Stokrin - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози, таблетки, капсули

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Стокрин

Stokrin: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Stocrin

ATX код: J05AG03

Активна съставка: Ефавиренц (Efavirenz)

Продуцент: Merck Sharp and Dome (Австралия)

Актуализация на описанието и снимката: 07.07.2019

Stokrin е ненуклеозиден инхибитор на обратна транскриптаза на вирус на човешка имунна недостатъчност тип 1 (HIV-1), антивирусно лекарство.

Форма на издаване и състав

• капсули (30 и 90 бр. във флакони или 6 бр. в блистери, в картонена кутия 1 бутилка или 7 опаковки);
• филмирани таблетки, 200 mg: кръгли, жълти, гравирани от едната страна "223"; на почивката - бели (30, 60 и 90 бр. в пластмасови бутилки, 1 бутилка в картонена кутия);
• филмирани таблетки, 600 mg: с форма на капсула, жълти, гравирани от едната страна "225" (30, 60 и 90 бр. в пластмасови бутилки, 1 бутилка в картонена кутия).

Активното вещество е ефавиренц:

• 1 капсула - 50, 100 или 200 mg;
• 1 таблетка - 200 или 600 mg.

Допълнителни компоненти на таблетките:

• помощни вещества: хипролоза, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, натриева кроскармелоза, лактоза монохидрат, натриев лаурил сулфат;
• състав на черупката: Opadry жълт (Opadry ^® Yellow), който включва титанов диоксид (E171), хипромелоза 6cP (HPMC 2910), карнаубски восък, макрогол (PEG400), железен багрил жълт оксид (E172).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антивирусният ефект на Stokrin се дължи на способността на ефавиренц селективно да инхибира HIV-1 обратната транскриптаза. Доминиращият тип е неконкурентният тип инхибиране.

Ефавиренц не инхибира синтеза на клетъчни ДНК полимерази и ХИВ-2 транскриптаза при хора. Адсорбцията и времето за достигане на максималната концентрация на ефавиренц в кръвната плазма при ХИВ-инфектирани и здрави хора са практически еднакви. При неинфектирани лица ефавиренц в концентрации от 1,6-9,1 μM се открива в кръвната плазма 5 часа след приложението, независимо от приетата доза (тя може да варира в диапазона от 100-1600 mg) и продължителността на курса на лечение. Седмица по-късно се регистрират стабилни концентрации на това вещество в кръвната плазма. При заразените максималната концентрация и времето за достигане се определят от стойността на дневната доза.

Беше отбелязано, че когато таблетките се приемат с мазни храни, концентрацията на ефавиренц в организма остава постоянна за по-дълго.

Степента на свързване на ефавиренц с плазмените протеини, главно албумин, е доста висока. Концентрацията на свързаното вещество в плазмата е приблизително 3 пъти по-висока от съдържанието на свободните му фракции. Ефавиренц лесно прониква в цереброспиналната течност и се метаболизира в черния дроб и кръвната плазма. Полуживотът от кръвта е 52–76 часа с еднократна доза или 40–55 часа при редовно лечение. Също така, времето на елиминиране от тялото се увеличава при тежки чернодробни дисфункции. Ефавиренц се екскретира с урината и изпражненията.

Показания за употреба

Stokrin е лекарство, използвано за комбинирана терапия на HIV инфекция.

Противопоказания

За всички форми на издаване:

• чернодробна недостатъчност със средна и тежка степен;
• едновременната употреба на алкалоиди на ергот (например дихидроерготамин, ерготамин, ергоновин, метилергоновин), триазолам, пимозид, мидазолам, бепридил, цизаприд, астемизол, терфенадин;
• едновременна употреба на препарати / билкови продукти, съдържащи жълт кантарион;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Освен това, за капсули - деца под 3-годишна възраст и телесно тегло под 13 кг.

