код: N05AH02

Активна съставка: клозапин (Clozapine)

Производител: Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd. (Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd.) (Великобритания)

Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019

Лепонекс е антипсихотично лекарство, което има антисеротонинови, седативни, антихистаминови ефекти.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на таблетки: жълти, кръгли, със скосени ръбове, „SANDOZ“гравиран от плоската страна в кръг, другата страна на таблетката е скосена към разделителната линия и носи надпис „L / O“(дозировка 25 mg) или „ Z / A (дозировка 100 mg) (10 бр. В блистери, в картонена кутия от 5, 10, 12 или 25 блистера и инструкции за употреба на Leponex).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: клозапин - 25 или 100 mg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, повидон, магнезиев стеарат, талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Лепонекс е антипсихотично лекарство. Неговата активна съставка, клозапин, е атипичен невролептик. Притежавайки антипсихотични и седативни ефекти, той практически не влияе върху нивото на концентрация на пролактин в кръвта, не предизвиква изразени екстрапирамидни реакции и каталепсия, не потиска стереотипното състояние, причинено от приложението на амфетамин или апоморфин.

Клозапин има подчертан блокиращ ефект върху допаминовите D4 рецептори, като слабо блокира D1-, D2-, D3- и D5-рецепторите. В допълнение, той има антисеротонергични свойства, има изразено алфа-адренергично блокиране, антихистамин и антихолинергичен ефект, потиска реакцията на активиране на електроенцефалограмата (ЕЕГ).

Клозапин има бърз и клинично значим седативен ефект. Неговият антипсихотичен ефект е особено забележим при лечението на пациенти с шизофрения, рефрактерна на действието на други антипсихотици.

Краткосрочната или дългосрочната употреба на клозапин е ефективна срещу негативни и продуктивни симптоми на шизофрения и има положителна тенденция при някои когнитивни нарушения.

В сравнение с оланзапин, рискът от суицидно поведение при пациенти, получаващи клозапин, е с 24% по-нисък. Клозапин се отличава от другите антипсихотици с пълното отсъствие на повишаване на концентрацията на пролактин или съвсем леко повишаване на нивото му. Поради това на фона на употребата на лекарството не се появяват такива нежелани ефекти като импотентност, гинекомастия, аменорея, галакторея. В допълнение, той почти не предизвиква изразени екстрапирамидни реакции, включително остра дистония и тардивна дискинезия; рядко се появяват странични ефекти като паркинсонизъм и акатизия.

Потенциално опасните нежелани реакции при употребата на клозапин включват гранулоцитопения и агранулоцитоза, честотата на появата им е съответно 3 и 0,7%.

Фармакокинетика

След перорално приложение клозапин се абсорбира почти напълно (90–95%). Едновременният прием на храна не влияе върху скоростта и степента на абсорбция. Абсолютната бионаличност на клозапин по време на първото преминаване през черния дроб е 50-60%. Равновесното състояние се осигурява чрез редовен прием на Лепонекс 2 пъти на ден. Средно са необходими 2,1 часа, за да се достигне максималната концентрация на клозапин в кръвта.

Свързването с плазмените протеини е приблизително 95%, обемът на разпределение е 1,6 l / kg.

Клозапин се метаболизира почти напълно, само един метаболит, дезметил производно, има фармакологична активност. Неговият ефект, подобен на клозапин, е лек и по-кратък по продължителност.

Екскрецията е двуфазна, полуживотът (T _1/2) на крайната фаза е от 6 до 26 часа. След еднократна доза Leponex в доза от 75 mg, T _{1/2 от} крайната фаза е средно 7,9 часа. Когато се достигне равновесно състояние след 7 дни терапия, тази стойност се увеличава до 14,2 часа. Клозапин се екскретира под формата на метаболити: през бъбреците - до 50%, през червата - 30% от приетата доза. В урината и изпражненията клозапин се намира непроменен само в следи.

Установено е, че в равновесно състояние увеличаването на дневната доза на лекарството от 37,5 mg на 75 и 150 mg (разделено на 2 дози) причинява линейно зависимо от дозата увеличение на AUC (площ под кривата концентрация-време), максимална и минимална концентрация на клозапин в кръвната плазма …

Показания за употреба

Употребата на Leponex е показана за лечение на шизофрения, която е устойчива на терапия с типични антипсихотици или за тяхната непоносимост.

Резистентността или липсата на терапевтичен ефект се определя като липса на клиничен отговор на използването на адекватни дози от поне два антипсихотици за определен период.

Критерият за непоносимост към типичните невролептици се определя като развитие на тежки и некоригирани нежелани неврологични реакции (екстрапирамидни нарушения, тардивна дискинезия), което не позволява да се постигне достатъчен клиничен ефект при тяхното използване.

