Ловастатин - инструкции за употреба на таблетки, цена, аналози, рецензии

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ловастатин

Ловастатин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Ловастатин

ATX код: C10AA02

Активна съставка: ловастатин (ловастатин)

Производител: Replekpharm AD (Република Македония), Lekpharm (Република Беларус), MAKIZ-PHARMA (Русия), Kievmedpreparat (Украйна)

Актуализация на описанието и снимката: 25.10.2018

Ловастатин е лекарство с хипохолестеролемично, хиполипидемично действие.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на ловастатин - таблетки: плоскоцилиндрични кръгли, бели с жълтеникав оттенък, с фаска (в картонена кутия 1–3 блистера по 10, 15 или 20 таблетки всяка).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: ловастатин - 20 или 40 mg (по отношение на 100% сухо вещество);
• помощни компоненти: колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, царевично нишесте, бутилхидроксианизол, микрокристална целулоза, млечна захар.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ловастатин е инхибитор на ендогенния синтез на холестерол в черния дроб. Вещество в организма под формата на неактивен лактон директно се хидролизира до съответната терапевтично активна форма, която действа като конкурентен инхибитор на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А редуктаза (HMG-CoA редуктаза). Това е ензим, който катализира превръщането на HMG-CoA в мевалонат, което е началната стъпка в биосинтезата на холестерола.

Основните ефекти на ловастатин:

• намаляване на общия холестерол в кръвта и холестерола в състава на LDL и VLDL (липопротеини с ниска плътност и липопротеини с много ниска плътност);
• отслабване намаляването на съдържанието на аполипопротеин В, концентрацията на триглицериди в кръвната плазма и умерено повишаване на концентрацията на HDL (липопротеин с висока плътност);
• стабилизиране на плаките, подобряване на ендотелната функция, антитромбогенни и противовъзпалителни ефекти (допринасят за антиатеросклеротичния ефект).

Изразеният терапевтичен ефект на ловастатин се проявява в рамките на 14 дни, а максималният - след 1-1,5 месеца системно приложение. През същия период след прекратяване на терапията ефектът продължава. При продължителна употреба (до 5 години) ефективността на ловастатин не намалява.

Фармакокинетика

Ловастатин се абсорбира в стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт) бавно и не напълно - около 30% от дозата. Когато се приема на гладно, абсорбцията намалява с 1/3 в сравнение с употребата с храна.

Tmax (времето за достигане на максимална концентрация) варира от 2 до 4 часа, Cmax (максимална концентрация) е 7,8 и 11,9 ng / ml (за ловастатин и бета-хидрокси киселина), след което плазмената концентрация бързо намалява. След 24 часа това е 10% от максимума. Комуникация с протеини в кръвната плазма - 95%. С еднократна доза през нощта клирънсът на ловастатин и неговите активни метаболити се постига след 48–72 часа.

Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера.

По време на първото преминаване през черния дроб, Lovastatin се подлага на интензивен метаболизъм, окислява се до бета-хидрокси киселина, нейното 6-хидрокси производно и други метаболити, някои от тях проявяват фармакологична активност (блокираща HMG-CoA редуктаза). Изоензимите CYP3A4, CYP3A7 и CYP3A5 участват в метаболизма на ловастатин.

T _1/2 (полуживот) е 3 часа. 83% от дозата се екскретира през червата, 10% - през бъбреците.

Показания за употреба

• повишени серумни нива на общ холестерол, LDL холестерол и триглицериди в кръвния серум при пациенти с първична хиперхолестеролемия (съгласно Fredrickson типове IIa и IIb), включително фамилна смесена хиперлипидемия, полигенна хиперхолестеролемия и хетерозиготна хиперхолестеролемия: Ловастатин се предписва за намаляване на тяхната ефективност при диетична терапия други нелекарствени дейности;
• коронарна атеросклероза при пациенти с исхемична болест на сърцето (исхемична болест на сърцето): терапията се провежда за забавяне на нейното прогресиране.

Противопоказания

Абсолютно:

• чернодробно заболяване в активната фаза или постоянно нарастване на активността на чернодробните трансаминази с неизвестен произход;
• непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или дефицит на лактаза;
• бременност и кърмене;
• възраст до 18 години;
• индивидуална непоносимост към който и да е компонент на лекарството.