Допълнително за таблетки:

• непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• деца под 3 години и деца с тегло под 13 kg (за таблетки от 200 mg), деца с тегло под 40 kg (за таблетки от 600 mg).

Внимателно:

• анамнеза за психични разстройства при пациенти с риск от развитие на сериозни нежелани реакции от психиката;
• леко до умерено чернодробно заболяване;
• анамнеза за конвулсии;
• едновременна употреба на антиконвулсанти, които се метаболизират предимно в черния дроб, като фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин.

Инструкции за употреба на Stokrin: метод и дозировка

Стокрин трябва да се приема през устата, за предпочитане преди лягане и на гладно (тъй като нежеланите реакции могат да се увеличат при прием по време на хранене).

Лечението трябва да се извършва от лекар с опит в лечението на ХИВ.

Лекарството се използва в комбинация с други антиретровирусни лекарства.

Възрастни

Лекарството се предписва 600 mg веднъж дневно в комбинация с нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIs), без или с HIV протеазен инхибитор. Трябва обаче да помислите:

• ако Stokrin се използва в комбинация с рифампицин при пациенти с тегло 50 kg или повече, може да се наложи увеличаване на дозата на ефавиренц до 800 mg веднъж дневно;
• ако Stokrin се използва едновременно с вориконазол, дозата на последния трябва да се увеличи до 400 mg 2 пъти дневно и дозата на ефавиренц да се намали с 50%, т.е. до 300 mg (таблетки с тази доза обаче не са регистрирани в Руската федерация). След края на курса на прием на вориконазол, дозата Stokrin се увеличава до началната доза от 600 mg.

Деца от 3 години (или с тегло над 13 kg)

Stocrin се прилага в комбинация с HIV протеазен инхибитор и / или NRTI.

Препоръчителни дози в зависимост от теглото на детето:

• 13-15 кг - 200 мг;
• 15-20 кг - 250 мг;
• 20-25 кг - 300 мг;
• 25-32,5 кг - 350 мг;
• 32,5-40 кг - 400 мг;
• повече от 40 кг - 600 мг.

Странични ефекти

• нарушения на кожата и подкожните тъкани: много често (≥1 / 10) - кожни обриви; често (≥1 / 100, <1/10) - сърбеж по кожата; рядко (≥ 1/1000, <1/100) - мултиформен ексудативен еритем, синдром на Stevens-Johnson; рядко (≥ 1/10 000, <1/1000) - фотоалергичен дерматит *;
• психични разстройства: често - безсъние, патологични сънища, депресия, тревожност; рядко - параноично поведение, объркване, агресивност, халюцинации, склонност към еуфория, мания, суицидни намерения и опити, склонност към афект, психоза *; рядко - невроза *, делириум *, смърт поради самоубийство *;
• нарушения на нервната система: често - световъртеж, главоболие, разстройство на вниманието, сънливост, нарушения на мозъчната координация и баланс *; рядко - нарушена координация на движенията, атаксия, гърчове, амнезия, нарушено мислене, тревожност, тремор *;
• нарушения на имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност;
• нарушения на черния дроб и жлъчните пътища: често - повишена активност на гама-глутамил трансфераза (GGT), аспартат аминотрансфераза (ACT) и аланин аминотрансфераза (ALT); рядко - остър хепатит; рядко - чернодробна недостатъчност *;
• съдови нарушения: рядко - прилив на кръв към кожата на лицето *;
• нарушения на стомашно-чревния тракт: често - коремна болка, гадене, диария, повръщане; рядко - панкреатит;
• нарушения на гениталиите и млечната жлеза: рядко - гинекомастия;
• нарушения на органа на зрението, органите на слуха и лабиринта: рядко - замъглено зрение, световъртеж, шум в ушите *;
• метаболитни и хранителни нарушения: често - хипертриглицеридемия; рядко - хиперхолестеролемия;
• общи нарушения: често - повишена умора.

* Тези нежелани реакции са регистрирани в периода на наблюдение след регистрацията.

