Климене
Климен: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Лекарствени взаимодействия
- 11. Аналози
- 12. Условия за съхранение
- 13. Условия за отпускане от аптеките
- 14. Отзиви
- 15. Цена в аптеките
Латинско име: Climen
ATX код: G03CA53
Активна съставка: ципротерон + естрадиол (ципротерон + естрадиол)
Продуцент: Delpharm Lille SaS (Франция)
Актуализация на описанието и снимката: 14.08.2019
Цени в аптеките: от 949 рубли.
Купува
Klymen е антиклимактерично средство с антиандрогенно, гестагенно и антигонадотропно действие.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Климен - два вида хапчета: бели и розови (в блистер 11 бр. Бели и 10 бр. Розови хапчета, в картонена кутия 1 блистер).
Съдържание на активни съставки в 1 таблетка:
- Бяло: естрадиол валерат - 2 mg;
- Розово: естрадиол валерат - 2 mg, ципротерон ацетат - 1 mg.
Спомагателни компоненти: калциев карбонат, царевично нишесте, лактоза монохидрат, повидон 25 000 (K25), магнезиев стеарат, повидон 700 000 (K700), захароза, макрогол 6000, восък, талк.
Освен това, в състава на розови дражета: глицерол 85%, железен оксид жълт, железен оксид червен, титанов диоксид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Климене съдържа естроген - естрадиол валерат, който в човешкото тяло се трансформира под формата на 17β-естрадиол, който е подобен на вещество, синтезирано от яйчниците. Също така, активната съставка е производно на прогестерон - ципротерон ацетат, което се характеризира с антиандрогенни, антигонадотропни и гестагенни ефекти.
Благодарение на активните съставки и цикличната схема на прием на Klymen (в продължение на 11 дни се приема само естроген, след това естроген и гестаген в продължение на 10 дни, последвано от почивка за 7 дни), при пациенти, страдащи от менструални нарушения, при редовен прием на лекарството се наблюдава менструално възстановяване цикъл.
На фона на употребата на Klimen няма потискане на овулацията, а синтеза на хормони в самото тяло остава непроменен. Разрешено е употребата на лекарството при жени в репродуктивна възраст с цел нормализиране на менструалния цикъл, както и при жени с менструални дисфункции в периода на пременопаузата.
Естрадиолът елиминира липсата на естроген в женското тяло по време на менопаузата и допринася за ефективното лечение на вегетативни и психо-емоционални симптоми на менопаузата (те включват болки в ставите и мускулите, горещи вълни, намалено либидо, интензивно изпотяване, главоболие, замаяност, нарушения на съня, кардиалгия, сърцебиене повишена нервна възбудимост, раздразнителност), както и инволюции на кожата и лигавиците, особено лигавиците на пикочно-половите органи [болезненост по време на полов акт, дразнене и сухота на влагалищната лигавица, енуреза (уринарна инконтиненция)]. Естрадиолът предотвратява намаляването на костната маса, провокирано от липса на естроген. Това се дължи главно на потискането на функцията на остеокластите и нормализирането на баланса между процесите на резорбция и формирането на костите. Проучванията показват, че продължителната употреба на хормонозаместителна терапия (ХЗТ) води до намаляване на риска от фрактури на периферните кости при пациенти в менопауза. Оттеглянето на ХЗТ е придружено от намаляване на костната маса, скоростта на която е сравнима с параметрите, характерни за интервала от време непосредствено след настъпването на менопаузата. Предположението, че назначаването на ХЗТ ви позволява да възстановите костната маса до стойността, определена преди менопаузата, се счита за неоснователно.характеристика на интервала от време непосредствено след настъпването на менопаузата. Предположението, че назначаването на ХЗТ ви позволява да възстановите костната маса до стойността, определена преди менопаузата, се счита за неоснователно.характеристика на интервала от време непосредствено след настъпването на менопаузата. Предположението, че назначаването на ХЗТ ви позволява да възстановите костната маса до стойността, определена преди менопаузата, се счита за неоснователно.
ХЗТ също има благоприятен ефект върху концентрацията на колаген в кожата, както и върху нейната плътност, което прави възможно забавянето на образуването на бръчки. Антиандрогенните свойства на ципротерон ацетат осигуряват терапевтичен ефект върху тялото при андроген-зависими заболявания (те включват андрогенетична алопеция, себорея, акне).