Относително (Lovastatin се предписва под лекарско наблюдение):

• анамнеза за чернодробно заболяване;
• хроничен алкохолизъм;
• съпътстваща имуносупресивна терапия;
• трансплантация на органи;
• CRF (хронична бъбречна недостатъчност);
• комбинирана терапия с гемфиброзил, фенофибрат и други фибрати, никотинова киселина (от 1000 mg на ден), циклоспорин, нефазодон, макролиди (еритромицин, кларитромицин), инхибитори на HIV протеаза (ритонавир), противогъбични средства от групата на азолите (кетоконазол);
• спешни хирургични процедури, включително стоматологични процедури.

Инструкции за употреба на Lovastatin: метод и дозировка

Ловастатин се приема през устата, за предпочитане по време на хранене.

Преди назначаването на терапията, както и по време на употребата на лекарството, пациентът трябва да спазва стандартна диета за понижаване на холестерола.

Хиперлипидемия

Препоръчителната дневна доза Lovastatin е 10–80 mg веднъж дневно.

При пациенти с умерена хиперхолестеролемия първоначалната доза обикновено е 20 mg веднъж дневно вечер, с подчертан ход на заболяването (общ холестерол в плазмата в кръвта - от 7,8 mmol / l) - 40 mg. За да се постигнат целеви нива на холестерол, дозата може да бъде увеличена до 80 mg (максимум) в една или повече дози (сутрин и вечер).

Трябва да променяте дозата на интервали от поне 4 седмици. Ако нивото на концентрация на общия холестерол в кръвната плазма е намаляло до 140 mg / 100 ml или LDL-холестеролът до 75 mg / 100 ml, дозата на Lovastatin може да бъде намалена. Когато се комбинира с циклоспорин, фибрати или никотинова киселина (от 1000 mg на ден), дозата на лекарството не трябва да надвишава 20 mg на ден. За пациенти с тежка бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min, лекарството се предписва под лекарско наблюдение (максималната доза е 20 mg на ден).

Коронарна атеросклероза

Ловастатин се предписва по 20-80 mg на ден в 1-2 дози. Продължителността на терапията се определя от лекаря индивидуално.

Странични ефекти

Като правило, Lovastatin се понася добре от пациентите.

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01%, включително отделни съобщения - много редки):

• мускулно-скелетна система: често - мускулни крампи, миалгия; рядко - миопатия, дерматомиозит, миозит; много рядко - рабдомиолиза (когато се използва в комбинация с циклоспорин, гемфиброзил или никотинова киселина);
• нервна система: често - главоболие, световъртеж; много рядко - нарушения на съня, включително безсъние, периферна невропатия, парестезии, обща слабост, психични разстройства (включително тревожност);
• храносмилателна система: често - киселини, гадене, коремна болка, запек / диария, диспептични разстройства, метеоризъм; много рядко - хепатит, ксеростомия, перверзия на вкуса, холестатична жълтеница, жлъчна холестаза, гастралгия, хепатит, чернодробна дисфункция, панкреатит в остър ход;
• сетивни органи: много рядко - атрофия на зрителния нерв, мъгла пред очите, катаракта, помътняване на лещата;
• хематопоетични органи: левкопения, хемолитична анемия, тромбоцитопения;
• алергични реакции: много рядко - синдром на свръхчувствителност (уртикария, ангиоедем, анафилаксия, артралгия, лупус-подобен синдром, мултиформен еритем, включително синдром на Стивънс-Джонсън), токсичен кожен обрив, епидермална некролиза (синдром на Лайел), сърбеж;
• лабораторни параметри: умерено повишаване на активността на ALT (аланин аминотрансфераза) и AST (аспарагин аминотрансфераза); рядко - повишаване на активността на CPK (креатин фосфокиназа); много рядко - повишаване на алкалния билирубин и фосфатаза;
• други реакции: много рядко - намалена потентност, остра бъбречна недостатъчност, болка в гърдите, сърцебиене, алопеция.

Предозиране

Няма специфични симптоми на предозиране с Lovastatin.