В допълнение, Leponex се предписва за намаляване на риска от суицидно поведение при пациенти с шизофрения или шизоафективна психоза, чиято настояща клинична картина и данни от медицинската им история показват хроничен характер на рецидив на суицидно поведение.

Leponex се предписва за коригиране на психотични разстройства при болестта на Паркинсон с неефективността на стандартното лечение след премахването на антихолинергичните лекарства (включително трициклични антидепресанти) и опитите за намаляване на дозата на антипаркинсоновото лекарство с допаминергичен ефект.

Противопоказания

Абсолютно:

• липсата на възможност за провеждане на редовен клиничен кръвен тест с определяне на левкоцитната формула;
• индикация за анамнеза за агранулоцитоза, идиосинкратична или токсична гранулоцитопения (с изключение на случаите на гранулоцитопения или агранулоцитоза, развила се след използвана преди това химиотерапия);
• епилепсия, устойчива на терапия;
• дисфункция на костния мозък;
• потискане на централната нервна система от всякаква етиология, колапс;
• токсични психози (включително алкохолна психоза), наркотична интоксикация, кома;
• миокардит и други тежки сърдечни патологии;
• активно чернодробно заболяване, придружено от гадене, жълтеница или анорексия;
• чернодробна недостатъчност, прогресиращо чернодробно заболяване;
• тежко бъбречно заболяване;
• паралитична чревна обструкция;
• едновременна употреба на невролептици с удължено освобождаване и други лекарства със значителен потенциал да предизвикат агранулоцитоза;
• непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза;
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Таблетките Leponex трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с повишен риск от мозъчно-съдови инциденти, пациенти в напреднала възраст с деменция; едновременно с лекарства, които имат подчертан инхибиторен ефект върху функцията на костния мозък; с нисък брой левкоцити на фона на доброкачествена етническа неутропения; с простатна хиперплазия, закритоъгълна глаукома, анамнеза за първично заболяване на костния мозък.

Препоръчва се да се избягва съпътстваща терапия с дългодействащи антипсихотици (депо форма), които имат потенциален миелосупресивен ефект.

Употребата на Leponex по време на бременност е показана само в случаи на очевидна необходимост, когато очакваният клиничен ефект от терапията за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.

Лепонекс, инструкции за употреба: метод и дозировка

Лепонекс таблетки се приемат през устата.

Когато се предписва Leponex, е необходимо да се проведе клиничен кръвен тест, за да се определи левкоцитната формула, можете да започнете да приемате лекарството, ако неговите показатели са в нормалните граници: броят на левкоцитите е 3500 / mm ³ (3,5 x 10 ⁹ / l) и повече, абсолютният брой на неутрофилите 2000 / mm ³ (2 x 10 ⁹ / l) и повече.

Лепонекс може да причини развитието на агранулоцитоза, чиито прояви могат да допринесат за появата на тежки инфекциозни заболявания и да доведат до смърт. Следователно употребата на лекарството трябва да бъде придружена от редовно проследяване на броя на левкоцитите и абсолютния брой неутрофили: през първите 126 дни - 1 път на 7 дни, след това - най-малко 1 път на 28 дни и 28 дни след края на лечението.

Изборът на дневната доза се извършва индивидуално; трябва да се използва минималната ефективна доза.

За да се сведе до минимум вероятността от развитие на седация, хипотония и гърчове, дневната доза трябва да бъде разделена на няколко приема.

При пациенти на съпътстваща терапия с бензодиазепини, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин или други лекарства, които взаимодействат с клозапин, е необходима адекватна корекция на дозата на Leponex.

Не се препоръчва употребата на клозапин в комбинация с други антипсихотици.

При преминаване от лечение с друг перорален антипсихотик, дозата му трябва да се намалява или отменя постепенно. Въз основа на клинични данни лекуващият лекар трябва да определи необходимостта от прекратяване на терапията с друг невролептик и преминаване към Лепонекс.

Препоръчителна доза:

• шизофрения, устойчива на терапия: първият ден от терапията - 12,5 mg (1/2 таблетка от 25 mg) 1-2 пъти на ден; вторият ден - 25 mg 1-2 пъти на ден. Освен това, при добра поносимост, дозата постепенно се увеличава с 25-50 mg с интервал от няколко дни, така че до края на 21-дневната терапия да се достигне дневна доза до 300 mg. След това, ако е клинично необходимо, дневната доза може да се увеличи с 50–100 mg на всеки 3–7 дни. В повечето случаи антипсихотичният ефект на лекарството се проявява при употребата на 300-450 mg клозапин на ден, разделени на няколко приема. При някои пациенти клиничният ефект се постига с по-ниска доза, други може да изискват доза до 600 mg на ден. За постигане на пълния терапевтичен ефект е възможно да се използва по-висока доза Лепонекс. Показано е неравномерно разделяне на дневната доза; препоръчително е да се приема по-голямата част от дозата преди лягане. Максималната дневна доза е 900 mg. Трябва да се има предвид, че на фона на употребата на дневна доза над 450 mg се увеличава рискът от по-чести гърчове и други странични ефекти. След достигане на максимален клиничен ефект е възможно пациентът да бъде прехвърлен на поддържаща терапия, като се използват по-ниски дози клозапин. Намаляването на дозата трябва да става с повишено внимание и бавно. Ако поддържащата доза не надвишава 200 mg, тогава тя може да се приема веднъж вечер. Продължителността на поддържащата терапия е 180 дни или повече. Прекратяването на терапията трябва да се извърши чрез постепенно намаляване на дозата в продължение на 7-14 дни. Ако е необходимо внезапно отнемане на Leponex, включително с развитие на левкопения,необходимо е да се осигури внимателно наблюдение на пациента във връзка с възможното развитие на синдром на отнемане или обостряне на психотичните симптоми. Проявата на синдром на отнемане може да бъде обилно изпотяване, главоболие, гадене, повръщане, диария. Ако лечението е било прекъснато за повече от 2 дни, тогава употребата на Лепонекс трябва да се възобнови с доза от 12,5 mg 1-2 пъти на ден. Освен това, докато се постигне терапевтичен ефект, увеличаването на дозата при пациенти с добра поносимост може да се извърши по-бързо, отколкото първоначално. С изключителна предпазливост, дозата трябва да се титрира при тези пациенти, при които по време на първоначалния избор на дозата е отбелязан спиране на дишането или сърдечен арест;гадене, повръщане, диария. Ако лечението е било прекъснато за повече от 2 дни, тогава употребата на Лепонекс трябва да се възобнови с доза от 12,5 mg 1-2 пъти на ден. Освен това, докато се постигне терапевтичен ефект, увеличаването на дозата при пациенти с добра поносимост може да се извърши по-бързо, отколкото първоначално. С изключителна предпазливост, дозата трябва да се титрира при тези пациенти, при които по време на първоначалния избор на дозата е отбелязан спиране на дишането или сърдечен арест;гадене, повръщане, диария. Ако лечението е било прекъснато за повече от 2 дни, тогава употребата на Leponex трябва да се възобнови с доза от 12,5 mg 1-2 пъти на ден. Освен това, докато се постигне терапевтичен ефект, увеличаването на дозата при пациенти с добра поносимост може да се извърши по-бързо, отколкото първоначално. С изключителна предпазливост, дозата трябва да се титрира при тези пациенти, при които по време на първоначалния избор на дозата е отбелязан спиране на дишането или сърдечен арест;при които при избора на начална доза е отбелязан спиране на дишането или сърдечен арест;при които при първоначалния избор на дозата е отбелязан спиране на дишането или сърдечен арест;
• Намаляване на риска от повтарящо се суицидно поведение при пациенти с шизофрения или шизоафективна психоза: режимът на дозиране и изборът на индивидуална доза се извършват по същия начин, както при пациенти с шизофрения, устойчиви на терапия. Продължителността на курса на лечение е най-малко две години. След редовна цялостна оценка на състоянието на пациента за повторение на суицидно поведение, лекарят взема решение да прекрати лечението или да продължи;
• психоза при болестта на Паркинсон (с неефективността на стандартната терапия): началната дневна доза е не повече от 12,5 mg, приета вечер. Освен това дозата може да се увеличи с 12,5 mg, като се спазва интервал от поне 3-4 дни. Максималната дневна доза е 50 mg, тя трябва да бъде достигната не по-рано от 14 дни след началото на лечението. Дневната доза трябва да се приема по 1 доза вечер. Диапазонът на терапевтичните дози варира, като средната ефективна доза е 25–37,5 mg на ден. Възможно е да се надвиши дневната доза от 50 mg в изключителни случаи, когато приемът й в продължение на 7 дни не осигурява задоволителен терапевтичен ефект. По-нататъшното увеличаване на дневната доза се извършва с повишено внимание, не повече от 12,5 mg на 7 дни. Не превишавайте 100 mg на ден. През първите 14–28 дни лечението трябва да бъде придружено от редовно проследяване на кръвното налягане (АН) в легнало и изправено положение. Ако пациентът развие изразена седация, ортостатична хипотония или объркване, повишаването на дозата трябва да бъде ограничено или отложено. Възможно е да се увеличат дозите на антипаркинсоновите лекарства при пациенти с индикации въз основа на оценката на двигателния статус само 14 дни след пълното облекчаване на психотичните симптоми. Ако след увеличаване на дозата психотичните симптоми се развият отново, можете да увеличите дозата на Лепонекс с 12,5 mg за 7 дни до 100 mg на ден и да го приемате в 1 или 2 дози. Препоръчва се прекратяване на терапията чрез постепенно намаляване на дневната доза с 12,5 mg веднъж на 14 дни. Незабавното прекратяване на лечението е показано, ако се развие агранулоцитоза или неутропения. В този случай е необходимо да се осигури внимателно психиатрично наблюдение на състоянието на пациента поради високия риск от повторение на симптомите.