Приемът на Klymen води до намаляване на съдържанието на липопротеини с ниска плътност (LDL) и общ холестерол и повишаване нивото на липопротеини с висока плътност (HDL), в резултат на което съотношението на HDL / LDL се увеличава значително, както и до увеличаване на концентрацията на триглицериди. Тъй като ципротерон ацетатът няма андрогенни свойства, това вещество практически не променя степента на ефект на естрадиола върху липидния метаболизъм. Резултатите от лечението с Klymen са особено забележими при пациенти с отчетливи атерогенни промени в липидния профил.
Приемът на ципротерон ацетат в продължение на 10 дни по време на всеки цикъл предотвратява развитието на ендометриална хиперплазия и онкологични заболявания.
Наблюденията в хода на проучванията показват, че сред пациентите в постменопауза употребата на ХЗТ намалява честотата на рак на дебелото черво. Механизмът на действие не е добре разбран.
Фармакокинетика
Естрадиол валерат
Когато се приема през устата, естрадиол валерат се абсорбира почти напълно и с висока скорост. В процеса на абсорбция и първично преминаване на веществото през черния дроб естерът се разделя на валерианова киселина и естрадиол. В същото време естрадиолът се метаболизира до голяма степен, разделяйки се на естрон, естрон сулфат и естриол. Когато се приема през устата, бионаличността на естрадиол е приблизително 3%. Този показател не се влияе от едновременния прием на Klimene с храна.
Максималното ниво на естрадиол в кръвната плазма е около 30 pg / ml и се достига 4–9 часа след приема на Klimene. Един ден след приложението, съдържанието на естрадиол в кръвната плазма намалява до концентрация от около 15 pg / ml. Естрадиолът се свързва със глобулин, свързващ половите хормони (SHBG) и албумин. Свободната фракция на естрадиол в кръвната плазма е приблизително 1–1,5%, а фракцията на съединението, свързано с SHBG, е в диапазона 30–40%.
Привидният обем на разпределение на веществото след еднократно интравенозно приложение достига приблизително 1 l / kg.
След хидролизата на екзогенен естрадиол валерат, съединението се биотрансформира по същите начини като ендогенния естрадиол. Метаболитните процеси на естрадиола се извършват главно в черния дроб, а също и частично в прицелните органи, червата, скелетните мускули и бъбреците. В резултат на тези процеси се образуват катехол естрогени, естриол и естрон, както и глюкуронидни и сулфатни конюгати на тези съединения, които се характеризират със значително по-малка естрогенна активност или изобщо не.
Клирънсът на естрадиол от кръвната плазма след еднократна интравенозна инжекция се характеризира с висока степен на вариабилност в диапазона 10–30 ml / min / kg. Част от естрадиола се екскретира заедно с жлъчката и участва в чревно-чернодробната рециркулация. Метаболитите на естрадиола се екскретират главно с урината под формата на глюкурониди и сулфати.
Съдържанието на естрадиол в кръвната плазма след многократно приложение е приблизително 2 пъти по-високо, отколкото след прилагане на единична доза. Средно нивото на естрадиол в кръвната плазма варира от 40 pg / L (минимална концентрация) до 90 pg / L (максимална концентрация). Съдържанието на естрон, който е по-слаб естроген, е приблизително 8 пъти, а съдържанието на естрон сулфат е приблизително 150 пъти по-високо от това на естрадиола. След премахването на Klymene, концентрациите на естрон и естрадиол се връщат към първоначалните си стойности за 2-3 дни.
Ципротерон ацетат
След перорално приложение на ципротерон ацетат в широк диапазон от дози, веществото се абсорбира бързо и напълно. Абсолютната бионаличност след перорално приложение достига 88%.
Максималната концентрация на този активен компонент в кръвната плазма е приблизително 30 ng / ml и се достига в рамките на 1-2 часа след еднократна доза от 1 mg ципротерон ацетат. След това се отбелязва двуфазно намаляване на нивото на ципротерон ацетат в кръвната плазма, с периоди на полуживот съответно 0,8 часа и 2,3 дни.
