Ацикловир Avexima - инструкции за употреба на таблетки 200 и 400 Mg

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ацикловир Авексима

Ацикловир Авексима: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Ацикловир Авексима

ATX код: J05AB01

Активна съставка: ацикловир (Aciclovir)

Производител: JSC "Irbitsky Khimfarmzavod" (Русия)

Актуализация на описанието и снимките: 2020-11-06

Цени в аптеките: от 57 рубли.

Купува

Ацикловир Авексима е антивирусно средство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: плоскоцилиндрични; дозировка 200 mg - бяла, с делителна черта и скосена; дозировка 400 mg - кръгла, бяла или почти бяла, с двустранна фаска и линия от едната страна (в опаковки от клетъчен контур от поливинилхлориден филм и алуминиево фолио, 10 бр., в картонена кутия заедно с инструкции за медицинска употреба на лекарството 2 опаковки; в кутии от полиетилен с ниско налягане, 20 бр., в картонена кутия 1 кутия и инструкции за употреба на Acyclovir Avexim).

Състав на 1 таблетка 200 mg:

• активна съставка: ацикловир (по отношение на безводно вещество) - 200 mg;
• допълнителни вещества: млечна захар (лактоза монохидрат) - 119,4 mg; захар (захароза) - 13,2 mg; магнезиев стеарат - 3,4 mg; картофено нишесте - 66,2 mg; Повидон К17 (медицински поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло) - 5,6 mg; натриев лаурил сулфат - 1,6 mg; стеаринова киселина - 0,6 mg.

Състав от 1 таблетка 400 mg:

• активна съставка: ацикловир (по отношение на безводно вещество) - 400 mg;
• допълнителни вещества: MCC (микрокристална целулоза) - 43,12 mg; натриев карбоксиметил нишесте - 25 mg; повидон К25 - 7,88 mg; магнезиев стеарат - 4 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ацикловир е синтетичен аналог на пуринов нуклеозид със способността да инхибира in vivo и in vitro човешки херпесни вируси, включително варицела и херпес зостер (херпес зостер), цитомегаловирус, херпес симплекс вирус I и II и вирус Epstein-Barr. В клетъчната култура ацикловир проявява най-силно изразена антивирусна активност срещу вируса на херпес симплекс тип I, след това, в намаляващ ред на активност, следват: вирус на херпес симплекс тип II, вирус на варицела-зостер и херпес зостер (лишеи), вирус на Epstein-Barr и цитомегаловирус.

Потискащият ефект на ацикловир върху херпесните вируси, изброени по-горе, е доста селективен. Тъй като ацикловирът не е субстрат за тимидин киназния ензим на незаразените клетки, той има ниска токсичност за клетките на бозайници. Тимидин киназата на клетки, заразени с вируси на херпес симплекс, варицела зостер и херпес зостер (лишей), вирусът на Epstein-Barr и цитомегаловирусът превръща ацикловира в нуклеозиден аналог - ацикловир монофосфат, който впоследствие се превръща в ди- и трифосфат под въздействието на клетъчните ензими. Вмъкването на ацикловир трифосфат във вирусната ДНК верига (дезоксирибонуклеинова киселина) и последващото прекратяване на веригата водят до блокиране на по-нататъшната репликация на вирусна ДНК.

Повтарящите се или продължителни курсове на лечение с ацикловир при пациенти с тежка имунна недостатъчност могат да допринесат за появата на резистентни щамове и следователно по-нататъшната терапия с лекарството може да бъде неефективна. Повечето изолирани щамове, които са имали намалена чувствителност към ацикловир, се отличават с относително ниско съдържание на вирусна тимидин киназа, както и с нарушение на структурата на вирусна тимидин киназа или ДНК полимераза. In vitro ефектът на ацикловир върху щамовете на вируса на херпес симплекс може да причини образуването на щамове, които са по-малко чувствителни към него. Не е установена връзка между клиничната ефикасност на лекарството и чувствителността на щамовете на вируса на херпес симплекс към ацикловир in vitro.

