Лерникър
Lernicor: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Lernicor
ATX код: C08CA13
Активна съставка: лерканидипин (Lercanidipine)
Производител: JSC "FP" Obolenskoye "(Русия)
Описание и снимка актуализирани: 29.07.2019
Цени в аптеките: от 244 рубли.
Купува
Lernicor е антихипертензивно лекарство.
Форма на издаване и състав
Ghtgfhfn се предлага под формата на филмирани таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, с жълто (дозировка от 10 mg) или розово (дозировка от 20 mg); сърцевината в напречно сечение има светложълт цвят (7, 10, 14 или 28 броя в блистерна лента от алуминиево фолио и поливинилхлориден филм, в картонена кутия 1, 2, 3 или 4 опаковки и инструкции за употреба на Lernicor)
1 филмирана таблетка съдържа:
- активно вещество: лерканидипин хидрохлорид - 10 или 20 mg;
- допълнителни компоненти: натриево карбоксиметил нишесте (натриев нишестен гликолат), микрокристална целулоза, повидон К30, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат;
- филмова обвивка: Opadry II 85F38107 жълто (дозировка 10 mg) / Opadry II 85F34555 розово (дозировка 20 mg) - макрогол (полиетилен гликол), титанов диоксид, поливинилов алкохол, талк; допълнително за доза от 10 mg - железен оксид червен, алуминиев лак на основата на хинолиново жълто багрило; допълнително за дозировка от 20 mg - лак на основата на очарователно червено багрило, алуминиев лак на базата на азорубинова боя, алуминиев лак на базата на слънчева жълта боя.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Лерканидипин е 1,4-дихидропиридиново производно, селективен бавен блокер на калциевите канали (BMCC), калциев антагонист, който потиска трансмембранния поток от калциеви йони в гладкомускулните клетки на съдовите стени.
Лерканидипин е еквимоларна смес от (+) - R- и (-) S-енантиомери. Антихипертензивният ефект на активното вещество се определя преди всичко от S-енантиомера. Механизмът на антихипертензивното действие на лекарството се дължи на директен релаксиращ ефект върху клетките на съдовите гладки мускули, което от своя страна причинява намаляване на общото периферно съдово съпротивление (OPSS).
Въпреки относително краткия полуживот (T ½) на лерканидипин от кръвната плазма, лекарството има продължителен хипотензивен ефект поради високата стойност на мембранния коефициент на разпределение. Веществото не показва отрицателен инотропен ефект поради присъщата му висока съдова селективност. Остра артериална хипотония с рефлекторна тахикардия при използване на лекарството се случва рядко поради постепенното развитие на вазодилатационния процес.
Лерканидипин е метаболитно неутрален и не влияе значително на серумните нива на липопротеините и аполипопротеините в кръвта и не води до промяна в липидния профил при пациенти с артериална хипертония.
Фармакокинетика
След перорално приложение активното вещество на Lernicor се абсорбира напълно. В кръвната плазма максималната концентрация на лерканидипин (C max) се наблюдава 1,5–3 часа след приложението му в доза от 10 и 20 mg и е равна съответно на 3,3 ± 2,09 и 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- и (-) S-енантиомерите на агента се характеризират със сходен фармакокинетичен профил - те имат еднакъв T ½ и време за достигане на C max (T max); площта под кривата концентрация-време (AUC) и C max са около 1,2 пъти по-високи за (-) S-енантиомера. В хода на експериментите in vivo взаимното преобразуване на енантиомери не е регистрирано.
Абсолютната бионаличност на лерканидипин по време на основното му преминаване през черния дроб, когато се приема през устата след хранене, е приблизително 10%, а когато се използва на гладно, намалява с ⅓. Ако лекарството се приема не по-късно от 2 часа след ядене на мазни храни, неговата бионаличност се увеличава с 4 пъти, поради което не се препоръчва прием на Lernicor след хранене. В случай на перорално приложение на лекарството, нивото на съдържанието му в кръвната плазма не е пряко пропорционално на приложената доза (нелинейна кинетика). Насищането на пресистемния метаболизъм се извършва постепенно, от което следва, че бионаличността на Lernicor се увеличава с увеличаване на дозата.