Ципротерон ацетат се свързва почти изключително със серумен албумин. Приблизително 3,5–4% от общата концентрация на веществото се съдържа в кръвната плазма в несвързана форма. Поради неспецифичността на свързване с белтъците в кръвната плазма, промените в концентрацията на SHBG не засягат фармакокинетиката на ципротерон ацетат.
Метаболизмът на ципротерон ацетат се осъществява по различни начини, включително чрез конюгация и хидроксилиране. Основният метаболит, открит в човешката кръвна плазма, е 15β-хидроксилно производно.
Плазменият клирънс на ципротерон ацетат е 3,6 ml / min / kg. Определена част от приложената доза се екскретира непроменена в жлъчката. По-голямата част от дозата се екскретира под формата на метаболити с урината и фекалиите в съотношение 3: 7. Полуживотът е 1,9 дни. Метаболитите се екскретират от плазмата с идентичен полуживот от 1,7 дни.
Поради удължения полуживот на ципротерон ацетат от плазмата, може да се приеме, че концентрацията на това вещество в кръвната плазма по време на един цикъл на прием на Klimene се увеличава 2–2,5 пъти.
Показания за употреба
Според инструкциите, Klimen е показан на жени за лечение и профилактика на патологии, свързани с хормонални нарушения в тялото:
- Менопаузални нарушения, неволеви промени в пикочно-половата система и кожата, симптоми на естрогенен дефицит на фона на стерилизация или първична дисфункция на яйчниците (с неотстранена матка), хипогонадизъм или естествена менопауза, депресивни състояния в климактеричния период - под формата на хормонозаместителна терапия;
- Нередовни менструални цикли;
- Аменорея (първична или вторична);
- Профилактика на развитието на постменопаузална остеопороза.
Противопоказания
Употребата на Klimen за хормонозаместителна терапия е противопоказана при жени със следните заболявания и състояния:
- Вагинално кървене с неизвестен произход;
- Рак на гърдата (подозиран или диагностициран);
- Злокачествени тумори или предракови заболявания с хормонално зависима етиология (предполагаема диагноза или потвърдена);
- Тежки форми на чернодробно заболяване;
- Доброкачествени или злокачествени чернодробни тумори (посочени в историята или в момента);
- Тромбоза на дълбоки вени (с обостряне), тромбоемболия (посочена в анамнезата или в момента);
- Тромбоемболия или остра артериална тромбоза, включително миокарден инфаркт, инсулт;
- Тежка хипертриглицеридемия;
- Периодът на бременност и кърмене;
- Свръхчувствителност към компоненти на Klymene.
Ако се появят признаци на тези патологии по време на периода на лечение, трябва незабавно да спрете приема на хапчетата.
Препоръчва се лекарството да се предписва с повишено внимание на жени с артериална хипертония, захарен диабет, вродена хипербилирубинемия (синдром на Gilbert, Rotor и Dabin-Johnson), холестатична жълтеница или холестатичен сърбеж по време на бременност, миома на матката, ендометриоза.
Инструкции за употреба на Klymene: метод и дозировка
Дражето се приема през устата, без да се дъвче и се измива с малко количество течност. Климен се приема 1 път на ден в удобно за пациента време, което е задължително за всички следващи хапчета.
При жени с продължителна менструация лекарството трябва да започне на 5-ия ден от менструалното кървене.
При аменорея, постменопауза или много рядка менструация можете да започнете да я приемате по всяко време, при условие че е изключена бременност.
Лечението трябва да започне с бели хапчета, 1 хапче на ден в продължение на 11 дни, след това 1 розово хапче за 10 дни. Курсът на една опаковка е предназначен за 21-дневен прием, последван от 7-дневна почивка. По време на почивка менструалното кървене при жената настъпва 2-3 дни след приема на последната таблетка.
Първото драже от нов пакет трябва да се вземе след 7-дневна почивка, в същия ден от седмицата, както и от предишния пакет.
Ако в определеното време жена случайно е пропуснала да приеме следващото хапче, то трябва да се вземе възможно най-скоро (12-24 часа). При по-дълга почивка между дозите може да се появи вагинално кървене.