Фармакокинетика

Фармакокинетични параметри на ацикловир:

• абсорбция: ацикловир се абсорбира само частично от червата. След прием в доза от 200 mg на всеки 4 часа, C _ssmax (средна максимална равновесна концентрация) в плазмата е 0,7 μg / ml (3,1 μM), а C _ssmin (средна равновесна минимална концентрация) в плазмата е 0,4 μg / ml (1.8 μM). Когато приемате Ацикловир Авексим 400 и 800 mg на всеки 4 часа, C _ssmax е 1,2 μg / ml (5,3 μM) и 1,8 μg / ml (8 μM), а C _ssmin е 0,6 μg / ml (2, 7 μM) и 0,9 μg / ml (4 μM), съответно;
• разпределение: в цереброспиналната течност се открива ацикловир при концентрация ~ 50% от този показател в кръвната плазма. Връзката с протеините в кръвната плазма е незначителна (от 9 до 33%), следователно появата на лекарствени взаимодействия е малко вероятно поради изместването на свързването с протеините от кръвната плазма от местата;
• метаболизъм: основният метаболит на ацикловир е 9-карбоксиметокси-метилгуанин, открит в урината в количество ~ 10-15% от приетата доза;
• екскреция: при възрастни пациенти след перорално приложение на ацикловир, T _1/2 (полуживот) от кръвната плазма е ~ 3 ч. В по-голяма степен лекарството се екскретира непроменено с урината. Бъбречният клирънс на ацикловир е значително по-висок от креатининовия клирънс, което показва екскрецията на веществото, като се използва както гломерулна филтрация, така и тубулна секреция. Приемът на лекарството 60 минути след приемане на 1000 mg пробенецид води до увеличаване на AUC (площта под фармакокинетичната крива на концентрация-време) на ацикловир с 40% и неговия T _1/2 - с 18%.

Фармакокинетични параметри на ацикловир при специални групи пациенти:

• нарушена бъбречна функция: при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, T _{1/2 на} ацикловир е средно 19,5 часа. Процедурата на хемодиализа намалява средния T _1/2 до 5,7 часа. По време на диализа концентрацията на ацикловир в кръвната плазма намалява с приблизително 60 %;
• старост: с възрастта, паралелно с намаляване на креатининовия клирънс при пациенти в напреднала възраст, клирънсът на ацикловир също намалява, докато T _{1/2 на} ацикловир не се променя значително;
• наличие на HIV инфекция: когато ацикловир се прилага на HIV-инфектирани пациенти едновременно със зидовудин, фармакокинетичните характеристики на двете лекарства остават практически непроменени.

Показания за употреба

• лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс, включително първичен и рецидивиращ генитален херпес;
• лечение на варицела и херпес зостер (ацикловир, използван в ранен стадий на заболяването, има аналгетичен ефект и спомага за намаляване на честотата на постхерпетична невралгия);
• профилактика на херпес симплекс вирусни инфекции при имунокомпрометирани пациенти;
• предотвратяване на рецидиви на херпес симплекс инфекции при пациенти с нормален имунен статус.

Противопоказания

Абсолютно:

• малабсорбция на глюкоза-галактоза, фруктоза, непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, изомалтаза / захараза;
• деца под 3-годишна възраст (за тази лекарствена форма);
• свръхчувствителност към активното вещество на лекарството, ацикловир или валацикловир, или един или повече допълнителни компоненти в състава на лекарството.

Относително (таблетките Acyclovir Avexima трябва да се използват с предпазни мерки):

• бъбречна недостатъчност;
• дехидратация;
• комбинирана терапия с други нефротоксични лекарства;
• бременност;
• кърмене (период на кърмене);
• възрастна възраст.

Acyclovir Avexima, инструкции за употреба: метод и дозировка

Ацикловир Авексим таблетки може да се приема по време на хранене (приемът на храна не влияе значително върху усвояването на ацикловир) с пълна чаша вода.

Препоръчителен режим на дозиране за възрастни пациенти:

• лечение на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс: дозата Acyclovir Avexim 200 mg 5 пъти на ден (на всеки 4 часа, с изключение на периода на нощен сън), курсът на терапията е 5 дни, но в случай на тежки първични инфекции може да бъде удължен. Тежката имунна недостатъчност (например след трансплантация на костен мозък) или нарушена абсорбция от червата е причина за увеличаване на дозата на лекарството до 400 mg. Алтернативен метод е използването на ацикловир под формата на лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор. Терапията трябва да започне възможно най-рано след появата на признаци на инфекция; в случай на рецидиви, Acyclovir Avexima се препоръчва да се предписва още в продромалния период (периодът на заболяването, разположен между инкубационния период и самата болест) или когато се появят първите елементи на обрива;
• лечение на варицела и херпес зостер (лишеи): 800 mg 5 пъти на ден (на всеки 4 часа, с изключение на периода на нощен сън), курсът на терапия е 7 дни. Лечението на херпес зостер (херпес зостер) трябва да започне възможно най-скоро от появата на първите признаци на заболяването, тъй като в този случай ефективността на терапията се увеличава. Лечението на варицела при пациенти с нормален имунен статус се препоръчва да започне през първите 24 часа след появата на обрива. За пациенти с тежка имунна недостатъчност (например след трансплантация на костен мозък) или с нарушена абсорбция от червата е възможно да се предпише ацикловир под формата на лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор;
• профилактика на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при пациенти с имунна недостатъчност: 200 mg 4 пъти дневно (на всеки 6 часа). Тежката имунна недостатъчност (например след трансплантация на костен мозък) или нарушена абсорбция от червата е причина за увеличаване на дозата на Ацикловир Авексим до 400 mg. Алтернативен метод е използването на ацикловир под формата на лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор. Продължителността на превантивния курс на терапия зависи от продължителността на периода, през който се увеличава рискът от инфекция;
• предотвратяване на рецидив на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при пациенти с нормален имунен статус: 200 mg 4 пъти на ден (на всеки 6 часа). За повечето пациенти е подходящ по-удобен режим на лечение - 400 mg 2 пъти дневно (на всеки 12 часа). В някои случаи ефективни са по-ниските дози Ацикловир Авексим - 200 mg 3 пъти дневно (на всеки 8 часа) или 200 mg 2 пъти дневно (на всеки 12 часа). При някои пациенти при прием на обща дневна доза от 800 mg е възможно обостряне на инфекцията. Терапията с Ацикловир Авексим трябва да се прекъсва периодично за период от шест месеца до една година, за да се открият възможни промени в хода на заболяването.

Препоръчителният режим на дозиране на Ацикловир Авексим за деца:

• лечение на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс: на възраст над 3 години - дози, подобни на тези за възрастни пациенти;
• лечение на варицела: на възраст от 3 до 6 години - 400 mg 4 пъти на ден; на възраст 6 години и повече - 800 mg 4 пъти дневно. По-точно, дозата се определя в размер на 20 mg / kg телесно тегло (но не повече от 800 mg) 4 пъти на ден. Курсът на терапия е 5 дни. Лечение на херпес зостер - няма данни за режима на дозиране;
• профилактика на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при имунокомпрометирани пациенти: на възраст над 3 години - дози, подобни на тези за възрастни пациенти;
• предотвратяване на рецидиви на херпес симплекс вирусни инфекции при пациенти с нормален имунен статус: няма данни за режима на дозиране.

Препоръки за употребата на Ацикловир Авексим при специални групи пациенти:

• пациенти с нарушена бъбречна функция: назначаването на ацикловир при пациенти от тази категория изисква повишено внимание. Те трябва да гарантират, че водният баланс се поддържа на адекватно ниво. При пациенти с нарушена бъбречна функция, които използват ацикловир перорално в препоръчани дози за лечение и профилактика на херпес симплекс вирусни инфекции, не се наблюдава натрупване на лекарството, за да надвиши установените безопасни нива на концентрации. Независимо от това, пациентите с креатининов клирънс (CC) по-малко от 10 ml / min трябва да намалят дозата на Acyclovir Avexim до 200 mg 2 пъти дневно (на всеки 12 часа). При лечението на варицела и херпес зостер (херпес зостер) се препоръчват следните дози ацикловир: с QC по-малко от 10 ml / min - 800 mg 2 пъти на ден (на всеки 12 часа); с CC 10-25 ml / min - 800 mg 3 пъти на ден (на всеки 8 часа);
• пациенти в напреднала възраст: трябва да се вземе предвид вероятността от бъбречна недостатъчност при пациенти от тази възрастова категория. При потвърждаване на диагнозата е необходимо да се коригира дозата в съответствие със степента на бъбречна недостатъчност. Важно е да се гарантира, че по време на терапията се поддържа адекватна хидратация.

Странични ефекти

Категориите на честотата на нежеланите реакции по-долу са приблизителни. За повечето нежелани събития информацията, необходима за определяне на честотата на възникване, не е налична. Освен това тази характеристика може да варира в зависимост от показанията, за които се използва лекарството.