Ако броят на еозинофилите в кръвта надвишава 3000 / mm ³, лечението с Leponex се препоръчва временно да се преустанови, хапчетата могат да бъдат възобновени само след като броят на еозинофилите е намалял до по-малко от 1000 / mm ³.

Анулирането на лекарството се извършва, когато броят на тромбоцитите е по-малък от 50 000 / mm ³.

Когато предписва Leponex, пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта незабавно да се консултира с лекар, ако телесната температура се повиши, появи се възпалено гърло или се появят симптоми на инфекциозно заболяване. Лекарят трябва да ви напомня за това по време на всяко посещение.

Ако се появят някакви симптоми на инфекция, е необходимо незабавно определяне на кръвната картина на левкоцитите.

Ако през първите 126 дни от лечението клиничен кръвен тест покаже намаляване на броя на левкоцитите до 3500-3000 / mm ³ и / или абсолютния брой неутрофили до 2000-1500 / mm ³, тогава тези показатели започват да се наблюдават 2 пъти в рамките на 7 дни. В периода след 126 дни терапия с Leponex се извършва хематологичен контрол 2 пъти през 7 дни, ако броят на левкоцитите е 3000-2500 / mm ³, абсолютният брой на неутрофилите е 1500-1000 / mm ³… Освен това, ако по време на терапията има значително намаляване на броя на левкоцитите в сравнение с първоначалното ниво, тогава кръвният тест трябва да се повтори. Кръвен тест 2 пъти на всеки 7 дни продължава, докато приемате Leponex, докато показателите се стабилизират или възстановят до първоначалното си ниво.

Необходимо е незабавно прекратяване на медикаментозното лечение, ако през първите 126 дни броят на левкоцитите е по-малък от 3000 / mm ³ или абсолютният брой на неутрофилите е по-малък от 1500 / mm ³, а след 126 дни терапия с Leponex, броят на левкоцитите ще намалее до по-малко от 2500 / mm ³ или абсолютният брой неутрофили е по-малък от 1000 / mm ³. Във всеки от тези случаи се изисква ежедневно да се определя броят на левкоцитите и броя на левкоцитите и внимателно да се наблюдава пациентът за появата на грипоподобни симптоми и други признаци на инфекциозно заболяване. Хематологичният контрол след прекратяване на медикаментозното лечение трябва да продължи до пълното нормализиране на хематологичните параметри.

Ако след прекратяване на лечението с Leponex процесът на намаляване на броя на левкоцитите (под 2000 / mm ³) и / или абсолютния брой неутрофили (под 1000 / mm ³) продължи, пациентът трябва да бъде приет в специализирано хематологично отделение и лекуван под ръководството на опитен хематолог.

Не можете да възобновите лечението с Leponex при пациенти, при които отнемането на лекарството е причинено от развитието на левкопения и / или неутропения.

За да се потвърдят хематологичните параметри на следващия ден, се препоръчва да се извърши повторен кръвен тест, но да се спре хапчетата въз основа на резултатите от първия анализ.

Ако терапията с Leponex е продължила повече от 126 дни и е била спряна за период от 3 до 28 дни, тогава контролът на броя на левкоцитите и неутрофилите в кръвта трябва да се извършва редовно на интервали от 7 дни в продължение на 42 дни. При липса на хематологични промени, по-нататъшно проследяване на кръвната картина може да се извършва веднъж на 28 дни. Ако терапията е била преустановена за 28 дни или повече, през следващите 126 дни от терапията се изисква хематологичен контрол на всеки 7 дни.

При пациенти на възраст 60 и повече години се препоръчва лечението да започне с доза от 12,5 mg веднъж дневно през първия ден, последвано от увеличаване на дозата с не повече от 25 mg на ден.