От кръвната плазма активното вещество се разпространява бързо и широко в тъканите и органите. Той се свързва с плазмените протеини с повече от 98%. Лерканидипин се метаболизира чрез действието на изоензима CYP3A4 с образуването на неактивни метаболити. Приблизително 50% от приетата доза се екскретира с урината, останалите 50% с изпражненията. Елиминирането се извършва главно чрез биотрансформация. Средно стойността на Т½ е 8-10 часа, продължителността на терапевтичния ефект е 24 часа. При многократно перорално приложение не се наблюдава натрупване на активното вещество.
Установено е, че фармакокинетиката на лерканидипин при пациенти с бъбречна дисфункция с креатининов клирънс (CC) над 30 ml / min, при пациенти с лека и умерена чернодробна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст е подобна на фармакокинетиката, регистрирана в общата група пациенти.
При наличие на тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, поради намаляване на нивото на плазмения протеин в кръвта, е възможно увеличаване на свободната фракция на лерканидипин.
При пациенти на хемодиализа и при пациенти с тежка бъбречна дисфункция, с CC под 30 ml / min, има по-високи (приблизително 70%) плазмени концентрации на лерканидипин в кръвта.
При пациенти с умерено и тежко чернодробно увреждане системната бионаличност на лерканидипин е вероятно да се увеличи, тъй като неговата биотрансформация се извършва главно в черния дроб.
Показания за употреба
Lernicor е показан за лечение на артериална хипертония от 1 и 2 градуса.
Противопоказания
Абсолютно:
- нестабилна стенокардия;
- период от един месец след инфаркт на миокарда;
- нелекувана хронична сърдечна недостатъчност (CHF);
- запушване на изходящия тракт на лявата камера;
- тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min);
- тежка чернодробна недостатъчност;
- употреба при жени в репродуктивна възраст, които не използват ефективна контрацепция;
- синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза;
- бременност и кърмене;
- възраст до 18 години;
- комбинирана употреба с еритромицин, кетоконазол, ритонавир, итраконазол, тролеандомицин и други мощни инхибитори на изоензима CYP3A4;
- едновременно приемане с циклоспорин, сок от грейпфрут;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството, както и към някой от дихидропиридините.
Относително (трябва да приемате Lernicor таблетки с повишено внимание):
- синдром на болния синус (без изкуствен пейсмейкър);
- дисфункция на лявата камера;
- исхемична болест на сърцето (ИБС);
- лека до умерена чернодробна дисфункция;
- бъбречна недостатъчност (CC повече от 30 ml / min);
- възрастна възраст.
Lernicor, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Lernicor се приемат през устата, 1 път на ден, за предпочитане сутрин, поне 15 минути преди хранене. Таблетките се поглъщат цели, без да се дъвчат или смачкват, като се пие много вода.
Препоръчителната дневна доза е 10 mg, ако е необходимо, в зависимост от индивидуалната поносимост, е възможно да се увеличи дневната доза до 20 mg, извършена 14 дни след началото на курса. Необходимо е да се избира терапевтична доза постепенно, с оглед на факта, че максималният антихипертензивен ефект се отбелязва средно 14 дни след началото на употребата на Lernicor.
Малко вероятно е с увеличаване на дневната доза над 20 mg ефективността на лерканидипин да се увеличи, но заплахата от нежелани реакции ще се увеличи.
Странични ефекти
Нежелани нарушения, които могат да се появят при прием на Lernicor (класифицирани както следва: много често - ≥ 1/10, често - ≥ 1/100 и <1/10, рядко - ≥ 1/1000 и <1/100, рядко - ≥ 1 / 10 000 и <1/1000, изключително рядко - <1/10 000, включително изолирани случаи):
- храносмилателна система: рядко - болка в епигастриума, диспепсия, повръщане, гадене, диария; изключително редки - гингивална хиперплазия, повишена активност на чернодробните трансаминази;
- сърдечно-съдова система: рядко - повишен сърдечен ритъм, зачервяване на лицето, тахикардия; рядко - болезнени усещания зад гръдната кост, ангина пекторис; изключително рядко - значително намаляване на кръвното налягане (АН), инфаркт на миокарда, припадък; при пациенти с ангина пекторис честотата, продължителността и тежестта на пристъпите могат да се увеличат;
- нервна система: рядко - виене на свят, главоболие; рядко - сънливост;
- дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: изключително редки - болка в гърдите;
- мускулно-скелетна система, съединителна тъкан: рядко - миалгия;
- кожа и подкожна тъкан: рядко - кожни обриви;
- имунна система: изключително редки - реакции на свръхчувствителност;
- бъбреци и пикочни пътища: рядко - полиурия; изключително рядко - увеличаване на честотата на уриниране;
- общи нарушения: рядко - периферни отоци; рядко - астения, тежка умора.