Предозиране

При някои пациенти, които случайно са приемали ефавиренц 600 mg 2 пъти на ден, се наблюдава увеличаване на страничните ефекти от централната нервна система (например неволни мускулни контракции).

В случай на предозиране на лекарството се извършват общи поддържащи мерки, включително проследяване на клиничното състояние на пациента и проследяване на основните жизнени показатели на тялото. Активният въглен се предписва за отстраняване на неабсорбирания ефавиренц. Няма специфичен антидот за случаи на предозиране на Stokrin. Тъй като ефавиренц се свързва силно с протеините, е малко вероятно диализата да отстрани големи количества от това вещество от тялото.

специални инструкции

Stocrin не трябва да се използва като единственото лекарство за лечение на HIV инфекция, тъй като може бързо да се развие вирусна резистентност. Също така, не добавяйте ефавиренц като единствен агент към неефективен режим.

При избора на нови антиретровирусни лекарства за употреба в комбинация с ефавиренц трябва да се има предвид вероятността от развитие на вирусна кръстосана резистентност.

По време на антиретровирусна терапия (ART), рискът от предаване на ХИВ на други чрез кръв или сексуален контакт не е изключен и поради това се препоръчват подходящи предпазни мерки.

Не се препоръчва да се предписва Stocrin едновременно с таблетни форми на лекарства с фиксирани комбинации от емтрицитабин, ефавиренц, тенофовир дизопроксил фумарат.

Когато се предписва друго лекарство в комбинация, трябва да се имат предвид медицинските инструкции за тяхното използване.

Ако някой антиретровирусен агент, използван в комбинация с ARVT, бъде отменен поради подозрение за непоносимост, всички антиретровирусни лекарства трябва да бъдат отменени едновременно, ако е възможно, и след изчезването на симптомите на непоносимост да се възобнови приема. Не се препоръчва прилагането на интермитентна монотерапия и последователното повторно предписване на антиретровирусни лекарства, тъй като вероятността от вирус, устойчив на терапия, е висока.

Според инструкциите Stokrin може да причини нежелани реакции от централната нервна система (включително безсъние, нарушено внимание и световъртеж). Ако се появят, се препоръчва да се въздържате от шофиране и извършване на потенциално опасни видове работа.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на лечението с ефавиренц трябва да се избягва зачеването, поради което се препоръчва използването на надеждни методи за бариерна контрацепция в комбинация с други методи (включително орални или други хормонални контрацептиви). Тъй като полуживотът на ефавиренц от тялото е доста дълъг, трябва да се използва надеждна контрацепция в рамките на 12 седмици след прекратяване на лечението. Всички жени в репродуктивна възраст трябва да си направят тест за бременност преди да започнат Stokrin.

Лекарството не се препоръчва за употреба по време на бременност, освен ако вероятната полза от лечението за майката не надвишава потенциалния риск за плода и няма алтернативни лечения. Ако пациентът приема Stocrin през първия триместър на бременността или настъпи бременност по време на терапия с ефавиренц, тя трябва да бъде предупредена за възможните последици за здравето на плода.

Не са провеждани адекватни и добре контролирани клинични проучвания на ефектите на ефавиренц върху тялото на бременна жена. В някои случаи на употребата на ефавиренц като елемент от комбинираната антиретровирусна терапия (ARVT) през първия триместър на бременността, в повечето случаи не е имало увеличаване на честотата на малформации при новородени, с изключение на изолирани съобщения за дефекти на нервната тръба (включително менингомиелоцеле), диагностицирани при новородени. Такива доклади са били със задна дата, така че причинно-следствената връзка не е била надеждно определена.

Ефавиренц преминава в кърмата, но няма клинично потвърдени данни за ефекта му върху новородени и кърмачета. Жените, на които е предписано лекарството по време на кърмене, се препоръчва да спрат кърменето. ХИВ-инфектираните майки се препоръчват да не кърмят бебетата си при никакви обстоятелства, за да избегнат заразяването на децата си с ХИВ.

