Erexesil - инструкции за употреба на таблетки, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Erexesil

Erexesil: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Използване в детска възраст
10. 10. В случай на нарушена бъбречна функция
11. 11. При нарушения на чернодробната функция
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско име: Erexesil

ATX код: G04BE03

Активна съставка: силденафил (Sildenafil)

Производител: West Pharma Producioes de Especialidadesh Pharmaseuticash S. A. (West Pharma Producoes de Especialidades Farmaceuticas) (Португалия)

Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018

Erexesil е лекарство, предназначено за лечение на еректилна дисфункция.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: сини, овални; при доза от 25 mg от едната страна с гравиран "-", при доза от 50 mg - без гравиране, при доза от 100 mg - гравиран "+" (в картонена кутия 1 блистер, съдържащ 1 или 4 таблетки, или 2 блистера, съдържащи 4 таблетки и инструкции за употреба на Ereksezil).

Състав от 1 таблетка (25/50/100 mg):

• активно вещество: силденафил - 25, 50 или 100 mg (силденафил цитрат - 35,12; 70,24 или 140,48 mg);
• помощни компоненти: магнезиев стеарат - 2,25 / 4,5 / 9 mg; калциев хидроген фосфат - 22,5 / 45/90 mg; микрокристална целулоза - 81,13 / 162,26 / 324,52 mg; кроскармелоза натрий - 9/18/36 mg;
• филмова обвивка: Opadry II 85F20464 синьо (макрогол 3350 - 0,606 / 1,212 / 2,424 mg; поливинилов алкохол - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; талк - 0,444 / 0,888 / 1,776 mg; титанов диоксид - 0,54 / 1,08 / 2,16 mg; индигокарминов алуминиев лак - 0,21 / 0,42 / 0,84 mg) - 3/6/12 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Erexesil - силденафил, е мощен селективен инхибитор на cGMP (циклогуанозин монофосфат), свързан с PDE5 (специфичен тип 5 фосфодиестераза).

Erexesil е показан за лечение на еректилна дисфункция. Прилагането на физиологичния механизъм на ерекция е свързано с освобождаването на NO (азотен оксид), което се случва по време на сексуална стимулация в кавернозното тяло. Това причинява повишаване на нивото на cGMP, по-нататъшно отпускане на гладката мускулна тъкан на кавернозното тяло и в резултат на това повишен кръвен поток.

Силденафил няма пряк релаксиращ ефект върху изолираните кавернозни тела, но на фона на употребата му ефектът на NO се засилва чрез инхибиране на PDE5, който е отговорен за разграждането на cGMP.

Веществото е селективно по отношение на PDE5, чиято активност е по-висока от тази на други известни фосфодиестеразни изоензими: PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - повече от 700 пъти; PDE1 - над 80 пъти; PDE6 - 10 пъти.

Силденафил е 4000 пъти по-селективен за PDE5, отколкото за PDE3. Това е изключително важно, тъй като PDE3 е един от ключовите ензими в регулирането на контрактилитета на миокарда.

Сексуалната стимулация е предпоставка за ефективното действие на Erexezil.

Терапията със силденафил в доза до 100 mg при здрави доброволци не е довела до клинично значими промени в електрокардиограмата (ЕКГ). След приемане на посочената доза максималното намаляване на систолното и диастоличното налягане в легнало положение е 8,3 и 5,3 mm Hg. Изкуство. съответно. Развитието на по-изразен, но и преходен ефект върху кръвното налягане (кръвното налягане) се наблюдава при пациенти, приемащи нитрати.

При провеждане на изследвания на хемодинамичния ефект беше установено, че след приемане на единична доза от 100 mg силденафил при 14 пациенти с тежка коронарна болест на сърцето, систолното и диастоличното налягане в покой намаляват съответно със 7 и 6%, а белодробното систолично налягане - с 9%. Силденафил не повлиява сърдечния дебит, процесът на кръвен поток в стенотичните коронарни артерии не нарушава и също така води до увеличаване (с приблизително 13%) на индуцирания от аденозин коронарен поток в стенотични и непокътнати коронарни артерии.

