Lercanorm - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози на таблетки от 10 Mg

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Lercanorm

Lercanorm: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Lerkanorm

ATX код: C08CA13

Активна съставка: лерканидипин (Lercanidipine)

Производител: JSC "VERTEX" (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 29.07.2019

Цени в аптеките: от 262 рубли.

Купува

Lercanorm е антихипертензивно лекарство, последно поколение калциев антагонист за лечение на широк кръг пациенти, включително такива със захарен диабет, затлъстяване, тежка хипертония и пациенти в напреднала възраст.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на таблетки, покрити с филмова обвивка: двойноизпъкнала, кръгла, жълта филмова обвивка, бледожълто ядро в напречно сечение (10, 15 или 30 броя в блистерна лента от PVC филм или алуминиево фолио и PVC филм, в картонена кутия 3, 6 или 9 опаковки от 10 бр., 2, 4 или 6 - 15 бр., 1, 2 или 3 - 30 бр.; 30, 60 или 90 бр. в полиетиленова кутия, в картонена кутия от 1 кутия. Всяка кутия съдържа и инструкции за употреба на Lercanorm).

1 филмирана таблетка съдържа:

• активно вещество: лерканидипин хидрохлорид - 10 или 20 mg;
• допълнителни компоненти: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриево карбоксиметил нишесте (натриев нишестен гликолат тип А), магнезиев стеарат, полоксамер, повидон К30;
• филмова обвивка: хипролоза (хидроксипропил целулоза), титанов диоксид, хипромелоза, талк, жълт железен оксид (железен оксид).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Лерканидипин принадлежи към групата на селективните бавни блокери на калциевите канали (CCB), производни на 1,4-дихидропиридин. Активното вещество инхибира движението на калциеви йони през клетъчните мембрани в гладкомускулните клетки на съдовите стени. Основният механизъм на антихипертензивното действие на Lercanorm е директен релаксиращ ефект върху съдовите гладкомускулни клетки, което води до намаляване на общото периферно съдово съпротивление (OPSS). Въпреки че лерканидипинът има относително кратък полуживот (T _1/2) от кръвната плазма, веществото проявява дългосрочен антихипертензивен ефект в резултат на достатъчно висок коефициент на мембранно разпределение.

Терапевтичният ефект на лекарството се наблюдава 5-7 часа след пероралното му приложение и продължава 24 часа. Лерканидипин има висока селективност по отношение на съдовите гладкомускулни клетки, така че няма отрицателен инотропен ефект.

Поради постепенното развитие на вазодилатация при използване на Lercanorm, рядко се наблюдава значително понижение на кръвното налягане (BP), придружено от рефлекторна тахикардия.

Лерканидипин е рацемична смес от (+) R- и (-) S-енантиомери, неговият антихипертензивен ефект, подобно на други асиметрични производни на 1,4-дихидропиридин, определя главно S-енантиомера.

Фармакокинетика

Лерканидипин се абсорбира напълно след перорално приложение. В кръвната плазма максималната концентрация (C _max) на активното вещество се достига 1,5-3 часа след приемане на доза Lercanorm 10 mg и 20 mg и е съответно 3,3 ± 2,09 и 7,66 ± 5,90 ng / ml. …

(+) R- и (-) S-енантиомерите на лекарството имат сходен фармакокинетичен профил: имат еднакъв T _1/2 и периодът да достигне C _max. Площта под кривата концентрация-време (AUC) и C _max в плазмата в кръвта на (-) S-енантиомера на лерканидипин са приблизително 1,2 пъти по-високи от тези на (+) R-енантиомера. При експерименти in vivo взаимното превръщане на енантиомери не е регистрирано.

При първоначалното преминаване през черния дроб абсолютната бионаличност на лерканидипин поради перорално приложение след хранене е приблизително 10%. В случай на употреба на лекарството на празен стомах, бионаличността е ⅓ от показателя, определен след хранене. Приемът на Lercanorm не по-късно от 2 часа след ядене на храна, богата на мазнини, увеличава бионаличността 4 пъти, така че лекарството трябва да се приема преди хранене.