Предозиране
Симптомите на предозиране на Lernicor могат да включват периферна вазодилатация с прекомерно понижение на кръвното налягане и рефлекторна тахикардия, тъй като се предполага, че в случай на предозиране на лерканидипин могат да възникнат нарушения, подобни на тези при предозиране на други дихидропиридинови производни.
Лечението е симптоматично. При значително намаляване на кръвното налягане, загуба на съзнание е необходима сърдечно-съдова терапия, при брадикардия - интравенозно (iv) приложение на атропин. Съобщени са три случая на предозиране на лерканидипин за самоубийство при използване на лекарството в дози от 150, 280 и 800 mg. Всички пациенти са оцелели.
При комбинираната употреба на лерканидипин в доза от 150 mg с етанол в неизвестна доза се наблюдава появата на сънливост. Предписани са стомашна промивка и въвеждане на активен въглен.
На фона на комбинираната употреба на лерканидипин в доза от 280 mg и моксонидин в доза от 5,6 mg, се отбелязват тежка миокардна исхемия, кардиогенен шок и лека бъбречна недостатъчност. В този случай терапията се провежда с използване на сърдечни гликозиди, фуроземид или други диуретици, катехоламини във високи дози, плазмени заместители.
След прием на лерканидипин в доза от 800 mg са регистрирани нарушения като гадене и прекомерно понижение на кръвното налягане. Предписано е приложение на активен въглен и лаксативи, интравенозна инфузия на допамин.
Няма данни за ефективността на хемодиализата в случай на предозиране на Lernicor, но предвид високата степен на свързване на агента с плазмените протеини, най-вероятно е назначаването му да бъде неефективно.
специални инструкции
Приемът на някои дихидропиридини при пациенти с коронарна артериална болест може да бъде свързан със заплахата от повишена честота на пристъпите на стенокардия. В резултат на това при такива пациенти медикаментозното лечение трябва да се извършва с изключително внимание.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Пациентите, шофиращи превозни средства или работещи с други сложни механизми по време на терапията с Lernicor, трябва да бъдат внимателни поради възможната поява на повишена умора, замаяност, астения, сънливост.
Приложение по време на бременност и кърмене
Лечението с Lernicor е противопоказано по време на бременност и при жени в детеродна възраст, които не използват надеждна контрацепция. Според данните от предклиничните проучвания на лерканидипин при животни не е открит тератогенен ефект, но при използване на други производни на дихидропиридин е разкрит тератогенен ефект.
Тъй като лерканидипинът е силно липофилен, може да се предположи, че той е в състояние да проникне в кърмата. В резултат на това приемът на Lernicor по време на кърмене е противопоказан.
Използване от детството
При лица под 18-годишна възраст терапията с Lernicor е противопоказана, тъй като няма данни, потвърждаващи нейната ефективност и безопасност при пациенти от тази възрастова група.
С нарушена бъбречна функция
В случай на тежка бъбречна дисфункция (CC под 30 ml / min), Lernicor е противопоказан.
При наличие на лека или умерена бъбречна недостатъчност трябва да се внимава и терапията да започне с дневна доза от 10 mg с по-нататъшното й постепенно увеличаване до 20 mg, като се вземе предвид тежестта на хипотензивния ефект.
При нарушения на чернодробната функция
При наличие на тежка чернодробна недостатъчност терапията с Lernicor е противопоказана.
При чернодробна дисфункция с лека или умерена тежест началната дневна доза Lernicor трябва да бъде 10 mg, след което с повишено внимание може да се увеличи до 20 mg. В случай на увеличаване на антихипертензивния ефект е необходимо намаляване на дозата.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст не трябва да променят дневната доза на лекарството въз основа на фармакокинетичния профил и данните от клиничните проучвания. Въпреки това, когато се предписва Lernicor на пациенти от тази възрастова група, трябва да се внимава, особено в началото на курса.