Нежеланите събития, които се появяват по време на терапия с Ацикловир Авексим [се дават в съответствие със следната честота на поява: много често (> 1/10); често (> 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и <1/1000); изключително редки (<1/10 000); честотата е неизвестна (невъзможно е да се определи честотата на нежеланите реакции въз основа на наличните данни)]:

• нервна система и психически статус: често - виене на свят, главоболие; изключително редки - тремор, психотични симптоми, възбуда, дизартрия, сънливост, объркване, халюцинации, атаксия, енцефалопатия, конвулсии, кома (като правило тези нежелани реакции се наблюдават при пациенти с нарушена бъбречна функция или наличие на други провокиращи фактори и са обратими);
• кръв и лимфна система: изключително редки - тромбоцитопения, левкопения, анемия;
• имунна система: рядко - анафилаксия;
• дихателна система, органи на гръдния кош и медиастинума: рядко - задух;
• храносмилателна система: често - коремна болка, диария, гадене, повръщане;
• кожа и подкожни тъкани: често - обрив, включително фоточувствителност, сърбеж; рядко - бърз дифузен косопад (може да се наблюдава при различни заболявания, както и по време на терапия с много лекарства; не беше възможно да се установи връзка между това нежелано явление и употребата на ацикловир), уртикария; рядко - ангиоедем; изключително рядко - мултиформен ексудативен еритем (MEE), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell);
• черен дроб и жлъчни пътища: рядко - обратимо повишаване на концентрацията на чернодробни ензими и билирубин в кръвта; изключително редки - жълтеница, хепатит;
• бъбреци и пикочни пътища: рядко - повишаване на концентрацията на креатинин и урея в кръвния серум; изключително рядко - бъбречна колика (може да бъде свързана с кристалурия и бъбречна недостатъчност), остра бъбречна недостатъчност;
• общи нарушения: често - треска, умора.

Предозиране

Тъй като ацикловир се абсорбира само частично в червата, не се наблюдават токсични ефекти при случайна единична доза от лекарството в доза до 20 000 mg. При многократно поглъщане в продължение на няколко дни при дози, превишаващи препоръчителните, се забелязват нарушения в храносмилателната система (гадене, повръщане) и нервната (объркване, главоболие) системи. В редки случаи са наблюдавани неврологични ефекти (гърчове, кома).

При съмнение за предозиране се предписва симптоматично лечение. Пациентите се нуждаят от внимателно медицинско наблюдение, за да идентифицират възможните симптоми на интоксикация. Ацикловирът се отстранява от тялото чрез хемодиализа, така че този метод може да се използва при лечение на предозиране.

специални инструкции

В резултат на клинични проучвания не са получени достатъчно данни, за да се заключи, че употребата на ацикловир спомага за намаляване на риска от варицела при имунокомпетентни (без клинични и лабораторни признаци на СПИН от каквато и да е етиология) пациенти.

При комбинираната употреба на Acyclovir Avexim с други нефротоксични лекарства, рискът от развитие на бъбречна недостатъчност се увеличава.

Повтарящите се или продължителни курсове на лечение с ацикловир при пациенти с тежка имунна недостатъчност могат да допринесат за появата на резистентни (с намалена чувствителност към ацикловир) щамове и поради това по-нататъшната терапия с лекарството може да бъде неефективна.

Пациентите, на които са предписани високи дози ацикловир през устата, трябва да бъдат снабдени с достатъчен прием на течности.

Тъй като ацикловир се екскретира през бъбреците, е необходимо да се коригира дозата на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Пациенти в напреднала възраст, които могат да получат нарушена бъбречна функция с възрастта, трябва да коригират дозата на Ацикловир Авексим

Както пациентите с нарушена бъбречна функция, така и пациентите в напреднала възраст са изложени на повишен риск от развитие на странични ефекти от централната нервна система (повечето от тези реакции са обратими и изчезват след прекратяване на лечението) и поради това те трябва да бъдат внимателно наблюдавани …

Всички пациенти, особено тези с клинични признаци, трябва да бъдат внимателни, за да се избегне потенциално предаване на вируса. Освен това е важно да информирате всички пациенти за случаи на асимптоматично пренасяне на вируса.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Липсват адекватни проучвания за ефекта на Ацикловир Авексим върху способността на човек да управлява превозни средства и сложни механизми. Въз основа на фармакологичните свойства на активното вещество е невъзможно да се предвидят отрицателни ефекти на ацикловир върху тези дейности, но трябва да се вземе предвид профилът на страничните ефекти, произтичащи от употребата му. Така например, трябва да се има предвид, че при прием на ацикловир може да се появи замаяност и следователно хората, заети в потенциално опасни производства или шофиращи автомобил, трябва да бъдат внимателни.

Приложение по време на бременност и кърмене

Регистърът след бременността при бременност с терапия с ацикловир съдържа информация за резултатите от бременността при жени, които са приемали ацикловир в различни дозирани форми. Анализът на данните от регистъра не показва увеличение на броя на вродените дефекти при новородени, чиито майки са приемали ацикловир по време на бременността, в сравнение с общата популация. Идентифицираните вродени дефекти не се различават по регулярност или еднородност, което не ни позволява да приемем наличието на обща причина за тяхното възникване. Въпреки това е необходимо да се спазват предпазните мерки при предписване на ацикловир на бременни жени и предварително да се оцени степента на преобладаване на предвидената полза за майката над възможните рискове за плода.