В обхвата на терапевтичните дози фармакокинетиката на активното вещество е нелинейна. Когато се използват дози Lercanorm от 10, 20 и 40 mg, AUC се определя в съотношение 1: 4: 18 и C _max в плазмата съответно в съотношение 1: 3: 8, това показва нарастващо насищане по време на първичното преминаване през черния дроб. По този начин може да се заключи, че бионаличността на лекарството се увеличава с увеличаване на приетата доза.

Лерканидипин се характеризира с бързо разпределение от плазмата в тъканите и органите. Активното вещество се свързва с протеините в кръвната плазма с повече от 98%. При наличие на тежко нарушена бъбречна и чернодробна функция свободната фракция на лерканидипин може да се увеличи, тъй като на фона на такива заболявания плазменото ниво на протеини в кръвта намалява.

Процесът на метаболизъм на активното вещество протича с участието на изоензима CYP3A4 с образуването на неактивни метаболити. Елиминирането на лерканидипин се извършва главно чрез биотрансформация. Приблизително 50% от приетата доза се екскретира през бъбреците, приблизително 50% през червата. Стойността на T _{1/2 е} средно 8-10 часа. При многократно перорално приложение не се регистрира натрупването на лерканидипин.

Фармакокинетиката на Lercanorm при пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) над 30 ml / min, при пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция и при възрастни хора е подобна на фармакокинетиката при здрави доброволци.

Показания за употреба

Lercanorm се препоръчва за лечение на есенциална хипертония от I - II степен.

Противопоказания

Абсолютно:

• запушване на изходящия тракт на лявата камера;
• нестабилна стенокардия;
• нелекувана сърдечна недостатъчност;
• период от 1 месец след претърпяване на миокарден инфаркт;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min);
• синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза;
• възраст до 18 години;
• бременност и кърмене;
• неприлагане на надеждни методи за контрацепция от жени в детеродна възраст;
• комбинирана терапия с инхибитори на изоензима CYP3A4, като еритромицин, кетоконазол, тролеандомицин, ритонавир, итраконазол;
• едновременна употреба с циклоспорин и сок от грейпфрут;
• свръхчувствителност към лерканидипин или други производни на дихидропиридин или към който и да е допълнителен компонент на лекарството.

Относително (трябва да приемате Lercanorm таблетки с повишено внимание):

• дисфункция на лявата камера;
• синдром на болния синус, без пейсмейкър (поради съществуващия риск от повишена честота на пристъпи на стенокардия);
• хронична сърдечна недостатъчност (CHF) (трябва да се компенсира преди употребата на лекарството);
• исхемична болест на сърцето (ИБС);
• лека до умерена бъбречна недостатъчност (CC над 30 ml / min);
• лека до умерена чернодробна недостатъчност;
• възраст в напреднала възраст;
• едновременна употреба със субстрати и инхибитори на изоензима CYP3A4, дигоксин.

Lercanorm, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Lercanorm трябва да се приемат през устата 1 път на ден сутрин, не по-малко от 15 минути преди хранене, без да се чупят или дъвчат, като се пие много вода.

Препоръчителната начална доза е 10 mg. Предвид индивидуалната поносимост на Lercanorm и терапевтичния ефект, той може да бъде увеличен до 20 mg. Изборът на дозата се изисква постепенно, тъй като максималният антихипертензивен ефект се наблюдава приблизително 2 седмици след началото на курса на терапия.

С увеличаване на дневната доза от повече от 20 mg е малко вероятно ефективността на лекарството да се увеличи, но заплахата от странични ефекти ще се влоши.

Странични ефекти

• сърдечно-съдова система: рядко - зачервяване на лицето, тахикардия, сърцебиене; рядко - болка в гърдите, ангина пекторис; изключително рядко - изразено понижаване на кръвното налягане, припадък, инфаркт на миокарда; при наличие на ангина пекторис е възможно увеличаване на продължителността, честотата и тежестта на пристъпите;
• опорно-двигателния апарат: рядко - миалгия;
• нервна система: рядко - виене на свят, главоболие; рядко - сънливост;
• храносмилателна система: рядко - диспепсия, гадене, коремна болка, диария, повръщане;
• пикочна система: рядко - полиурия; изключително рядко - увеличаване на честотата на уриниране (полакиурия);
• алергични реакции: изключително редки - реакции на свръхчувствителност;
• кожа: рядко - кожен обрив;
• лабораторни параметри: изключително рядко - обратимо повишаване на активността на чернодробните трансаминази;
• други: рядко - периферни отоци; рядко - повишена умора, астения; изключително рядко - гингивална хиперплазия.