Необходимо е да се започне употребата на Leponex при пациенти с анамнеза за гърчове, заболявания на сърдечно-съдовата система, нарушена бъбречна функция с еднократна доза от 12,5 mg през първия ден, а последващото увеличаване на дозата трябва да се извършва по-бавно и постепенно, отколкото е посочено в общите препоръки

Странични ефекти

Нежелани нарушения на Leponex от системи и органи (класифицирани както следва: много често - ≥ 1/10, често - ≥ 1/100 и <1/10, рядко - ≥ 1/1000 и <1/100, рядко - ≥ 1 / 10 000 и <1/1000, много рядко - <1/10 000, включително изолирани случаи):

• от страна на кръвта и лимфната система: често - еозинофилия, левкопения, левкоцитоза, неутропения; рядко - агранулоцитоза (след прекратяване на лечението, проявите му обикновено са обратими, но могат да причинят сепсис и смърт); рядко - лимфопения, анемия; много рядко - тромбоцитоза, тромбоцитопения;
• от страна на метаболизма и храненето: често - повишено телесно тегло; рядко - нарушен глюкозен толеранс, влошаване на хода на захарен диабет, развитие на захарен диабет; много рядко - кетоацидоза, хиперхолестеролемия, тежка хипергликемия, хипертриглицеридемия, хиперосмоларна кома;
• от нервната система: много често - виене на свят, сънливост или седация; често - тремор, конвулсии (включително фатални), скованост на мускулите, гърчове, главоболие, миоклонични гърчове, акатизия, екстрапирамидни симптоми; рядко - злокачествен невролептичен синдром (основните симптоми са хипертермия, мускулна ригидност, когнитивни промени, автономна лабилност); рядко - делириум, объркване; много рядко - обсесивно-компулсивно разстройство, тардивна дискинезия;
• от страна на органа на зрението: често - замъглено зрение;
• от сърцето: много често - тахикардия (по-често през първите седмици от терапията); често - промени в ЕКГ (електрокардиограма), включително аномалии на проводимостта, депресия на ST сегмента, изравняване и инверсия на Т вълната; рядко - аритмия, циркулаторен колапс, перикардит (включително с перикарден излив), миокардит (включително с еозинофилия); много рядко - сърдечен арест, кардиомиопатия;
• от страна на съдовете: често - ортостатична хипотония, припадък, артериална хипертония; рядко - шок (като последица от тежка артериална хипотония, възникнала със значително увеличение на дозата на Лепонекс; не е изключено спиране на кръвообращението или дишането), тромбоемболия (включително смърт или в комбинация с некроза на органите);
• от дихателната система, гърдите и медиастиналните органи: рядко - инфекции на долните дихателни пътища (включително фатални), пневмония, аспирация на храна; много рядко - респираторна депресия, спиране на дишането;
• от стомашно-чревния тракт: много често - запек, хиперсаливация; често - сухота в устата, гадене, повръщане; рядко, дисфагия; много рядко - уголемяване на паротидната слюнна жлеза, чревна обструкция, запушване от копролити или паралитична чревна обструкция;
• от хепатобилиарната система: често - повишаване на активността на чернодробните ензими; рядко - холестатична жълтеница, панкреатит, хепатит; много рядко - фулминантна чернодробна некроза;
• от отделителната система: често - уринарна инконтиненция, задържане на урина; много рядко - интерстициален нефрит;
• от гениталиите и млечната жлеза: много рядко - приапизъм;
• дерматологични реакции: рядко - кожни реакции;
• психични разстройства: често - дизартрия; рядко - дисфемия; рядко - безпокойство, възбуда;
• лабораторни параметри: рядко - повишаване на активността на креатин фосфокиназата; много рядко - хипонатриемия;
• общи нарушения: често - чувство на умора, доброкачествена хипертермия, нарушена терморегулация или изпотяване; много рядко - внезапна смърт (причини не са установени).

В допълнение към нежеланите събития, съобщени по време на клинични проучвания на Leponex, има съобщения за следните нежелани реакции, честотата на които не е установена:

• от нервната система: промени в ЕЕГ, холинергичен синдром;
• от ендокринната система: псевдофеохромоцитом;
• от сърцето: болка в гърдите, ангина пекторис, миокарден инфаркт (включително фатален);
• от имунната система: левкоцитокластичен васкулит, ангиоедем;
• от дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи: назална конгестия, бронхоспазъм;
• от стомашно-чревния тракт: киселини, диария, диспепсия, дискомфорт в корема, колит;
• от хепатобилиарната система: хепатотоксичност, чернодробна стеатоза, чернодробна фиброза, чернодробна некроза, чернодробна цироза, тежка чернодробна недостатъчност, налагаща чернодробна трансплантация или водеща до смърт, увреждане на черния дроб (включително животозастрашаващи състояния);
• от опорно-двигателния апарат: мускулна болка, мускулна слабост, мускулни спазми, системен лупус еритематозус;
• от отделителната система: нощно напикаване, бъбречно увреждане
• дерматологични реакции: нарушения на пигментацията.