Странични ефекти
Употребата на Klymene може да предизвика нежелани реакции:
- От страна на репродуктивната система и млечните жлези: болезненост, напрежение и / или уголемяване на млечните жлези, кървави интерменструални изтичания, пробивно кървене, промени в интензивността и честотата на маточните кръвоизливи (обикновено отслабени по време на терапията), промени във влагалищното отделяне, дисменорея, състояние подобно предменструален синдром;
- От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, коремна болка, повръщане, диспепсия, подуване на корема, рецидив на холестатична жълтеница;
- От нервната система: виене на свят, главоболие, симптоми на депресия, тревожност, мигрена, умора;
- От страна на кожата и подкожната тъкан: сърбеж, кожен обрив, еритема нодозум, хлоазма;
- Други: повишено кръвно налягане, сърцебиене, тромбоемболия и венозна тромбоза, оток, мускулни крампи, промени в либидото, промени в телесното тегло, непоносимост към контактни лещи, зрително увреждане, алергични реакции.
Предозиране
Ако случайно приемете Klymene в доза, която е в пъти по-висока от препоръчителната дневна доза, рискът от сериозни нежелани реакции се счита за минимален. Няма специфичен антидот и за диагностицирано предозиране се предписва симптоматична терапия.
специални инструкции
Употребата на лекарството се препоръчва само според указанията на лекар, след задълбочен общ медицински и гинекологичен преглед, потвърждение за отсъствие на бременност и нарушения на кръвосъсирващата система.
Когато се предписва Klymene на жени на възраст, с генетично предразположение, тежко затлъстяване, трябва да се прецени съотношението риск и полза от терапията.
Лекарството не е контрацептив и не е предназначено да се използва за предотвратяване на бременност.
Ако е необходима контрацепция, жената трябва да бъде посъветвана да използва нехормонални лекарства. Ако подозирате бременност, Klymene трябва да бъде спряна, докато нейното отсъствие бъде потвърдено.
На фона на хормонозаместителна терапия се увеличава вероятността от развитие на венозна тромбоемболия, особено при пациенти с рискови фактори. По време на продължително обездвижване или с големи наранявания се препоръчва временно да спрете приема на хапчета. Ако се появят признаци на тромботични нарушения, употребата на Klymene трябва да бъде отменена.
Дългосрочната естрогенна монотерапия увеличава риска от развитие на карцином или ендометриална хиперплазия, наличието на гестагени - намалява вероятността от рак и ендометриална хиперплазия.
Относителният риск от развитие на рак на гърдата се увеличава при жените, приемащи Clemen в продължение на няколко години.
Хормоналната терапия увеличава плътността на гърдите при мамографии, което в някои случаи може да попречи на рентгеновото откриване на рак на гърдата.
На фона на употребата на полови стероиди, в редки случаи има доброкачествени или злокачествени тумори на черния дроб, в някои случаи - с интраабдоминално кървене. При увеличен черен дроб, болка в горната част на корема или диагностицирани симптоми на интраабдоминално кървене трябва да се има предвид възможността за чернодробен тумор.
Естрогените усилват литогенността на жлъчката; при предразположени жени това води до развитие на жлъчнокаменна болест по време на прием на хапчета.
Ако имате много тежки, чести главоболия или мигреноподобни състояния, трябва да спрете лечението и да се уверите, че те не са симптоми на тромботичен мозъчен инсулт.
Използването на хормонални лекарства може да причини леко повишаване на кръвното налягане, което няма клинични последици. С развитието на персистираща артериална хипертония Klymene трябва да бъде отменен.
Заместителната хормонална терапия при пациенти с нарушена чернодробна функция трябва да се провежда под редовен медицински контрол и периодични тестове за чернодробна функция. В случай на влошаване на лабораторните параметри или рецидив на холестатичен сърбеж или жълтеница, наблюдавани за първи път по време на бременност или предишна хормонална терапия, употребата на Klymen трябва да бъде прекратена.
При пациенти с умерено повишено съдържание на триглицериди, приемът на хапчета допринася за повишаване на нивото в кръвта им и риска от развитие на остър панкреатит.
Използването на хормонален агент може да причини маточно кървене; с увеличаване на тяхната честота и изобилие е необходимо да се проведе изследване на ендометриума.
При липса на нормализиране на менструалните цикли при лечението на тяхната нередност е необходимо да се проведат допълнителни прегледи на пациента.