Терапия: отнемане на лекарството, общи мерки, насочени към поддържане и мониторинг на жизнените функции, чернодробната функция и активността на CPK, предотвратяване на по-нататъшното усвояване на лекарството (прием на лаксативи / активен въглен, стомашна промивка).

Няма специфичен антидот, хемодиализата не е ефективна.

специални инструкции

Контролът на нивото на ензимите трябва да се извършва преди началото на терапията и на редовни интервали по време на курса на лечение (в продължение на 12 месеца, след това поне веднъж на 6 месеца).

Lovastatin трябва да се преустанови в случаите, когато има повишаване на активността на ACT и / или ALT в серума 3 пъти спрямо VGN (горна граница на нормата). Също така, терапията се прекратява с постоянно увеличаване на активността на CPK (трябва да се има предвид при провеждане на диференциална диагноза на гръдна болка).

Приемът на Ловастатин може да доведе до появата на миопатия, което от своя страна може да причини развитието на рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност. Рискът от тази патология е по-висок при комбинирана употреба с едно или повече от следните лекарства: нефазодон, циклоспорин, фибрати (гемфиброзил, фенофибрат), макролиди (еритромицин, кларитромицин), противогъбични азоли (кетоконазол, итраконазол) и протеазни инхибитори ХИВ (ритонавир). Вероятността от развитие на миопатия също се увеличава с тежка бъбречна недостатъчност.

Ако се развие необяснима мускулна болезненост, лекарят трябва да бъде информиран, особено ако е придружен от треска или неразположение.

При пациенти с рядка хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, Lovastatin е по-малко ефективен, което може да се дължи на липсата на функциониращи LDL рецептори при тази група пациенти. Съществува също предположение, че тяхната активност на чернодробните трансаминази се увеличава по-бързо.

Ловастатин не е показан в случаите, когато основната патология е хипертриглицеридемия (т.е., според Fredrickson, хиперлипидемия от тип I, IV и V), тъй като лекарството има само умерен ефект при намаляване на нивата на триглицеридите.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите, Lovastatin не се предписва на жени по време на бременност / кърмене.

Жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждна контрацепция, докато приемат лекарството.

Използване от детството

За пациенти под 18-годишна възраст терапията е противопоказана.

С нарушена бъбречна функция

При хронична бъбречна недостатъчност Lovastatin се предписва с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

• чернодробно заболяване в активната фаза или постоянно нарастване на активността на чернодробните трансаминази с неизвестен произход: терапията е противопоказана;
• анамнеза за чернодробно заболяване: Ловастатин се предписва с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

• колестипол, холестирамин: намалена бионаличност (можете да приемате ловастатин 2–4 часа след приема на тези лекарства, докато се отбелязва развитието на адитивен ефект);
• варфарин: увеличаване на ефекта му върху параметрите на кръвосъсирването, което може да увеличи риска от кървене (докато се постигнат стабилни показатели, се изисква контрол на протромбиновото време);
• никотинова киселина (в доза от 1000 mg на ден), циклоспорин, макролидни антибиотици (еритромицин, кларитромицин), противогъбични азолни средства (кетоконазол, итраконазол), HIV протеазни инхибитори (ритонавир), нефазодон: повишена плазмена концентрация на ловастатин в кръвта какво може да причини развитието на миопатия с рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност;
• производни на фибриновата киселина (фибрати): развитие на миопатии (механизмът е неясен);
• сок от грейпфрут (от 1000 ml на ден): повишаване на Cmax и AUC (площ под кривата концентрация-време) на ловастатин и развитие на миопатии.

Аналози

Аналозите на ловастатин са: Holetar, Medostatin, Cardiostatin и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от влага при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Ловастатин

Според прегледите, Lovastatin е безопасно и ефективно лекарство, използвано за комплексно лечение и за профилактика на атеросклероза и нейните усложнения. Обикновено се понася добре дори при дълъг курс. Рядко се съобщават странични ефекти (метеоризъм, диария / запек, коремна болка, безсъние, мускулни болки).

Цената на Lovastatin в аптеките

Цената на Lovastatin е неизвестна, тъй като не се предлага в аптеките. Приблизителна цена за аналози: Кардиостатин (30 таблетки от 20 mg) - 121-280 рубли, Holetar (20 таблетки от 20 mg) - 258-342 рубли.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!