Предозиране

Симптоми

Следните симптоми могат да показват предозиране на Leponex: сънливост, объркване, халюцинации, възбуда, ревитализация на рефлексите, арефлексия, делириум, конвулсии, екстрапирамидни симптоми, колебания в телесната температура, хиперсаливация, разширени зеници, замъглено зрение, тахикардия, хипотония, артериална диспнея респираторна депресия или дихателна недостатъчност, аспирационна пневмония, летаргия, кома, колапс.

Трябва да се отбележи, че при възрастни пациенти, които преди това не са приемали Лепонекс, доза от 400 mg от лекарството може да причини развитието на животозастрашаваща кома, включително фатална. При деца доза от 50–200 mg клозапин е силно успокоително и може да доведе до кома.

Лечение

Няма специфичен антидот. Поради това са необходими спешни мерки като стомашна промивка (ако не са минали повече от шест часа от приема на Leponex), приемане на активен въглен. Необходимо е непрекъснато да се следи функцията на сърдечно-съдовата система, електролитите и киселинно-алкалния баланс, за да се поддържа функцията на дишането.

Използването на перитонеална диализа и хемодиализа е неефективно.

Доказано е, че инхибиторите на холинестеразата, включително физостигмин, пиридостигмин и неостигмин, коригират антихолинергичните ефекти. В случай на аритмии трябва да се предписват лекарства в зависимост от симптомите (препарати на калий и дигиталис, натриев бикарбонат), употребата на прокаинамид и хинидин е противопоказана. В случай на артериална хипотония, пациентът трябва интравенозно (интравенозно) да инжектира всеки разтвор за заместване на плазмата, включително албумин. За стимулиране на кръвообращението най-ефективните агенти са производни на допамин и ангиотензин. Не трябва да се използват епинефрин и други бета-адренергични агонисти; те могат да причинят допълнителна вазодилатация. С развитието на гърчове се предписва бавна интравенозна инфузия на фенитоин или интравенозна инжекция на диазепам. Не трябва да се използват барбитурати с продължително действие.

Внимателното медицинско наблюдение на състоянието на пациента трябва да продължи поне 5 дни във връзка с възможното развитие на забавени реакции.

специални инструкции

Потенциално опасните странични ефекти на Leponex са гранулоцитопения и агранулоцитоза, поради което предпоставка за употребата на лекарството е редовното определяне на левкоцитната формула. Това намалява честотата на агранулоцитоза и смъртността от нея.

Противопоказано е да се предписва Leponex на пациенти, които са имали хематологични нарушения, докато са използвали лекарства в миналото.

Назначаването на Leponex трябва да се извършва в строго съответствие с клиничните показания, а по време на периода на употреба се изисква спазване на всички препоръки за безопасност.

С развитието на инфекциозно заболяване антибиотичната терапия трябва да започне незабавно поради повишения риск от развитие на септичен шок при пациента.

Необходимо е да се осигури внимателно медицинско наблюдение на пациента за възникване на ортостатична хипотония на етапа на избора на начална доза. Това усложнение често възниква при бързо увеличаване на дозата и на фона на употребата на други психотропни лекарства, бензодиазепини. Ортостатичната хипотония може да бъде придружена от припадък, спиране на кръвообращението и / или дишането, включително смърт.

В редки случаи, през първите 8 седмици и на по-късните етапи от лечението, пациентът може да получи тахикардия в покой, придружена от задух, аритмия или признаци на сърдечна недостатъчност. Ако се появят такива симптоми, трябва да се предприемат необходимите диагностични мерки за изключване на миокардит. Симптомите на индуциран от клозапин миокардит могат да имитират тези на миокарден инфаркт или грип. В случай на съмнение за кардиомиопатия или миокардит, Лепонекс трябва незабавно да бъде отменен и да се извърши сърдечен преглед.

Не се препоръчва възобновяване на употребата на лекарството при пациенти, при които клозапин е причинил развитието на миокардит или кардиомиопатия.

Препоръчва се Leponex да се използва с повишено внимание за лечение на пациенти с рискови фактори за инсулт, заболявания на сърдечно-съдовата система, удължаване на QT интервала в семейната анамнеза и едновременно с лекарства, които могат да удължат QTc интервала.

Трябва да се има предвид, че Leponex може да понижи прага на пристъпите, поради което по време на лечението е необходимо внимателно да се наблюдават пациенти с анамнеза за епилепсия.

По време на периода на прием е възможно временно повишаване на телесната температура до 38 ° C и по-висока (по-често през първите три седмици от лечението). Такава треска обикновено е доброкачествена, но изисква внимателно изследване, за да се изключи инфекциозно заболяване, агранулоцитоза или развитие на злокачествен невролептичен синдром. Ако се диагностицира злокачествен невролептичен синдром, хапчето трябва незабавно да се спре.