Използване от детството

За деца над 3-годишна възраст дозите се избират в съответствие с телесното тегло. Efavirenz се предписва само за деца, които могат да поглъщат таблетки. Не са доказани безопасността и ефективността на приема на лекарството при деца под 3-годишна възраст или с тегло под 13 kg.

С нарушена бъбречна функция

При пациенти с бъбречна недостатъчност фармакокинетиката на ефавиренц е слабо разбрана. Въпреки това, поради факта, че по-малко от 1% от приетата доза Stokrin се екскретира през бъбреците, бъбречната дисфункция не трябва да влияе значително върху екскрецията на ефавиренц. Няма опит с лечението с лекарството при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, поради което в този случай е необходимо внимателно проследяване на безопасността на употребата на Stokrin.

При нарушения на чернодробната функция

Назначаването на Stokrin е противопоказано при пациенти с чернодробна недостатъчност (клас С по скалата на Child-Pugh) и не се препоръчва при пациенти с умерено чернодробно увреждане, тъй като днес няма надеждна информация, въз основа на която може да се вземе решение за корекция на дозата.

Поради интензивния метаболизъм на ефавиренц с участието на системата цитохром Р ₄₅₀ и ограничения опит с употребата на лекарството при пациенти с хронично чернодробно заболяване, трябва да се внимава по време на лечението със Stokrin за леко чернодробно заболяване. В този случай пациентите се оставят под наблюдение за своевременно откриване на дозозависими нежелани ефекти, особено от страна на централната нервна система. Също така, на редовни интервали, се препоръчва да се наблюдават лабораторни параметри, показващи състоянието на черния дроб.

Безопасността и ефективността на терапията с ефавиренц не е доказана при пациенти с анамнеза за значителна чернодробна дисфункция. Пациентите с хроничен хепатит В или С, подложени на комбиниран ARVT, са изложени на риск от развитие на тежки чернодробни усложнения, които могат да причинят смърт.

Пациентите с анамнеза за чернодробни дисфункции (включително тези с хроничен активен хепатит) имат повишена честота на чернодробни дисфункции по време на комбиниран ARVT, така че те трябва да останат под лекарско наблюдение съгласно стандартния режим. Ако пациентът има влошаване на хронично чернодробно заболяване или трайно повишаване на активността на серумните трансаминази, над 5 пъти над ULN, е необходимо да се сравнят ползите от лечението с ефавиренц с вероятния риск от хепатотоксичен ефект. В този случай се препоръчва да се обмисли възможността за отмяна или временно прекъсване на АРТ.

Когато ефавиренц се комбинира с други лекарства с известна хепатотоксичност, трябва да се следи активността на чернодробните ензими. При пациенти с хепатит В или С, когато се предписва комбинирана антивирусна терапия, лекарите се ръководят от инструкциите за употреба на лекарства, предписани за лечение на хепатит.

Употреба при възрастни хора

Пациенти в напреднала възраст са включени в клинични проучвания за ефекта на ефавиренц върху тялото. Резултатите от тях показват, че ефектът на ефавиренц върху тялото при пациенти от тази категория е идентичен с този при пациенти в по-млада възраст.

Лекарствени взаимодействия

Stokrin не трябва да се използва едновременно със следните лекарства: терфенадин, цизаприд, астемизол, мидазолам, бепридил, пимозид, алкалоиди на ергот (напр. Ергометрин, метилергометрин, ерготамин, дихидроерготамин). Това се дължи на факта, че подобни комбинации могат да доведат до развитие на сериозни и дори животозастрашаващи последици.

Не трябва да приемате лекарства или продукти, съдържащи жълт кантарион едновременно, тъй като това може значително да намали плазмената концентрация на ефавиренц. Трябва да се има предвид, че ефектът от жълт кантарион може да продължи поне 2 седмици след оттеглянето му.