При някои пациенти, 60 минути след приемането на 100 mg силденафил с помощта на 100-тенен тест на Farnsworth-Munsell, се установява преходно и леко разстройство, свързано със способността да се различават нюансите на цвета (зелен и син). Тези промени липсват 2 часа след прилагането на силденафил. Съществува предположение, че това нарушение е свързано с инхибиране на PDE6, който участва в процеса на предаване на светлина в ретината. Веществото не влияе върху възприемането на контраста, зрителната острота, електроретинограмата, диаметъра на зеницата или вътреочното налягане.

В плацебо контролирано кръстосано проучване при пациенти с доказана дегенерация на макулата в ранна възраст (n = 9), силденафил се понася добре в доза от 100 mg веднъж. Не са идентифицирани клинично значими промени в зрението, оценени чрез специални зрителни тестове (включително зрителна острота, решетка на Амслер, моделиране на преминаване на цветовете, възприятие на цветовете, фотострес и периметър на Хъмфри).

Профилът на безопасност / ефикасност на силденафил е оценен в повече от 20 рандомизирани, двойно-слепи, плацебо контролирани проучвания с продължителност до 6 месеца при пациенти на възраст 19–87 години с еректилна дисфункция с различна етиология (органична, психогенна, смесена). Ефикасността е оценена в световен мащаб с помощта на партньорско проучване, международен индекс на еректилната функция (валидиран въпросник за сексуалната функция) и дневник за ерекция.

Ефективността на силденафил, която се определя като способността да се постигне и поддържа ерекция, достатъчна за задоволителен полов акт, е документирана във всички проучвания и потвърдена в проучвания, проведени в продължение на 12 месеца. При анализа на международния индекс на еректилната функция беше установено, че на фона на употребата на силденафил се отбелязва и повишаване на качеството на оргазма, постигане на удовлетворение от полов акт и общо удовлетворение.

Според обобщена информация сред пациентите, които са съобщили за подобрена ерекция: пациенти с диабет - 59%; пациенти, претърпели радикална простатектомия - 43%; пациенти с увреждания на гръбначния мозък - 83% (данните са значително по-високи от тези в плацебо групата - съответно 15, 15 и 12%).

Фармакокинетика

Силденафил се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсолютната бионаличност е средно 40% (25 до 63%). При концентрация от приблизително 1,7 ng / ml (3,5 nM), силденафил инхибира човешката PDE5 активност с 50%. Средната C _max (максимална концентрация) на свободното вещество в кръвната плазма на мъжете след прием на 100 mg силденафил като еднократна доза е приблизително 18 ng / ml (38 nM). C _max при прилагане на гладно обикновено се постига за 60 минути (диапазон: 30-120 минути). Приемът на мазни храни води до забавяне на скоростта на абсорбция, намаляване на C _max средно с 29%, докато T _max(времето за достигане на максимална концентрация) се увеличава с 60 минути. Степента на абсорбция обаче не се променя значително [AUC (площ под кривата концентрация-време) намалява с 11%].

Фармакокинетиката на веществото, когато се използва в препоръчителния дозов диапазон, е линейна. V _d (обем на разпределение) на силденафил в равновесие е ~ 105 литра. Силденафил и неговият основен циркулиращ N-деметилов метаболит се свързват с плазмените протеини на ниво приблизително 96% и не зависят от общата концентрация на лекарството. 90 минути след приема на Erexesil в спермата се откриват по-малко от 0,000 2% от дозата на силденафил (~ 188 ng).

Метаболизмът на силденафил се осъществява главно в черния дроб, в процеса участват изоензими CYP3A4 и CYP2C9 (съответно главния и второстепенния път). Образуването на основния циркулиращ активен метаболит се дължи на N-деметилирането на силденафил и по-нататъшния метаболизъм. По отношение на селективността към PDE метаболитът е сравним със силденафил и действието му за PDE5 е приблизително 50% от активността на изходното вещество. Плазмената концентрация на метаболита в кръвта на здрави доброволци е приблизително 40% от концентрацията на силденафил.

Общият клирънс на силденафил е 41 l / h. Крайният T _1/2 (полуживот) на веществото е от 3 до 5 часа, N-деметил метаболитът е около 4 часа. Екскрецията на силденафил се извършва главно под формата на метаболити (както с перорално, така и с интравенозно приложение) през червата (около 80% от дозата) и през бъбреците (около 13% от дозата).

При здрави пациенти в напреднала възраст (над 65-годишна възраст) клирънсът на силденафил намалява и плазмената концентрация на свободно вещество в кръвта е приблизително 40% по-висока, отколкото при млади пациенти (18–45 години). Възрастта няма клинично значим ефект върху честотата на нежеланите реакции.