Антихолинергичната активност на клозапин може да доведе до развитие на нежелани ефекти от страна на различни органи и телесни системи. Следователно, с уголемяване на простатата, закритоъгълна глаукома, заболявания на дебелото черво или индикация в анамнезата на хирургични интервенции на органите на долната коремна кухина, Leponex трябва да се използва под строг контрол.

Възможно нарушение на чревната перисталтика с различна тежест, от запек до чревна обструкция, фекална обструкция или чревна пареза. Ситуацията може да се влоши от едновременната употреба на лекарства с антихолинергична активност, включително антипсихотични и антипаркинсонови лекарства, антидепресанти. Наложително е да разпознаете и да лекувате активно запека навреме.

На фона на употребата на Лепонекс могат да възникнат метаболитни нарушения, увеличаващи риска от усложнения от сърдечно-съдовата система и мозъчно-съдови инциденти. Те включват хипергликемия, дислипопротеинемия и наддаване на тегло.

Пациентите със захарен диабет трябва редовно да наблюдават концентрацията на глюкоза в кръвния серум. Ако има рискови фактори за захарен диабет (включително фамилна анамнеза за захарен диабет и наднормено тегло), пациентите трябва да измерват кръвната захар на гладно както преди започване, така и периодично по време на лечението с атипично антипсихотично лекарство.

Хипергликемията, свързана с употребата на клозапин, се характеризира със симптоми като слабост, полидипсия, полиурия или полифагия. Когато се появят, трябва да се вземе предвид възможността за развитие на нарушение на глюкозния толеранс при пациента и да се извърши подходящ преглед. Тежката хипергликемия, която се развива на фона на Лепонекс, изисква незабавно отнемане. В някои случаи прекратяването на лечението с атипично антипсихотично лекарство спомогна за възстановяване на нормалните нива на глюкозата.

Препоръчва се да се наблюдават показателите на липидния метаболизъм в началото и редовно по време на лечението.

При рязко оттегляне на Leponex (включително поради развитие на левкопения), пациентът се нуждае от задълбочен преглед за връщане на психотични симптоми и отскок на холинергичните симптоми, включително повишено изпотяване, главоболие, гадене, повръщане, диария.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Приемът на Leponex може да понижи прага на конвулсивна готовност и да има седативен ефект, поради което по време на периода на лечение пациентите не трябва да участват в потенциално опасни дейности и да шофират превозни средства и сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременността употребата на Leponex е разрешена само в случаите, когато според мнението на лекаря очакваната полза от терапията за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.

Трябва да се има предвид, че ефектът от антипсихотичните лекарства върху плода през третия триместър на бременността влияе негативно върху новороденото. След раждането тези деца са изложени на риск от отнемане и / или екстрапирамидни нарушения. Те могат да развият синдром на дихателен дистрес, възбуда, хипотония, мускулна хипертония, тремор, сънливост и хранителни разстройства. Тежестта на показаните симптоми може да наложи използването на интензивно лечение в болнична обстановка.

Отмяната на лекарственото лечение по време на бременност трябва да става постепенно.

Употребата на Leponex по време на кърмене е противопоказана, поради което, ако е необходимо да се предпише терапия с антипсихотично лекарство, кърменето трябва да се преустанови.

Тъй като жените в репродуктивна възраст с аменорея, възникнали по време на лечение с други невролептици, докато приемат лекарството, нормалният менструален цикъл може да бъде възстановен, по време на лечението с Leponex се препоръчва използването на надеждни методи за контрацепция.

Използване от детството

Назначаването на Leponex е противопоказано за лечение на пациенти под 18-годишна възраст поради липсата на информация за безопасността и ефективността на употребата му при деца и юноши.

С нарушена бъбречна функция

Противопоказано е употребата на Leponex за лечение на пациенти с тежко бъбречно заболяване.

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказано е употребата на Лепонекс за лечение на пациенти с чернодробна недостатъчност, прогресиращо чернодробно заболяване или по време на обостряне на чернодробно заболяване, придружено от гадене, жълтеница или анорексия.

При наличие на чернодробни заболявания употребата на Leponex е възможна само при редовно проследяване на чернодробната функция. Ако има клинично значимо повишаване на показателите на чернодробната функция или се появят симптоми на жълтеница, лечението трябва да бъде спряно. Може да бъде възобновено само след нормализиране на функционалните параметри на черния дроб и под строгото наблюдение на лекар.

Употреба при възрастни хора

Leponex трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст с деменция.