В случай на рецидив на ендометриоза, с увеличаване на миома на матката под въздействието на естрогени, тяхното използване трябва да се прекрати.
Лечението трябва да започне след изключване на наличието на пролактином.
Хлоазма се наблюдава по-често при пациенти с анамнеза за това заболяване. Жените, склонни към неговото развитие, трябва да избягват продължително ултравиолетово лъчение по време на приема на хапчета.
Ако се появи доброкачествен тумор на гърдата, епилепсия, бронхиална астма, порфирия, мигрена, системен лупус еритематозус, отосклероза, хорея незначителна, употребата на хормонални лекарства трябва да се контролира от лекуващия лекар, ако доброкачествен тумор на гърдата, епилепсия, бронхиална астма, порфирия, мигрена, системна лупус егригема, egrathema, системна лупус, егритема, грип, епаргична болест, египсис, системна лупус егригема.
Приемът на Klymen може да повлияе на резултатите от лабораторни изследвания - показатели за въглехидратния метаболизъм, фибринолиза, коагулация, биохимични показатели за функцията на надбъбречните жлези, бъбреците, черния дроб, щитовидната жлеза, нивото на транспортните протеини в кръвната плазма.
Klymen не влияе върху способността на пациента да управлява превозни средства и механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Приемът на Klymene по време на бременност и кърмене е противопоказан. Ако тестът за бременност е положителен, трябва незабавно да спрете приема на лекарството. Половите хормони в малки концентрации могат да се отделят в кърмата.
Мащабни епидемиологични проучвания на ефектите върху тялото на стероидни хормони, използвани за ХЗТ или контрацепция, не потвърждават повишен риск от вродени дефекти при новородени, чиито майки са приемали такива хормони преди бременността, както и наличието на тератогенен ефект на хормоните, когато те случайно се приемат в началото на бременността.
Лекарствени взаимодействия
Едновременната употреба на Klimen с хормонални контрацептиви е противопоказана.
Дългосрочната употреба на някои антибиотици и антиконвулсанти, включително хидантоини, барбитурати, примидон, карбамазепин, рифампицин и вероятно оскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофулвин, може да индуцира чернодробни ензими, увеличавайки клирънса на половите хормони и намалявайки тяхната клинична ефективност. Индукцията на ензими достига максимум обикновено след 2-3 седмици от употребата на лекарството и може да продължи 4 седмици след оттеглянето му.
На фона на едновременното приложение на антибиотици от тетрациклиновата или пеницилиновата група е възможно намаляване на нивото на естрадиол.
Парацетамол и други вещества, които претърпяват значителна степен на конюгация, могат да увеличат бионаличността на естрадиола.
Klymen влияе върху глюкозния толеранс, може да се наложи корекция на дозата на едновременни перорални антидиабетни лекарства или инсулин.
Пиенето на големи дози алкохол повишава нивото на естрадиол в кръвта.
Аналози
Аналозите на Klymene са: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място недостъпно за деца при стайна температура.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Klymene
Предимно отзивите за Klymene, които са оставени от пациентите, са положителни. Тя ви позволява да премахнете невроендокринните, невропсихиатричните и вегетативно-съдовите симптоми, свързани с намаляване на производството на естроген от яйчниците. Също така, лекарството има благоприятен ефект върху тялото с болестта на Алцхаймер, остеопороза и коронарна болест на сърцето, както и с урогенитални нарушения и промени във външния вид, свързани с преждевременно стареене. В същото време жените отбелязват бърза регресия на вегетативните симптоми и ефективността на Klimen за профилактика на различни заболявания, които възникват с възрастта.
Приемът на лекарството обаче има своите недостатъци. Те включват доста висока цена, голям брой противопоказания и странични реакции (оток, главоболие, повишено кръвно налягане) и необходимостта от постепенно намаляване на дозата естроген в случай на отнемане на Klymen. Често се използва при млади жени при хиперандрогения, акне и косопад. Klymen може да бъде предписан от лекар само след задълбочен общ медицински и гинекологичен преглед: самолечението е недопустимо.
Цена за Климен в аптеките
Приблизителната цена за Klimen в аптеките варира от 1103 до 1311 рубли.
Климен: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Klymen филмирани таблетки 21 бр. 949 рубли Купува |
|
Климен драже 21 бр. 1172 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