При тежка бъбречна недостатъчност [при пациенти с CC (креатининов клирънс) <30 ml / min] клирънсът на силденафил намалява, което води до значително увеличение на стойностите на AUC и C _max (съответно приблизително 100 и 88%), в сравнение с подобни показатели при пациенти, които същата възрастова група без бъбречна дисфункция.

Клирънсът на силденафил при пациенти с цироза на черния дроб (според класификацията по тежест A и B по Child-Pugh) намалява, което води до повишаване на стойностите на AUC и C _max (съответно с около 84 и 47%) в сравнение с подобни показатели при пациенти от същата възрастова група без чернодробна дисфункция. Фармакокинетиката на Erexesil при пациенти с тежко увредена чернодробна функция (съгласно класификацията на Child-Pugh за клас на тежест C) не е проучена.

Показания за употреба

Erexesil се предписва за лечение на еректилна дисфункция, която се характеризира с невъзможност за постигане или поддържане на ерекция на пениса, достатъчна за задоволителен полов акт.

Erexesil е ефективен само за сексуална стимулация.

Противопоказания

Абсолютно:

• заболявания / състояния, които изискват постоянен или периодичен прием на донори на азотен оксид, органични нитрати или нитрити под всякаква форма;
• комбинирана терапия с други лекарства, използвани за лечение на еректилна дисфункция (профилът на безопасност не е проучен);
• комбинирана терапия с ритонавир;
• деца / юношеска възраст до 18 години;
• женски пол;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (таблетките Erexesil се използват под лекарско наблюдение):

• анатомична деформация на пениса (кавернозна фиброза, ангулация, болест на Пейрони);
• артериална хипертония (кръвно налягане над 170/110 mm Hg);
• артериална хипотония (кръвно налягане под 90/50 mm Hg. Чл.);
• повишена склонност към кървене;
• сърдечна недостатъчност;
• инсулт, миокарден инфаркт или животозастрашаващи аритмии през последните шест месеца;
• нестабилна стенокардия;
• наследствен пигментозен ретинит;
• обременена анамнеза за епизоди на предна неартериитна исхемична невропатия на зрителния нерв;
• заболявания, които предразполагат към появата на приапизъм (сърповидно-клетъчна анемия, миелом, левкемия, тромбоцитопения);
• обостряне на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника.

Erexesil, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Erexesil се приемат през устата.

Препоръчителната единична доза е 50 mg, приета около 1 час преди сексуална активност. Като се има предвид ефективността и поносимостта на лекарството, дозата може да се промени на по-ниска (25 mg) или по-висока (максимална - 100 mg) страна.

Лекарството не трябва да се приема по-често от веднъж дневно.

За пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml / min) и чернодробно увреждане (включително цироза), Erexesil се предписва в доза от 25 mg.

Препоръки за комбинирана употреба с определени лекарствени продукти:

• ритонавир: максималната единична доза Erexesil е 25 mg, честотата на приложение е веднъж на 48 часа;
• инхибитори на изоензима на цитохром CYP3A4 (кетоконазол, еритромицин, саквинавир, итраконазол): началната доза Erexesil е 25 mg;
• α-блокери: за да се намали вероятността от постурална хипотония, лекарството се препоръчва да се използва само след постигане на хемодинамична стабилизация; възможността за намаляване на началната доза на силденафил също трябва да се има предвид.

Странични ефекти

Страничните ефекти в повечето случаи са преходни, леки или умерени. По време на изследването беше установено, че честотата на някои нарушения се увеличава с увеличаване на дозата.

Възможни странични реакции на Erexesil, в зависимост от честотата на тяхното развитие [> 10% - много често; (> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%) - рядко; <0,01% - много рядко]:

• сърдечно-съдова система: много често - вазодилатация; често - учестен пулс (тахикардия);
• нервна система: много често - главоболие; често - виене на свят;
• храносмилателна система: често - диспепсия;
• дихателна система: често - ринит;
• орган на зрението: често - зрително увреждане (промяна в чувствителността към светлина, замъглено зрение), хроматопсия (преходна и лека, отнася се главно до възприемането на цветовите нюанси).