Пациентите на възраст над 60 години, особено при наличие на нарушена сърдечно-съдова функция, са изложени на по-голям риск от развитие на ортостатична хипотония, тахикардия, антихолинергични ефекти (включително задържане на урина и запек), отколкото по-младите пациенти. Трябва да се има предвид, че при хората от тази възрастова група, на фона на употребата на атипични антипсихотични лекарства, рискът от смърт от психоза или поведенчески разстройства, причинени от деменция, се увеличава.

Лекарствени взаимодействия

По време на периода на употреба на Leponex е противопоказана съпътстващата терапия с лекарства, които имат значителен инхибиторен ефект върху функцията на костния мозък, дългодействащи антипсихотични лекарства под формата на депо, с потенциален миелосупресивен ефект.

Когато се приема заедно, клозапин може да засили централното действие на етанол, инхибитори на моноаминооксидазата, анестетици, блокери на Н _1- хистаминови рецептори, бензодиазепини и други лекарства, които потискат централната нервна система (ЦНС). Освен това се изисква специално внимание при предписване на клозапин на пациенти, които преди това са получавали или продължават да получават терапия с бензодиазепини или други психотропни лекарства. Това е свързано с висок риск от колапс при пациентите, в някои случаи причиняващ сърдечен и / или дихателен арест.

Когато се приема едновременно с литиеви препарати или други агенти, които засягат функцията на централната нервна система, трябва да се вземе предвид възможното увеличаване на риска от развитие на злокачествен невролептичен синдром.

Когато се комбинира с лекарства, които потискат дишането или имат антихолинергични и хипотензивни ефекти, е възможен адитивен ефект.

Алфа-адренергичната блокираща активност на клозапин може да допринесе за отслабване на хипертоничния ефект на лекарства с преобладаващ алфа-адреномиметичен ефект, включително норепинефрин, и парадоксално да промени вазоконстрикторния ефект на епинефрина.

При съпътстваща терапия с антиепилептични лекарства може да се наложи коригиране на дозата, тъй като клозапин понижава прага на гърчове.

Ако е необходимо едновременно да се използва Leponex с варфарин, дигоксин или други лекарства с изразена способност да се свързват с плазмените протеини, дозата им трябва да се коригира надолу.

Препоръчва се с повишено внимание комбиниране на клозапин с лекарства, които причиняват електролитни нарушения или удължаване на QT интервала.

Необходимо е да се контролира концентрацията на клозапин в кръвната плазма, докато се използват няколко лекарства с афинитет към изоензимите на цитохром CYP450, включително 1A2, 3A4, 2D6.

Трябва да се вземе предвид възможното повишаване на нивото на трициклични антидепресанти, антиаритмични лекарства от клас 1С и производни на фенотиазин в кръвната плазма и, ако е необходимо, да се намалят терапевтичните им дози.

Комбинацията от Лепонекс с лекарства, които влияят върху активността на изоензимите на цитохромната система CYP450, включително циметидин, еритромицин, ципрофлоксацин, кларитромицин, азитромицин, венлафаксин, флувоксамин, пароксетин, флуоксапетин, нарушение на инхибитори на циталопрапрам, инхибитори на циталопрапрам, други инхибитори на циталопрапрам плазма и водят до нежелани реакции.

Промяната в концентрацията на лекарството в кръвната плазма може да бъде повлияна от протеазни инхибитори и азолни антимикотици.

Кофеинът, като субстрат на изоензима CYP1A2, повишава плазмената концентрация на клозапин. При намаляване на дозата кафе или чай, консумирани по време на периода на лечение, трябва да се вземе предвид възможното намаляване на съдържанието на клозапин в кръвната плазма.

Едновременното приложение на ципрофлоксацин в дневна доза от 500 mg увеличава плазмената концентрация на клозапин и N-дезметилклозапин. Освен това трябва да се има предвид рискът от развитие на взаимодействието на Leponex с норфлоксацин или еноксацин.

Карбамазепин и рифампицин, които са индуктори на изоензима CYP3A4 на системата цитохром Р ₄₅₀, както и фенитоинът, могат да причинят намаляване на концентрацията на клозапин в кръвната плазма.

Има изолирани съобщения за взаимодействието на клозапин с инхибитори на протонната помпа, което води до повишаване на концентрацията на лекарството.

Трябва да се има предвид, че рязкото спиране на тютюнопушенето по време на лечението при заклетите пушачи може да потенцира повишаване на концентрацията на клозапин в кръвната плазма и тежестта на неговите странични ефекти.

Аналози

Аналозите на Leponex са: Clozapine, Azaleprol, Azaleptin, Clozasten.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 30 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Leponex

Няма отзиви за Лепонекс от пациенти или болногледачи.

Цена за Leponex в аптеките

Цената за Leponex не е определена поради липсата на лекарството в аптечната верига.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!