След прием на ацикловир перорално в доза от 200 mg 5 пъти на ден, съдържанието му в кърмата на жената варира от 60 до 410% от концентрацията на веществото в плазмата. С това количество вещества в млякото кърмените бебета могат да получават ацикловир в доза от 0,3 mg / kg / ден. Важно е да се вземе предвид тази информация и, когато се предписва Ацикловир Авексим на кърмещи жени, да им се обърне внимание на спазването на предпазните мерки по време на терапията с ацикловир.

Няма данни за ефекта на ацикловир върху фертилитета при жените. В хода на проучването, в което участваха 20 пациенти от мъжки пол с нормален брой сперматозоиди, беше доказано, че ацикловирът, приеман през устата в дневна доза до 1000 mg в продължение на 6 месеца, няма клинично значим ефект върху морфологията, подвижността и броя на сперматозоидите.

Използване от детството

Ацикловир Авексим таблетки са противопоказани при лечението на педиатрични пациенти под 3-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Бъбречната недостатъчност е относително противопоказание за терапия с Ацикловир Авексим. Пациентите с тази патология трябва да приемат лекарството с повишено внимание.

Важно е да се гарантира, че по време на терапията се поддържа адекватна хидратация.

Корекция на дозите при пациенти от тази категория се извършва, като се вземе предвид нивото на CC.

При нарушения на чернодробната функция

За пациенти с нарушена чернодробна функция няма специални препоръки за режима на дозиране на Ацикловир Авексим.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат внимателни, когато приемат Ацикловир Авексим.

Когато се предписва лекарството на пациенти от тази възрастова категория, трябва да се има предвид вероятността от бъбречна недостатъчност. При потвърждаване на диагнозата е необходимо да се коригира дозата в съответствие със степента на бъбречна недостатъчност. Важно е да се гарантира, че по време на терапията се поддържа адекватна хидратация.

Лекарствени взаимодействия

Няма клинично значими взаимодействия с ацикловир.

Ацикловир се екскретира от тялото непроменен с урината чрез активна тубулна секреция. Всички лекарства, които имат подобен път на елиминиране, са в състояние да повишат концентрацията му в плазмата.

Циметидин и пробенецид намаляват бъбречния клирънс на ацикловир и увеличават неговата AUC.

Повишаване на AUC в кръвната плазма се забелязва и при комбинираната употреба на ацикловир и неактивен метаболит на микофенолат мофетил (използван при трансплантация на имуносупресор). Поради широкия терапевтичен индекс на ацикловир, в този случай не е необходимо коригиране на дозата.

AUC на теофилин се увеличава средно с 50%, когато се приема едновременно с ацикловир. Поради тази причина е необходимо да се измерват плазмените концентрации на теофилин, когато двете лекарства се приемат заедно.

Аналози

Аналозите на Acyclovir Avexim са Atsigerpine, Acyclovir, Acyclovir Forte, Acyclovir Belupo, Acyclostad, Acyclovir Velpharm, Acyclovir Ferein, Acyclovir-SZ, Vivorax, Virolex, Herperax, Acyclovir-AKsor, AKOS Acyclovir Reneval, Acyclovir Sandoz, Zovirax и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца. Съхранявайте на сухо място, далеч от слънчева светлина, при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Забранено е употребата на лекарството след изтичане срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Ацикловир Авексим

В интернет можете да намерите предимно положителни отзиви за Ацикловир Авексим. Сред предимствата на лекарството са неговата ефективност, бързо действие и достъпна цена. Също така пациентите отбелязват добрата поносимост на лекарството и факта, че приемането на таблетките засилва ефекта от използването на подобен мехлем. Повечето считат Acyclovir Avexima за най-доброто лечение на херпес, което няма конкуренти в тази ценова категория.

Някои потребители не харесват честотата на употреба на таблетките, те смятат, че честата употреба е единственият недостатък на лекарството.

Цена за Ацикловир Авексима в аптеките

Цената за Acyclovir Avexima 200 mg е 56–68 рубли, за Acyclovir Avexima 400 mg - 101–125 рубли. на опаковка от 20 таблетки.

Ацикловир Авексима: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Ацикловир Авексима 200 mg таблетки 20 бр. 57 рубли Купува

Раздел Ацикловир Авексима. 400mg 20 бр. 106 РУБЛИ Купува

Ацикловир Авексима 400 mg таблетки 20 бр. 106 РУБЛИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!