Когато се използва Erexesil над препоръчаните дози, нежеланите реакции са подобни на посочените по-горе, но обикновено се появяват по-често:

• репродуктивна система: приапизъм / продължителна ерекция;
• храносмилателна система: повръщане;
• нервна система: гърчове;
• сърдечно-съдова система: епистаксис, понижено кръвно налягане, тахикардия, припадък;
• орган на зрението: болка в очите, съдова инжекция на склерата / зачервяване на очите;
• имунна система: реакции на свръхчувствителност (включително кожен обрив).

Предозиране

При еднократна доза от 800 mg Erexesil нежеланите реакции са сравними с тези при употребата на лекарството в по-ниски дози, но се развиват по-често.

Основните симптоми: повишена тежест на нежеланите ефекти.

Терапия: симптоматична, хемодиализа не ускорява клирънса на силденафил, тъй като веществото активно се свързва с плазмените протеини и не се екскретира през бъбреците.

специални инструкции

За да се диагностицира еректилната дисфункция, да се идентифицират възможните причини за появата им и да се подбере адекватна терапия, е необходимо да се събере пълна медицинска история и да се извърши задълбочен физически преглед на пациента.

При наличие на сърдечни заболявания сексуалната активност представлява определен риск, поради което, преди започване на каквото и да е лечение за еректилна дисфункция, пациентът трябва да бъде изпратен за изследване, за да се идентифицират патологии от сърдечно-съдовата система. Сексуалната активност при пациенти със следните заболявания / състояния се счита за нежелана:

• артериална хипертония (кръвно налягане над 170/110 mm Hg);
• артериална хипотония (кръвно налягане под 90/50 mm Hg. Чл.);
• сърдечна недостатъчност;
• нестабилна стенокардия;
• инсулт, миокарден инфаркт или животозастрашаващи аритмии през последните шест месеца.

Силденафил има системен вазодилататорен ефект, водещ до преходно понижаване на кръвното налягане. Този ефект не е клинично значим и не води до никакви последици при повечето пациенти. Преди да предпише Erexesil, лекарят трябва внимателно да балансира ползите от терапията с риска от възможни нежелани прояви на съдоразширяващо действие при пациенти със съответни заболявания, особено на фона на сексуална активност.

При пациенти с обструкция на левокамерния изходен тракт (хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, аортна стеноза), както и с редкия синдром на множествена системна атрофия, който се проявява с тежки нарушения в регулирането на кръвното налягане от страна на автономната нервна система, има повишена чувствителност към вазодилататори.

Има данни за редки случаи на предна исхемична невропатия на зрителния нерв с неартериална етиология, което е причина за влошаване / загуба на зрение по време на употребата на силденафил (както и други PDE5 инхибитори). Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори, включително задълбочаване (изкопаване) на главата на зрителния нерв, захарен диабет, възраст 50 години, артериална хипертония, коронарна болест на сърцето, пушене и хиперлипидемия. Причинна връзка между употребата на Erexesil и появата на предна исхемична невропатия на зрителния нерв с неартериален генезис не е установена. Ако това състояние вече е отбелязано при пациента, той трябва да бъде информиран за съществуващия риск.

Комбинираната терапия с Erexesil и α-блокери при някои чувствителни пациенти може да доведе до развитие на симптоматична хипотония, поради което силденафил трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти, приемащи α-блокери. За да се намали вероятността от това заболяване, терапията с Erexesil започва едва след постигане на хемодинамична стабилизация. Също така е необходимо да се обмисли възможността за намаляване на началната доза на лекарството. Пациентът трябва да е наясно с действията, които са показани, когато се появят симптоми на постурална хипотония.

В някои клинични и постмаркетингови проучвания с използване на Erexesil, както и други PDE5 инхибитори, се съобщава за внезапна загуба / загуба на слуха. Въпреки това, в повечето случаи пациентите са имали рискови фактори за развитието на тази патология, не е установена връзка между употребата на Erexesil и внезапно увреждане на слуха. В случай на внезапна загуба / загуба на слуха, терапията трябва да бъде прекратена и незабавно да се консултирате с лекар.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на терапията с Erexesil, пациентите трябва да вземат предвид вероятността от намаляване на кръвното налягане, развитието на хроматопсия, замъглено зрение и други нежелани реакции. Много е важно да се обърне голямо внимание на индивидуалния ефект на лекарството върху скоростта на реакцията и способността за концентрация, особено в началото на лечението и в случаите на промени в режима на дозиране.