С комбинираната употреба на ефавиренц може да намали концентрацията в кръвната плазма на съединения, които са субстрати на изоензими CYP3A4, CYP2B6 и UDP-GT1A1.

Не се препоръчва да се предписва ефавиренц в комбинация с ритонавир и атазанавир. Ако възникне необходимост, трябва да се обмисли увеличаване на дозата на ритонавир до 200 mg и атазанавир до 400 mg в комбинация с ефавиренц. Лечението в този случай трябва да се провежда под строго клинично наблюдение.

Избягвайте употребата на лекарството в комбинация с фозампренавир / саквинавир, атовахоне / прогуанил, позаконазол.

Когато се използва едновременно с ефавиренц дарунавир / ритонавир може да намали концентрацията на дарунавир.

Ефавиренц намалява плазмената концентрация на индинавир, боцепревир, вориконазол.

Когато Stocrin се прилага в комбинация с ниски дози ритонавир, може да се увеличи честотата на свързаните с EFV нежелани събития.

В случай на едновременно приложение на лопинавир / ритонавир под формата на меки капсули или перорален разтвор, има значително намаляване на експозицията на лопинавир.

Ако се планира рифабутин, дозата трябва да се увеличи с 50%.

Ако е необходимо да се предпише телапревир, дозата му трябва да се увеличи до 1125 mg 3 пъти дневно.

Ефавиренц намалява концентрацията на кларитромицин. Въпреки че клиничното значение на тези промени не е установено, се препоръчва друг антибиотик, като азитромицин.

Рифампицин намалява концентрацията на ефавиренц.

При липса на препоръки относно режима на дозиране на итраконазол и кетоконазол трябва да се има предвид възможността за предписване на алтернативни противогъбични лекарства. Същото важи и за карбамазепин - препоръчва се друг антиконвулсант.

При едновременната употреба на антиконвулсанти, които са субстрати на изоензими на CYP450 (например фенитоин, фенобарбитал), тяхната концентрация в кръвта трябва да се контролира.

Трябва да се внимава, когато се използва ефавиренц с артеметер и лумефантрин в комбинация.

Взаимодействието на ефавиренц с варфарин и аценокумарол не е проучено. Вероятно е възможно както намаляване, така и увеличаване на техните концентрации, поради което може да се наложи коригиране на дозата.

В случай на едновременна употреба на валпроева киселина, пациентите трябва да бъдат под лекарско наблюдение за контрол на гърчовете.

Stokrin намалява ефективността на хормоналните контрацептиви (орално, интрамускулно и импланти с удължено освобождаване).

Пациентите, които получават аторвастатин, правастатин или симвастатин по време на периода на лечение, изискват периодично проследяване на концентрацията на холестерол в кръвта.

Ако е необходимо да се използват имуносупресори, техните концентрации в кръвта трябва да се наблюдават внимателно в продължение на поне 2 седмици от началото на терапията с ефавиренц или до края му (до установяване на стабилни концентрации). Може да се наложи корекция на дозата на имуносупресора.

В случай на едновременна употреба на метадон, пациентите трябва да бъдат под строг медицински контрол за своевременно откриване на симптомите на отнемане. Може да се наложи увеличаване на дозата метадон за намаляване на симптомите на отнемане.

Аналози

Аналозите на Stokrin са: Arverenz, Effahon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Стокрин

Много отзиви за Stokrin са благоприятни. Страничните ефекти се наблюдават при малък брой пациенти, лекувани с лекарството. Регистрират се обаче случаите, когато е трябвало да се замени с друго лекарство. Отбелязва се, че курсът на терапия позволява да се постигне постоянно подобрение на здравословното състояние, което продължава няколко години.

Цена за Stokrin в аптеките

Цената на Stokrin в доза от 200 mg е средно 1060–1200 рубли (90 бр. В опаковка). Можете да закупите лекарството в доза от 600 mg за 380–430 рубли (30 бр. В опаковка).

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!