Предозиране

Предполага се, че предозирането на лерканидипин се придружава от симптоми, подобни на тези при предозиране на други дихидропиридини, а именно: периферна вазодилатация с рефлекторна тахикардия и значително намаляване на кръвното налягане, гадене.

Лечението е симптоматично. При изразено понижение на кръвното налягане и загуба на съзнание се препоръчва сърдечно-съдова терапия, с появата на брадикардия е показано интравенозно (интравенозно) приложение на атропин. Няма данни за употребата на хемодиализа, но знаейки за високата степен на свързване на лекарството с плазмените протеини, може да се предположи, че диализата ще бъде неефективна.

Регистрирани са 3 случая на предозиране с лерканидипин, когато се приемат в дози от 150, 280 и 800 mg. Пациентите са оцелели и в трите случая.

Сънливост се наблюдава на фона на едновременната употреба на лерканидипин в доза 150 mg с етанол в неизвестна доза. При това състояние се извършва стомашна промивка и прием на активен въглен.

В случай на комбинация от лерканидипин в доза от 280 mg и моксонидин в доза от 5,6 mg, се наблюдават нарушения като лека бъбречна недостатъчност, тежка миокардна исхемия и кардиогенен шок. С тези симптоми се прилагат диуретици (фуроземид), сърдечни гликозиди, катехоламини в големи дози и плазмени заместители.

На фона на приемането на лерканидипин в доза 800 mg се наблюдава гадене и значително намаляване на кръвното налягане. Лечение - перорално приложение на лаксативи и активен въглен, интравенозно допамин.

специални инструкции

Lercanorm се предписва с повишено внимание при пациенти с левокамерна дисфункция, въпреки че контролираните хемодинамични проучвания не са установили влошаване на функцията на лявата камера.

Пациентите с коронарна артериална болест, получаващи лечение с краткодействащи дихидропиридини, вероятно са изложени на висок риск от заболявания на сърдечно-съдовата система.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на терапията с Lercanorm, поради риск от замайване, главоболие, сънливост и астения (особено в началото на курса и в случай на увеличаване на дозата), е необходимо да се шофират превозни средства и други сложни и потенциално опасни механизми с изключително внимание.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според резултатите от проучвания, проведени върху животни, лекарството не показва тератогенни ефекти. В същото време този ефект е регистриран по време на терапия с други производни на дихидропиридин. Следователно употребата на Lercanorm по време на бременност и при жени в репродуктивна възраст, които не използват надеждни контрацептиви, е противопоказана.

По време на кърмене приемът на антихипертензивно лекарство също е противопоказан, тъй като в резултат на висока липофилност се предполага, че може да проникне в кърмата.

Използване от детството

За пациенти под 18-годишна възраст терапията с Lercanorm е противопоказана поради липсата на данни, потвърждаващи нейната ефективност и безопасност при деца и юноши.

С нарушена бъбречна функция

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, с CC под 30 ml / min и при лица, получаващи хемодиализно лечение, плазменото съдържание на лерканидипин в кръвта се увеличава средно със 70%.

При тежка бъбречна недостатъчност употребата на Lercanorm е противопоказана. Пациенти с умерена или лека бъбречна недостатъчност трябва да използват лекарството с повишено внимание, като започват курса на лечение с дневна доза от 10 mg. В бъдеще дозата трябва да се увеличи до 20 mg, като се вземе предвид тежестта на хипотензивния ефект.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на умерена до тежка чернодробна недостатъчност системната бионаличност на лерканидипин вероятно се повишава, тъй като лекарството се метаболизира предимно в черния дроб.

Терапията с Lercanorm е противопоказана при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.

При пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане началната дневна доза от лекарството не трябва да надвишава 10 mg. Препоръчва се дозата да се увеличи до 20 mg на ден, особено в началните етапи на терапията, с изключително внимание. В случая, когато след увеличаване на дозата се наблюдава силно изразен антихипертензивен ефект, дозата трябва да се намали.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст не трябва да променят дозата на Lercanorm, но по време на периода на лечение, особено в началото на курса, се препоръчва да бъдат внимателни.

Лекарствени взаимодействия

• бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, диуретици: разрешено е едновременно приложение на тези лекарства с лерканидипин;
• еритромицин, итраконазол, ритонавир, кетоконазол, тролеандомицин (инхибитори на изоензима CYP3A4): комбинацията е противопоказана, тъй като индукторите и инхибиторите на изоензима CYP3A4, когато се използват в комбинация с лерканидипин, могат да повлияят на неговия метаболизъм и екскреция;
• метопролол: има 50% намаление на бионаличността на лерканидипин, може да се наложи корекция на дозата на последния за постигане на ефекта от терапията;
• циклоспорин: регистрира се повишаване на плазменото ниво на двете вещества в кръвта, в резултат на което комбинацията с лерканидипин е противопоказана;
• мидазолам: при възрастни хора може да се наблюдава повишаване на бионаличността на лерканидипин средно с 40%, когато се комбинира с последния в доза от 20 mg;
• амиодарон, хинидин и други антиаритмични лекарства от клас III, астемизол, терфенадин (субстрати на изоензима CYP3A4): трябва да се внимава, когато се комбинира с лерканидипин;
• индуктори на изоензима CYP3A4 [рифампицин, антиконвулсанти (карбамазепин, фенитоин)]: възможно отслабване на хипотензивния ефект на лерканидипин; нуждаят се от редовно наблюдение на кръвното налягане;
• дигоксин: при пациенти, които постоянно получават дигоксин, не се регистрира фармакокинетичното взаимодействие на този агент с лерканидипин, едновременно приеман в доза от 20 mg; обаче здрави доброволци, които са получавали дигоксин, показват повишаване на неговия C _max в плазмата с около 33% след перорално приложение на лерканидипин в доза от 20 mg на празен стомах, като същевременно няма значителни промени в бъбречния клирънс и AUC на дигоксин; при тази комбинация трябва да се извършва внимателно проследяване на възможните симптоми на интоксикация с дигоксин;
• варфарин: не се наблюдават промени във фармакокинетичните параметри на това вещество, когато се комбинира с лерканидипин в доза 20 mg при здрави доброволци;
• симвастатин (40 mg): има увеличение на стойността на AUC за симвастатин и неговия активен метаболит β-хидрокси киселина съответно с 56 и 28%, когато се комбинира с лерканидипин (20 mg); нежеланите взаимодействия могат да бъдат избегнати, като се използват средства по различно време на деня (симвастатин - вечер, лерканидипин - сутрин);
• циметидин (до 800 mg): не се откриват значителни промени в плазмената концентрация на лерканидипин; в случай на използване на големи дози циметидин е възможно да се увеличи бионаличността на лерканидипин и антихипертензивният ефект от приложението му;
• флуоксетин (инхибитор на CYP3A4 и CYP2D6): няма клинично значими промени във фармакокинетичните параметри на лерканидипин при пациенти в напреднала възраст;
• етанол, сок от грейпфрут: може да засили хипотензивния ефект на лерканидипин.

Аналози

Аналозите на Lercanorm са: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Lercanorm

Понастоящем няма достатъчно отзиви за Lercanorm, оставени от пациенти на медицински сайтове, според които би било възможно обективно да се оцени ефективността и недостатъците на антихипертензивното лекарство.

Цената на Lercanorm в аптеките

Цена за Lercanorm, филмирани таблетки, за опаковка, съдържаща 30 бр. може да бъде: Дозировка от 10 mg - 290-320 рубли, Дозировка от 20 mg - 360-480 рубли.

Lercanorm: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Lercanorm 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 262 РУБЛИ Купува

Lercanorm таблетки p.p. 10mg 30 бр. 292 r Купува

Lercanorm 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 459 r Купува

Lercanorm таблетки p.p. 20mg 30 бр. 483 r Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!