Използване от детството

Erexesil не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

За пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC <30 ml / min) Erexesil се предписва в доза от 25 mg.

При нарушения на чернодробната функция

За пациенти с чернодробно увреждане (включително цироза) Erexesil се предписва в доза от 25 mg.

Лекарствени взаимодействия

Метаболизмът на силденафил се проявява главно под действието на изоензими CYP3A4 и CYP2C9, поради което на фона на комбинираната употреба с инхибитори на тези изоензими е възможно намаляване на клирънса на силденафил и съответно повишаване на индукторите. Намаляване на клирънса на веществото се отбелязва, когато се комбинира с инхибитори на изоензима на цитохром CYP3A4 (кетоконазол, еритромицин, циметидин).

Възможни взаимодействия:

• циметидин (800 mg, при използване на 50 mg силденафил): плазмената концентрация на силденафил се увеличава с 56%;
• еритромицин (500 mg на ден в продължение на 5 дни, когато се използват 100 mg силденафил еднократно): на фона на достигане на _Css (равновесна концентрация) на еритромицин в кръвта, настъпва увеличение на AUC на силденафил с 182%;
• саквинавир (1200 mg на ден, когато се използват 100 mg силденафил еднократно): C _{max на} силденафил, на фона на достигане на _{Css на} саквинавир в кръвта, се увеличава със 140% и AUC се увеличава с 210%; силденафил няма ефект върху фармакокинетиката на саквинавир;
• кетоконазол и итраконазол (по-силни инхибитори на изоензима на цитохрома CYP3A4): могат да доведат до по-силни промени във фармакокинетиката на силденафил;
• ритонавир (1000 mg на ден, с употребата на 100 mg силденафил еднократно): на фона на достигане на _{Css на} ритонавир в кръвта, има увеличение на C _max и AUC на силденафил съответно 4 и 11 пъти. Плазмената концентрация на силденафил в кръвта след 24 часа е приблизително 200 ng / ml (след единична доза само силденафил - 5 ng / ml).

Ако на фона на комбинирана употреба със силни инхибитори на изоензима на цитохром CYP3A4, режимът на дозиране на силденафил не е нарушен, тогава стойността на C _max на свободното вещество не надвишава 200 nM и Erexesil се понася добре.

Силденафил е един от слаби инхибитори на цитохром Р ₄₅₀ изоензими - 1A2, 2C9, 2D6, 2С19, 3A4 и 2Е1 (инхибираща концентрация IC ₅₀ > 150 umol). Ако се спазва препоръчаният режим на дозиране, C _{max на} силденафил е приблизително 1 μmol, така че ефектът на веществото върху клирънса на субстратите на тези изоензими е малко вероятен.

Силденафил на фона на употребата на нитрати (продължителна терапия или предписание за остри показания) засилва техния хипотензивен ефект. Комбинираното лечение с донори на азотен оксид или нитрати е противопоказано.

При едновременната употреба на 25, 50 или 100 mg силденафил с α-блокера доксазозин (4 или 8 mg) при пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия със стабилна хемодинамика, средното допълнително намаляване на систолното и диастоличното налягане в легнало и изправено положение е 7/7, 9/5/8/4 и 6/6, 11/4/4/5 mm Hg. Изкуство. съответно. Има съобщения за редки случаи на симптоматична постурална хипотония при такива пациенти, която се проявява като замайване (без припадък). При някои чувствителни пациенти, получаващи α-блокери, комбинираната терапия със силденафил може да доведе до симптоматична хипотония.

Аналози

Аналозите на Erexesil са Ridjamp, Silden, Dynamico, Viatail, Kamastil, VIVAIRA, Juvena, Maxigra, Sildenafil, Viagra, Tornetis, Silafil, Vildegra, Vizarsin.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Erexesil

В многобройни рецензии за Erexesil на специализирани сайтове и форуми пациентите го характеризират като ефективно лекарство. В същото време някои мъже посочват развитието на странични ефекти, особено на фона на нарушения на сърдечно-съдовата система.

Цена за Erexesil в аптеките

Приблизителна цена за Erexesil, филмирани таблетки:

• дозировка 50 mg: 1 бр. в опаковката - 620 рубли., 4 бр. - 721 рубли;
• дозировка 100 mg: 1 бр. в опаковката - 355 рубли., 4 бр. - 889 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!