Лекарствени взаимодействия
- метопролол: има 50% намаление на бионаличността на лерканидипин; този ефект може да бъде регистриран и когато се използва в комбинация с други бета-блокери, в резултат на което може да се наложи корекция на дозата за постигане на положителен резултат от лечението;
- инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори), диуретици, бета-блокери: възможна е комбинирана терапия на тези лекарства с Lernicor;
- индуктори и инхибитори на изоензима CYP3A4: изоензимът CYP3A4 е отговорен за биотрансформацията на лерканидипин, поради което инхибиторите и индукторите на този изоензим могат да повлияят метаболизма и елиминирането на лекарството; едновременната употреба на лерканидипин с мощни инхибитори на CYP3A4 е противопоказана;
- циклоспорин: регистрира се повишаване на съдържанието на двете лекарства в плазмата, поради което комбинираната терапия на това вещество с Lernicor е противопоказана;
- Индуктори на CYP3A4, включително рифампицин и антиконвулсанти (карбамазепин, фенитоин): хипотензивният ефект на лерканидипин може да намалее; изисква се систематичен контрол на кръвното налягане;
- мидазолам: има увеличение на бионаличността на лерканидипин при пациенти в напреднала възраст със средно 40%, когато той се комбинира в доза от 20 mg с това вещество;
- субстрати на изоензима CYP3A4 (хинидин, амиодарон и други антиаритмици от клас III, терфенадин, астемизол): трябва да се внимава с тази комбинация;
- дигоксин: не е регистрирано фармакокинетично взаимодействие при използване на Lernicor в доза от 20 mg на фона на курс на прием на бета-метилдигоксин, но при здрави доброволци, приемали дигоксин, се наблюдава увеличение на C max на това вещество в плазмата с приблизително 33% след използване на празен стомах от лерканидипин в доза от 20 mg, докато AUC и бъбречният клирънс на дигоксин не се променят значително; на фона на тази комбинация е необходимо да се контролират възможните признаци на интоксикация с дигоксин;
- симвастатин (в доза 40 mg): когато се комбинира с лерканидипин (в доза 20 mg), стойността на AUC за симвастатин се увеличава с 56%, а за β-хидрокси киселина (нейният активен метаболит) - с 28%; можете да предотвратите нежелани взаимодействия, когато използвате тези лекарства по различно време на деня - приемайте Lernicor сутрин и симвастатин вечер;
- циметидин (в доза по-малка от 800 mg): няма значителни промени в нивото на лерканидипин в кръвната плазма, но когато циметидин се прилага във високи дози, е необходимо повишено внимание поради влошения риск от повишена бионаличност на лерканидипин и повишен антихипертензивен ефект;
- варфарин: не се отчита промяна във фармакокинетиката на това вещество, когато се използва едновременно при здрави доброволци с лерканидипин в доза от 20 mg;
- етанол, сок от грейпфрут: възможно е усилване на антихипертензивното действие на Lernicor;
- флуоксетин (инхибитор на CYP3A4 и CYP2D6): при пациенти в напреднала възраст не се откриват клинично значими промени във фармакокинетиката на лерканидипин, когато се комбинира с това вещество.
Аналози
Аналозите на Lernikor са: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati и др.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, на място, недостъпно за деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Lernicor
Няколко отзива за Lernicor, оставени от пациенти на медицински уебсайтове, са предимно положителни. Много отзиви отбелязват добрите резултати от лечението с лекарство за хипертония с лека до умерена тежест. Пациентите обаче често се оплакват и от развитието на нежелани реакции по време на терапията под формата на слабост, сънливост, оток и зачервяване на кожата на лицето. Някои отзиви сочат към много слаб ефект на Lernicor.
Цената на Lernicor в аптеките
Цената на Lernicor за опаковка, съдържаща 28 филмирани таблетки, може да бъде: доза от 10 mg - 220-265 рубли, доза от 20 mg - 360-407 рубли.
Lernicor: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Lernicor 10 mg филмирани таблетки 28 бр. 244 рубли Купува |
|
Lernicor 20 mg филмирани таблетки 28 бр. 336 r Купува |
|
Lernicor таблетки p.p. 20mg 28 бр. 386 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
